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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    响应面法优化暗紫贝母流浸膏提取工艺及其质量评价

    张亚梅韩鸿萍宋道光
    1554-1563页
    查看更多>>摘要：优化暗紫贝母流浸膏提取工艺,评价暗紫贝母流浸膏质量.以总生物碱含量、贝母辛含量、贝母素甲、贝母素乙和西贝母碱三碱含量之和、浸膏得率的综合评分作为评价指标,采用单因素实验确定乙醇体积分数、乙醇用量、浸润时间、渗漉速度4个因素对暗紫贝母流浸膏提取的影响;利用Box-Benhnken响应面法确定并验证暗紫贝母流浸膏的最优渗漉提取工艺条件;采用薄层色谱法对暗紫贝母药材进行定性鉴别,并对其水分、灰分及浸出物进行检查;采用薄层色谱建立暗紫贝母流浸膏中贝母辛、贝母素乙的定性鉴别方法,并对其乙醇量和重金属进行检查.结果表明暗紫贝母流浸膏的最佳提取工艺为:乙醇体积分数为70％,乙醇用量为18倍,浸润时间为39 h,渗漉速度为3 mL/(kg·min),在此条件下暗紫贝母流浸膏综合评分为(89.97±1.90)％.药材和流浸膏TLC结果斑点清晰,分离度好,药材水分不超过15％、灰分不超过5.0％及浸出物大于9.0％,暗紫贝母流浸膏的乙醇量和重金属检查均符合《中华人民共和国药典》流浸膏制剂规定.本研究优化的暗紫贝母流浸膏提取工艺稳定可行,为暗紫贝母开发利用提供参考.

    暗紫贝母流浸膏响应面提取工艺质量评价

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    基于指纹图谱结合化学模式识别法评价不同产地蒲桃叶药材质量

    魏爱红曾伟龙区泳茵聂华...
    1564-1572页
    查看更多>>摘要：建立蒲桃叶HPLC指纹图谱并指认其中2种成分,结合主成分和聚类分析对不同产地蒲桃叶综合品质进行分析,为其质量评价提供理论和数据基础.采用Sonoma C18(2)(4.6 mm × 250 mm,5μm)色谱柱,0.1％甲酸水-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长290 nm,流速1.0 mL/min,进样量10 μL,柱温30 ℃,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》进行相似度评价,确定共有峰.采用SPSS 22.0统计软件进行聚类分析、主成分分析,建立不同产地蒲桃叶的综合评价表.10批蒲桃叶HPLC指纹图谱标定12个共有峰,指认了 2种化学成分,1号峰为没食子酸,4号峰为对羟基苯甲酸.10批蒲桃叶可聚为三类,茂名产蒲桃叶聚为一类,肇庆蒲桃叶聚为一类,其余地区产蒲桃叶聚为一类.主成分、因子分析表明肇庆蒲桃叶质量总体优于其他产地,1、2、4、5、6、12共有峰可作为蒲桃叶质量评价主要成分.10批样品相似度为0.591～0.994,表明不同批次蒲桃叶样品存在差异.所建HPLC指纹图谱和含量测定方法简便、稳定性好,结合化学模式可为蒲桃叶药材质量控制与评价提供参考.

    蒲桃叶HPLC指纹图谱相似度聚类分析主成分分析

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    基于多指标成分定量联合多元统计分析评价不同产地鹅不食草药材质量

