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期刊信息/Journal information
中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

xdyd@chinajournal.net.cn

0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
正式出版
收录年代

    闭环胰岛素输送系统的研究进展

    魏翔骞张秀雯王延芳魏鑫伟...
    1303-1312页
    查看更多>>摘要：1型糖尿病和进展型2型糖尿病患者胰岛素分泌不足，表现出高血糖症状。为了维持血糖正常，这些糖尿病患者需每天多次注射胰岛素。然而，胰岛素的需求受饮食、运动、疾病等多重因素影响，加之胰岛素本身治疗指数极窄，因此胰岛素剂量难以估算准确，若胰岛素注射过量可危及生命。此外，每日多次注射胰岛素给患者带来了较大的生理和心理负担。为了解决以上问题，研究人员着手开发闭环胰岛素输送系统，使胰岛素剂量能够依据糖尿病患者实时血糖水平变化进行调整，从而提升控制血糖的安全性和有效性。本综述按照闭环胰岛素输送系统的组成属性，将闭环胰岛素输送系统分为电子类闭环胰岛素输送系统和剂型类闭环胰岛素输送系统。从2种闭环胰岛素输送系统的组成元件、发展历程、临床应用、目前优劣以及后续的发展方向等几个方面进行阐述，着重对比了两类闭环胰岛素输送系统的相对优势。

    药物递送闭环治疗胰岛素输送系统1型糖尿病糖响应

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    基于谱效关系探讨肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病的有效成分及其作用机制

    刘天华马冲王百才耿若愚...
    1313-1323页
    查看更多>>摘要：目的 基于肉苁蓉水提物不同洗脱部位质谱峰面积与其抗糖尿病肾病作用的谱效关系，筛选出肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病的药效物质，探寻其治疗糖尿病肾病的药效物质基础及其作用机制。方法 应用UPLC-Orbitrap-MS/MS技术定性色谱峰;MTT法检测肉苁蓉水提物不同洗脱部位对高糖高脂HK-2细胞增殖的影响;灰色关联分析和偏最小二乘法分析质谱峰面积与抗糖尿病肾病活性的谱效关系。MTT法测定肉苁蓉水提物单体成分的抗糖尿病肾病活性;生化试剂盒检测过氧化指标SOD和GSH-Px水平;ELISA法检测炎症因子IL-1β、TNF-α和TGF-β水平;Western blotting检测凋亡相关蛋白的表达。结果 UPLC-Orbitrap-MS/MS技术推测鉴定了 72个共有化合物;在肉苁蓉水提物中，水、20％乙醇、40％乙醇洗脱部位会不同程度增加高糖高脂环境中的HK-2细胞增殖率;偏最小二乘法和灰色关联分析显示肉苁蓉水提物抗糖尿病肾病贡献较大的成分是8-表去氧马钱子酸、京尼平苷酸、松脂素、甜菜碱、丁香苷等;MTT实验发现8-表去氧马钱子酸、京尼平苷酸对高糖高脂环境中的HK-2细胞具有显著增殖作用;生化试剂盒和ELISA检测结果表明8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸能够上调SOD和GSH-Px活力，同时对炎症因子IL-1β、TNF-α和TGF-β表达水平具有抑制作用;Western blotting结果显示8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸能够下调皮间质转化标志物α-SMA、Collagen I，上调E-cadherin，并且可以通过抑制PI3K-Akt通路发挥抗糖尿病肾病作用。结论 在肉苁蓉所含众多化学成分中通过抗糖尿病肾病的谱效关系筛选的8-表去氧马钱子酸和京尼平苷酸这2种化合物可以通过抑制PI3K-Akt信号通路来影响氧化应激、炎症反应和肾小管细胞上皮间质转化进程，起到改善肾脏病理、纤维化程度及肾脏功能的作用，为肉苁蓉水提物治疗糖尿病肾病后续的深入研究提供参考。

    肉苁蓉水提物UPLC-Orbitrap-MS/MS谱效关系糖尿病肾病

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    基于TGR5/NLRP3信号通路探讨活血清解灵对非酒精性脂肪性肝炎大鼠炎症反应的影响

