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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    羟考酮滥用威慑剂研究进展

    唐晓欢孙荣基彭澎郑玲...
    1098-1103页
    查看更多>>摘要：阿片类镇痛药在疼痛治疗中起重要作用,到2010年羟考酮已成为美国第一大止痛药.防止阿片类药物滥用的途径之一是开发具有滥用威慑特性的药物,主要方法是采用物理化学屏障,加入拮抗剂,厌恶剂,以及设计成给药系统和前体药物等技术手段,增加滥用的操作难度和削弱使用者的感受,从而达到阻止或减少滥用的目的.目前,FDA已批准了许多具有防滥用性能的药物,本文即以羟考酮为例,综述了阿片类滥用威慑剂的研究进展.

    羟考酮滥用威慑

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    驱避剂及其剂型的研究进展

    刘一婧杜丽娜金义光
    1104-1112页
    查看更多>>摘要：昆虫活动会传播疾病,威胁人类健康,危害畜牧业发展,干扰人类正常生产生活.昆虫驱避剂具有安全有效、使用方便、对环境影响小等特点.根据来源不同,驱避剂可分为植物源驱避剂和人工合成驱避剂,各有其优点和局限性.利用制剂技术能有效延长驱避剂的驱避时间,提高使用安全性,扩大应用范围.本文主要综述昆虫驱避剂在国内外的研究进展.

    驱避剂合成驱避剂植物源驱避剂剂型

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    先前厌恶经历对小鼠观察性恐惧习得行为的影响

    郭丽萍石天尧周文霞
    1113-1120页
    查看更多>>摘要：目的 建立小鼠观察性恐惧习得模型,探讨先前厌恶经历对小鼠观察性恐惧行为的影响,为深入研究恐惧发生的神经生物学机制提供可靠的动物模型建立方法.方法 ①电击刺激诱导建立观察性恐惧习得模型.实验动物:观察小鼠和演示小鼠.观察小鼠接受一次足底电击,24 h后观看演示小鼠接受条件恐惧训练(30 s声音结束前给予2 s、1 mA电击,共10次),通过评价观察小鼠对声音信号反应的僵直不动时间,判断其恐惧获得程度.②观察去除先前电击经历对小鼠观察性恐惧习得行为的影响;③观察去除先前电击经历同时增加造模时间(由1d延长至7d)对小鼠观察性恐惧习得的影响.④更换观察场景,利用社会交互实验测定观察小鼠直接连续10 d观看演示小鼠被CD-1鼠攻击后在交互区域停留时间,评价其观察性恐惧获得程度.结果 ①在电击致观察性恐惧习得实验中,有电击经历的观察小鼠和对照组相比僵直不动时间显著增加(P<0.05);②去除电击经历后,观察小鼠的僵直不动时间与对照组相比无显著改变;③去除电击经历同时增加造模时间,观察小鼠的僵直不动时间同样无显著增加;④在社会打斗致观察性恐惧实验中,无先前经历的观察小鼠在交互区停留时间减少(P<0.01),在角落停留时间增加(P<0.05).结论 在电击刺激诱导的观察性恐惧习得模型中,具有先前厌恶经历的观察小鼠更易于诱发观察性恐惧;在打斗刺激诱导的观察性恐惧习得模型中,观察性恐惧行为的产生不需要观察小鼠有先前类似厌恶经历.

    情感应激观察性恐惧先前厌恶经历

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    麝香酮对斑马鱼血脑屏障超微结构及Claudins基因表达的影响

    陈怡君桑洁赵宝全刘萍...
    1121-1128页
    查看更多>>摘要：目的 研究麝香酮对斑马鱼(担尼鱼)血脑屏障(BBB)超微结构及其紧密连接蛋白Claudins基因表达的影响,以阐明麝香酮开启BBB的机制.方法 给成年斑马鱼腹腔注射麝香酮溶液,计算半数致死剂量(LD50),利用LD50的1/5剂量进行后续实验;利用透射电子显微镜观察给予麝香酮30 min、1 h、4 h、8 h后,BBB超微结构的变化;选取与BBB密切相关的Clau-dins,利用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测麝香酮作用1 h时的mRNA表达的变化,从中选取对麝香酮较为敏感的基因,进一步对敏感基因在不同时间点(0 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h)的表达进行检测,验证其时效性.结果 斑马鱼腹腔注射麝香酮溶液24 h的LD50是65.20µmol/g体质量,后续实验采用13.04µmol/g体质量的剂量给斑马鱼腹腔注射给药;给予麝香酮后,随时间推移BBB的基膜出现断裂、膨大的现象,紧密连接结构疏松,内皮细胞出现皱缩,给药1 h时最为严重,之后随时间延长BBB超微结构逐渐恢复,给药4 h后BBB的结构逐渐恢复正常;RT-qPCR检测结果表明,给药1 h时BBB相关的Claudins大部分基因mRNA表达下调,其中Claudin-2、-5a、-7b下调最明显(P值分别为0.005、0.002、0.002).对Claudin-2、-5a、-7b基因不同时间点的表达情况进行检测,结果表明,给药15 min时,各基因均出现了表达的上调,30 min时表达回落,1 h时其表达下调到最低点,然后逐渐上升恢复.其中Claudin-2在4 h时表达略高于正常水平,差异不显著(P>0.05),Claudin-5a在4 h时表达基本恢复至正常水平(P>0.05),Claudin-7b在4 h时表达未恢复至正常水平,有极显著性差异(P<0.01).结论 麝香酮能使Claudins基因表达下调,致使紧密连接结构疏松,加之基膜结构破坏,内皮细胞皱缩,使得BBB的屏障作用减弱,从而开启BBB.基因可逆性的下调以及BBB结构可逆性的改变说明麝香酮对BBB的开启是生理性的,对脑部不会带来病理性损伤.

