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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    中药远志的化学成分和药理作用研究进展及其潜在质量标志物预测分析

    王小雨刘传鑫周佳丽李梦雨...
    483-495,513页
    查看更多>>摘要：远志作为中国传统中药材,药用历史悠久、疗效确切,历代本草均有记载.本文首先综述远志的化学成分和药理作用研究进展,其次,根据中药质量标志物的定义及确定原则,基于文献中相关数据,对远志的潜在质量标志物进行预测性分析,为完善远志药材的质量控制标准提供参考依据.

    远志质量标志物三萜皂苷类叶山酮类寡糖酯类

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    粉防己碱的药理作用及临床应用研究进展

    孔晓旭左红艳李杨
    496-501页
    查看更多>>摘要：粉防己碱(tetrandrine,TET)是从防己科植物防己中提取出的一种双苄基异喹啉生物碱.目前研究发现,TET作为粉防己植物中的重要活性成分之一,药理作用也较为广泛.TET主要作用于机体的循环系统、呼吸系统及运动系统,具有抗肿瘤、抗心律失常、抗高血压、抗炎、抗硅肺及抗纤维化等多种药理作用,因此在临床上具有较高的应用价值.本文就TET的药理作用机制、临床剂型及应用等方面的研究成果进行综述,以期为后续相关研究开展提供参考.

    粉防己碱钙离子通道阻滞剂药理作用剂型机制

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    壳寡糖的制备及生物活性研究进展

    杨靖亚郑雯静李诗怡
    502-507页
    查看更多>>摘要：壳寡糖(COS)是氨基葡萄糖和N-乙酰氨基葡萄糖通过β(1→4)糖苷键链接的低聚物,是带正电荷的碱性氨基低聚糖,可从节肢动物和昆虫外骨骼以及真菌细胞壁中的甲壳素经过脱乙酰化和水解获得.其水溶性好,无细胞毒性,易通过肠道吸收,主要从尿中排泄.COS及其衍生物被证明具有抗炎、免疫调节、神经保护及抗氧化等多种生物活性.本文综述近年有关COS的制备方法、药代动力学、生物活性、安全性等方面的研究进展概况,以期为今后研究提供参考.

    壳寡糖制备生物活性安全性

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    口服固体仿制药经鼻胃管给药体外对比研究的思考

    陈思石靖
    508-513页
    查看更多>>摘要：目前中国批准的部分口服固体进口药品上市说明书中用法用量项下包括经鼻胃管给药的相关内容.仿制药上市应与原研药达到质量与疗效一致性,这就要求仿制药开发时,应研究论证仿制药与原研药经鼻胃管给药条件下体外特性一致,以消除给药方式所带来的临床风险.本文结合FDA公布的个药指南草案及相关文献,对口服固体仿制药鼻胃管给药的体外对比研究实验设计及评价要点进行总结,为后续进一步完善口服固体质量和疗效一致性评价的技术体系提供参考.

    仿制药口服固体制剂鼻胃管给药体外评价

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    电雾式检测器的应用进展

    施磊马宇佳金燕
    514-521页
    查看更多>>摘要：近年来,电雾式检测器(CAD)已成为对无紫外吸收或仅有末端吸收物质进行检测的重要工具,其具有较宽的动态检测范围、较高的灵敏度和重现性、不依赖于化学结构的信号响应一致性和操作简捷等优点.本文简述了CAD的工作原理,并介绍了该检测器在天然产物、药物检测,以及糖类、脂类、氨基酸及表面活性剂等分析领域的应用进展,为非挥发和半挥发性化合物的液相色谱分析检测提供参考.

    电雾式检测器液相色谱无紫外吸收物质

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    治疗新冠肺炎小分子药物研发国际现状和思考

    李治非武瑞君胡瑛瑛顾丽娜...
    522-528页
    查看更多>>摘要：小分子药物是当前新冠肺炎治疗药物研发的热点之一.为尽快找到治疗新冠肺炎有效的药物,利用"老药新用"策略,对全球多种已上市或处于临床试验中的小分子药物正开展新冠肺炎适应证的治疗研究.但是目前多数治疗新冠肺炎的小分子药物临床试验设计缺乏科学合理性,药物的临床试验结果存在分歧,对新冠肺炎药物治疗方案的优化造成了一定影响.因而亟待科学合理的临床试验设计和高质量的结果发表.目前开展临床试验的小分子药物中暂未发现对治疗新冠肺炎有特效的药物,应进一步整合资源,集中力量开展治疗新冠肺炎药物的研发工作.为发现更多特异性治疗新冠肺炎候选小分子药物,人工智能、基于结构的药物设计等方法也开始应用于治疗新冠肺炎小分子药物研发过程中.科研资源整合、全新技术的应用必将推动治疗新冠肺炎小分子药物的研发.

