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期刊信息/Journal information
药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012,63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物,由中国药学会主办,中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖,2001年评为中国期刊方阵双高期刊,2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
收录年代

    化学诱导临近效应和分子胶药物

    郭宗儒
    789-800页
    查看更多>>摘要:生物界存在的化学诱导临近效应是维持机体和细胞功能的重要方式,近年来诱导临近在医药领域受到了重视和应用,分子胶和蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在肿瘤和免疫性疾病的治疗得到广泛的研究。分子胶和PROTAC促进两个蛋白相互靠近,诱导契合发生三元体的互补性结合,并激发目标蛋白的降解和调节信号转导。分子胶药物作用机制与传统小分子药物不同,犹如催化剂样作用促进两个蛋白的相互作用使病理性靶标蛋白降解而失活。本文从药物化学视角对处于临床研究的某些分子胶的研制过程、结构特征和作用特点作简要的讨论。

    诱导临近分子胶三元复合物泛素-蛋白酶体系统

    中药通过调控肝脏巨噬细胞防治非酒精性脂肪性肝病的研究进展

    王可可贾王雅黄镇林李剑...
    801-810页
    查看更多>>摘要:非酒精性脂肪性肝病(non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)是指除酒精和其他明确损肝因素所致的肝细胞内脂质过度沉积为主要特征的临床病理综合征。NAFLD发病机制复杂,当肝脏受到损伤时,肝细胞内的脂质大量沉积,刺激肝细胞发生氧化应激、内质网应激和代谢失调等反应,免疫细胞进一步过度分泌炎性细胞因子释放入血引起全身炎症,因此在NAFLD的进程中,炎症反应扮演了重要的角色。巨噬细胞是肝脏内含量最丰富的免疫细胞,在肝脏炎症损伤中发挥重要的作用。肝脏巨噬细胞包括肝脏固有和单核细胞来源的巨噬细胞,其活化和极化过程参与NAFLD不同发展阶段。中药复方及其活性成分己被证实可调控巨噬细胞参与NAFLD病变中的炎症、损伤和恢复过程。根据现有的研究报道,本文以阐述巨噬细胞的来源、活化、极化及其与NAFLD的关系为切入点,系统综述中医药通过调控巨噬细胞活化、募集和极化,从而防治NAFLD的药效机制,以期为从中药中发现通过调控巨噬细胞防治NAFLD的创新性药物提供新的研究思路。

    非酒精性脂肪性肝病中药复方活性成分巨噬细胞

    微量元素对机体调节的生物学效应研究进展

    王双庆王诺娅尹吉山高钟镐...
    811-821页
    查看更多>>摘要:微量元素(trace elements,TEs)在生物学中也被称为微量营养素,是人体所需的微量成分,占体重的0。005%~0。01%。TEs虽然在人体中含量较少,却在细胞代谢、酶活性调节、免疫功能、神经传导和骨骼健康等方面发挥着重要作用。本综述全面分析和总结了 TEs(锌、铁、镁、硒、铜、铬和锰)对机体调节的生物学影响,深入探讨了各种TEs在免疫系统、酶促反应、氧化应激、机体发育和血糖调节等方面的作用机制,强调了 TEs对维持机体正常生理功能的不可或缺性。此外,本文还展望了 TEs未来的研究方向,包括对TEs在细胞水平作用机制、摄入量、代谢和存储等。本综述进一步为探索TEs的生物学效应和开发相关的应用提供方向。

    金属元素矿物质免疫系统氧化应激血糖

    CD200-CD200R轴与疾病的相关性及其研究进展

    徐晗毕宇鑫李桂霞李剑...
    822-830页
    查看更多>>摘要:CD200及其受体CD200R构成一种内源性抑制信号,CD200与CD200R的结合能够调节对致病刺激的免疫反应,近年来备受研究人员广泛关注。研究发现CD200-CD200R轴参与包括自身免疫性疾病、心脑血管疾病、感染和肿瘤等多种病理炎症的调控,该轴被认为是多种疾病潜在的治疗靶点。本文从CD200和CD200R的蛋白结构、分布表达、生物学功能以及与疾病的相关性进行了系统阐述,并对其作为药物靶标开发的研发现状和研发思路进行分析,以期为基于该靶点的新药研发提供理论支持。

    CD200CD200R疾病靶向药物免疫检查点

    肠道细菌介导中药代谢的研究概述

    郭俊杰秦雪梅刘月涛
    831-839页
    查看更多>>摘要:人体肠道中栖息着数量庞大、种类繁多的微生物,这些微生物与其所寄居的肠道环境组成了肠道微生态系统。中药经口服后在胃肠道中被肠道微生物代谢,其代谢产物吸收入血从而产生药理作用。本文就肠道菌群介导中药代谢的特点和影响因素进行综述,同时归纳了近年来肠道细菌介导黄酮类、皂苷类、环烯醚萜类、木脂素类等中药成分代谢的研究进展,为阐明肠道细菌与中药成分化学结构变化之间的关系、肠道细菌代谢中药成分的规律与机制研究提供依据。

