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期刊信息/Journal information
农药学学报
中国农业大学
农药学学报

中国农业大学

王道全

双月刊

1008-7303

nyxuebao@263.net

010-62733003

100094

北京市海淀区圆明园西路2号中国农业大学理学院

农药学学报/Journal Chinese Journal of Pesticide ScienceCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国农业大学主办、国内外公开发行的农药学综合性学术期刊，是我国农药学界唯一的学报级学术刊物、“中国科技核心期刊”，已被多家国际、国内重要检索机构收录。
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    金属有机骨架ZIF-8材料作为农药载体的研究进展

    蔡润泽李园园贾玉姣黄啟良...
    831-844页
    查看更多>>摘要：将农药有效成分负载到适宜的载体材料上，通过对载药颗粒进行修饰赋予药物靶向传输、控制释放等功能，可以提高药效和利用率、延长持效期、降低副效应。金属有机骨架(MOFs)由于其独特的结构特征和功能特性，在农药负载领域受到了广泛的关注。其中，沸石咪唑酸酯骨架-8(ZIF-8)是MOFs中一种性能优异的材料，具有比表面积大、孔隙率高、稳定性高、制备简单、pH响应及生物相容性好等优点，是一种理想的农药载体材料。本文总结了ZIF-8常见的合成方法以及常用的负载药物方法，重点综述了 ZIF-8作为农药载体的研究进展，分析了 ZIF-8作为农药载体可能存在的问题和未来的研究方向，为ZIF-8在农药负载领域的研究与应用提供参考。

    金属有机骨架沸石咪唑酸酯骨架-8(ZIF-8)农药载体农药剂型加工控制释放

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    纳米三臂星形聚合物的设计合成及负载氟啶胺性能研究

    吉昱锟江天石齐素珍赵汗青...
    844页
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    国外转基因作物上草铵膦登记残留风险评估进展

    付启明王冬伟罗媛媛廖先骏...
    845-856页
    查看更多>>摘要：本文重点综述了 FAO/WHO农药残留专家联席会议(JMPR)、欧盟欧洲食品安全管理局(EFSA)、美国环境保护署(EPA)以及日本药事和食品卫生委员会(PAFSC)关于转基因作物上草铵膦登记残留风险评估进展，主要围绕草铵膦在转基因作物中的代谢、动物中的代谢、残留检测方法、储藏稳定性、规范残留试验、毒理学评价、残留定义以及最大残留限量(MRL)制定等方面的内容进行了归纳分析。与非转基因作物相比，草铵膦在转基因作物上使用后出现了新的代谢途径，其中，代谢物N-乙酰-草铵膦(N-acetyl-glufosinate，NAG)是草铵膦在转基因作物上的主要残留物，因此相关国家和组织将其纳入了草铵膦的残留定义。草铵膦在转基因作物上的最终残留水平比非转基因作物上更高，这主要与草铵膦在转基因作物上使用的技术特点和出现了新的代谢物有关。目前国际上在制定草铵膦的MRL标准时并没有区分非转基因作物和转基因作物。作者认为，在开展转基因作物中农药残留风险评估时，应首先开展相应的代谢试验，并依据风险最大化原则合理选取残留数据，制定统一的MRL标准。本文可为提升我国农药在转基因作物上应用的残留风险评估技术水平和MRL标准制定提供借鉴。

    农药登记草铵膦转基因残留代谢物风险评估最大残留限量

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    (Z)-N-(2,6-二氧-5-苯基-1,2,3,5,6,7,8,9-八氢-4H-色烯并[2,3-d]嘧啶-4-亚基)-4-甲基苯磺酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

    万远会刘娜韩进财李皓...
    857-869页
    查看更多>>摘要：为开发新型高效的除草化合物，设计、合成了 29个(Z)-N-(2，6-二氧-5-苯基-1，2，3，5，6，7，8，9-八氢-4H-色烯并[2，3-d]嘧啶-4-亚基)-4-甲基苯磺酰胺类衍生物(Ⅵaa～Ⅵbc)，通过熔点，核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱表征确认其结构。利用X-射线单晶衍射确定化合物Ⅵan的空间构型。以稗草和苘麻为供试杂草，通过平皿法测定目标化合物的除草活性。在200 mg/L下，目标化合物对稗草的抑制率均超过70％，其中化合物Ⅵak高达85％;目标化合物对苘麻的抑制效果略低。化合物Ⅵak对稗草种子萌发的抑制中浓度(IC50)为113 mg/L。作物安全性试验表明，在500和1000 mg/L下，化合物Ⅵak对玉米、水稻和油菜均有不同程度的药害，但对大豆的药害程度最小，明显低于对照药剂苄嘧·丙草胺。透射电子显微镜观察显示，经化合物Ⅵak处理后，稗草叶绿体断裂、分散，大部分叶绿体被膜由长条形变为椭圆形，叶绿体内出现嗜锇颗粒，内囊体基粒片层消失，基质堆叠散乱，其内部有大量体积较大的囊泡。酶活性测定结果表明，化合物Ⅵak在50-450 mg/L下对过氧化氢酶(CAT)活性和过氧化氢(H2O2)含量均表现出先缓慢上升后平稳的趋势，由此推断化合物Ⅵak可能是通过破坏稗草叶绿体结构与影响CAT活性和H2O2含量抑制稗草生长的，有望成为杀稗剂开发的先导化合物。

