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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    怀菊花茎叶中聚炔类化合物对ox-LDL诱导的HUVECs细胞损伤的保护作用

    王小兰石静亚李孟王滢清...
    1742-1750页
    查看更多>>摘要：研究怀菊花茎叶中分离得到的聚炔类化合物对氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,ox-LDL)诱导的人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)损伤的保护作用及初步探讨作用机制.采用ox-LDL(200 μg/mL)处理HUVECs细胞建立内皮细胞损伤模型,同时给予聚炔类化合物1～10(100 µg/mL)干预;通过CCK-8法检测细胞生存率,筛选出有细胞保护作用的目标化合物;采用目标化合物5和9(12.5、25、50、100 µg/mL)干预细胞24 h,CCK-8检测细胞生存率,采用流式细胞术检测细胞凋亡率和活性氧(reactive oxygen species,ROS)生成率,酶联免疫(ELISA)检测细胞上清液中白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)含量;细胞免疫印迹法(In-Cell Western)检测细胞中核转录因子-κB(nu-clear transcription factor-κB,NF-κB)2p100/p52与NF-κBp65蛋白的相对表达水平.结果显示:与正常对照组(Con)相比,模型组(ox-LDL)中的细胞生存率明显下降,细胞凋亡率、ROS生成,炎性因子IL-1β、IL-6及TNF-α明显升高(P＜0.01);与ox-LDL组相比,聚炔类化合物5和9可以明显提高HUVECs细胞的生存率、降低细胞凋亡率、ROS生成率,炎性因子 IL-1β、IL-6 及 TNF-α 的分泌(P＜0.05 或 P＜0.01),下调 NF-κB2 p100/p52、NF-κB p65 蛋白的表达(P＜0.05或P＜0.01).综上所述,怀菊花茎叶中聚炔苷类成分可以改善ox-LDL诱导的HUVECs细胞损伤与功能障碍,其作用机制可能与NF-κB信号通路相关.

    怀菊花茎叶聚炔类化合物HUVECs凋亡与炎症NF-κB

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    基于化学模式识别的桃仁及其炮制品差异性研究

    郑蓉慧孙冬梅段志文刘晓霞...
    1751-1760,1799页
    查看更多>>摘要：基于超高液相色谱法建立桃仁及其炮制品的指纹图谱及含量测定方法,并结合化学模式识别法比较分析其差异性.采用ACQUITY UPLC HSS T3(150 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,以乙腈-0.1％磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.30 mL/min,柱温为20 ℃,进样体积为2 μL,检测波长为210 nm,建立其指纹图谱及D-苦杏仁苷含量测定方法.采用方差分析(variance analysis,VA)、聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)和偏最小二乘法-判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)对桃仁及其炮制品进行差异性分析.结果显示18批桃仁及其炮制品饮片UPLC指纹图谱相似度均在0.990以上,桃仁和燀桃仁的指纹图谱确认8个共有峰,炒桃仁确认7个共有峰,指认3个成分.通过化学模式识别分析,桃仁及其炮制品之间存在显著性差异,可聚为桃仁、燀桃仁、炒桃仁三类.含量测定结果显示桃仁、燀桃仁、炒桃仁饮片中D-苦杏仁苷含量的平均值分别为3.194％、3.048％、2.250％.本研究所建立的UPLC指纹图谱及含量测定方法专属性强,稳定性高,分离度良好,可用于桃仁、燀桃仁、炒桃仁的鉴别及D-苦杏仁苷含量的准确测定.

    桃仁燀桃仁炒桃仁指纹图谱D-苦杏仁苷化学模式识别

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    基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准研究

    刘燎原洪婉敏张志鹏张正...
    1761-1776页
    查看更多>>摘要：建立基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准.采集20批鲜益母草药材,依据《医疗机构中药煎药室管理规范》和《中药配方颗粒质量控制与标准制定技术要求》进行饮片炮制、煎煮、浓缩、冷冻干燥,制备成鲜益母草标准汤剂,测定20批鲜益母草标准汤剂的出膏率、盐酸益母草碱和盐酸水苏碱的含量,并构建表征鲜益母草主要化学成分的特征图谱.同时,以与鲜益母草标准汤剂出膏率、指标成分的含量及特征图谱的一致性为基准,进行3批鲜益母草配方颗粒的放大生产,验证制定的鲜益母草配方颗粒质量标准的合理性.结果表明20批鲜益母草标准汤剂出膏率范围为4.43％～8.02％;盐酸益母草碱与盐酸水苏碱含量分别为2.11～9.05、16.86～82.59 mg/g;确定配方颗粒干浸膏范围为5.0％～8.5％,盐酸益母草碱与盐酸水苏碱含量分别为1.0～5.3、9.0～60.0 mg/g;特征图谱标定8个特征峰,配方颗粒图谱信息与标准汤剂一致.可知本研究基于标准汤剂的鲜益母草配方颗粒质量标准合理可行,可为鲜益母草配方颗粒国家标准的制定提供参考.

