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期刊信息/Journal information
农药学学报
中国农业大学
农药学学报

中国农业大学

王道全

双月刊

1008-7303

nyxuebao@263.net

010-62733003

100094

北京市海淀区圆明园西路2号中国农业大学理学院

农药学学报/Journal Chinese Journal of Pesticide ScienceCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国农业大学主办、国内外公开发行的农药学综合性学术期刊，是我国农药学界唯一的学报级学术刊物、“中国科技核心期刊”，已被多家国际、国内重要检索机构收录。
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    番茄斑萎病毒蛋白结构及其抑制剂作用机制研究进展

    浦贤李向阳
    625-636页
    查看更多>>摘要：番茄斑萎病毒(tomato spotted wilt virus，TSWV)基因组可编码RdRp、NSm、NSs、Gc、Gn和N等多种蛋白，目前，相关研究主要集中在植物(番茄和辣椒)对TSWV的抗病基因(Sw-5b和Tsw)所介导的抗性以及药剂对TSWV N蛋白的抑制作用。TSWV蛋白具有作为药剂分子靶标的潜力，但关于TSWV蛋白与药剂的作用机制尚未见系统、全面的研究报道。本文从结构生物学的角度出发，详细介绍了目前已经被解析的TSWV病毒蛋白三维结构，并通过AlphaFold2 模型预测了尚未被解析的 4 种TSWV蛋白结构;同时，综述了TSWV抗性基因和TSWV抑制剂在植物保护领域的研究应用进展。以宁南霉素、盐酸吗啉胍和利巴韦林等药剂为例，分析其可能作用于TSWV蛋白的分子机理，并预测了这些药剂与TSWV蛋白可能的作用位点，旨在为后续深入挖掘和探索新型抗TSWV药剂提供理论依据。

    番茄斑萎病毒蛋白结构靶标分子机制作用位点

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    植物病原真菌肌球蛋白及其抑制剂研究进展

    邹靖培贾芳莹周明国张峰...
    637-646页
    查看更多>>摘要：肌球蛋白是一类在真核生物中广泛存在的功能性蛋白，在生物体细胞内的各项生命活动过程中扮演着重要的角色。此外，来源于植物病原真菌的肌球蛋白对真菌的生长发育和致病性也有着重要影响。基于这些特性，越来越多研究者把目光投入到了以肌球蛋白为靶标的农药创制研究当中。基于植物病原真菌来源的肌球蛋白进行抑制剂设计，从而开发具有新型作用机制的杀菌剂，将是防控植物病害、保障粮食安全的重要手段。本文重点介绍了植物病原真菌来源肌球蛋白及其抑制剂的研究进展，主要综述了植物病原真菌肌球蛋白的结构特征和生化功能，以及近年来已报道的肌球蛋白抑制剂类杀菌剂，可为植物病原真菌肌球蛋白靶标导向先导化合物的发现和新农药活性分子的合理设计提供参考。

    植物病原真菌肌球蛋白抑制剂杀菌剂氰烯菌酯真核生物

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    靶向嗅觉蛋白的植物精油源潜在昆虫行为控制剂研究进展

    朱文亚朱紫薇傅浩宇梁馨月...
    647-664页
    查看更多>>摘要：昆虫具有敏锐且复杂的嗅觉系统，这一系统的运行离不开多种嗅觉蛋白的参与。嗅觉蛋白可以通过对外界气味分子的捕获、运输、识别和降解，进而调控昆虫的取食、交配、繁殖、报警等一系列生理行为。本文综述了昆虫嗅觉蛋白中的气味结合蛋白(OBPs)和嗅觉受体(ORs)在调控昆虫行为上的功能及其晶体结构研究进展，并根据已报道的气味结合蛋白或嗅觉受体与配体小分子的共晶结构，重点分析了二者的互作模式。同时以植物精油为代表，介绍了其在调控昆虫行为活性方面的研究进展，期望为以昆虫气味结合蛋白或嗅觉受体为潜在靶标，聚焦新颖的天然植物精油源先导结构，开发新型的昆虫行为控制剂提供参考。