    麝香酮血脑屏障超微结构Claudins

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    芝芪康艾颗粒对免疫抑制小鼠免疫功能的调节作用

    王兰芳吴晶刘鸿雁高艳...
    1129-1136页
    查看更多>>摘要：目的 研究芝芪康艾颗粒(芝康颗粒)对免疫抑制小鼠免疫功能的调节作用.方法 将174只清洁级昆明小鼠分为空白对照组、模型组、贞芪扶正颗粒组(阳性药组)和芝康颗粒3.3、6.6和13.2 g/kg组,每组29只.以80 mg/kg(ip)环磷酰胺建立免疫抑制小鼠模型,各组实验小鼠连续给药(ig)14 d后,检测小鼠脏器指数、吞噬细胞吞噬能力、血常规、T淋巴细胞亚群比例以及血清细胞因子IL-6、TNF-α、IFN-γ水平,并观察胸腺、脾等免疫器官组织病理变化.结果 与空白对照组相比,模型组小鼠胸腺指数降低(P<0.01),碳廓清指数k与吞噬指数α降低,胸腺和脾显微结构萎缩、紊乱,外周血白细胞、淋巴细胞、红细胞数目以及血红蛋白含量降低(P<0.05,P<0.01,P<0.01,P<0.01);外周血CD8+细胞及血清中IL-6、TNF-α、IFN-γ含量下降(均P<0.01),CD4+/CD8+比值升高(P<0.01),表明造模成功.与模型组相比,贞芪扶正颗粒组小鼠胸腺指数、外周血白细胞与淋巴细胞数目升高(均P<0.05),胸腺和脾组织结构逐渐恢复,廓清指数k和吞噬指数α升高(均P<0.01);CD4+/CD8+比值降低(P<0.01).芝康颗粒6.6 g/kg组外周血白细胞和淋巴细胞数目升高(均P<0.05);芝康颗粒13.2 g/kg组小鼠的胸腺指数恢复正常,胸腺和脾组织结构逐渐恢复,廓清指数k和吞噬指数α升高(P<0.01);芝康颗粒6.6、13.2 g/kg组CD8+百分数、IL-6、IFN-γ升高(P<0.01,P<0.01,P<0.05),CD4+/CD8+比值降低(P<0.01);芝康颗粒13.2 g/kg组血清中IL-6、TNF-α、IFN-γ含量升高(均P<0.01).结论 芝康颗粒可通过调节机体非特异性、特异性免疫反应,改善机体免疫状态,从而增强机体免疫功能.

    芝芪康艾颗粒环磷酰胺免疫抑制免疫调节

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    苯乙醇苷类化合物通过PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路对高原低氧大鼠认知功能损伤的保护作用

    王建李晓琳李茂星马剑平...
    1137-1145页
    查看更多>>摘要：目的 研究毛蕊花糖苷、松果菊苷及酪醇等苯乙醇苷类化合物对高原低氧大鼠认知功能损伤的保护作用及机制.方法 采用八臂迷宫训练大鼠认知能力,随机取72只训练成功的大鼠并分为6组:常氧空白组(蒸馏水,2 ml/200 g)、低氧模型组(蒸馏水,2 ml/200 g)、毛蕊花糖苷组(150 mg/kg)、松果菊苷组(150 mg/kg)、酪醇组(150 mg/kg)及红景天苷组(150 mg/kg),每组12只.连续灌胃给药7 d.第4天给药后,除常氧空白组置于常氧(海拔1500 m)外,其余组置于大型模拟高原低氧环境动物实验舱(海拔7500 m,72 h).低氧暴露前后八臂迷宫测试(海拔4000 m)评价其认知功能,HE染色观察海马组织病理学改变,并测定相关组织中活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性,PCR及West-ern印迹法检测海马组织中PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路相关mRNA及蛋白表达.结果 与常氧空白组相比,低氧组大鼠记忆相关指标错误率显著升高(均P<0.01),低氧模型组海马结构明显损伤,海马组织ROS、MDA及血清MDA显著升高(均P<0.01),海马组织和血清GSH含量、SOD活性显著降低(均P<0.01),PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路被抑制(P<0.01);与低氧模型组相比,各给药组对大鼠相关指标均有改善作用,其中酪醇组的效果最好,大鼠记忆错误率有所下降(P<0.01),海马结构损伤减轻,海马组织ROS、MDA及血清MDA含量都呈现不同程度的降低(P<0.01),海马组织和血清GSH含量、SOD活性呈现不同程度的升高(P<0.01),PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路相关mRNA及蛋白表达有所改善(P<0.01).结论 毛蕊花糖苷、松果菊苷、酪醇及红景天苷对高原低氧认知功能损伤有一定的保护作用,其中酪醇效果最明显.其机制可能与抑制组织损伤、抗氧化应激及改善PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路有关.