    鲜益母草标准汤剂配方颗粒出膏率含量特征图谱

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    植物多酚对核桃青皮色素染发性能的影响

    丛君钊苗齐徐怀德翟梅枝...
    1777-1786页
    查看更多>>摘要：核桃青皮色素作为一种天然植物染料,着色力差,应用受限.本文选用六种天然植物多酚(没食子酸、单宁酸、阿魏酸、绿原酸、鞣花酸和儿茶素),研究其对核桃青皮色素染发性能的影响.在此基础上,以核桃青皮色素主要呈色物质胡桃醌为研究对象,探究有助染性的多酚与胡桃醌协同染发时的动力学模型,并通过分子对接技术阐明胡桃醌、多酚和人发角蛋白三者间的相互作用.结果表明:没食子酸、单宁酸、阿魏酸和绿原酸对核桃青皮色素染发有助染性,并能提高染发色牢度,且不会对头发毛鳞片结构造成破坏;与核桃青皮色素单独染发相比,四种多酚协同核桃青皮色素染发后,头发的抗紫外线性能和断裂强度有所下降,但仍高于未染头发.胡桃醌在头发上的吸附过程不符合动力学模型,加入没食子酸、单宁酸和阿魏酸后符合准二级动力学模型.此外,绿原酸加入后使分子间结合能力增强,单宁酸加入后分子间结合能力变弱,没食子酸、阿魏酸和绿原酸的加入增加了分子间氢键总数.该研究可为天然核桃青皮染发剂的开发提供理论参考.

    核桃青皮色素染发性能植物多酚吸附动力学分子对接

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    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS及网络药理学探讨多裂骆驼蓬治疗阿尔茨海默病的有效成分和作用机制

    程亚敏黄丹蓉任静玉冯紫涵...
    1787-1799页
    查看更多>>摘要：本研究通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)、网络药理学及分子对接技术探讨多裂骆驼蓬抗阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)药效物质基础及作用机制.利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对多裂骆驼蓬进行定性研究;结合质谱分析结果,利用SWISS ADME、GeneCards等数据库筛选多裂骆驼蓬活性成分、对应靶点及疾病靶点;利用Venn绘制平台获取交集靶点,并导入STRING在线分析平台和Cytoscope3.9.1软件,进行蛋白质相互作用分析,构建药物-成分-靶点网络;利用AlzDate数据库差异表达模块分析靶点的表达与β-淀粉样蛋白(β-amyloids,Aβ)和微管相关蛋白(Tau)相关病理学的关系;通过DAVID数据库进行GO和KEGG通路富集分析;利用Autodock Vina软件实现核心靶点与有效成分分子对接模型的构建.从多裂骆驼蓬中共鉴定出34个主要成分,包括生物碱类10种,黄酮类5种,氨基酸类5种,萜类5种,核苷类2种,酚酸类3种,其他类化合物4种.网络药理学分析结果显示,吴茱萸碱、β-谷甾醇、β-豆甾醇酮和去氢骆驼蓬碱等活性成分可通过作用靶点调节一系列与AD发病机制相关的生物学过程、分子功能和信号通路,进而调节胆碱能系统和功能、减少Aβ损伤、调节微循环及神经元结构和功能发挥治疗AD的作用.分子对接显示有效成分吴茱萸碱、β-谷甾醇、β-豆甾醇酮和去氢骆驼蓬碱与核心靶点MAPK3和STAT3均具有良好的结合活性.该研究初步揭示了多裂骆驼蓬治疗AD的药效物质基础及作用机制,为临床应用和药物开发提供了依据.

    多裂骆驼蓬阿尔茨海默病UPLC-Q-TOF-MS/MS技术网络药理学

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    基于网络药理学和UPLC指纹图谱的紫苏质量标志物(Q-Marker)预测

    张良琦陈凡张子桉林云...
    1800-1812页
    查看更多>>摘要：基于UPLC指纹图谱和网络药理学法分析并筛选紫苏潜在质量标志物(Q-Marker).首先建立15批紫苏叶及14批紫苏梗的指纹图谱,并对不同来源、批次的紫苏叶和紫苏梗中的成分及含量进行比较,标定紫苏不同部位指纹图谱的共有峰和非共有峰;采用网络药理学法构建紫苏"成分-靶点"网络图,并构建靶点蛋白互作网络图,预测紫苏Q-Marker.本研究建立的紫苏不同部位的指纹图谱,共检测到了 5种成分,其中迷迭香酸、咖啡酸、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、木犀草素-7-O-二葡萄糖醛酸苷为叶和梗的共有成分,芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷为紫苏叶特有成分.筛选得到包括MAPK1、PIK3CA等在内的14个核心靶点,对以上靶点进行GO和KEGG功能分析可知涉及肿瘤坏死因子、新冠肺炎、脂质和动脉粥样硬化等通路,最后构建"成分-靶点-通路"网络图,选取排名前4的靶蛋白与4个成分进行分子对接验证,结果显示成分与蛋白之间具有十分良好的结合性能.本实验基于UPLC法建立紫苏不同部位多成分含量测定方法,此方法操作简单、准确度高,可作为紫苏质量检测的参考方法;同时结合网络药理学和分子对接技术预测迷迭香酸、咖啡酸、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、木犀草素-7-O-二葡萄糖醛酸苷为紫苏潜在质量标志物,以此来评价紫苏"多成分-多靶点-多通路"的协同作用,为紫苏的质量控制提供了理论依据,同时也为后续的紫苏药效物质基础和作用机制提供坚实的基础.

    紫苏指纹图谱质量标志物网络药理学化学成分

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    海藻糖药理作用研究进展

    邱尉宸恽奕轩蒋小岗
    1813-1819页
    查看更多>>摘要：海藻糖(trehalose)是一种天然存在的二糖类物质,其以多种形式广泛存在于自然界中.由于海藻糖在细胞保护、应激耐受等方面的特殊作用,其研究及应用前景备受关注.本文总结了近年来对海藻糖药理作用及其作用机制研究的进展,以期为海藻糖的临床应用提供理论线索.

    海藻糖药理作用疾病治疗作用机制

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