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期刊信息/Journal information
合成化学
合成化学

熊成东

双月刊

1005-1511

hchx@cioc.ac.cn

028-85255007

610041

成都市武侯区人民南路四段9号

合成化学/Journal Chinese Journal of Synthetic ChemistryCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学成都有机化学研究所和四川省化学化工学会联合主办的学术期刊。于1993年创刊，国内外公开发行。主要内容包括基本有机合成、高分子合成、生化合成及无机合成等方面的基础研究和应用研究的中文或英文研究论文、研究快报、研究简报以及关系合成化学领域各学科的中文综合评述。2003年被收录为“中国科技论文统计源期刊”（中国科技核心期刊）。2003年度在“CA收录千种表”中名列第710名（中国入选科技期刊的第39名）。为首批入选“中国学术期刊”（光盘版）的刊物之一，1999年被“中国科学技术文献计量评价研究中心”认证为《中国科学引文数据库》来源期刊。
正式出版
收录年代

    郁金香素A拼接双螺环恶嗪啉-氧化吲哚的合成

    任娜石庆辉王慧娟姜维艳...
    101-107页
    查看更多>>摘要：开发一种有效而直接的方法提高螺环氧化吲哚的结构多样性,对于进一步进行生物测试具有重要的研究意义.以靛红、脯氨酸和郁金香素A为起始原料,通过[3 +2]环加成反应,N-氧化反应和分子内 1,2-迁移和扩环反应,得到8 个新型目标产物郁金香素A拼接恶嗪啉双螺环氧化吲哚(4a～4h),总产率为 50%～62%,dr>20 ∶1,产物结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物4g的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了进一步确定.化合物4g属Monoclinic晶系,P21/n空间群.反应机理表明:靛红和脯氨酸先与郁金香素A发生[3 +2]环加成反应,生成环加成中间体 3;中间体 3 中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生N-氧化反应,得到不稳定的中间体3';中间体 3'再发生分子内 1,2-迁移和扩环反应,得到目标产物 4.结果表明:该类新型拼接衍生物4 可为生物活性测试提供新化合物筛选.

    郁金香素A恶嗪啉螺环氧化吲哚[3+2]环加成反应N-氧化反应

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    新型磺酰基吲哚萘醌类化合物的合成及其光物理性质

    胥红汪蓓李福裕肖瑶...
    108-115页
    查看更多>>摘要：醌类化合物是一类具有独特生物活性和光物理性质的重要化合物.以吲哚萘醌和磺酰基肼为底物,经历碘化亚铜/过氧化叔丁醇介导的氧化自由基历程,简单、高效地以22%～67%的收率获得了8 种取代的磺酰基醌类化合物(6a～6h),产物结构经过1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)表征.初步探究了化合物6a～6h的光物理性质,结果表明:可以通过不同位置的取代基的变换来调节化合物的最大紫外吸收波长和荧光发射强度.

    碘化亚铜/过氧化叔丁醇介导氧化自由基反应合成磺酰基吲哚萘醌化合物光物理性质

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    有机催化3-氨基氧化吲哚与偶氮二羧酸酯的不对称加成反应

    张健田芳王立新
    116-123页
    查看更多>>摘要：手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中,尤其存在于具有光学活性的 3-氨基氧化吲哚中.此外,手性 3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR149415)以及HIV蛋白酶抑制剂而备受关注.因此,发展合成手性 3-氨基氧化吲哚的新方法具有重要意义.为了实现反应的敏感性产物N,N'-缩靛红衍生物的不对称合成,使用金鸡纳碱衍生的方酰胺作催化剂,3-氨基氧化吲哚席夫碱与偶氮二羧酸酯作模板底物,最终以 70%～85%的产率和45%～88%的对映选择性获得相应产物.该反应的实验条件温和,原子经济性高.

    N,N'-缩靛红不对称催化3-氨基氧化吲哚席夫碱偶氮二羧酸酯亲电加成

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    新型醛糖还原酶抑制1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯的合成及其抑制活性

    李卓玲杨威龙赵珊王淑红...
    124-127页
    查看更多>>摘要：醛糖还原酶抑制剂(ARIs)抑制多元醇途径的醛糖还原酶是治疗糖尿病并发症的重要策略.以 2-氯苯甲酸为起始原料,在碱性条件下经铜催化,与甘氨酸反应生成氯代邻羧基苯基甘氨酸,再与乙酸酐反应,生成N-乙酰基邻羧基苯甲酸.然后在吡啶催化下合环,生成1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯(AIA),总收率为79.0%,纯度为99.0%.通过1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)对其结构进行表征,并对该化合物的的醛糖还原酶抑制活性进行测定,IC50 =9.4×10-2 μM.