    肠道菌群中药代谢特点影响因素有效成分

    HIV-1潜伏库调控剂的研究进展

    代娇娇姜向毅封达林浩...
    840-852页
    查看更多>>摘要:HIV-1潜伏库的存在导致艾滋病无法彻底治愈。因此,迫切需要开发高效低毒、成药性良好的HIV-1潜伏库调控剂以实现艾滋病的功能性治愈。本文综述了2019年以来潜伏库调控剂的研究进展,涵盖药物发现策略、生物活性和作用机制。本文对于发现具有临床应用价值的HIV-1潜伏库调控剂具有重要的指导意义。

    艾滋病HIV-1潜伏库功能性治愈激活并杀死阻滞并锁定

    天然药物抗呼吸道病毒活性成分及其作用机制研究进展

    王剑张萍萍于健王京龙...
    853-865页
    查看更多>>摘要:人类病毒性呼吸道疾病是一类广泛流行的传染性疾病,呼吸道病毒感染的发病率在全球居民发病率总体结构中占据主要地位,是导致人类急性和致死性疾病的主要病因之一。天然产物结构多样、作用机制新颖,具有调节机体免疫与抗呼吸道病毒的作用,在治疗呼吸道病毒疾病方面具有独特的优势。本文综合目前天然药物防治呼吸道病毒的研究进展,以天然药物抗呼吸道病毒活性成分的作用机制进行分类,以期为未来的呼吸道疾病的临床治疗与药物发现提供参考依据。

    天然药物活性成分新型冠状病毒呼吸道病毒感染抗病毒作用机制

    靶向泛素特异性蛋白酶1小分子抑制剂的研究进展

    徐嘉浩李宏瑞把睿先刘同超...
    866-885页
    查看更多>>摘要:泛素特异性蛋白酶1(ubiquitin-specific protease 1,USP1)是在癌症研究中越发受关注的去泛素化酶之一。USP1在许多肿瘤中过度表达,现已发现USP1能通过调控与肿瘤相关的多种蛋白质的表达来控制肿瘤的发生和进展,如SIK2、GSK-3β和Bcl-2等。基因敲除或药物抑制USP1能有效抑制肿瘤,同时还有望解决顺铂以及聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)抑制剂耐药性问题。本综述介绍了 USP1的结构、功能以及USP1靶点与肿瘤的关系,并系统地总结2013年至2023年公开的USP1小分子抑制剂的结构、活性以及构效关系。最后,本综述讨论了开发USP1小分子抑制剂的挑战和机遇。

    泛素特异性蛋白酶1小分子抑制剂合成致死耐药性构效关系

    药物与人血清白蛋白共价加合物的鉴定研究进展

    刘晓云刁星星钟大放
    886-898页
    查看更多>>摘要:药物及其代谢物与蛋白质的共价结合形成药物-蛋白质加合物,可能导致机体的不良反应。加合物组学技术的进展,有助于系统研究药物与人血浆蛋白的共价加合。对于许多药物而言,如β-内酰胺抗生素、酰基葡萄糖苷酸、共价酪氨酸激酶抑制剂及反应性代谢物,人血清白蛋白是形成药物-蛋白质加合物的潜在靶标和生物标志物。本综述将叙述相关的技术进展,阐述药物与人血清白蛋白共价加合物的鉴定方法,定义形成加合物的化学反应,并初步探讨药物与人血清白蛋白共价加合在药物不良反应中的作用以及对药动学的潜在影响。

    人血清白蛋白共价加合物加合物组学药物不良反应药动学

    乌头属植物中生物碱毒素检验方法及溯源研究进展

    刘天宇宋歌杨瑞琴张云峰...
    899-907页
    查看更多>>摘要:作为乌头属植物中最主要的化学毒素成分,乌头类生物碱(Aconitum alkaloids,ATs)同时具有重要的药用价值,在传统中医药以至现代临床医学领域都有极为广泛的应用。然而,受其剧毒毒性的影响,ATs在药品、食品、环境中的不合理使用会对人体健康造成严重威胁,由此引发一系列中毒案件。因此,开发有效的检验方法至关重要。文中综述了常见基质中ATs前处理和检验方法的研究进展,包括高效液相色谱法、液相色谱-质谱联用法以及快速检测方法。此外,为进一步探究实际中毒案例中ATs的具体来源,探讨了基于植物形态学、化学指纹图谱分析以及DNA条形码技术的综合溯源策略,对ATs的检验和溯源技术发展提出综合性的展望,以期为法庭科学领域相关研究提供参考。

    乌头属植物生物碱检测指纹图谱溯源