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期刊信息/Journal information
药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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    犬尿氨酸3-单加氧酶在疾病中的作用及其靶向药物研究进展

    王燚魏伟常艳
    1101-1112页
    查看更多>>摘要：犬尿氨酸3-单加氧酶(kynurenine 3-monooxygenase，KMO)是机体犬尿氨酸代谢途径(kynurenine pathway，KP)分解代谢下游的一种关键限速酶。在KMO催化下，中间产物犬尿氨酸被代谢为多种活性代谢物，包括3-羟基犬尿氨酸(3-hydroxykynurenine，3-HK)、喹啉酸(quinolinic acid，QA)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide，NAD+)等。越来越多的研究表明，KMO表达活性异常介导KP代谢紊乱，参与了神经系统疾病、自身免疫病、感染性疾病及肿瘤等的发生发展，提示其可作为一个潜在、有效的药物治疗靶点。本文重点介绍KMO在多种疾病病理机制中的作用，并总结了已有的KMO抑制剂，为靶向KMO治疗提供方法和思路。

    犬尿氨酸3-单加氧酶犬尿氨酸途径肿瘤神经系统免疫系统

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    鲍曼不动杆菌铁离子摄取机制与基于抑制铁摄取的抗菌策略

    张芷萌游雪甫庞晶
    1113-1125页
    查看更多>>摘要：细菌耐药一直是抗感染药物研究领域亟待攻克的难题。鲍曼不动杆菌作为引起院内感染的重要病原菌，严重威胁患者的生命健康。近年来，多重耐药、泛耐药，甚至全耐药鲍曼不动杆菌的检出率不断升高，因此开发新的治疗鲍曼不动杆菌感染的策略迫在眉睫。铁是鲍曼不动杆菌生存必需的基本元素，也是参与感染进程的重要物质。细菌为了应对宿主铁饥饿现象，发展了一系列铁摄取手段，如分泌铁载体螯合铁、摄取血红素、利用Feo系统转运亚铁等。开发相应的抗菌策略以抑制鲍曼不动杆菌的铁摄取，是应对鲍曼不动杆菌感染的有效手段。本文将从鲍曼不动杆菌铁摄取机制以及基于此机制发展的抗菌策略两个方面进行综述。

    宿主铁饥饿铁摄取鲍曼不动杆菌细菌耐药抗菌策略

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    核苷类甲基转移酶抑制剂的研究进展

    张俊杰刘同超熊兵
    1126-1150页
    查看更多>>摘要：S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM)作为仅次于ATP第二普遍存在的辅助因子，其主要的功能是作为SAM依赖性甲基转移酶的甲基供体，对DNA、RNA、蛋白质等基本生命物质进行甲基化修饰。此过程构成了表观遗传调控、细胞信号转导和生物代谢循环的重要一环，参与多种疾病的发生与发展，因此，SAM依赖性甲基转移酶已成为药物研发的潜在靶点。最近，许多核苷类分子已经被开发为甲基转移酶的SAM竞争性抑制剂，从而阻断下游的信号通路，达到治疗相关疾病的目的。本文系统性回顾基于SAM结构开展改造的甲基转移酶抑制剂设计策略和研发过程，分析核苷类甲基转移酶抑制剂研发的不足和解决方法，为未来设计靶向甲基转移酶SAM结合位点的核苷类分子提供更多的思路。

    表观遗传学S-腺苷-L-蛋氨酸甲基转移酶核苷类似物

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    TNIK小分子抑制剂在抗肿瘤治疗中的研究进展

    陈梦销何毅聂神有
    1151-1162页
    查看更多>>摘要：肿瘤坏死因子受体相关因子-2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)与肿瘤的发生、发展和预后密切关系，参与了 Wnt/β-catenin等重要的信号通路的调节，是肿瘤治疗中的一个潜在的重要靶标。目前已经报道多种结构多样且体外酶活很高的TNIK抑制剂，但是由于选择性差、毒性大和体内抗肿瘤治疗效果不显著等多方面原因，限制了其进一步开发。截至目前，尚没有一个TNIK抑制剂进入临床研究。本文将对近年来靶向TNIK的小分子抑制剂在抗肿瘤治疗中的最新研究进展进行综述，以期为后续TNIK抑制剂的研究开发提供借鉴。

    TNIKWnt/β-catenin小分子抑制剂激酶抗肿瘤

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    五环三萜类天然产物研究进展

    丁雯昕杜柏霖李娇庄春林...
    1163-1175页
    查看更多>>摘要：五环三萜类化合物是自然界广泛存在的一类含有六个异戊二烯五环结构的重要天然产物，具有广泛的药理活性，包括抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节等。基于五环三萜类天然产物的结构修饰及新药开发一直是国内外研究的热点。本文综述了近年来不同种类五环三萜天然产物的结构修饰、药理作用以及临床研究的相关进展。