    糖尿病并发症醛糖还原酶抑制剂合成抑制活性1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯

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    一种极性依赖性双光子溶酶体荧光探针的合成及性能

    王碧玉刘成露徐奥琼冯可心...
    128-135页
    查看更多>>摘要：探针Lyso-LCL是一种极性依赖双光子荧光探针,具有低毒性,可成功靶向溶酶体.以 4-溴-1,8-萘二甲酸酐为原料合成了具有D-π-A结构的荧光探针Lyso-LCL,通过1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)对目标分子结构进行了表征,并对Lyso-LCL的紫外吸收光谱、荧光发射光谱以及双光子荧光光谱进行了测试和分析.结果表明:该探针具有溶剂致变色效应,随着溶剂极性的增大,探针的荧光发射峰发生明显红移,且荧光强度下降,并且探针具有双光子性质.此外,探针Lyso-LCL具有低毒性,可成功靶向溶酶体,与溶酶体商品化染料的共定位系数高达0.93.因此,Lyso-LCL可作为一种新型的极性荧光探针,用于细胞溶酶体靶向成像.

    D-π-A荧光探针溶致变色双光子极性溶酶体靶向

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    2-甲酰基-1,1'-联萘手性醛催化剂的合成

    廖健王煜洋郭其祥
    136-149页
    查看更多>>摘要：目前报道的手性醛催化剂(3)的合成路线总收率较低,不适用于大量合成.通过对 3 的合成路线进行改进,以(S)-1,1'-联二萘酚((S)-BINOL)为原料,经磺酰化、插羰反应、偶联反应、硼化、氧化、甲氧基甲基保护、还原、氧化、脱除甲氧基甲基以及溴化10 步反应合成了手性醛催化剂(3a～3i),其中大部分化合物的总收率大于20%.该合成路线可放大到10 mmol规模来进行,具有一定的应用前景.

    不对称催化手性醛催化2-甲酰基联萘联二萘酚轴手性催化剂合成多步合成

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    N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性

    张勇时锦超胡勇廖灿...
    150-157页
    查看更多>>摘要：为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了 12 个 N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a～6l).产物结构均经过1 H NMR、13 C NMR和HR-MS(MSI)表征.杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用.化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC50值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC50 =0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究.

    噻唑酰胺合成杀菌活性ThiasporineA

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    2-膦亚胺叶立德-1,4-醌类衍生物的合成

    汪蓓胥红李福裕王继宇...
    158-163页
    查看更多>>摘要：膦亚胺叶立德是一类极其重要的有机膦试剂,在有机合成中通常被用作合成中间体和小分子催化剂.膦亚胺叶立德的合成主要是通过Staudinger反应来实现.醌类化合物具有良好的生理活性和独特的氧化还原性质,近年来,其官能化的研究取得了丰富的成果,但关于含有膦亚胺基团的醌类化合物的构建的研究较少.以1,4-醌类化合物为原料,经过3 步反应,以中等到良好的总收率(56%～78%)得到了 5 种 2-三苯基膦亚胺叶立德-1,4-醌类衍生物(4a～4e),其中化合物 4b～4e为新型化合物,所有产物经1 H NMR,13 C NMR,31 P NMR和HR-MS(ESI)确证和表征.

    膦亚胺1,4-醌类化合物Staudinger反应叠氮中间体C—N键构建N—P键构建合成

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    基于(4+1)环化反应绿色合成新型吡咯及其衍生物

    付雪菊徐可韩波何享鸿...
    164-169页
    查看更多>>摘要：吡咯结构广泛存在于自然界中,是一类具有多种生物活性的药物骨架.传统合成方法主要是由金属催化且常以有机溶剂作为媒介进行合成,然而以水作溶剂的绿色合成方法鲜有报道.以2-烯丙基丙二腈与S,S-二苯基硫亚胺为原料,以水为溶剂,在温度为50℃且无催化剂的温和绿色的条件下发生(4 +1)环化反应,顺利构建了9 个不同取代的 5,5-二氰基-3-羧酸乙酯吡咯烷(3a～3i),分离收率为 62%～77%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.

    吡咯绿色合成环加成2-烯丙基丙二腈水无催化

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    机械力化学法无溶剂合成β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物

    庞杰车立杰吴双刘志平...
    170-174页
    查看更多>>摘要：苯并咪唑类衍生物在材料、医药、化工和农药等领域有重要价值,发展绿色简洁的方法来合成这一类化合物具有重要意义.采用机械力化学法以供-受体环丙烷二甲酯与苯并咪唑为原料,通过筛选不同的路易斯酸、液体研磨辅助剂、反应时间以及振动频率,优化得到了较佳的实验条件:三氟甲烷磺酸镱为催化剂,振动频率为 35 Hz,球磨反应时间为1.5 h.在此条件下,以42.9%～77.5%收率合成10 个β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯类化合物(3a～3j),其结构经1 H NMR、HR-MS(ESI)表征.该合成方法具有反应条件温和、操作简单、无溶剂且底物拓展性好等优点.

    机械力化学供-受体环丙烷苯并咪唑β-苯并咪唑乙基丙二酸二甲酯路易斯酸三氟甲烷磺酸镱无溶剂合成

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