    李锡晶沈洪昇王璐瑶张桂贤...
    1324-1331页
    查看更多>>摘要：目的 基于G蛋白偶联胆汁酸受体(G protein-coupled bile acid receptor，TGR5)/核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(nucleotide binding oligomerization domain-like receptor 3，NLRP3)信号通路，探讨活血清解灵干预非酒精性脂肪性肝炎(nonalcoholic steatohepatitis，NASH)大鼠炎症反应的作用机制。方法 将70只SD雄性大鼠随机分为5组，分别为对照组20只，模型组20只，阿托伐他汀阳性药组和活血清解灵高、低剂量组各10只。对照组给予维持饲料，其余各组均给予高脂饲料，通过模型评价确定于第20周末NASH大鼠模型造模成功。造模成功后，对照组和模型组灌胃生理盐水，阿托伐他汀阳性药组，活血清解灵高、低剂量组灌胃给予相应药物，每日1次，连续4周。第24周末处死大鼠，计算肝指数，全自动生化仪检测血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平，HE、油红O染色观察肝脏组织病理变化，Western blotting、免疫荧光法检测肝脏组织TGR5及NLRP3蛋白表达，ELISA试剂盒检测肝脏组织白细胞介素18(IL-18)及白细胞介素1 β(IL-1β)含量。结果 活血清解灵能显著改善NASH大鼠一般状态，各剂量组均能显著降低大鼠体质量、肝指数(P＜0。01)，血清TG、TC含量和ALT、AST活性水平显著下降(P＜0。01)，病理结果提示活血清解灵能明显改善肝脏脂肪变、炎症及气球样变，TGR5蛋白表达显著上升(P＜0。01)，NLRP3蛋白表达及IL-18、IL-1β含量均显著下降(P＜0。01，P＜0。05)。结论 活血清解灵能够明显改善NASH大鼠状态，抑制其肝脏脂肪变和炎症反应，其作用机制可能与抑制TGR5/NLRP3信号通路传导密切相关。

    非酒精性脂肪性肝炎活血清解灵G蛋白偶联胆汁酸受体核苷酸结合寡聚化结构域样受体3

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    基于UPLC-Q-TOF-MS技术快速分析樟帮九蒸九晒地黄的化学成分及固体辅料缓解地黄"滋腻碍脾"的功能研究

    朱徐东姚伟严斐霞黄东...
    1332-1342页
    查看更多>>摘要：目的 利用UPLC-Q-TOF-MS技术研究樟帮九蒸九晒地黄的化学成分及固体辅料缓解地黄"滋腻碍脾"的功能。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS对樟帮九蒸九晒地黄进行数据采集，利用UNIFI平台及自建数据库对樟帮九蒸九晒地黄化学成分进行快速定性分析及鉴定;通过建立小鼠胃动力低下模型，测定其胃残留率和小肠推进率，研究固体辅料对地黄"滋腻碍脾"功能的影响。结果 通过UPLC-Q-TOF-MS和UNFI平台鉴定出九蒸九晒地黄中化学成分76个，包括9个环烯醚萜苷、11个苯乙醇苷、31个黄酮、6个糖类化合物、19个其他化合物;对小鼠胃排空和小肠推进作用实验结果显示，樟帮九蒸九晒地黄具有胃排空和肠推进作用。结论 该方法可用于九蒸九晒地黄的快速鉴别分析，九蒸九晒地黄中固体辅料陈皮、砂仁可以缓解地黄的"滋腻碍脾"功能。本研究可为樟帮特色饮片九蒸九晒地黄的质量控制和药效物质基础的阐明提供参考。

