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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    Communesin类天然产物合成研究进展

    战俊玲徐涛
    81-90页
    查看更多>>摘要：Communesin类化合物是主要来源于海洋青霉属真菌的生物碱类化合物.该类生物碱含有罕见的、密集官能团化的笼状七环骨架,包括至少5个手性中心,其中含有2个相邻的季碳中心,这使得该类化合物的合成具有极大的挑战性.另外,该类化合物显示有杀虫、抑制细胞增殖及显著的细胞毒性等多种生物活性.目前共有8个课题组完成了该类化合物的全合成工作,其骨架合成的报道也层出不穷.本文对communesin类化合物的分子骨架合成及全合成研究按时间顺序进行归纳综述,为进一步研究该类天然产物提供参考.

    communesin天然产物合成研究全合成

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    信息动态

    90,162页
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    羧酸酯酶的种属差异对药物代谢的影响

    邹小文盛莉李燕
    91-96页
    查看更多>>摘要：羧酸酯酶(CES)是人和动物体内含量最丰富的水解酶,参与多种内源性和外源性化合物及药物的代谢过程.由于CES在人和动物体内的分布、活性具有明显的种属差异,这些差异与药物在人和不同种属动物体内的药代特性、药效及毒副作用密切相关,因此,本文就CES的分类、分布、诱导和抑制方面的种属差异,以及在血浆、肝、小肠、皮肤中的种属差异对酯类前药的代谢过程造成的影响进行总结,旨在为新药临床前研究正确选择实验动物提供参考,以准确预测临床药物代谢、药效和毒理作用.

    羧酸酯酶种属差异药物代谢药物研发

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    植物介导合成的银纳米粒子抗肿瘤活性研究进展

    邱原刘燕文刘爽
    97-103页
    查看更多>>摘要：研究对肿瘤细胞具有高效杀伤作用、毒副作用小且使用安全的药物是肿瘤医学的重要课题之一.植物介导合成的银纳米粒子(AgNP),具有较强的抗肿瘤活性,其性质稳定、疗效好、毒副作用小,为肿瘤药物治疗提供了新的可能.本文综述了近几年用植物不同部位提取的有效成分介导合成的银纳米粒子在抗肿瘤方面的研究进展,以期为临床抗肿瘤方面的应用提供理论依据.

    银纳米粒子植物提取物抗肿瘤

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    美国FDA基于产品类别的检查机构改革及启示

    柳婷婷陈永法
    104-109页
    查看更多>>摘要：本文以美国FDA按产品类别重组检查机构的计划为研究对象,剖析该计划的内容及特点,并结合FDA警告信等统计数据初步分析计划的实施效果.结果 显示,计划推行后,警告信发放数量有所增加,同时从检查到警告信发放的时间间隔减少,表明FDA检查执法活动愈加严格、高效.建议中国应完善检查队伍分类管理,进一步划分基层检查队伍,并健全部门间沟通协调机制,以此完善中国的药品检查体系.

    检查队伍专业化基于产品的检查项目整合计划改革

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    靶向E-选择素的新型荧光探针的设计合成与生物学评价

    常云松付颖张震滕玉鸥...
    110-117,131页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成靶向E-选择素的新型荧光探针,为肿瘤转移及其靶向抗肿瘤药物相关研究提供工具分子.方法 以E-选择素配体寡肽(IELLQAR)为靶向组件,使其通过连接桥与异硫氰酸荧光素(FITC)偶联,设计合成一种新型靶向E-选择素的荧光探针(IELLQAR-FITC).合成采用固相法,首先合成了寡肽IELLQAR,再以半胱氨酸和氨基己酸为连接桥,将FITC与寡肽连接,最后,通过裂解和脱保护基,得到了目标荧光探针IELLQAR-FITC,并对该目标荧光探针进行了系列生物学评价.结果 MALDI-TOF/MS分析表明,成功合成了目标荧光探针分子(相对分子质量1447.5),MTT测试结果显示该荧光探针无明显毒性,对血管内皮细胞(HUVEC)的增殖活性无明显影响.细胞黏附实验结果表明,该荧光探针具有较好的E-选择素结合能力,能与肿瘤细胞HL-60竞争性地结合HUVEC表面的E-选择素,从而抑制肿瘤细胞HL-60与HUVEC细胞的黏附;同时该荧光探针能标记HUVEC表面的E-选择素,在460～550 nm波长下荧光基团FITC的荧光清晰可见,为E-选择素的可视化和定量研究提供了分子工具.结论 本文设计合成的新型靶向E-选择素的荧光探针具有合成简单、观察方便等优点,为靶向E-选择素相关研究提供了有益分子工具.

