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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办,是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    天然冰片对宫颈癌细胞生物学行为的调控及机制研究

    李振豪黎灵刘婉榆王楠...
    1191-1199页
    查看更多>>摘要:本文旨在研究天然冰片(natural borneol,NB)对宫颈癌细胞增殖、凋亡及细胞迁移的影响及其作用机制.运用倒置显微镜观察记录细胞的表型变化,发现NB可显著改变SiHa与HeLa细胞的形态,使细胞变圆,胞间连接变松散;采用CCK-8法和集落形成实验发现NB处理SiHa与HeLa细胞明显抑制细胞增殖;流式细胞检测结果表明,NB处理组能显著诱导细胞凋亡,且呈现剂量依赖性;Transwell实验和划痕实验表明,NB能抑制SiHa与HeLa细胞的侵袭与迁移能力;蛋白免疫印迹结果表明,NB处理后下调Bcl-2、缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、Erk1/2、Snail与N-cadher-in蛋白表达,同时上调p-Erk1/2蛋白表达;mRNA测序结合信号通路富集结果显示NB的作用机制涉及MAPK、细胞凋亡等相关的信号通路.综上,NB可能通过影响MAPK、HIF-1α信号通路抑制宫颈癌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡.

    天然冰片宫颈癌细胞增殖细胞凋亡细胞迁移

    幽门螺杆菌相关性胃炎关键基因的筛选及潜在治疗中药预测

    易柳凤陶思羽李萌王少丽...
    1200-1206页
    查看更多>>摘要:基于生物信息学筛选幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)相关性胃炎的关键基因、分析通路机制、预测潜在治疗中药.首先从GEO数据库获取GSE60427与GSE60662数据集,借助R软件筛选出差异表达基因并进行富集分析,通过STRING数据库和Cytoscape软件进一步筛选出关键基因,利用UALCAN数据库、GEPIA数据库对关键基因进行表达验证,在Coremine Medical数据库预测筛选潜在中药.最后筛选出344个差异表达基因,与白细胞粘附、T细胞活化、免疫反应、趋化因子受体结合等生物功能有关,通过Th17细胞分化、Th1和Th2细胞分化等信号通路.得到的 10 个关键基因是 PTPRC、TNF、ITGB2、FCGR3A、CD19、LCK、LCP2、CD48、CTLA4、IL7R.结合中医"毒邪"理论,将预测的潜在中药分为健脾解毒、化湿解毒、活血解毒、清热解毒四大类,可为治疗Hp相关性胃炎,抑制"炎-癌"转化,防治胃癌提供思路.

    幽门螺杆菌胃癌防治关键基因中药治疗

    炒制加工对白术籽蛋白氨基酸营养价值及挥发性成分的影响

    聂广张睿胤陈淼芬唐其...
    1207-1214页
    查看更多>>摘要:通过对白术籽蛋白质氨基酸营养价值和挥发性成分及其炒制前后的变化研究,为白术药材资源综合利用提供理论支持.利用全自动氨基酸分析仪、紫外-可见分光光度计、气相色谱质谱联用仪(gas chromatography-mass spec-trometry,GC-MS)分别对炒制前后白术籽的可溶性蛋白、氨基酸、挥发性成分进行测定,通过NIST谱库检索对目标化合物进行解析.白术籽中氨基酸种类齐全,生品和炒制品均含有17种氨基酸,总量分别为5.29%和5.90%;甜味和鲜味氨基酸总量与苦味氨基酸总量的比值为1.98和1.95.蛋白质营养价值高,其中必需氨基酸含量与氨基酸总量的比值、必需氨基酸含量与非必需氨基酸含量比值都与理想蛋白标准相接近,必需氨基酸比值系数分别为80.41和77.76,必需氨基酸指数均接近于1.挥发性香气成分丰富,40个挥发性成分包括共有成分12个,生品和炒制品的特有成分各为15个和37个;以萜类化合物为主,以D-柠檬烯为代表的单萜类化合物占比较大.炒制可增加白术籽中药效氨基酸、必需氨基酸以及具有呈味能力的鲜味氨基酸含量,进而提高蛋白质营养价值,促使挥发性成分的类别和数量更加丰富.作为白术药材非药用部位,白术籽生品和炒制品均具有较高的食用价值,炒制加工可进一步改善口感和提升风味;本文研究可为白术非药用部位的资源化利用及高附加值产品创造提供理论依据.

