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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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    二苯甲酮类多酚的糖基化衍生、活性评价及与PDIA6的相互作用

    李蔷程宁宁冯秀娥李青山...
    1706-1719页
    查看更多>>摘要：蛋白质二硫键异构酶A6(PDIA6)与炎症和内质网应激密切相关。为了获得靶向PDIA6且具有强抗炎作用的二苯甲酮类多酚糖基衍生物，本文以不同基团取代的二苯甲酮与α-溴代乙酰糖为起始原料，经傅克酰基化、脱乙酰基反应合成了 25个目标糖基衍生物，并采用生物膜干涉(BLI)技术，定量研究其与PDIA6的相互作用，同时评价其体外抗炎作用。结果表明，化合物4b、10b、17b、18b、25b既与PDIA6有较高的亲和力，又具有很强的抗炎作用，这些化合物可能是通过直接作用于PDIA6，进而影响炎症相关的信号通路。尤其是，该类化合物对IL-1β和IL-6的抑制作用最为显著，推测其在治疗炎症性疾病方面有重要的开发前景。

    二苯甲酮类多酚合成糖基化蛋白质二硫键异构酶A6抗炎

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    鸟氨酸拟肽类外排泵抑制剂合成及增效抗生素对抗铜绿假单胞菌活性研究

    朱喜马西灿张昕彤刘忆霜...
    1720-1729页
    查看更多>>摘要：为解决铜绿假单胞菌(P。aeruginosa)对多类抗生素耐药难题，寻找P。aeruginosa外排泵抑制剂是一条有效途径。本研究以二肽类外排泵抑制剂PAβN为先导物，通过改变天然氨基酸侧链结构，设计合成15个全新的鸟氨酸拟肽类衍生物，评价了其协同单环β-内酰胺类抗生素氨曲南对抗P。aeruginosa活性。其中，化合物12b不仅可增强β-内酰胺类抗生素，包括氨曲南、头孢他啶、美罗培南的抗菌活性，还可显著增强大环内酯类抗生素克拉霉素的抗菌作用，显示出广谱的协同增敏作用。此外，化合物12b还具有良好的安全性。初步机制显示，12b直接靶向外排转运体MexB发挥作用。研究结果为发展一类新型的对抗MDR P。aeruginosa的外排泵抑制剂提供了新先导化合物。

    外排泵抑制剂合成铜绿假单胞菌协同活性MexAB-OprM

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    昆明山海棠的苯丙素类成分研究

    林芷淇朱红波周堂王吉...
    1730-1740页
    查看更多>>摘要：本文对昆明山海棠的苯丙素类成分进行研究，采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱以及半制备高效液相色谱等分离纯化手段，从昆明山海棠的70％乙醇提取物中分离获得24个化合物。化合物1～3为苯丙素类新化合物，结合紫外光谱、红外光谱、高分辨质谱和核磁共振波谱等结构鉴定方法，将其鉴定为:苏式-2-(4-羟基-3-甲氧基苯氧基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1，3-丙二醇(1)、赤式-2-(4-羟基-3-甲氧基苯氧基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1，3-丙二醇(2)、赤式-3-(4-羟基-3，5-二甲氧基苯基)-3-乙氧基-1，2-丙二醇(3)。化合物4～6、9、14、15、18、19、21～24为首次从雷公藤属植物中分离得到。生物学活性研究表明化合物20在50 μmol·L-1下对4T1乳腺癌细胞表现出抑制作用，测得其半数抑制浓度为125。60 μmol·L-1。

    昆明山海棠化学成分苯丙素木脂素细胞毒性

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    湖南产山橿乙酸乙酯部位化学成分及抗肿瘤活性研究

    张珊珊韩月侯亚迪魏雨婕...
    1741-1750页
    查看更多>>摘要：采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20及半制备高效液相等色谱技术进行分离纯化，并根据NMR、MS等波谱数据确定化合物结构，从湖南产山橿乙酸乙酯部位分离得到20个单体化合物，分别鉴定为:(1"S，3"S，6"R)-2'，4'，6'-三羟基-3'-[1"-(3"-羟基)-对薄荷烷基]-查尔酮(1)、sumadain D(2)、榭皮素(3)、儿茶素(4)、表儿茶素(5)、N-顺式阿魏酰酪胺(6)、N-反式阿魏酰酪胺(7)、N-反式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺(8)、flavifloramides B(9)、northalifoline(10)、异落叶松脂素(11)、丁香树脂酚(12)、松脂素(13)、皮树脂醇(14)、二氢去氢二愈创木基醇(15)、4-methoxyl-denudaquinol(16)、miliusanal(17)、丁香酸(18)、脱落酸(19)、桂酸桂酯(20)。化合物1为新化合物，化合物2～20首次从山橿中分离得到。抗肿瘤活性筛选结果表明，化合物1、2、3、16可以显著降低胃癌细胞MGC-803的存活能力，其IC50值分别为5。58、23。41、25。72、20。96 μmol·L-1。化合物5、20可以降低胃癌细胞MGC-803的存活能力，IC50值分别为98。83、89。26 μmol·L-1。

