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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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    "异病同治"的生物学原理

    孔维佳李玉环蒋建东
    269-278页
    查看更多>>摘要：人体多个系统的非感染性慢性疾病如糖尿病、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、动脉粥样硬化(AS)、神经退行性疾病、骨质疏松和恶性肿瘤等具有一些共同的发病机制,如非可控性炎症(NRI)、肠道菌群紊乱、内质网应激、线粒体功能紊乱、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路异常等,是临床"异病同治"的基础;一些临床常用的慢病治疗药物如二甲双胍、小檗碱、阿司匹林、他汀类和雷帕霉素,通过抗炎、调控肠道菌群、抑制内质网应激、改善线粒体功能、抑制mTOR等机制同时对多种慢性疾病具有改善作用,发挥"异病同治"的效果.而对于病毒性感染的疾病,因为有些病毒需要一些共性的病毒复制酶,这类酶的抑制剂也就成了临床抗病毒"异病同治"的运用范例(如同时抗艾滋病和乙肝的替诺福韦);尤其是在针对突发的病毒传染病时,这些病毒酶抑制剂在抗疫过程中快速地发挥出"异病同治"的重要作用,如阿兹夫定和索非布韦等.本文对"异病同治"的生物基础以及这些药物的可能作用机制的研究进展进行综述,以期为新药研发提供科学依据和新的参考.

    异病同治非可控性炎症肠道菌群紊乱内质网应激线粒体紊乱哺乳动物雷帕霉素靶蛋白病毒酶

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    抗革兰阴性菌新靶标:脂多糖转运蛋白LptDE及其抑制剂研究进展

    李玥李国庆田元元李聪然...
    279-288页
    查看更多>>摘要：富含脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)的外膜是绝大多数革兰阴性(Gram-negative,G)菌生存必需的生物学屏障.LPS转运蛋白(lipopolysaccharide transport protein,Lpt)复合体LptDE负责LPS转运和外膜组装的最后关键一步,在G-菌中普遍存在且结构-功能较为保守,哺乳动物细胞中缺乏同源蛋白,是颇具开发前景的抗菌新靶标.近10年,LptDE蛋白三维结构的破译为基于此类"非酶"蛋白靶标的药物发现奠定了基础,首个作用于LptD的拟肽类化合物murepavadin开启了一类新作用机制的抗菌药物研究.本文将总结LptDE的分子特征、结构-功能,梳理murepavadin等新型拟肽类抗菌药物的研究进展,以期为相关研究提供参考.

    革兰阴性菌脂多糖外膜脂多糖转运蛋白复合体DE抗菌新靶标新型拟肽类抗菌药物

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    IDO1介导的色氨酸代谢在脓毒症中的研究进展

    赵晓迪马铖延崔华清王雨辰...
    289-297页
    查看更多>>摘要：脓毒症是由感染引起的全身炎症反应导致的器官功能障碍,过度炎症和免疫抑制交织存在,严重者甚至可发展为多器官功能衰竭.研究表明,吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)介导的色氨酸代谢参与了脓毒症的发生发展过程,血浆犬尿氨酸水平和犬尿氨酸/色氨酸(kynurenine/tryptophan,Kyn/Trp)比值升高是败血症发展的早期指标.本文系统总结了 IDO1在脓毒症急性炎症期、后期免疫抑制及器官损害过程中所发挥的作用,主要包括对炎症状态、免疫细胞功能、血压及其他环节的调节,同时对靶向IDO1药物临床前研究进行了分析.深入了解和研究IDO1可能有助于从全新的角度认识脓毒症和多器官损害的发病机制及临床意义,并为探索其防治方法提供新的研究思路.

    脓毒症吲哚胺-2,3-双加氧酶1免疫激活炎症低血压

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    SARS-CoV-2刺突蛋白抑制剂活性筛选方法研究进展

    胡立德刘传峰李萍董冠宇...
    298-312页
    查看更多>>摘要：严重急性呼吸综合征冠状病毒2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)引起的新型冠状病毒感染(corona virus disease 2019,COVID-19)对全球公共卫生和经济造成了前所未有的影响.SARS-CoV-2通过其表面的刺突蛋白与宿主细胞膜上的血管紧张素转换酶2相结合是入侵宿主细胞的关键步骤,以刺突蛋白为靶标的小分子药物成为抗SARS-CoV-2研究的热点.活性筛选是小分子药物研发的关键步骤.鉴于此,本文综述了 SARS-CoV-2刺突蛋白小分子抑制剂的活性筛选方法,以期为靶向刺突蛋白的抗病毒药物研发提供参考.

