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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    热促药物渗透技术在经皮给药系统中的应用研究进展

    吴红云薛瑞董华进赵燕燕...
    403-408,423页
    查看更多>>摘要：经皮给药系统是目前制药工业的研究热点之一,因具有避免肝首过效应及肠胃灭活作用、维持稳定血药浓度避免峰谷波动性现象、延长有效作用时间减少用药次数、改善患者用药依从性等优点,越来越受到患者的青睐及研究人员的重视.渗透性改善技术是经皮给药技术发展中的关键技术.提高经皮给药渗透性的方法分为物理和化学方法,加热促渗方法是发展较为成熟的物理技术.本文从热促透方法及其促渗机制等方面综述加热促渗技术研究进展,为经皮给药系统相关研究提供借鉴和参考.

    经皮给药系统经皮吸收热促透技术加热促渗机制

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    瞬时感受器电位香草酸亚型1受体及其调节剂对神经病理性疼痛的作用研究进展

    潘倩田晓明尹毅青
    409-414页
    查看更多>>摘要：神经病理性疼痛(NPP)因其发病机制不清,药物治疗效果不佳,一直是困扰医学界的难题.随着分子生物学和电生理技术的发展,发现NPP的复杂病理机制与瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)的激活相关.TRPV1受体主要在周围感觉神经元中表达,可接受外部和内部环境中的有害刺激,并将信息传递到中枢神经系统,从而在周围神经性疼痛中发挥重要作用.研究发现TRPV1调节剂通过阻断TRPV1的痛觉传递功能而发挥镇痛作用,是NPP的潜在治疗药物.本文对TRPV1受体介导的多种NPP模型,以及TRPV1调节剂在NPP治疗中的作用进行综述.

    神经病理性疼痛瞬时感受器电位香草酸亚型1(TRPV1)受体TRPV1调节剂治疗药物

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    布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂依鲁替尼专利分析

    高昶陈峰王欢
    415-423页
    查看更多>>摘要：分析依鲁替尼全球专利布局、重点主题专利布局、原研公司关于依鲁替尼的专利布局,为国内相关制药企业了解该药专利状况,进而选择决定研发突破点和市场竞争策略提供参考.本文以药物名称、药物结构为关键词,检索了中国专利文摘数据库CNABS和德温特世界专利数据库DWPI,并与国际联机检索系统STN检索结果合并去重,再选择以依鲁替尼为发明点的专利进行分析.美国Pharmacyclics公司关于依鲁替尼在中国已申请了26项专利,主题涉及化合物、组合物、新用途、剂型、制备方法等;其中已授权4项,驳回或逾期视撤8项,仍有14项专利申请处于实审中.为突破依鲁替尼的专利壁垒,中国制药企业应时刻关注和跟踪原研公司的专利审批过程和到期动态,充分利用知识产权制度对自己的创新成果进行有效保护.

    依鲁替尼专利分析专利布局

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    新型冠状病毒样本核酸检测及核酸提取方法效果评价

    杨超杰刘威瞿良柯跃华...
    424-429页
    查看更多>>摘要：目的 对7种新型冠状病毒核酸检测试剂盒以及5种核酸提取方法进行比较分析.方法 选取44例新型冠状病毒阳性临床样本,核酸提取后利用7种新型冠状病毒核酸检测试剂盒进行RT-PCR扩增实验,比较不同试剂盒的阳性率及Ct值;选取33例新型冠状病毒阳性临床样本,利用5种核酸提取方法对样本进行提取,后对提取的核酸进行RT-PCR扩增实验,比较不同试剂盒的阳性率及Ct值.结果 核酸提取试剂盒中品牌A的阳性率最高,漏检率最低;核酸提取方法比较显示,手工过柱法提取的核酸阳性率最高,其次为磁珠法,一步法检测的漏检率最高.结论 目前新型冠状病毒检测试剂盒的检测能力参差不齐,在选用之前需做好评价工作.核酸提取方法中,手工过柱法提取效果好但耗时较长;磁珠法由于能配套核酸自动提取仪使用,故提取效率高,适合大批量样本的提取工作;一步法虽步骤简便,但漏检率高,不建议临床使用.

