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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    内皮间质转化在胶质瘤中的研究现状及其靶向治疗策略

    曹海红殷志新韩西群袁小澎...
    243-250页
    查看更多>>摘要：内皮间质转化(EndoMT)是指在一定的刺激因素作用下,内皮细胞失去其特征性表型、功能及形态而逐渐向间质细胞转化的一种病理生理过程.越来越多的研究表明,EndoMT在胶质瘤的发生发展及侵袭转移等病理过程中发挥着关键作用,本文综述了EndoMT相关信号通路及其在胶质瘤异常血管生成、侵袭转移、免疫抑制、耐药等方面的重要作用,总结了以其为靶点的治疗策略,为研究其在胶质瘤发生发展及治疗中的作用提供理论基础和科学依据,为临床治疗该病提供参考.

    内皮间质转化信号通路治疗靶点胶质瘤

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    吗啉代寡核苷酸的应用研究进展

    张文洁魏霞何军林
    251-257,262页
    查看更多>>摘要：磷酰二胺吗啡啉寡核苷酸(吗啉代寡核苷酸,PMO)是一类功能强大的合成寡核苷酸类似物,在核酸药物发展史上属于第3代反义寡核苷酸.PMO的电中性吗啡啉结构使其具有结合亲和性高和抗酶解稳定性强的特点,通过序列特异性结合靶RNA,达到抑制RNA翻译和干扰RNA加工的效果,已成功应用于核酸药物的研发和基因功能的研究.本文简要综述了PMO作为治疗药物和RNA研究工具的进展、挑战和前景,及其进一步的结构修饰优化.

    吗啉代寡核苷酸结构修饰反义核酸药物基因研究

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    砷制剂抗淋巴瘤作用研究进展

    李旭姜爽樊磊张英杰...
    258-262页
    查看更多>>摘要：砷最早被认为是有毒物质,譬如,三氧化二砷(砒霜)有剧毒,但近年来,砷化合物在肿瘤治疗方面发挥着重要的作用.许多研究表明,砷制剂抗肿瘤作用广泛,在治疗白血病方面疗效尤为显著,但对淋巴瘤的治疗研究较少.本文对砷制剂抗淋巴瘤研究进展及作用机制进行综述,以期为更多的砷制剂治疗淋巴瘤相关研究提供参考.

    砷制剂淋巴瘤抗淋巴瘤作用机制

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    酪氨酸蛋白磷酸酶非受体6型蛋白对胶质瘤干细胞成瘤的影响

    张松阳黄浩浩满江红
    263-268,275页
    查看更多>>摘要：目的 通过研究酪氨酸蛋白磷酸酶非受体6型蛋白(PTPN6)在胶质瘤干细胞(GSC)成瘤方面发挥的作用,探索新的肿瘤治疗相关标志物或治疗靶点,从而为临床胶质瘤的靶向治疗提供依据.方法 利用Sun Brain数据库的数据,对PTPN6在正常脑组织和多形性胶质母细胞瘤(GBM)组织中的表达水平进行分析,比较二者表达水平的差异,并利用TCGA-GBMLGG数据库比较不同级别胶质瘤组织中PTPN6表达水平的差异;根据TCGA-GBM数据库以及Rembrandt数据库的数据进一步分析PTPN6表达水平的高低与脑胶质瘤患者预后之间的关联.通过低氧培养条件对GSC及其分化后的肿瘤细胞进行培养,对比分化前和分化后的GSC细胞中PTPN6表达水平的差异;在GSC中敲低PTPN6,观察敲低后对肿瘤球形成的影响;利用免疫荧光技术检测GSC中PTPN6的细胞定位.结果 PTPN6基因在GBM组织中的表达水平(mRNA)要高于正常脑组织(P＜0.01);PTPN6 mRNA表达水平随胶质瘤恶性程度的增高而升高(Ⅲ级与Ⅱ级比较,P＜0.05;Ⅳ级与Ⅱ级比较,P＜0.01;Ⅳ级与Ⅲ级比较,P＜0.01);PTPN6 mRNA高表达患者的生存期显著低于低表达患者(P＜0.01).低氧培养的GSC中PTPN6表达水平明显提高,并且增加水平与低氧时间呈正相关;在GSC中敲低PTPN6显著抑制了肿瘤球的形成;PTPN6在GSC中定位于细胞核.结论 PTPN6在GSC中的高表达是胶质瘤细胞生长的一个相关因素,提示高水平PTPN6有利于GSC成瘤.