    苯并吡喃磺酰胺除草活性作用机制

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    含苯氧甲基、氯甲基的十元、十二元及十六元氮杂内酯化合物的合成及抑菌活性

    王思敏宁磊张莉董燕红...
    870-882页
    查看更多>>摘要：大环内酯类化合物已被广泛应用于药物中，为发现新型高活性抑菌化合物，以课题组之前研究的大环内酯化合物WLD、D16-19等为先导化合物，设计、合成一系列新型含苯氧甲基、氯甲基的十元、十二元及十六元氮杂内酯化合物C和E，并进行离体抑真菌活性测定。结果表明:在50 mg/L质量浓度下，大部分化合物C和E对供试的5种病原真菌均有一定的抑菌活性，其中C5和C6对马铃薯早疫病菌Alternaria solani的抑制率分别为88％和90％，化合物C6对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的抑制率为94％。对比C和E对5种真菌的抑制率，加入氨基甲酸酯和脲结构片段对化合物活性没有明显提高;十六元氮杂内酯化合物C5、C6的抑菌活性高于十元和十二元氮杂内酯化合物C1～C4，说明化合物的主体结构氮杂内酯环对化合物的活性影响较大。C5对马铃薯早疫病菌的EC50值为2。95 mg/L，与对照药剂吡唑醚菌酯活性相近，优于先导化合物D16-19对番茄早疫病菌A。solani的活性(EC50值为4。76 mg/L)，表明在十六元氮杂内酯中加入苯氧甲基可提高化合物对早疫病菌的活性，C5可作为新型抑菌活性先导化合物进一步研究。

    苯氧甲基氯甲基氮杂内酯化合物合成抑菌活性

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    书讯

    882页
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    米三臂星形聚合物的设计合成及负载氟啶胺性能研究

    吉昱锟江天石齐素珍赵汗青...
    883-891页
    查看更多>>摘要：本研究设计合成了纳米三臂星形聚合物(TaSPC)载药新材料，并用其负载疏水性广谱杀菌剂氟啶胺，制备了 TaSPC/氟啶胺纳米载药颗粒。通过分子对接模拟及紫外分光光度法，探究了 TaSPC负载氟啶胺的原理及载药性能;通过透射电镜与扫描电镜观察，对比分析了TaSPC负载氟啶胺前后的外观形貌及粒径变化;通过Zeta电位分析、与草莓叶片的接触角测定及罗丹明6G荧光标记TaSPC的内吸性测试，表征了 TaSPC及TaSPC/氟啶胺的理化性质。通过室内离体及活体试验，测定了 TaSPC/氟啶胺对4种植物病原真菌的抑菌效果、TaSPC对人体脐静脉内皮细胞的毒性以及TaSPC和TaSPC/氟啶胺对意大利蜜蜂的毒性。结果表明:TaSPC可通过疏水作用自发地与氟啶胺结合，农药负载率(PLC)为9％;TaSPC/氟啶胺粒径为17。86 nm，比氟啶胺原药的62。46 nm显著下降了 71。4％;采用TaSPC负载后，TaSPC/氟啶胺液滴在草莓叶片上的接触角由氟啶胺原药的44。08°降至33。60°，降低了 23。78％。TaSPC/氟啶胺对植物病原真菌的抑制效果比氟啶胺原药显著提高，其中对草莓灰霉病菌(Botrytis cinerea)的抑制活性最高，0。2mg/L剂量下，TaSPC/氟啶胺的抑制率达到75％，比氟啶胺原药提高近60％。在合理应用范围内，TaSPC具有较低的细胞毒性，且TaSPC和TaSPC/氟啶胺对授粉蜜蜂的毒性也较低。研究表明，TaSPC对高效低毒纳米载体材料的开发及减少农药用量等方面均具有重要参考意义。

    纳米材料星形聚合物纳米载体氟啶胺TaSPC/氟啶胺抑菌活性

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    叶面黏附纳米载药体系CS@HMS-EB的制备及性能研究