    新型冠状病毒核酸检测核酸提取

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    槲皮素8位取代衍生物的合成与抑制肿瘤细胞增殖活性评价

    程严丁颖张佳伟全德武...
    430-435页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成8位不同取代的槲皮素衍生物,并进行构效关系分析,以发现新的具有体外抑制肿瘤细胞增殖活性的槲皮素类先导物.方法 以芦丁为起始原料,通过酸水解制得槲皮素,再经对槲皮素的羟基全保护和卤代反应、以及Suzuki-coupling或Heck-coupling反应,得到8位取代的目标化合物3a～3h,采用MTT法评价目标化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性.结果与结论 合成了8个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证.其中,化合物3b～3h对HepG2细胞、3b和3d对HT-29细胞、3b～3d和3f～3h对K562细胞的抑制活性较槲皮素均显著增强,研究结果提示了有益的构效关系初步规律.

    槲皮素衍生物设计合成构效关系抗肿瘤

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    槲皮素和羟基喜树碱抗耐药杂合纳米混悬剂的制备与制剂学性质研究

    韩宝来李禄辉刘伟芬
    436-443页
    查看更多>>摘要：目的 利用槲皮素的抗耐药性,制备一种抗耐药的槲皮素和羟基喜树碱杂合纳米混悬剂.方法 首先通过体外细胞毒性实验筛选槲皮素和羟基喜树碱联合用药比,再以聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯为稳定剂,采用微沉淀-高压均质法制备槲皮素和羟基喜树碱杂合纳米混悬剂.通过动态光散射法、透射电子显微镜、差示扫描量热法和X线粉末衍射等对纳米混悬剂的粒径、电位、形态、晶型和稳定性进行研究,紫外法分析纳米混悬剂的溶血性,并采用桨法研究纳米混悬剂的体外溶出.结果 纳米混悬剂的粒径和电位分别为(216.3±5.93)nm、(0.197±0.035)mV,透射电镜成像显示为不规则形态,相对于2种原料药,纳米混悬剂中药物的晶型可能发生了改变.其贮存稳定性和稀释稳定性均良好,且具有较好的血液相容性.溶出实验结果表明,纳米混悬剂能显著提高2种药物的溶出速率(均P<0.05).结论 本研究筛选的最佳联合用药比可显著提高羟基喜树碱的抗肿瘤效果,制备的羟基喜树碱与槲皮素杂合纳米混悬剂具有良好的制剂学性质,可用于该杂合纳米混悬剂在增效减毒方面的进一步研究.

    联合用药多药耐药羟基喜树碱槲皮素杂合纳米混悬剂稳定性溶血性

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    红细胞载维生素K1给药系统的制备及体外评价

    周朝阳刘梦雨高春生黄胜堂...
    444-449页
    查看更多>>摘要：目的 建立以红细胞为载体的维生素K1(VK1)递送体系.方法 制备VK1自乳化纳米乳、胶束和血浆溶液,进行红细胞包载VK1的研究.采用3种方法制备不同粒径的VK1-壳聚糖(CS)纳米颗粒,并用制备的不同粒径VK1-CS纳米颗粒,研究粒径和荷电性对红细胞负载VK1的影响.以包封率和载药量为主要考察指标,研究筛选合适的载药方法.结果 由于维生素K1自身溶解性能及纳米颗粒电荷性质的原因,红细胞包载维生素K1的载药量及包封率较低,大量药物无法被红细胞包载.红细胞负载维生素K1的能力可能与其Zeta电位相关,采用离子凝聚法制备的VK1-CS纳米颗粒具有较好的负载性能红细胞载维生素K1174.46μg,负载率为85.11％.结论 利用荷正电的壳聚糖纳米颗粒与负电性红细胞膜发生静电作用可以实现红细胞负载维生素K1.