    苯乙醇苷毛蕊花糖苷松果菊苷酪醇高原低氧认知损伤PI3K/Akt/mTOR-HIF-1α信号通路海马组织

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    人源Parkin蛋白在大肠杆菌BL-21(DE3)中的异源表达和纯化

    李凤娇顾雯李艳芹穆健康...
    1146-1151页
    查看更多>>摘要：目的 在大肠杆菌中异源表达和纯化人源Parkin蛋白.方法 构建带有人源Parkin基因的克隆载体,测序保证Parkin基因序列正确后,构建异源表达载体pET-28a/Parkin;在Escherichia coli BL21(DE3)中诱导人源Parkin蛋白过表达,采用镍亲和色谱纯化人源Parkin蛋白,用Western印迹(WB)和荧光分光光度法评价人源Parkin蛋白活性.结果 人源Parkin蛋白在E.coli BL21(DE3)中获高表达,经镍亲和色谱纯化后除去了大量杂蛋白,得到富集;WB和荧光分光光度法检测均证实异源表达的人源Parkin蛋白具有生物活性.结论 通过异源表达技术获得高纯度的且具有生物活性的人源Parkin蛋白,可用于Parkin调节剂的快速筛选与研究.

    Parkin泛素化异源表达蛋白纯化检测活性

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    狭叶锦鸡儿根化学成分研究

    潘兰贾新岳贾晓光张涛...
    1152-1157页
    查看更多>>摘要：目的 对狭叶锦鸡儿(Caragana stenophylla)根80％乙醇提取物的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、半制备高效液相色谱、制备薄层色谱以及重结晶等技术进行分离纯化;通过理化性质、核磁共振、质谱等方法鉴定化合物的结构.结果 从狭叶锦鸡儿根乙酸乙酯部位中分离并鉴定20个化合物,分别为:对羟基苯甲酸(1)、3,4-二羟基苯甲酸(2)、2,4-二羟基苯甲酸(3)、香草酸(4)、丁香酸(5)、3-吲哚甲酸(6)、4,4-二甲基-1,7-庚二酸(7)、原儿茶醛(8)、(2R)-3-(3',4',5'-三甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(9)、(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(10)、甘油酸十五酯(11)、甘油酸十二酯(12)、咖啡酸二十五酯(13)、环十九烷基乙基咖啡酸(14)、十八酸(15)、桦木酸(16)、7-酮基-β-谷甾醇(17)、羽扇豆醇(18)、β-谷甾醇(19)和胡萝卜苷(20).结论 化合物6、7、9和10为首次从锦鸡儿属中分离得到;化合物1～5、8和17为首次从该种植物中分离得到.

    狭叶锦鸡儿豆科化学成分结构鉴定

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    高脂高热量饮食对中国健康受试者口服布洛芬颗粒药代动力学的影响

    宋浩静杜亚斌郭彩会赵素青...
    1158-1162页
    查看更多>>摘要：目的 观察中国成年健康受试者空腹和高脂高热量饮食情况下口服布洛芬颗粒的药代动力学特征.方法 8名健康受试者单剂量、自身交叉口服布洛芬颗粒200 mg.用HPLC-MS/MS法测定人血浆中布洛芬的浓度,用Phoenix WinNonlin 6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数.结果 空腹和进食后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(25487.5±5042.52)和(8963.75±2056.37)µg/L;t1/2分别为(2.18±0.31)和(3.12±1.05)h;AUClast分别为(74017.5±9415.30)和(58723.25±12070.55)mg/(L·h);AUC0-∞分别为(75629.06±9846.08)和(68467.71±17853.09)mg/(L·h);Tmax中位数(范围)分别为0.75(0.25,1.00)h和4(1.50,8.00)h.高脂饮食后服药较空腹条件下服药AUClast减少20.66％(P<0.05),Cmax减少64.83％(P<0.05),餐后服药的Tmax明显延迟(P<0.05).结论 高脂饮食对布洛芬颗粒的吸收速度和程度均有影响.

    布洛芬高脂饮食药代动力学食物效应

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