    酪氨酸蛋白磷酸酶非受体6型蛋白胶质瘤干细胞成瘤

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    桑叶提取物对小鼠抑郁样行为的影响

    张森品薛瑞王洛萱张扬...
    269-275页
    查看更多>>摘要：目的 研究桑叶提取物(EML)的抗抑郁作用及其机制.方法 雄性BALB/c小鼠随机分组,分别接受连续7d或单次灌胃(ig)给予EML(100、200和400 mg/kg)后,采用开场实验评价EML对小鼠自发活动的影响,采用行为绝望模型(小鼠悬尾实验和强迫游泳实验)评价EML的抗抑郁活性;单次ig给予EML(100、200和400 mg/kg)后,采用小鼠5-羟色氨酸(5-HTP)诱导甩头实验、育亨宾毒性增强实验和利血平拮抗实验评价EML对单胺能神经系统功能的影响,初步探讨EML的抗抑郁机制.结果 在行为绝望模型中,与溶剂对照组相比,EML(100 mg/kg)连续7d给药可显著缩短小鼠悬尾和强迫游泳的不动时间,不动时间抑制率分别为35.5％、41％(P＜0.05,P＜0.01),EML(400 mg/kg)单次给药可显著缩短小鼠悬尾和强迫游泳的不动时间,不动时间抑制率分别为29.1％、35.3％ (P＜ 0.05);自发活动实验结果显示,在受试剂量范围连续7d给予和单次给予EML对小鼠中枢神经系统均无兴奋或抑制作用;在小鼠5-HTP诱导甩头实验中,单次给予EML 100 mg/kg可显著增加小鼠甩头次数(P＜0.05);在育亨宾毒性增强实验中,单次给予EML(100、200和400 mg/kg)对育亨宾所致小鼠死亡率均无显著影响;在利血平拮抗实验中,与模型组相比,单次给予EML400 mg/kg可拮抗利血平(2.5 mg/kg,ip)引起的小鼠眼睑下垂(P＜0.05),对肛温下降和运动不能无显著影响.结论 EML具有抗抑郁药理活性,其机制可能与增强5-羟色胺能系统的功能有关.

    桑叶提取物抗抑郁行为绝望模型药理学模型

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    基于单次皮质酮注射的急性应激障碍小鼠模型的建立

    路畅王陈周文霞黄晏...
    276-282,289页
    查看更多>>摘要：目的 通过单次皮下注射不同剂量皮质酮模拟不同程度急性应激刺激,并评价小鼠情绪症状与认知功能的变化,拟建立一种稳定可靠的急性应激障碍(ASD)模型.方法 SPF级BALB/c小鼠经自主活动性筛选后,按自主活动及体质量随机分为对照组、皮质酮给药组(50、100和200 mg/kg).行为学实验均在皮质酮注射1h后进行.采用旷场实验、高架十字迷宫实验和悬尾实验评价单次皮质酮注射对小鼠情绪症状的影响;采用新物体识别实验和Morris水迷宫实验评价单次皮质酮注射对小鼠认知功能的影响.结果 与对照组相比,皮质酮50 mg/kg组小鼠情绪及认知行为无明显改变.皮质酮100 mg/kg可使小鼠在旷场实验中中心区域进入时间从(17.99±2.80)s降低为(6.36±1.98) s(P＜0.05),中心区域进入次数从(13.80±1.76)次降低为(7.22±1.72)次(P＜0.01);对高架十字迷宫的开放臂进入时间和次数及悬尾实验的不动时间无明显影响;小鼠对新物体的偏好指数从0.56±0.06降低为0.37±0.04(P＜0.05);水迷宫实验中小鼠的目标象限停留时间从(31.53±3.51)s降低为(18.55±2.98) s(P＜0.05),目标象限运动距离从(4.82±0.43)m降低为(2.69±0.38) m(P＜0.01).当皮质酮剂量达到200 mg/kg时小鼠在旷场中活动的总距离从(16.98±1.15)m降低为(11.72±1.48)m.结论 单次皮下注射100 mg/kg皮质酮可诱导类ASD症状,出现焦虑样精神障碍,物体识别记忆和空间记忆等认知功能损伤,可作为一种稳定可靠的ASD动物模型用于抗ASD药物的筛选和相关机制研究.

    皮质酮急性应激障碍焦虑认知损伤

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    氧化石墨烯/聚己内酯复合静电纳米纺丝材料对大鼠棕色脂肪干细胞成心肌分化的影响

    张晓静李屹师晓丽朱琳...
    283-289页
    查看更多>>摘要：目的 制备不同浓度的氧化石墨烯(GO)/聚己内酯(PCL)复合基质纳米材料,观察其在体外对大鼠棕色脂肪干细胞(BASC)成心肌分化的影响.方法 利用静电纺丝技术制备GO/PCL复合纳米纤维材料.通过将BASC接种于纯PCL和GO/PCL复合纳米纤维上培养后进行CCK-8法测试、对纳米材料的扫描电镜(SEM)检测及电导率测定,表征GO/PCL复合纳米材料的生物相容性及性状特征.采用细胞学、免疫荧光染色等方法,检测心肌细胞相关蛋白的表达情况,系统评价GO/PCL复合材料对BASC活力、增殖及成心肌分化效率的影响.结果 该GO/PCL复合基质纳米材料在GO浓度为0.1 mg/ml时无明显细胞毒性.蛋白荧光统计结果表明,与PCL组相比,GO/PCL组细胞的心肌细胞特异蛋白α-辅肌动蛋白(α-actinin)及闰盘相关蛋白缝隙连接蛋白-43(connexin-43,CX-43)表达水平显著提高(P＜0.05).细胞骨架染色结果表明,与PCL组相比,GO/PCL组的细胞表现出类似天然心肌细胞束的长梭样伸展,且生长方向具有一定的极性.结论 本研究成功制备了GO/PCL复合纳米材料.该GO/PCL复合纳米材料可促进BASC向心肌细胞分化,并促进闰盘相关蛋白的表达.