    嗅觉蛋白气味结合蛋白嗅觉受体反向化学生态学植物精油昆虫行为控制剂

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    昆虫特异性表达的配体门控氯离子通道研究进展

    盛成旺王伟何培云殷雪...
    665-673页
    查看更多>>摘要：昆虫体内配体门控氯离子通道(ligand-gated chloride channels，LGCCs)属于半胱氨酸环配体门控离子通道(cysteine loop ligand-gated ion channels，Cys-Loop LGICs)超家族，该超家族通道亚基结构最为显著的特点是N端胞外域有一个由间隔了 13 个氨基酸的两个半胱氨酸残基形成的半胱氨酸环(Cys-Loop)。昆虫特异性表达的LGCCs包括谷氨酸门控氯离子通道(glutamate-gated chloride channel，GluCl)、组胺门控氯离子通道(histamine-gated chloride channels，HACls)和pH敏感型氯离子通道(pH-sensitive chloride channels，pHCls)，由于对GluCl研究较多，本文重点综述HACls和pHCls。HACls和pHCls目前仅发现于无脊椎动物体内，是开发高选择性新型杀虫剂的理想靶标，但目前仅发现大环内酯类杀虫剂能够与HACls和pHCls非特异性结合。昆虫体内一般有 2 条编码HACls的基因，而编码pHCls的基因有 1～5 条，且存在多种类型的可变剪切。HACls除了能被内源性激动剂组胺激活外，也能被高浓度γ-氨基丁酸激活;pHCls对pH值逐渐升高的溶液能够产生逐渐增大的电流，此外锌离子也能诱导其产生具有浓度依赖性的电流。HACls和pHCls都在昆虫体内发挥多种重要的生理功能，其中HACls参与昆虫对光、色彩和温度的感知;而pHCls与昆虫体液平衡、营养摄取和味觉感知等生理功能有关。本文综述了HACls和pHCls的发现、亚基组成、生理功能和药理学特性，可为开发靶向昆虫HACls和pHCls的新型高选择性杀虫剂提供靶标资源。

    分子靶标组胺门控氯离子通道pH敏感型氯离子通道生理功能药理学特性

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    甲基赤藓糖醇磷酸胞苷酰转移酶及其抑制剂研究进展

    王吉利陈灿周雅情吴文海...
    674-691页
    查看更多>>摘要：甲基赤藓糖醇磷酸(methylerythritol phosphate，MEP)途径是生产萜类化合物前体异戊二烯基二磷酸(isopentenyl diphosphate，IPP)和二甲基烯丙基二磷酸(dimethylallyl diphosphate，DMAPP)必要的生化途径之一，该途径广泛存在于植物、细菌及病原体体内，而哺乳动物中不存在。MEP途径包含的 7 个关键酶都可以作为新型农药和医药的作用靶标。甲基赤藓糖醇磷酸胞苷酰转移酶(2-C-methyl-D-erythritol-4-phosphate cytidyltransferase，IspD)是MEP途径的第三个关键酶，它的活性位点亲脂性低，但拥有独特的变构位点，近年来引起研究人员的广泛关注。利用IspD小分子抑制剂来阻断MEP通路，从而间接地抑制萜类化合物的生成，可以造成病菌和植物的死亡，达到杀菌或除草目的。本文对IspD结构、催化机理、IspD抑制剂及其作用机制等内容进行了综述，可为以IspD作为靶标的抑制剂的筛选以及新型农药和医药的开发提供指导。

    甲基赤藓糖醇磷酸途径甲基赤藓糖醇磷酸胞苷酰转移酶变构位点小分子抑制剂

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    基于细菌生物膜的农药残留微生物降解研究进展

    杨正义陈慧心钟国华刘婕...
    692-702页
    查看更多>>摘要：农田土壤中农药残留污染是影响农产品安全生产的关键因素。微生物降解作为一种资源丰富、高效环保、操作便捷的农药残留降解技术，却由于易受环境因素影响，导致其在田间实际应用效果不显著。如何稳定和提高降解菌的田间活性，已成为制约农药残留生物降解技术产业化的"瓶颈"。生物膜是细菌通过分泌多糖和蛋白质等胞外聚合物，将其自身包绕其中并黏附于固体表面而形成的一种复杂的群落结构。基于土壤环境多相、分散等特征，微生物在土壤中以生物膜态存在，在增强细菌抵御复杂环境胁迫、提高农药降解能力、维持土壤健康等方面具有积极作用，弥补了传统游离菌直投式修复技术效率低、持效期短、对低浓度农药残留不敏感等方面的不足。近年来，细菌生物膜的研究成果已应用在水体、土壤污染生物修复领域且颇具成效。在此基础上，本文系统阐述了细菌生物膜降解土壤中农药残留的作用机制，解析了利用活性细菌生物膜促进农药残留污染修复的方式和优势，并提出了基于细菌生物膜的强化土壤抵御农药胁迫能力、促进土壤健康的创新研究思路，可为净化农产品产地环境、提升农产品质量安全提供参考。