    E-选择素荧光探针细胞黏附

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    去氧胆酸的合成工艺研究

    赵诚郝耀宗甄志彬霍彩霞...
    118-131页
    查看更多>>摘要：目的 根据质量源于设计的理念对去氧胆酸的合成工艺进行工艺优化,以保证产品的安全和质量.方法 在查阅文献和参考原研专利基础上,通过分析每条合成路线优缺点,从而选定了植物源9-羟基雄烯二酮作为起始物料,对合成去氧胆酸关键中间体化合物7的制备工艺进行系统研究.针对每步反应产生的工艺杂质和光学异构体杂质,对关键工艺参数进行了详细的研究筛选,同时对每步反应后处理及精制工艺进行了系统的研究,为制定化合物7的质量标准提供了理论依据.结果 在质量源于设计的思维指导下,以单因素设计实验为基础优化了反应工艺参数,合理地控制了手性异构体的含量同时提高了反应收率.以此为基础设计出化合物7合理的质量标准,并且通过多批次得到合格的去氧胆酸样品的实验证明了对化合物7质量标准设计的合理性和可行性.结论 整个工艺过程稳定、可操作性强,完全可以满足工业化生产要求,为合成原料药去氧胆酸奠定了基础.

    质量源于设计去氧胆酸关键中间体

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    芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的分子对接研究

    周丁山张洁马福旺
    132-135,142页
    查看更多>>摘要：目的 采用计算机分子对接技术,研究芴酮衍生物与端粒G-四链体DNA的相互作用,为建立合理的化合物虚拟筛选模型提供依据.方法 使用SYBYL-X 2.0的分子对接模块,以2种结合了平面刚性骨架小分子的G-四链体DNA晶体结构为目标受体,在对接模型可靠性验证的基础上,选取经结构优化改造后的芴酮衍生物小分子为配体,以总评分为评价标准进行分子对接,研究小分子配体与G-四链体DNA的相互作用方式.结果 通过对比实验活性数据,分子对接模型的总评分能较好地反映化合物的细胞毒性强弱,并给出了多种分子间的相互作用模式.结论 通过分子模拟研究建立了比较可靠的对接模型,可在后续工作中指导化合物结构设计,寻找高活性抗肿瘤化合物.

    抗肿瘤化合物芴酮G-四链体DNA分子对接

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    高脂餐对地塞米松在中国健康受试者体内药代动力学行为的影响

    王芳金艺姜兴颖杨楠...
    136-142页
    查看更多>>摘要：目的 研究空腹和高脂餐后服用地塞米松片在人体内药代动力学行为的区别.方法 20名志愿者分别在空腹及高脂餐后口服1.5 mg剂量地塞米松片,血浆样品经蛋白沉淀法处理后采用LC-MS/MS法进行检测,使用DAS 3.2.2计算主要动力学参数,使用SPSS 24软件对主要药动学参数进行统计分析.结果 人血浆中地塞米松的质量浓度在0.100～20.0 μg/L内线性关系良好;受试者空腹及高脂餐后口服地塞米松片后的主要动力学参数为:Cmax分别为(17.79±4.44)及(12.95±4.05) μg/L,T眦分别为(0.78±0.49)及(1.58±0.91)h,t1/2分别为(4.15±0.90)及(4.88±1.35)h,AUC0-t分别为(62.08±14.23)及(75.84±26.84)μg·h/L,AUC0-.分别为(63.29±15.13)及(79.58±30.33)μg·h/L,MRT0-t分别为(4.90±0.82)及(5.93±1.11)h,MRT0-.分别为(5.39±1.06)及(6.93±1.83)h.对空腹与餐后给药的主要药动学参数采用独立样本t检验进行统计分析.结果 表明AUC0-1、AUC0-.及t1/2空腹组和餐后组无显著性差异(P＞0.05),Cmax、Tmax、MRT0-t和MRT0-.具有显著性差异(P＜0.05).结论 高脂餐后服用地塞米松片可显著延后地塞米松达峰时间、延长平均驻留时间,降低达峰浓度,但不影响药物体内暴露量.

    地塞米松空腹高脂餐药代动力学液相色谱-串联/质谱

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    3D打印技术应用于对乙酰氨基酚片的制备

    刘伯石王增明高静张慧...
    143-149页
    查看更多>>摘要：目的 应用热熔挤出3D打印技术制备对乙酰氨基酚片.方法 以对乙酰氨基酚为主药,soluplus为热熔基质,PEG6000为增塑剂,采用将热熔挤出技术与3D打印技术直接结合的方法,制备对乙酰氨基酚片,对处方中材料的物理性质、分子结构进行检测,并对片剂的体外释放进行重点研究.结果 成功制备了对乙酰氨基酚打印片,并利用3D打印技术的优势,对制剂的尺寸、内部结构、形状进行改变;热重分析结果证实主药在打印温度下保持稳定;晶型研究结果显示,经热熔挤出3D打印后,各材料以无定形状态混合熔融并固化成型;红外光谱、拉曼光谱、质谱以及磁共振氢谱数据表明,在熔融前后对乙酰氨基酚的分子结构未发生变化;体外释放研究表明,通过添加交联聚维酮以及增加路径间距的方法,可使打印片在pH6.8磷酸盐缓冲液中24h内释放度＞80％.结论 热熔挤出3D打印技术可用来制备对乙酰氨基酚片剂,且可通过改变打印参数对片剂的体外释放进行调节.

    热熔挤出3D打印对乙酰氨基酚体外释放

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