    白术籽氨基酸组成蛋白质营养价值挥发性成分非药用部位

    基于多成分含量测定的红芪搓条与未搓条样品比较研究

    罗旭东李昕蓉李成义齐鹏...
    1215-1225页
    查看更多>>摘要:建立搓条和未搓条红芪样品HPLC指纹图谱,结合多成分定量,比较搓条和未搓条样品的差异.采用Angi-lent C18色谱柱(4.6 mm × 250 mm,5 µm),流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速1.0mL/min,柱温30℃,建立14批搓条和未搓条样品指纹图谱,通过相似度评价和化学计量学分析,研究不同红芪样品的差异性,测定毛蕊异黄酮、芒柄花素、总多糖、总黄酮等成分的含量.结果显示,搓条和未搓条样品均标定25个共有峰,指认了其中7个成分,分别为腺苷、香草酸、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素.聚类分析、主成分分析均能很好地区分搓条和未搓条样品,正交偏最小二乘-判别分析共找到12个差异性标志物,差异显著性排序分别为峰25>峰23>峰14>芒柄花素>毛蕊异黄酮苷>毛蕊异黄酮>峰18>峰19>峰15>芒柄花苷>峰4>香草酸.含量测定结果显示,红芪搓条样品中毛蕊异黄酮、芒柄花素、浸出物、总多糖含量明显高于未搓条样品,毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、香草酸、总黄酮含量明显低于未搓条样品.该研究为红芪质量和搓条加工提供数据参考.

    红芪搓条未搓条指纹图谱化学计量学芒柄花素

    具有酪氨酸酶抑制活性的Broussonin C全合成及其结构简化

    陈慧娟张兴平李明明王扣...
    1226-1230,1181页
    查看更多>>摘要:Broussonin C是从构树(Broussonetia papyrifera)中分离得到的一种1,3-二芳基丙烷类化合物,具有较好的酪氨酸酶抑制活性.本文以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应得到broussonin C,实现其首次全合成.该法操作简单、收率高.同时,在类似物研究中发现,broussonin C无异戊烯基片段的结构类似物酪氨酸酶抑制活性更好,实现了对其结构的有效简化.

    broussoninC酪氨酸酶抑制活性全合成结构简化

    基于网络药理学及实验验证探究苗药虎掌草不同溶剂提取物抗前列腺癌活性及其作用机制

    黄丽荣余佳李娇程莎...
    1231-1241页
    查看更多>>摘要:运用网络药理学预测结合实验验证研究苗药虎掌草不同溶剂提取物的抗前列腺癌活性及其作用机制.分别以水、75%乙醇和乙酸乙酯提取虎掌草获得粗提物,通过MTT法体外检测3种溶剂提取物对前列腺癌细胞PC3增殖的影响,流式细胞术检测其对细胞凋亡的影响,评价提取物对PC3细胞的抑制作用;采用GC-MS分析乙酸乙酯提取物的化学成分;运用网络药理学分析虎掌草的活性成分及抗前列腺癌作用靶点,构建PPI网络,拓扑分析筛选核心靶点,通过GO生物功能富集和KEGG通路富集分析构建虎掌草抗前列腺癌的信号通路,预测潜在作用机制;利用RT-PCR检测虎掌草提取物对预测的TNF信号通路相关基因转录水平表达的影响,验证预测靶点,进一步分析作用机制.细胞实验表明,3种溶剂提取物对PC3细胞均具有较强的抑制增殖作用,且能显著诱导细胞凋亡(P<0.01);GC-MS和网络药理学结果表明白桦脂酸和虎掌草皂苷D为提取物的主要药效成分,检索得到与抗前列腺癌相关的靶点89个,进一步筛选得到核心靶点15个,涉及ALB、JUN、HSP90AA1等靶点;GO功能富集涉及142个生物过程、28个细胞组成和41个分子功能,KEGG通路富集分析交集靶点主要涉及TNF、TRP、NF-KB、癌症通路等.RT-PCR靶点验证实验表明3种溶剂提取物均能显著影响TNF信号通路关键基因的表达,证明了网络药理学预测机制的可靠性.本研究揭示了虎掌草水、75%乙醇和乙酸乙酯提取物具有较强的抗前列腺癌活性,白桦脂酸和虎掌草皂苷D为主要药效成分,其作用机制可能与调控TNF、TRP、NF-KB、癌症通路等有关.

