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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    EV713C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成与优化

    徐雷王灵智孟晗何宇鹏...
    555-559页
    查看更多>>摘要：目的 对EV713C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成工艺进行探究及优化.方法 以N-Boc-L-谷氨酸二甲酯为起始原料,依次经过取代、还原胺化、脱保护、酰胺缩合、水解,还原等反应得到目标化合物NK-1.8k.在原合成路线基础上,在合成重要中间体5时改串线式为并线式,总合成路线由七步变为六步,并优化了一些后处理方式.结果 中间体及目标化合物的结构经MS、1H NMR确证,反应总收率较原路线的10.7％提高至13.3％.结论 本文所确立的NK-1.8k的合成路线合理可行,使用的原料廉价易得,操作简单,大多数反应条件温和可控,后处理简便,中间体易分离纯化,步骤较短,收率较高.该方法可为NK-1.8k以及类似产物的进一步合成研究提供有价值的参考.

    EV713C蛋白酶蛋白酶抑制剂NK-1.8k工艺优化

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    新的α-氨基酰胺衍生物的设计合成及活性评价

    童坤任凤霞程京超于子兴...
    560-565页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成新的含α-氨基酰胺结构的化合物,为开发治疗神经病理性疼痛药物提供先导化合物.方法 以拉芬酰胺(ralfinamide)为先导化合物,将A环部分替换成苯并杂环结构2,3-二氢苯并呋喃或2,3-二氢苯并[b][1,4]二呕恶英,得新化合物5a～5f.通过福尔马林舔足实验和体外模片钳实验,评价各化合物的体内外生物活性.结果 在体内福尔马林模型上,化合物5e的镇痛活性优于阳性药拉芬酰胺(P<0.05),活性提高达60％以上;体外模片钳实验结果显示,除5d外,其他化合物对钠离子通道Nav1.7的抑制活性明显低于阳性药拉芬酰胺(P<0.05或P<0.01).结论 通过对拉芬酰胺A环结构进行优化,得到了镇痛活性比拉芬酰胺更好的新化合物.本研究结果可为相关研究提供有益参考.

    α-氨基酰胺衍生物钠离子通道阻滞剂Nav1.7神经病理性疼痛

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    巴戟天多糖分离、理化性质及对人肝细胞影响

    谷枫徐慧琳刘桂馨麻浩...
    566-573页
    查看更多>>摘要：目的 对巴戟天粗多糖MOP-60和MOP-60-100进行分离和纯化获得多糖组分和成分,测定其理化性质,研究其对人LO2细胞的增殖和抗损伤作用.方法 MOP-60和MOP-60-100分别采用DEAE-纤维素柱色谱分离得到MOP-60-A、MOP-60-B、MOP-60-100-A、MOP-60-100-B和MOP-60-100-C共5个多糖组分;MOP-60-A又经透析获得均一多糖MOP-60-I;MOP-60-100-B又经Sephadex G-100柱色谱分离和纯化,得到MOP-60-100-Ⅰ和MOP-60-100-Ⅱ2个均一多糖.采用凝胶渗透色谱法测定多糖组分的相对分子质量分布和成分的峰高相对分子质量;采用酸水解、PMP衍生及毛细管电泳法测定单糖组成;采用MTT法,评价这些多糖组分和成分对人LO2肝细胞的细胞增殖及抗ConA(concanavalin A)和H2O2诱导LO2细胞损伤的作用.结果 MOP-60-A、MOP-60-100-A和MOP-60-Ⅰ均由果糖(果聚糖)组成;MOP-60-Ⅰ峰高相对分子质量为2339;MOP-60-B、MOP-60-100-B、MOP-60-100-C 3种组分和MOP-60-100-Ⅰ和MOP-60-100-Ⅱ2种成分均是由多种单糖组成的杂多糖;MOP-60-100-Ⅰ和MOP-60-100-Ⅱ峰高相对分子质量分别为62828和7783.体外活性评价结果显示,与溶剂组相比,MOP-60-B、MOP-60-100-B和MOP-60-100-C在250 mg/L浓度下显示明显的促肝细胞增殖活性(P<0.05);与ConA组相比,显示对肝细胞有明显的保护作用(P<0.01);仅MOP-60-100-C在100和250 mg/L浓度对H2O2引起的损伤显示较强的保护作用(P<0.05和P<0.01);多糖成分MOP-60-Ⅰ有一定促肝细胞增殖活性(P<0.05),而MOP-60-100-Ⅰ和MOP-60-100-Ⅱ作用不明显.结论 巴戟天中酸性较强的多糖组分MOP-60-100-B和MOP-60-100-C对肝细胞有明显的促增殖和抗损伤作用.

    巴戟天多糖肝损伤ConA

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    阿莫达非尼纳米晶体的制备与表征

    朱思庆张首国于翔庞璐璐...
    574-578页
    查看更多>>摘要：目的 制备阿莫达非尼纳米晶体,并进行性质表征、体外释放度考察.方法 采用反溶剂沉淀技术制备其纳米晶体,以平均粒径为评价指标,采用正交设计实验优化其纳米混悬液的处方及制备工艺,通过冷冻干燥技术将纳米混悬液制备成纳米晶体.测定阿莫达非尼纳米晶体的粒径和多分散系数;采用X线粉末衍射法考察阿莫达非尼晶型转变情况;采用浆法比较其纳米晶体及原料药的溶出行为.结果 制备阿莫达非尼纳米晶体粒径较小且均一,粒径约为100 nm,呈无定型形态;制成纳米晶体后,溶解度和溶出度明显提高;纳米化后阿莫达非尼晶型较纳米化前发生明显改变.结论 粒径小且均匀的阿莫达非尼纳米晶体,可明显提高阿莫达非尼的溶出性能,有利于改善药物的生物利用度.

    阿莫达非尼纳米晶体正交设计粒径溶出度

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    高效液相色谱法同时测定普瑞巴林口服溶液中普瑞巴林及羟苯酯类抑菌剂含量

    李静如王增明钱好高静...
    579-582页
    查看更多>>摘要：目的 建立同时测定普瑞巴林口服溶液中普瑞巴林及抑菌剂羟苯甲酯、羟苯丙酯的高效液相色谱(HPLC)分析方法.方法 HPLC色谱柱CPACELL PAK C18(250 mm×4.6 mm,5μm),以25 mmol/L磷酸二氢钾溶液(氨水调节pH至6.7)为流动相A,甲醇为流动相B,进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长为210 nm,柱温30℃,进样量20μl.结果 普瑞巴林、羟苯甲酯、羟苯丙酯分别在1000.45～4001.78μg/ml、65.21～260.84μg/ml、8.17～32.68μg/ml浓度范围内呈良好线性关系(r均≥0.9995),平均回收率(n=9)分别为100.17％(RSD=1.06％)、100.30％(RSD=0.56％)、99.92％(RSD=0.28％).结论 所建立的HPLC法简便高效、结果准确、重复性好,可用于测定普瑞巴林口服溶液中普瑞巴林及羟苯酯类抑菌剂的含量.

    普瑞巴林羟苯甲酯羟苯丙酯高效液相色谱法

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