    UPLC-Q-TOF-MS九蒸九晒地黄滋腻碍脾化学成分胃排空肠推进

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    前胡切片微波真空干燥特性分析及模拟

    胡轶娟浦锦宝徐攀童晔玲...
    1343-1349页
    查看更多>>摘要：目的 通过开展前胡切片微波真空干燥特性分析与模拟研究，探索前胡切片在微波真空干燥过程的水分及其成分变化规律，以期有效提高前胡切片的干燥效率和饮片品质。方法 进行不同干燥条件(微波功率密度、真空度和切片厚度)的前胡切片微波真空干燥实验，研究干燥过程的水分比和干燥速率变化情况，运用HPLC测定干燥后的前胡切片3个香豆素类成分(白花前胡甲素、白花前胡乙素和白花前胡素E)含量，并采用Weibull函数对干燥过程的水分比曲线进行模拟与分析。结果 前胡切片微波真空干燥过程存在加速、恒速和减速3个阶段。与真空度和切片厚度相比，通过提高微波功率密度可以更有效地缩短干燥时间、提高干燥效率。在实验参数范围内，较优干燥条件组合为微波功率密度3。0W·g-1，真空度800Pa，切片厚度2mm。所有干燥条件的变化对干燥后的前胡切片香豆素类成分含量影响均不显著。Weibull函数模拟与分析结果表明:不同干燥条件下的尺度参数为17。43～45。38，其值越小干燥时间越短，形状参数为1。41～1。77，均＞1，表明干燥过程由内外部水分扩散共同控制。结论 研究工作既为前胡切片微波真空干燥的工艺改进和质量控制提供了重要的理论依据和技术支持，还将为前胡切片干燥的规范化和品质特征的形成提供重要参考。

    前胡切片微波真空干燥干燥特性模拟Weibull函数香豆素

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    经典名方羌活胜湿汤基准样品的特征图谱分析

    高文雅徐赫李明利赵海誉...
    1350-1356页
    查看更多>>摘要：目的 建立羌活胜湿汤基准样品特征图谱，阐明羌活胜湿汤关键质量属性，为经典名方羌活胜湿汤基准样品的质量评价提供参考。方法 采用SilGreen C18色谱柱(4。6mm×250 mm，5 μm)，流动相为乙腈-0。2％甲酸水溶液，检测波长328 nm，建立羌活胜湿汤基准样品的HPLC特征图谱分析方法。采用多种色谱柱及仪器进行系统适应性考察。采用HPLC-LTQ-Orbitrap MS技术，在正离子模式下对羌活胜湿汤基准样品的特征峰进行鉴别。结果 特征图谱共标定14个特征峰，分别归属羌活、独活、藁本、川芎、蔓荆子，以阿魏酸(3号峰)为基准峰。通过质谱分析，共鉴定了 22个化合物，包括香豆素及黄酮类成分。结论 所建立的羌活胜湿汤特征图谱简便稳定、重复性好，通过质谱指认及来源归属，基本明确了羌活胜湿汤基准样品的物质基础，为羌活胜湿汤的开发和质量控制提供参考依据。

    经典名方羌活胜湿汤基准样品特征图谱

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    多颗粒体系在伊曲康唑增溶中的应用与表征

    陈俞丞胡欣许铭志黄丽丽...
    1357-1364页
    查看更多>>摘要：目的 解决伊曲康唑的难溶性问题，提高其体外溶出度，为伊曲康唑多颗粒体系进一步工业化放大生产提供参考。方法 采用流化床底喷包衣工艺，制备伊曲康唑多颗粒体系微丸，将伊曲康唑与羟丙甲纤维素溶于有机溶剂后喷载于蔗糖丸芯表面，在微丸表面形成固体分散体。采用单因素法考察流化床底喷包衣制备参数。采用星点设计-响应面法，以累积溶出度、上药效率及黏连率为响应值，对伊曲康唑多颗粒体系的药物载体质量比和丸芯增重进行优化。制备样品对优化后处方进行验证，通过扫描电子显微镜观察伊曲康唑多颗粒体系的镜下层级结构，运用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry，DSC)及X-射线粉末衍射法(X-ray diffraction，XRD)对伊曲康唑多颗粒体系微丸中的固体分散体进行表征，并通过对比伊曲康唑微丸和物理混合物在0。1 mol。L-1 HC1溶出介质中的溶出曲线，对其增溶效果进行验证。结果 单因素法确定流化床底喷包衣参数，泵液速度为3。0～5。0mL·min1，雾化压力为1。5bar，进风量为110m3·h-1，物料温度为35℃;根据星点设计-响应面法拟合优化后处方的药物载体质量比为1∶1。5，丸芯增重为75％，此时各响应值达到期望值。根据扫描电子显微镜结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸直径约为910 μm，微丸的蔗糖丸芯直径约为570 μm，上药后载药层厚度约为110 μm，包封层厚度约为11 μm。通过DSC与XRD结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸中伊曲康唑形成了均匀的固体分散体，为无定形。在0。1mol·L-1 HC1溶出介质中，第90分钟多颗粒体系累积溶出度约为物理混合物的10倍，增溶效果显著。结论 将伊曲康唑制成多颗粒体系微丸，形成固体分散体，可以显著改善伊曲康唑的体外溶出度。