    维生素K1红细胞载体载药量包封率体外评价

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    牛膝地上部位化学成分的分离鉴定

    徐志贫王彦志郭燕宋志敏...
    450-455页
    查看更多>>摘要：目的 研究苋科(Amarathaceae)植物牛膝(怀牛膝,Achyranthes bidentata Bl.)地上部位所含化学成分.方法 植物材料用70％乙醇加热回流提取;提取物用Diaion HP-20、MCI Gel CHP-20P、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、ODS、硅胶等柱色谱结合半制备高效液相色谱进行分离;分离得到的化合物结构根据MS、1H NMR及13C NMR数据进行鉴定.结果 从怀牛膝地上部分分离鉴定了21个化合物:haploperoside A(1)、sweroside(2)、1′-O-苄基-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷(4)、3-ethylidene-4-methyl-2,5-pyrrolidinedione(5)、5-羟基吡啶-2-甲酸甲酯(6)、pericampylinone A(7)、丁香脂素(8)、表丁香脂素(9)、原儿茶酸甲酯(10)、4-羟基苯丙酮(11)、3,4-二羟基苯乙酸甲酯(12)、4-羟基苯乙醇(13)、香草醇(14)、二氢芥子醇(15)、4-羟基苯甲酸(16)、咖啡酸(17)、3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propane-1,2-diol(18)、methyl(E)-3-(4-hydroxyphenyl)acrylate(19)、反式阿魏酸(20)和香草酸(21).结论 化合物1～7、9～19为首次从怀牛膝中分离得到.

    牛膝化学成分分离鉴定

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    基于FTIR与HPLC分析的远志散胶囊化学模式识别

    赵婧田俊娜王佳敏秦楠...
    456-462页
    查看更多>>摘要：目的 为远志散胶囊(YZSC)质量评价提供依据.方法 采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)谱图及二阶导数谱图对YZSC所含化学成分进行整体解析;采用高效液相色谱法(HPLC)建立不同批次YZSC指纹图谱,采用相似度分析结合化学模式识别技术:聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)和正交最小偏二次乘法-判别分析(OPLS-DA)对YZSC质量进行研究.结果 YZSC中主要为糖类、黄酮类、生物碱类、有机酸类及皂苷类等化学成分;建立的10批样品指纹图谱共标定41个共有峰;10批样品相似度均>0.99,CA和PCA均表明不同批次间存在差异,OPLS-DA筛选出10个导致质量差异的成分,对照品指认出盐酸小檗碱、3,6′-二芥子酰基蔗糖、盐酸巴马汀、β-细辛醚、盐酸药根碱.结论 基于FTIR与HPLC分析的化学模式识别研究可用于YZSC质量评价.

    远志散胶囊傅里叶变换红外光谱高效液相色谱指纹图谱化学模式识别

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    基于UPLC-Q-TOF-MS技术分析消痞和胃胶囊的化学成分

    孙雨刘润花向延柳刘力莉...
    463-470页
    查看更多>>摘要：目的 采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术对中药复方消痞和胃胶囊中的化学成分进行研究.方法 采用Waters CORTECS UPLC C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,柱温35℃,流速为0.3 ml/min,进样量2μl;采用ESI源在正、负离子两种模式下分别进行检测鉴定.通过自建数据库与UNIFI自带数据库结合检索得到初筛化合物,人工复核各化合物的相对保留时间、精确质荷比、特征碎片等信息,并结合相关文献以及化合物裂解规律,鉴定该胶囊的主要化学成分.结果 利用UPLC-Q-TOF-MS技术,从该胶囊分离鉴定了46个化学成分,包括皂苷类化合物8个、黄酮类化合物9个、三萜类化合物8个、有机酸类化合物13个等.结论 首次采用UPLC-Q-TOF/MS联用技术研究消痞和胃胶囊中化学成分,该结果为其质量控制以及进一步的药效物质基础研究奠定了基础.

    消痞和胃胶囊UPLC-Q-TOF-MS皂苷类黄酮类有机酸类

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