    氧化石墨烯聚己内酯纳米纺丝纤维棕色脂肪干细胞心肌分化

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    新型抗菌医用胶的理化性能、抗菌效果及活性成分释放与分布研究

    宋力雅潘健刘珊庞博...
    290-295,303页
    查看更多>>摘要：目的 研制一种具有抗菌性能的医用粘合剂,表征其物理化学性能,评价其对大鼠感染性创伤的治疗效果,并阐明抗菌剂体内外释放及分布规律.方法 按2％载药率称取适量三氯生(triclosan,TCS)溶于PEG2000交联的氰基丙烯酸酯生物可降解粘合剂(biodegradable adhesive,BDA)中,获得具有抗菌性能的医用胶TCS-BDA.使用高效液相色谱、紫外分光光度法和拉力实验进行TCS-BDA的理化性能分析;体外评价TCS-BDA的透皮释放性能;滤纸片法评价TCS-BDA体外抗菌活性;测试TCS在大鼠的体内分布及局部浓度;用大鼠感染性创伤模型评价TCS-BDA的长效抗菌作用及对伤口愈合的治疗效果.结果 TCS能物理均匀分散于液态BDA中,且TCS-BDA具备良好的粘接性能.TCS可以从BDA聚合物基质中释放并进入皮肤组织,少量进入血液,第144 h后动物体内无法检测到TCS.与此同时,TCS-BDA在体内外模型中均显示了良好的促伤口粘合和长效抗菌作用.结论 成功制备了一种新型TCS-BDA抗菌医用胶,在大鼠感染性创伤模型中,TCS-BDA可使伤口快速闭合,同时有效控制金黄色葡萄球菌感染.TCS-BDA使用的医用胶BDA较传统氰基丙烯酸正丁酯医用胶更有助于抗菌药物TCS的释放和透皮,也达到了良好的缓释效果.

    医用粘合剂抗菌三氯生体内分布

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    125I-Fc-G-CSF在大鼠体内的药代动力学及组织分布

    孙云波韩鹏刘桃云窦桂芳...
    296-299页
    查看更多>>摘要：目的 探究粒细胞集落刺激因子(G-CSF)的Fc融合蛋白Fc-G-CSF在大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄特点.方法 采用氯胺T方法对Fc-G-CSF进行125I标记,并应用三氯醋酸(TCA)沉淀方法测定各生物样本中的125I-Fc-G-CSF的含量.结果 大鼠单次皮下注射125I-Fc-G-CSF 30 μg/kg后,药时曲线下面积AUC为(362.1±48.1)μg·h/L,Cmax为(27.0±3.0)μg/L;给药后36 h,药物暴露量血清最高,脑组织最低;给药后96 h,经尿累积排泄率约为57.5％,经粪便累计排泄率约为23.5％.结论 大鼠皮下注射125I-Fc-G-CSF 12 h后血药浓度达峰,血清中浓度持续高于其他组织,排泄主要通过尿液进行.

    粒细胞集落刺激因子药代动力学生物分布排泄

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    羟基酪醇丁酸酯的处方前研究

    张婷华胡亚冲龙建纲许小红...
    300-303页
    查看更多>>摘要：目的 测定羟基酪醇丁酸酯(HT-Bu)表观油水分配系数,考察HT-Bu在不同pH缓冲液中的溶解性能和溶解趋势,并进行稳定性研究,为制剂设计提供理论依据.方法 对外观和溶解性等进行考察,建立高效液相色谱含量测定方法;采用摇瓶法测定油水(O/W)分配系数和化合物在不同pH值缓冲溶液中的溶解性.结果 HT-Bu为淡黄色黏稠油状液体,无臭无味,浓度在5～ 50 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998);O/W分配系数LgP为1.0;HT-Bu的乙腈-水(60∶40,V/V)溶液室温放置12h比较稳定;在pH为2.0 ～ 9.0的磷酸盐缓冲溶液中,HT-Bu溶解度随pH增大,先升高后降低;在pH为5.5条件下很不稳定,6h后药物含量下降较多;在pH为8.0条件下较稳定,12h后含量少部分下降;在pH为7.4条件下稳定,12h含量无明显变化.结论 HT-Bu的水溶性良好,在酸性和碱性环境下不稳定.

    羟基酪醇丁酸酯高效液相色谱法油水分配系数处方前研究

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