    冠状病毒新型冠状病毒刺突蛋白药物筛选药物研发

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    细胞色素P450在植物倍半萜类化合物生物合成中的作用研究进展

    高世玺戎梅彭俊祥徐艳红...
    313-321页
    查看更多>>摘要：倍半萜类化合物是基本骨架含15个碳原子的天然萜类化合物,主要存在于植物挥发油中,具有重要的生理作用和药用价值.细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)是一类超基因家族编码的单加氧酶,是植物中最大的基因家族之一,参与萜类、生物碱等多种次生代谢产物的合成与代谢.在萜类生物合成过程中,CYP450酶通过引入羟基、羧基、羰基等官能团参与萜类化合物的后修饰阶段,为丰富萜类化合物多样性起到了重要作用.参与倍半萜合成的CYP450酶及底物催化特异性机制已有一些研究,本文简要介绍了植物倍半萜类化合物的生物合成途径、P450酶的结构和分类,对参与倍半萜生物合成的CYP450酶进行了总结,以期为更深入探究CYP450酶在合成倍半萜类化合物中的作用提供参考.

    倍半萜细胞色素P450生物合成调控次生代谢产物药用植物

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    多糖体内过程与免疫调节机制研究方法和技术进展

    朱赤云肖平方悦悦赖梦亭...
    322-335页
    查看更多>>摘要：近年来,多糖因其安全性高、免疫活性好受到广泛关注.多糖体内过程的研究是多糖药物开发亟待解决的关键科学问题.目前在多糖药代动力学和免疫调节领域研究取得了一定进展.然而,由于多糖既缺少生色基团,又无光吸收基团,且多糖本身分子结构复杂,致使多糖体内过程和免疫调节作用机制的研究进展缓慢.有效地结合多种技术手段可以突破多糖体内难示踪、免疫调节机制不明的瓶颈,促进多糖的开发与利用.本文系统归纳总结了近年来在多糖体内过程及其免疫调节作用机制研究中的关键技术,以期为多糖的体内过程及免疫调节机制的研究提供技术借鉴和研究思路.

    多糖药代动力学免疫调节作用机制新技术

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    内源性小分子酚类物质研究进展及"酚组学"的提出

    魁宏倩刘传鑫王强翟海峰...
    336-349页
    查看更多>>摘要：小分子酚类物质在动植物中广泛存在,具有一些共同的生物活性.人体内的苯丙氨酸和酪氨酸代谢,特别是儿茶酚胺类神经递质代谢会产生内源性小分子酚类物质.内源性的小分子酚类物质与人及一些动物的重要生理过程、精神类疾病的发生密切相关,本文对此做了系统的整理分析.结合课题组前期对天然小分子酚的实验研究和文献分析,深化了对"小分子酚是一种药理学信号载体"假说的认识,在此基础上进一步提出"酚组学"的概念,分析了在"酚组学"的知识框架下将来可以开展的研究方向和研究内容,为阐释药物作用机制、发现新药物靶点、寻找精神疾病标志物等方面提供了新的研究视角.

    酚组学内源性小分子酚天然小分子酚精神类疾病儿茶酚胺类神经递质

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    层状液晶乳化技术包载天然活性物质用于功能化妆品的研究进展

    张毅陈微韩艳琪孙倩雯...
    350-358页
    查看更多>>摘要：由于与人体皮肤角质细胞间的脂质层高度相似性的特点,包载天然活性物质的液晶乳化技术制备的层状液晶结构的功能化妆品成为近年的研究热点.该类化妆品往往具备水润清爽的涂抹肤感、优异的皮肤屏障修复功能和高效的保湿作用等特点,极具应用前景.目前,关于液晶乳化技术应用于功能化妆品的研究尚处于初始阶段,具有参考价值的相关报道较少.基于此,本论文拟从人体皮肤结构、液晶尤其是层状液晶的结构组成、层状液晶包载天然活性物质用于功能化妆品的优势、含有层状液晶结构功能化妆品的制备工艺及相关上市功能化妆品等进行了全面的综述.最后,对液晶乳化技术在功能化妆品中的应用前景进行了展望,以期为从事液晶乳化技术相关功能化妆品的研究提供有益的参考.