    陈巍杨海峰陈毓王豪...
    1573-1583页
    查看更多>>摘要：基于多指标成分定量联合多元统计分析综合评价不同产地鹅不食草质量差异,提高鹅不食草药材的整体质量控制水平.以Waters XTerra MS C18柱为色谱柱,乙腈-0.2％磷酸为流动相,采用HPLC法同时测定鹅不食草中绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C、槲皮素、山柰酚、3-甲氧基槲皮素、山金车内酯D、山金车内酯C、小堆心菊素C、短叶老鹳草素A、羽扇豆醇、β-谷甾醇和蒲公英甾醇含量.对16批鹅不食草多指标成分定量检测结果进行聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和因子分析(factor analysis,FA),对不同产地鹅不食草药材进行分组和综合质量评价.利用正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analy-sis,OPLS-DA)分析挖掘影响产品质量的差异性标志物.方法学验证符合中华人民共和国药典要求,13种成分在各自范围内线性关系良好(R2＞0.999),平均加样回收率(n=9)在96.88％～100.1％之间(RSD＜2.0％).CA结果显示16批鹅不食草聚为3类.PCA结果显示前2个主成分特征值分别为10.187和2.059,方差贡献率分别为78.361％和15.839％,表明前2个主成分代表鹅不食草94.200％信息量,对鹅不食草质量评价具有很好的代表性.FA结果显示16批鹅不食草样品主成分综合得分在-1.451～1.344,其中浙江和江苏产鹅不食草综合得分较高,排名居于前5位,湖北、湖南和广东产鹅不食草综合得分排名居中,贵州和四川产鹅不食草综合得分排名靠后.OPLS-DA结果显示短叶老鹳草素A、异绿原酸A、小堆心菊素C、槲皮素、山金车内酯C是影响鹅不食草产品质量的差异性标志物.所建立的HPLC法操作便捷,结果准确,可用于鹅不食草多指标成分定量控制;多元统计分析可用于不同产地鹅不食草的整体质量评价.

    鹅不食草高效液相色谱法多元统计分析因子分析质量评价

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    油橄榄叶提取物对HaCaT细胞氧化损伤的保护作用及抑菌活性

    丁亚男王瑞阳高观祯汪惠勤...
    1584-1591页
    查看更多>>摘要：为研究油橄榄叶提取物对人永生化角质形成细胞(HaCaT)氧化损伤的保护作用及抑菌作用,采用肌红蛋白保护率评价油橄榄叶提取物对不同种类自由基的胞外抗氧化能力,建立HaCaT细胞的氧化损伤和炎症模型,评价油橄榄叶提取物对细胞氧化损伤的保护作用,并进一步考察油橄榄叶提取物对常见病原菌的抑制作用.结果表明油橄榄叶提取物对羟基自由基、次氯酸根和过氧自由基均具有抗氧化作用,其中对羟基自由基和过氧自由基的抗氧化效果较好.在细胞水平上,油橄榄叶提取物能够显著降低HaCaT的胞内自由基,可以有效改善HaCaT细胞的氧化应激状态.同时,0.156～0.625 μg/mL的油橄榄叶提取物能够有效降低炎症细胞中的白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)因子水平,0.156～0.312 μg/mL的提取物能够降低肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-a,TNF-a)水平.此外,油橄榄叶提取物能够有效抑制金黄色葡萄球菌,而对大肠杆菌和铜绿假单胞菌敏感度低.综上,油橄榄叶提取物对HaCaT细胞的氧化损伤具有一定的保护作用,且具有抗炎效果和抑菌活性.

    油橄榄叶提取物人永生化角质形成细胞氧化损伤肌红蛋白保护率抑菌活性

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    单因素结合Box-Benhnken响应曲面法优化载青蒿素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺

    胡迪迪薛昊金旭东李宛俞...
    1592-1599,1572页
    查看更多>>摘要：本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺.首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化剂浓度、水-油两相比例及载体-药物比例对粒径、载药量、包封率的影响;以载药量为评价指标,通过Box-Benhnken响应面法,进一步优化PLGA-ART-NPs制备工艺.结果表明聚乙烯醇乳化效果最好,以乳化剂浓度、水-油两相比例、载体-药物比例为影响因素,最优处方确定为:乳化剂浓度为0.017 g/mL,水-油两相比例为18∶1(V/V),载体-药物比例为10∶1(W/W).以最优处方制备的纳米粒载药量为(4.43±0.22)％,zeta电位为-28.28±2.17 mV,表明本文优化后的处方工艺条件稳定,重复性良好,可行性高,制得的纳米溶液稳定性良好.