    新冠肺炎小分子药物临床研究研发现状

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    抗西尼罗病毒抗体类药物的体外筛选

    卢星张敏孙莹陈国江...
    529-533页
    查看更多>>摘要：目的 利用建立的西尼罗假病毒报告系统,体外筛选获得抗西尼罗病毒抗体.方法 首先,利用酶联免疫吸附实验(ELISA)检测由噬菌体展示技术筛选获得的13株抗西尼罗病毒候选抗体与靶蛋白-西尼罗病毒E蛋白结构域Ⅲ(DⅢ)的结合;其次,将收集的含有西尼罗假病毒的细胞培养上清稀释102倍,分别与相应浓度的候选抗体室温孵育1 h后,将假病毒上清+抗体混合液感染BHK21或者K562细胞,48 h后,裂解细胞测荧光素酶活性(RLU).结果 13株候选抗体均能识别并结合西尼罗病毒E蛋白DⅢ;其中2株抗体(抗体5和7)具有较好的中和活性,低浓度下(5 mg/L)即能有效阻断病毒入侵靶细胞;而2株抗体(抗体3和8)具有抗体增强效应(ADE),表现为靶细胞病毒感染增强.结论 利用建立的西尼罗假病毒报告系统,体外筛选获得2株具有中和活性的抗西尼罗病毒抗体.

    西尼罗病毒抗体体外筛选

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    丹皮酚通过阻断EGFR信号通路抑制食管鳞癌细胞迁移和侵袭

    王建涛魏秋忍毕淑宁曾荟珊...
    534-541,548页
    查看更多>>摘要：目的 探讨丹皮酚对食管鳞癌细胞KYSE30和KYSE150迁移和侵袭的作用及分子机制.方法 采用MTT法检测丹皮酚对食管鳞癌细胞生长的影响;细胞划痕实验和Transwell实验考察丹皮酚对食管鳞癌细胞迁移和侵袭的影响;通过Western印迹实验检测丹皮酚对食管鳞癌细胞中相关蛋白表达的影响.结果 丹皮酚呈浓度依赖性抑制KYSE30和KYSE150细胞的迁移和侵袭,以及MMP-2和MMP-9的蛋白表达.此外,丹皮酚还能明显上调E-钙黏蛋白(cadherin)的表达,同时降低N-钙黏蛋白和Snail的表达水平.进一步研究发现丹皮酚对p-EGFR(Tyr1068)、p-ERK(Thr202/Tyr204)、p-Akt(Ser473)具明显抑制作用,但不改变EGFR、ERK和Akt总蛋白的表达.此外,过表达EGFR不仅能显著降低丹皮酚对KYSE30和KYSE150细胞迁移和侵袭的抑制作用,且可明显减弱丹皮酚对食管鳞癌细胞中p-EGFR(Tyr1068)、p-ERK(Thr202/Tyr204)、p-Akt(Ser473)、MMP-2、MMP-9、E-cadherin、N-cadherin和Snail蛋白表达的影响.结论 丹皮酚通过阻断EGFR信号通路抑制食管鳞癌细胞迁移、侵袭和上皮间质转化的发生.

    丹皮酚食管鳞癌迁移侵袭表皮生长因子受体(EGFR)

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    蕨麻多糖对大鼠高原脑水肿和肺水肿的保护作用

    石继鹏李晓琳陈乐乐陶文迪...
    542-548页
    查看更多>>摘要：目的 筛选蕨麻多糖(PAP)、锁阳多糖(CSRP)、黄参多糖(SGP)和百合多糖(LP)的抗高原低氧作用,并探讨抗缺氧效果好的多糖对高原脑水肿和肺水肿模型大鼠的保护作用.方法 采用水提-醇沉法制备PAP、CSRP、SGP和LP;通过常压密闭实验和急性低氧实验,筛选出抗缺氧效果最佳的多糖及其量效关系.采用大型模拟高原环境动物实验舱,模拟海拔8000 m的高原环境,观察缺氧前后大鼠脑、肺组织含水量和组织病理学改变,测定氧化应激和炎症相关指标;并采用该大鼠模型,评价PAP对模型动物高原脑水肿和肺水肿的保护作用.结果 常压密闭实验和急性低氧实验结果表明,PAP在4种多糖中抗低氧效果最显著,且呈剂量依赖性.进一步研究表明,模型低氧大鼠脑、肺含水量明显增加;脑、肺组织细胞正常结构缺失,脑组织细胞层次模糊,肺泡壁明显增厚且肺泡间充血并有大量炎症细胞浸润;脑、肺组织匀浆中MDA、IL-1β含量显著上升(P<0.01),SOD活性显著下降(P<0.01).与模型组相比,PAP各剂量组大鼠脑、肺含水量明显下降(P<0.05或P<0.01);脑组织细胞层次清晰,肺组织炎症细胞浸润、肺泡间隔及肺泡壁增宽程度减轻;脑、肺组织匀浆中MDA、IL-1β含量明显下降(P<0.05或P<0.01),SOD活性明显上升(P<0.05或P<0.01).结论 蕨麻多糖具有良好的抗低氧活性,可有效抑制低氧导致的高原脑水肿和肺水肿,具有一定保护作用.

    高原脑水肿高原肺水肿蕨麻多糖炎症氧化应激

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    mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化

    王士旭钟武何宇鹏
    549-554页
    查看更多>>摘要：目的 对mTOR抑制剂Torin2合成方法进行探索及优化.方法 以对溴苯胺作为起始原料,通过氨基键合、合环、氯化、键合3-氨基三氟甲苯环、氧化、合环和Suzuki反应得到目标产物.采用正交实验对关键中间体3、8和终产物合成条件进行了优化.结果 与结论中间体和目标化合物结构经MS和1H NMR数据确认,目标化合物的反应总收率从3％提升至18％,无需柱色谱分离,适合工业化生产.

    Torin2mTOR抑制剂工艺优化

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