    虎掌草提取物抗前列腺癌作用机制网络药理学实验验证

    基于UPLC-QE-Orbitrap-MS/MS和网络药理学探讨肉苁蓉水提物治疗糖尿病肾病的作用机制

    刘天华耿若愚赵耀王百才...
    1242-1256,1141页
    查看更多>>摘要:探究肉苁蓉水提物(the aqueous extract of Cistanche tubulosa,AECT)化学成分和AECT治疗糖尿病肾病(dia-betic nephropathy,DN)的作用机制.利用UPLC-MS/MS对化合物进行分析鉴定;借助PubChem、GeneCards、OMIM、DAVID等数据库预测有效成分防治DN的作用靶点及通路,对核心基因进行GO、KEGG富集分析,并使用Cytoscape软件构建"成分-靶点-通路"可视化网络图.MTT法测定AECT的抗DN活性;生化试剂盒检测过氧化指标超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性和谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxide,GSH-Px)含量水平;ELISA法检测炎症因子白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-a,TNF-a)和转化生长因子(transforming growth factor-β,TGF-β)水平;Annexin V-FITC/PI 法检测细胞凋亡率;Western blot 检测相关蛋白的表达.从AECT中共鉴定出84个化学成分,并推测出15个化合物可能的裂解途径;筛选出AECT治疗DN的70个潜在靶点和多个信号通路.体外实验发现AECT能够增加高糖高脂环境中的HK-2细胞存活率抑制细胞凋亡;并上调SOD活性和GSH-Px含量,抑制炎症因子IL-1β、TNF-a和TGF-β表达水平;Western blot结果证明AECT影响PI3K-AKT信号通路.本研究初步探明了 AECT中的主要有效成分及其治疗DN的潜在靶点与作用机制,为AECT治疗DN后续的深入研究提供思路.

    肉苁蓉UPLC-QE-Orbtrap-MS/MS化学成分分析网络药理学实验验证

    组学技术在黄芪质量评价及药理作用机制研究中的应用

    陆国弟侯嘉强正泽杨扶德...
    1257-1265页
    查看更多>>摘要:黄芪为补气之要药,临床应用广泛.但因各种因素导致黄芪质量参差不齐现象突出,且现行评价方法难以从整体上把控黄芪药材的质量优劣,未能有效的与不同复方中黄芪功效定向关联,严重影响其临床疗效及安全用药.针对上述问题,探索具有整体性和系统性特点的组学技术在中药材黄芪质量优劣性评价中的应用迫在眉睫.鉴于此本文查阅近年文献,对组学(代谢组学、转录组学、基因组学、蛋白组学)技术应用于中药材黄芪质量控制(品种、产地、种植方式、逆境、炮制加工)以及药理作用(抗疲劳、抗心衰、防治内分泌疾病、抗肿瘤)机制方面的研究进行综述,提出未来研究的方向与趋势,旨在为临床合理用药建立其全面系统的质量评价体系提供新的思路及方法.

    组学技术黄芪质量评价药理作用机制

    天然产物中酶抑制剂的快速筛选方法研究进展

    陈凯华朱雪艳郭嘉亮曾煦欣...
    1266-1277页
    查看更多>>摘要:酶是新药发现的重要靶点,酶抑制剂的开发对于疾病治疗具有重要意义.中药及天然产物种类繁多、结构多样、生物活性广泛,是酶抑制剂的重要源泉.然而,中药及天然产物结构复杂、活性成分含量较低,高效准确地从中筛选出酶抑制剂至关重要.近年来,随着生物大分子构象研究的深入及计算机科学的发展以及现代分离分析技术及仪器的创新,一系列酶抑制剂的快速筛选技术与方法应运而生.本文将系统介绍天然产物中酶抑制剂的快速筛选方法,包括计算机虚拟筛选、基于酶分子与配体之间特异性作用的亲和筛选以及结合色谱分离的生物活性测试等,并对此进行优缺点比较,以期为中药及天然产物中酶抑制剂的发掘提供参考.

    酶抑制剂快速筛选天然产物研究综述