    聚乳酸-羟基乙酸共聚物青蒿素纳米粒响应曲面法单因素分析乳化-溶剂挥发法

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    基于网络药理学和体外实验探究石杉碱甲对急性肺损伤中肺泡上皮细胞的作用及保护机制

    石俊唐佳佳张春阳陈韦...
    1600-1609页
    查看更多>>摘要：基于网络药理学和体外实验,探讨石杉碱甲(huperzine A,Hup A)对急性肺损伤(acute lung injury,ALI)中肺泡上皮细胞的作用及机制.首先从公共数据库查找Hup A、ALI的相关靶点,获取二者交集即为Hup A保护ALI的潜在靶点并进行富集分析;通过构建蛋白互作网络及"成分-靶点-通路"网络进而筛选Hup A保护ALI的核心靶点并进行分子对接验证;进一步采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)刺激小鼠肺泡上皮细胞(MLE-12)构建细胞模型加以Hup A预处理,分别检测细胞活性、白介素-6(interleukin-6,IL-6)水平、超氧化物歧化酶(super oxide dismutase,SOD)水平、丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平验证Hup A的保护作用,最后蛋白免疫印迹实验验证关键靶点的蛋白水平变化.网络药理学分析结果显示Hup A共有144个潜在治疗靶点,Hup A参与调节蛋白激酶活性、氧化应激、炎症反应等生物学过程和磷脂酰肌醇-3-激酶-丝苏氨酸蛋白激酶(phosphatidyl-inositol 3-kinase-serine-threonine kinase,PI3K-Akt)通路、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路等信号通路;分子对接结果显示Hup A与Akt1、Akt2和Mapk1(又称细胞外蛋白调节激酶(extracellular regulated protein kinases,Erk))均具有较好的结合活性;细胞实验显示Hup A可以改善LPS诱导的细胞活性下降(P＜0.05),降低IL-6、MDA、p-Erk1/2/Erk1/2水平(P＜0.05),提高SOD与p-Akt1/Akt1水平(P＜0.05).综上,Hup A可能通过调控Akt1和Mapk1保护肺泡上皮细胞进而缓解LPS诱导的ALI.

    石杉碱甲急性肺损伤Akt1网络药理学分子对接

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    基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS结合网络药理学探讨半夏泻心汤入血成分及治疗脾虚型溃疡性结肠炎的作用机制

    朱海燕杨福权左秦川房智彦...
    1610-1624页
    查看更多>>摘要：研究通过建立脾虚型溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)模型,采用液相芯片对大鼠血清中炎性细胞因子进行高通量检测,同时以HE染色对结肠组织进行炎症分级评分,验证半夏泻心汤(Banxia Xiexin Tang,BXT)对脾虚型UC的药理作用.随后利用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)对BXT入血成分进行分析,并结合网络药理学,探究BXT治疗脾虚型UC的作用机制.结果显示,UC能够增加大鼠血清中细胞因子白细胞介素-1 α(interleukin-1α,IL-1α)、白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)、白细胞介素-18(interleukin-18,IL-18)、干扰素-γ(interferon-γ,IFN-γ)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)表达水平;BXT 可降低血清炎性细胞因子含量,且BXT高剂量组(20 g/kg)下降最明显,无明显炎细胞浸润,表明BXT对脾虚型UC具有一定的治疗作用.大鼠血清中发现入血成分共20个;网络药理学筛选出BXT治疗UC相关靶点87个,涉及炎症反应、炎症反应调节、微生物反应等生物过程,参与了 IL-17、脂质与动脉粥样硬化、糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、TNF等信号通路.综上可知,BXT治疗脾虚型UC可能与抑制肠道炎症、调节肠道微生物及保护肠道屏障等多个途径相关,从而达到治疗UC效果.

    半夏泻心汤脾虚型溃疡性结肠炎UPLC-Q-OrbitrapHRMS入血成分网络药理学作用机制

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    天然萜类木脂素化学结构及药理作用研究进展

    陈家毅施冲煜石宣宜刘建群...
    1625-1637页
    查看更多>>摘要：萜类木脂素是自然界中一类由萜与木脂素骈合而成的天然化学成分,主要来源于木兰科木兰属和芸香科花椒属植物,按照结构特征主要可分为半萜木脂素、单萜木脂素、倍半萜木脂素三种类型.现代研究发现,萜类木脂素具有神经保护、抗肿瘤、抗炎、抗2型糖尿病、抗菌、抗氧化和杀虫等药理作用.本文对天然萜类木脂素的植物来源、结构类型以及药理作用进行了系统综述,以期为该类成分的进一步研究开发提供有益参考.

    天然萜类木脂素植物来源结构类型药理作用

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