    山橿抗肿瘤活性黄酮酰胺木脂素

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    山茱萸中的一个新联苯类木脂素

    杨梦郝志友王小兰周诗琪...
    1751-1756页
    查看更多>>摘要：采用大孔吸附树脂、MCI、ToyopearlHW-40C以及硅胶等柱色谱技术并结合半制备液相对山茱萸水提物进行分离纯化，通过HRESIMS、NMR、IR、UV和ECD等方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。从山茱萸果实中共分离得到 12 个化合物，分别鉴定为neolignan B(1)、2，3-dihydro-7-methoxy-2-(4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl)-3a-O-β-D-xylopyranosyloxymethyl-5-benzofuranpropanol(2)、cornucadinoside A(3)、3，4-二羟基苯 乙酮(4)、没食子酸正丁酯(5)、间羟基苯甲酸(6)、奎宁酸正丁酯(7)、5-羟基麦芽酚(8)、2-糠酸(9)、5-羟甲基糠醛(10)、5-(甲氧基羰基)-2-吡咯烷酮(11)、苹果酸二甲酯(12)。化合物1为新联苯类木脂素，命名为neolignan B。化合物2、4、5、7～9、11为首次从山茱萸中分离得到。

    山茱萸化学成分neolignanB联苯类木脂素分离鉴定

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    鬼针草全草中一个新的橙酮苷类化合物

    刘畅韩玉刘娇张涛...
    1757-1764页
    查看更多>>摘要：采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备高效液相色谱等技术手段从鬼针草(Bidens pilosa L。)全草95％乙醇提取物分离纯化得到10个化合物。依据其理化性质、波谱数据(UV、IR、MS、NMR)等鉴定了化合物的结构，分别为鬼针草橙酮苷A(1)、Z-6-O-(4"-O-乙酰基-6"-O-p-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3'，4'-四羟基橙酮(2)、okanin4'-O-β-D-(4"，6"-diacetyl)-glucopyranoside(3)、Z-6-O-(6"-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3'，4'-四羟基橙酮(4)、6，7，3'，4'-四羟基橙酮(5)、Z-6-O-(6-O-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3'，4'-四羟基橙酮(6)、Z-6-O-(4'，6'-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3'，4'-四羟基橙酮(7)、Z-6-O-(6"-O-p-香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6，7，3'，4'-四羟基橙酮(8)、木犀草素(9)、7-O-β-D-glucopyranosyl-5，3'-dihydroxy-3，6，4'-trimethoxyflavone(10)。其中，化合物1为新化合物。化合物4和9能够一定程度上抑制油酸钠-棕榈酸钠诱导的人肝HepG2细胞脂质沉积。分子对接技术预测其发挥降脂活性的潜在作用靶点可能为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)。

    菊科鬼针草化学成分橙酮降脂作用

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    氟马西尼有关物质的研究与测定

    缪雪艳杨园陆思思莫金梅...
    1765-1772页
    查看更多>>摘要：建立高效液相色谱法采用校正因子测定氟马西尼原料中有关杂质。采用Agilent Pursuit XRsC18(250 mm × 4。6 mm，5 μm)色谱柱，以稀磷酸溶液、甲醇和四氢呋喃为流动相，等度洗脱。采用标准曲线法测定校正因子，通过校正因子计算杂质含量。并用外标法验证校正因子方法的合理性、准确性和可行性。通过强制降解制备含有降解产物的氟马西尼降解溶液;采用LC-MS对降解产生的杂质进行结构确证。结果表明，氟马西尼和各杂质之间均分离良好，杂质A、杂质B、杂质D和杂质E的定量限分别为0。169 9、0314 7、0。143 9和0。270 8ng，检测限分别为0。055 8、0。096 9、0。048 8 和 0。089 0 ng，质量浓度分别在 0。034 9～7。847 0、0。038 7～8。710 7、0。034 6～7。794 1 和 0。032 4～7。292 8 μg·mL-1内，线性关系良好(n=7)。平均回收率在98。25％～99。42％之间，相对标准偏差(RSD)均小于2。0％(n=9)，方法的准确度高。采用外标法和校正因子法测定氟马西尼有关物质，两种方法结果一致。建立的HPLC方法准确度和灵敏度高、重复性好，可用于氟马西尼有关物质的测定。