    陈秀琴邱良妙刘其全何玉仙...
    892-900页
    查看更多>>摘要：在可持续农业生产中，高效、环保的纳米载药体系是提高农药利用率和减少环境污染的有效途径。本研究以硅酸乙酯为硅源，氨水为催化剂，通过自模板合成法制备中空介孔二氧化硅(hollow mesoporous silica，HMS)，通过共溶剂法负载甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(EB)制备纳米载药体系(HMS-EB)，进一步以壳聚糖(CS)为功能基团，经共价修饰到HMS-EB表面，制备具有良好叶面黏附的纳米载药体系CS@HMS-EB。结果表明:CS@HMS-EB呈规则球形，尺寸均匀，粒径约200 nm，载药量为45。3％。CS通过共价作用附着在HMS纳米载体表面，显著提高了 EB在玉米叶片表面的润湿、黏附和持留能力。此外，在紫外光照射下，相比EB原药，CS@HMS-EB中EB的降解率下降了 40％，且CS@HMS-EB具有良好的缓释性能。室内和田间生物活性评价结果均表明，CS@HMS-EB对草地贪夜蛾幼虫的生物活性优于市售的5％EB ME。该纳米载药体系不含有机溶剂、且具有良好的杀虫活性，在害虫防治中应用前景广阔。

    中空介孔二氧化硅甲氨基阿维菌素苯甲酸盐壳聚糖叶面黏附草地贪夜蛾

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    克百威纳米抗体的结构解析与体外进化研究

    刘飞潘秋月梁一凡李家冬...
    901-910页
    查看更多>>摘要：克百威曾是一种广泛用于农业虫害防治领域的氨基甲酸酯类农药，由于其对哺乳动物具有高毒性，对人畜安全及环境造成较大威胁，因此各国陆续出台了克百威禁限用政策，但其在农产品中被检出超标的问题仍时有报道，故对其加强监测十分必要。纳米抗体是一种新型的基因工程片段抗体，具有高稳定性、结构简单和高表达量等优势。本研究通过体外亲和力成熟技术，对实验室已有的克百威纳米抗体Nb5进行改造，进一步提升其灵敏度。首先，基于AlphaFold系统，预测纳米抗体三维结构并验证模型合理性;以分子对接结合丙氨酸扫描技术，研究克百威与纳米抗体的识别机制，并验证关键结合位点。结果表明:克百威分子进入了由CDR2、CDR3及FR3区组成的活性口袋腔，纳米抗体通过氢键和疏水作用力识别克百威，所涉及的关键氨基酸分别为 Arg56、Trp58、Thr101、Va1102、Ala103、Asp104 和 Cys105。基于噬菌体展示技术，构建了克百威纳米抗体的定点饱和突变库，并筛选到一株突变体H10，其IC50值为17。6ng/mL，其灵敏度比野生型Nb5提升了 1倍，亲和力常数为1。54 × 106 L/mol。该研究结果为开发针对小分子药物的纳米抗体体外亲和力成熟技术提供了 一种有效的新思路。

    克百威纳米抗体体外进化亲和力成熟分子识别机制

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    贝莱斯芽孢杆菌TCS001悬浮剂配方优化及对草莓炭疽病的防治效果

    曹灏陈智磊李雪松宋格宁...
    911-921页
    查看更多>>摘要：贝莱斯芽孢杆菌Bacillus velezensis TCS001是一种新型的海洋生防细菌，具有广谱抑菌活性和促进植物生长的作用，在农业实际应用中具备开发潜力。本研究采用含毒介质法、生长量测定法以及悬浮性能评价的方法，筛选了与TCS001相容性高的润湿分散剂、增稠剂、防腐剂等助剂及其配比，所得TCS001悬浮剂(TCS001 SC)最佳配方组成为:40％TCS001发酵液(≥1010 CFU/mL)。3％润湿分散剂SXC、3％润湿分散剂UNA、0。15％增稠剂黄原胶、0。2％防腐剂卡松、0。2％防腐剂苯甲酸钠，水补足至100％(均为质量分数)。其活菌数为4。0 × 109 CFU/mL、杂菌率为4。8％、pH值为6。68、悬浮率为97。8％、75 μm试验筛通过率为99。9％、倾倒后残余物质量分数为1。6％、洗涤后残余物质量分数为0。41％、持久起泡性(1 min后)为16 mL，各项性能均符合行业标准(NY/T 2989-2016)。TCS001 SC在不同温度下的储存稳定性测定结果显示:(0±0。2)℃储存7 d、(4±0。2)℃储存360 d活菌数均较储前无明显差异，(28±0。2)℃储存360 d、(35±0。2)℃储存84 d菌体存活率均在80％以上，表明该制剂储存稳定性较好。在此基础上，以草莓炭疽病为靶标，开展田间药效试验，结果发现，TCS001 SC 1500～3000 mL/hm2喷雾处理可以显著减轻草莓炭疽病的发生，防治效果在59。37％～79。52％之间。其中3000 mL/hm2间隔7 d，连续喷雾3次对草莓炭疽病的防治效果达到79。52％，该结果可为TCS001 SC用于登记防治草莓炭疽病的微生物杀菌剂提供理论基础。

    贝莱斯芽孢杆菌悬浮剂配方筛选稳定性草莓炭疽病

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