    五环三萜结构修饰生物活性临床研究研究进展

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    氘代药物氘同位素纯度检测方法研究进展

    黄逸文李忠鲁辉吴杨...
    1176-1185页
    查看更多>>摘要：氘代药物相比原型药物因具有改善药动学特性、减少毒性代谢产物、稳定手性结构等优势，己成为药物设计与开发的新策略。现代氘代合成技术仍不可避免地会生成氘同位素杂质(包括氘同位素异数体和氘同位素异构体)，这些氘同位素杂质通过氘动力学同位素效应显著影响药物的安全性与有效性。因此，氘同位素纯度是氘代药物相比其他药物最为特征的关键质量属性。然而，同位素混合物在常规分析方法下难以分离，且目前尚无药品监管机构制定氘代药物分析检测和质量控制相关的指南，这使得氘代药物的开发在分析上面临着很大的挑战。本文对目前氘代药物同位素纯度检测技术的研究进展进行了综述，总结了不同方法的优缺点及应用范围，以期为氘代药物的开发和相关研究提供参考。

    氘代药物氘同位素纯度氘代率质谱法定量核磁共振波谱法分子转动共振波谱法

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    基于活体微生物及其衍生物的抗细菌感染策略研究进展

    蒲薛宇王曦刘桂全杨剑...
    1186-1195页
    查看更多>>摘要：近年来，抗生素滥用导致治疗过程出现细菌感染耐受，而耐药菌感染会造成的发病率及死亡率大幅提高。由于药物递送系统能够被精准设计，实现药物的可控释放，从而能降低抗生素毒不良反应与耐药风险，因此，可以寻求新型药物递送系统以应对细菌感染带来的挑战。本综述首先概述细菌感染流行与防控现状，并进一步围绕微生物天然特性如表面特异性蛋白、生理信号感应、定向运动、抗菌物质分泌等方面系统梳理并总结了近些年报道的活体微生物及其衍生物递药系统，及它们如何发挥抗菌作用的作用机制，揭示了基于活体微生物及其衍生物的递药系统在细菌感染类疾病的治疗中显示的巨大应用潜力。本综述旨在为开发基于活体微生物及其衍生物的新型递药系统用于治疗细菌感染类疾病提供思路。

    抗细菌感染策略活体微生物细菌衍生物药物递送系统细菌感染

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    金属有机框架纳米药物载体胞吞途径的研究进展

    王宇轩谢雯佳高会乐裴锡波...
    1196-1209页
    查看更多>>摘要：金属有机框架(metal-organic frameworks，MOFs)是一类以金属离子为结点，有机配体为连接桥，通过配位键形成的多维孔道网格结构的晶体材料，因其具有良好的理化性能，被广泛地应用于杀菌、载药、成像、检测等生物医学领域。纳米金属有机框架(nanoscale metal-organic frameworks，nMOFs)作为常用药物载体，经过胞吞入胞能够获得更安全的靶向性及更优异的疗效。本文从粒径、形态、表面改性三大理化性质对nMOFs药物载体胞吞的影响因素进行综述，并以疾病类型为分类依据总结nMOFs胞吞途径最新研究进展，反思相关研究方法存在的不足。最后对未来的研究手段和研究目标进行展望，以期为nMOFs药物载体的合成与开发提供一定思路和借鉴意义。

    金属有机框架药物载体胞吞纳米材料药物治疗

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    纳米抗体偶联药物的研究进展

    张雪嫣周柏松刘玉林
    1210-1217页
    查看更多>>摘要：抗体偶联药物(antibody-drug conjugate，ADC)因其具有靶点清晰、特异性强等优点已成为临床上治疗多种疾病尤其是癌症的有效手段。但传统ADC中的单克隆抗体组织渗透能力差，存在免疫原性和免疫毒性等风险，且改造成本高。由驼科动物血液中提取的纳米抗体(nanobody，Nb)是目前已知具有完整抗原结合能力的最小抗体片段，具有组织渗透能力强、免疫原性低、特异性强、稳定性高等优势，可以代替传统单克隆抗体参与构建纳米抗体偶联药物(nanobody-drug conjugate，NDC)。本文从纳米抗体结构优势、NDC的构建、纳米抗体偶联物的应用三个方面进行综述与讨论，以期为NDC的研究与发展提供思路。

    纳米抗体抗体偶联药物纳米抗体偶联药物

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    转录因子对丹参酮类物质调控作用及机制研究进展

    白艳红辛林林曾婷韩凤霞...
    1218-1228页
    查看更多>>摘要：丹参是临床常用的活血化瘀药，主要用于心脑血管疾病的治疗，其关键活性物质丹参酮的合成和调控机制一直为研究热点。本文对近年来有关转录因子(AP2/ERF、bHLH、MYB、bZIP、WRKY等)调节丹参酮类成分生物合成的研究成果进行了归纳总结，指出了丹参转录调控研究存在的问题，探讨了转录因子在丹参酮类活性成分生物合成调控中的研究方向，为进一步发现和利用丹参酮类活性物质调控功能基因提供理论依据。

    转录因子丹参酮调控作用分子机制

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