    氟马西尼校正因子有关物质降解产物高效液相色谱法

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    平贝母PCR-核酸试纸条快速检测方法的建立和评价

    马玉贺商聪慧马秋贺李涛...
    1773-1778页
    查看更多>>摘要：本研究针对平贝母的ITS2序列设计特异性鉴别引物，优化反应体系及条件，构建PCR-核酸试纸条实现可视化检测平贝母。通过分子克隆及测序技术，构建平贝母DNA阳性对照品，制定质量标准。对建立的方法进行性能评价，检测其灵敏度、特异性和重复性，对市售样品进行真伪鉴定。结果显示，基于ITS2序列可对平贝母及其混伪品进行区分。正品平贝母PCR产物滴定于试纸条上显示T、C线两条带，伪品与阴性对照只显示C线一条带，与琼脂糖凝胶电泳结果吻合。特异性为100％，PCR-核酸试纸条灵敏度可达0。1 ng·μL-1，高于凝胶电泳检测10倍。16个平贝母市售样品中11个合格，5个不合格。综上，本研究建立的平贝母PCR-核酸试纸条检测方法特异、快速、精准、可视化，可为平贝母检测提供新的技术思路。

    平贝母分子克隆ITS2序列核酸试纸条可视化

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    基于LC-MS代谢组学技术的肾病综合征潜在分型及进展生物标志物的研究

    张庆瑜王倩张星星郭松佳...
    1779-1786页
    查看更多>>摘要：肾病综合征(nephrotic syndrome，NS)具有多种分型且发病机制和病理类型多样，临床上主要依赖血清生化进行诊断，而具体分型的鉴定必须通过肾穿刺进行活检，患者依从性较差。因此，寻找一种可无创、快速反映肾病综合征分型及疾病进展的方法对于临床诊断具有重要意义。本研究运用LC-MS代谢组学技术结合受试者工作特征曲线(receiver operating characteristic，ROC)和多元线性回归分析筛选鉴定可反映肾病综合征分型及疾病进展的潜在生物标志物。结果显示，依据正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA)模型中的变量 VIP＞1、P＜0。05 和 AUC＞0。5 筛选出区分膜性肾病(membranous nephropathy，MN)与 IgA肾病(IgAnephropathy，IgAN)的5个潜在分型标志物包括吲哚乙酸、异亮氨酸脯氨酸、DL-吲哚-3-乳酸、D-苯丙氨酸和L-色氨酸。进一步以肾小球滤过率(estimated glomerular filtration rate，eGFR)为因变量，采用多元线性回归分析明确了可反映膜性肾病进展为尿毒症(uremia)的潜在进展标志物，包括丙氨酰亮氨酸、9-癸酰肉碱、葡萄糖酸、辛基甘氨酸和癸二酸，而IgA肾病进展为尿毒症的潜在进展标志物为丙氨酰亮氨酸、9-癸酰肉碱、辛基甘氨酸和癸二酸。该研究为肾病综合征潜在分型及进展生物标志物的发现提供理论依据，也为其他进展性疾病潜在生物标志物的发现提供方法参考。该方案经山西省人民医院伦理委员会同意[(2020)省医科伦审字第30号]。

    潜在分型/进展标志物尿液代谢组学ROC分析多元线性回归分析

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    三维高通量肝细胞芯片模型的构建及其在中药肝毒性评价中的应用

    侯宇吕恬高照屠鹏飞...
    1787-1793页
    查看更多>>摘要：本研究构建了一种高通量三维肝细胞模型，可模拟细胞在体内的三维生长空间，具有通量高、精密度好、成本低、操作简便的优势，可用于中药肝毒性的快速评价。首先，采用胶原水凝胶构建了三维高通量肝细胞芯片模型，以对乙酰氨基酚、昆明山海棠提取物和中药复方七厘散提取物为参照，对模型的精密度及与二维孔板模型的差异进行了考察，并对四个批次的昆明山海棠和复方七厘散提取物的肝毒性进行了评价，考察了方法的适用性。方法学考察结果显示，该模型的精密度和适用性良好，优于传统的二维孔板。接着，在三维肝细胞芯片模型上对不同样品给药3或7天的肝毒性进行了比较，发现中药成分的肝毒性随着给药时间的延长而增强。最后，对等生药量的单味中药昆明山海棠和复方中成药昆仙胶囊进行了肝毒性比较，发现中药配伍可以显著降低昆明山海棠的肝毒性。综上，本研究建立了一种高通量、稳定可靠的三维肝细胞芯片模型，可用于中药肝毒性的快速评价。

    肝脏芯片三维肝细胞模型中药肝毒性高通量筛选配伍减毒

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