    生物膜农药残留微生物修复环境胁迫与应答分子机制

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    杂草对除草剂抗性机理研究进展

    张玲玲徐凡李嘉文陈芷莹...
    703-715页
    查看更多>>摘要：随着除草剂持续、广泛地使用，杂草的抗性不断增强，新的抗性机理不断被发现。本文总结了近 10 年来杂草在靶标抗性(target-site resistance，TSR)和非靶标抗性(non-target-site resistance，NTSR)机理方面的重要研究进展。TSR机理主要包括乙酰乳酸合成酶、乙酰辅酶A羧化酶和 5-烯醇丙酮酰莽酸-3-磷酸合酶等多个除草剂靶标酶上发生的新抗性突变，以及应对更强除草剂选择压力的靶标酶多位点突变和多靶标同工酶突变等。此外，本文也针对细胞色素P450(CYP81)酶、醛酮还原酶和ABC转运蛋白(EcABCC8)等NTSR机理在对草甘膦抗性中的作用进行了详细描述。本文不仅有助于全面、深入理解杂草抗性分子机理和抗性进化规律，在科学使用除草剂和创制新作用机理的除草剂等方面也具有一定的启示作用。

    杂草除草剂靶标抗性非靶标抗性抗性突变细胞色素P450

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    新型吡唑丙烯腈酯类衍生物的合成及其杀螨活性

    张雅婷高占宇徐婧刘秉知...
    716-723页
    查看更多>>摘要：为了获得活性更好的吡唑丙烯腈类杀螨剂，采用 1，3-二甲基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯为原料，通过布兰克氯甲基化、脱卤、缩合和酯化 4 步反应合成了 17 个新型吡唑丙烯腈酯类衍生物，并采用浸虫法测定目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的杀螨活性，计算死亡率和致死中浓度(LC50)。结果表明，目标化合物具有优良的杀螨活性，其中化合物5q和5k相比于商品化杀螨剂腈吡螨酯(LC50=0。61 mg/L)具有更高的杀螨活性，其LC50 值分别为0。17和0。22 mg/L。

    吡唑丙烯腈合成朱砂叶螨杀螨活性腈吡螨酯

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    基于机器学习的杀虫剂二元分类抗性风险模型

    李蔚何祺刘哲李秀珍...
    724-734页
    查看更多>>摘要：随着杀虫剂的大量使用，害虫对其产生的抗药性问题日益严重。尽管杀虫剂的室内抗性实验可获得杀虫剂的抗性倍数，但存在实验周期长、实验试材获取困难等问题。采用机器学习模型快速、合理评估杀虫剂的潜在抗性风险是一种行之有效的方法。本研究基于节肢动物抗性数据库(arthropod pesticide resistance database，APRD)、英国作物生产委员会(British crop production council，BCPC)和SPECS数据库，选择结构相似性低的样本组成训练集，结合 6 种机器学习算法:线性判别分析(linear discriminant analysis，LDA)、支持向量机(support vector machine，SVM)、人工神经网络(artificial neural network，ANN)、决策树(decision tree，DT)、随机森林(random forest，RF)、自组织映射聚类算法(self-organizing map，SOM)，分别构建了杀虫剂的二元分类抗性风险模型，基于测试集对预测模型进行参数优化，并用最优模型对外部验证集进行了预测。单一模型中，DT在外部验证集中预测准确率达到了 84。62%;同时，采用投票机制整合了 6 种模型，其在外部验证集中阳性样本预测准确率为 78。95%，阴性样本预测准确率为 65%。本研究构建的抗性模型可为新杀虫剂的潜在抗性风险提供理论评估，有助于指导杀虫剂在农田中的科学使用以延缓其抗性产生。

    杀虫剂害虫抗药性机器学习抗性风险模型

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    1-(4-(叔丁基)苯基)-3-羟基-2-甲基吡啶-4(1H)-酮微乳剂的制备及其对小麦条锈病和水稻纹枯病的防治效果

    赵静杰余海涛张勃赵延存...
    735-743页
    查看更多>>摘要：本文以化合物 1-(4-(叔丁基)苯基)-3-羟基-2-甲基吡啶-4(1H)-酮(以下简称为HAINU-19)为有效成分，制备微乳剂并测定其杀菌活性。首先，通过对溶剂、助溶剂、乳化剂的筛选，确定 2。5%HAINU-19 微乳剂配方(质量分数)为:2。5%HAINU-19、15%乙醇、10%环己酮、20%乳化剂(宁乳1601#:农乳500#:AC-1810=3:3:1)，蒸馏水补足100%。各项指标均符合国家标准。盆栽药效试验结果表明，2。5%HAINU-19 微乳剂在稀释 1000、500 和 250 倍剂量下，对小麦条锈病的保护性防治效果均为 100%，治疗性防治效果分别为 76。67%、81。00%和82。33%。田间药效试验结果表明，2。5%HAINU-19 微乳剂对水稻纹枯病的防治效果 100 倍稀释液为 86。13%，200 倍稀释液为 71。24%。该研究可为杀菌化合物HAINU-19 的开发应用提供试验依据和技术支持。

    HAINU-19微乳剂配方筛选小麦条锈病水稻纹枯病防治效果

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