    功能化妆品液晶乳化技术层状液晶天然活性物质

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    杨梅素通过激活Nrf2/HO-1通路抑制氧化应激改善肾脏纤维化

    李冬雪黄周王瀚宇张之昊...
    359-367页
    查看更多>>摘要：本文探讨杨梅素(myricetin,MYR)对单侧输尿管结扎(unilateral uretera obstruction,UUO)和胆管结扎(common bile duct ligation,CBDL)诱导的小鼠肾脏纤维化的影响及其作用机制.动物实验已获得中国药科大学伦理委员会批准,项目伦理号为2022-10-020.选取35只ICR小鼠,分为control组、UUO组、UUO+MYR组、CBDL组、CBDL+MYR组.H&E和Masson染色检测肾脏组织病理变化,蛋白质免疫印迹法(Western blot,WB)检测肾组织中纤维化相关蛋白的表达;总超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性检测试剂盒(WST-8法)检测CBDL小鼠肾脏组织中的总SOD变化.体外实验采用HK-2细胞,细胞转化生长因子-β1(transforming growth factor beta 1,TGF-β1)(10 ng·mL1)造纤维化模型,高糖(30 mmol·L-1)造氧化应激模型,随后使用不同浓度的MYR处理,WB检测纤维化及氧化应激相关蛋白的表达;使用不同浓度的MYR处理NIH/3T3细胞,5-溴-2'-脱氧尿苷(5-bromo-2'-deoxyuridine,Brdu)标记法检测其对细胞增殖的影响.结果显示,UUO组和CBDL组的肾脏病变严重,胶原沉积明显,Ⅰ型胶原蛋白(collagen-Ⅰ,COL-Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、纤连蛋白(fibronectin,FN)、波动蛋白(vimentin)、纤溶酶原激活物抑制物1(plasminogen activator inhibitor-1,PAI-1)蛋白表达上调,CBDL组小鼠肾脏SOD酶活力明显下降,MYR给药治疗后逆转了上述变化.MYR给药抑制NIH/3T3细胞的增殖活力而对HK-2细胞没有影响,降低了TGF-β1诱导HK-2细胞后PAI-1、FN、vimentin的上调.MYR给药也能上调高糖诱导HK-2细胞后核因子 E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)、血红素加氧酶 1(heme oxygenase-1,HO-1)的下调.综上所述,MYR在体内外都可发挥改善肾脏纤维化的作用,可能是通过抑制成纤维细胞的增殖,同时激活Nrf2/HO-l信号通路抑制氧化应激发挥作用.

    杨梅素单侧输尿管结扎胆管结扎肾纤维化氧化应激

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    常山酮抑制肝癌HepG2细胞活性及机制初步研究

    陈孟旸淮瑞平杨丹妮雷利杰...
    368-373页
    查看更多>>摘要：探讨常山酮(halofuginone)抑制肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC)细胞活性的作用及机制.以肝癌HepG2细胞为主要研究对象,使用CCK-8法、Transwell法、流式细胞术检测不同浓度和时间处理下,常山酮对HepG2细胞活性、细胞迁移、细胞周期和细胞凋亡的影响.通过实时荧光定量PCR(qPCR)和Western blot检测常山酮处理后细胞中柠檬酸合酶(citrate synthase,CS)、酮戊二酸脱氢酶(ketoglutarate dehydrogenase,OGDH)和异柠檬酸脱氧酶(isocitrate deoxygenase,IDH)的表达水平.与空白组相比,常山酮显著抑制HepG2细胞活性(P＜0.01),降低HepG2细胞迁移率(P＜0.01),诱导肝癌HepG2细胞凋亡(P＜0.01),促使HepG2细胞周期停滞在S期(P＜0.01).常山酮处理后肝癌HepG2细胞中三羧酸循环关键酶CS、IDH3和OGDH表达量上调,异柠檬酸脱氢酶同工酶IDH1和IDH2表达量下调.常山酮可抑制肝癌HepG2细胞增殖和迁移,促进细胞凋亡并存在明显的剂量依赖性效应,这可能与促进细胞有氧代谢有关.

    常山酮三羧酸循环HepG2细胞异柠檬酸脱氢酶有氧代谢

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