    伊曲康唑多颗粒体系增溶星点设计-响应面法体外溶出

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    阿瑞匹坦三元超饱和固体分散体的制备及性能考察

    杨静陈挺王冰茜
    1365-1371页
    查看更多>>摘要：目的 为了提高难溶性药物阿瑞匹坦(aprepitant，APR)的溶解度，解决其酸中溶出、碱中结晶沉淀的问题，选择不同功能的聚合物载体制备三元固体分散体，并对其进行性能考察。方法 采用溶剂-蒸发法制备二元固体分散体，以溶出度和溶出速度为指标，筛选具有增溶功能的载体材料。通过介质转移法考察各聚合物在不同浓度的药物溶液中的抑晶性能，筛选出最佳的沉淀抑制剂。确定药载比，将APR、溶出促进剂及沉淀抑制剂以不同比例混合，采用热熔挤出技术制备三元固体分散体，以溶出度和抑晶时间为指标，优选出三元固体分散体处方。经X射线衍射技术确认药物在载体中的存在状态，考察该三元固体分散体在模拟肠液中的动态溶解度和加速条件下的物理稳定性。结果 亲水性聚合物PVP K30制备的二元固体分散体溶出速度快，增溶效果佳，肠溶性聚合物HPMCAS显示出优越的抑晶作用，延长了 APR的过饱和点，质量比为1∶1∶3(APR∶PVP K30∶HPMCAS)的三元固体分散体在酸中迅速完全释放(120 min溶出95％)，相对于原料药显著提高了溶出度和溶出速率，当介质pH值转为6。8后，三元固体分散体完全释放并在6 h内维持溶液处于高过饱和的稳定状态，药物以无定形形式存在于载体基质中，同时能在加速条件下保持≥3个月的无定形状态。结论 基于不同聚合物的理化特性，本研究制备的三元固体分散体通过协调溶出速率和结晶抑制效果，不仅显著提高APR的溶解度，而且能解决APR在胃中溶出、肠中沉淀析晶的问题，具有良好的溶出特性。

    阿瑞匹坦三元聚合物过饱和递药系统热熔挤出

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    基于UPLC-QE-Orbitrap-MS的米邦塔仙人掌茎果化学成分表征及其抗氧化活性评价

    薛昊天金唯一张方晴王镜勋...
    1372-1380页
    查看更多>>摘要：目的 建立超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱方法(UPLC-QE-Orbitrap-MS)对米邦塔仙人掌的叶状茎及果实化学成分进行表征，并对其抗氧化活性进行考察，初步探讨成分与活性的关系。方法 选择UPLCHSST3C18(2。1mm× 10mm，1。8 μm)色谱柱，以乙腈-0。1％甲酸水为流动相，梯度洗脱，流速为0。2 mL·min-1;采用加热电喷雾离子源，正、负离子模式分别进行一级、二级质谱数据采集;采用数据库和文献报道对米邦塔仙人掌叶状茎及果实的化学成分进行表征。采用DPPH、羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(。O2-)清除能力测试方法，对米邦塔仙人掌叶状茎及果实的抗氧化活性进行考察。结果 从米邦塔仙人掌的叶状茎及果实中共表征出39种化合物，其中酚类22个，黄酮类13个，其他成分4个。米邦塔仙人掌叶状茎及果实均具有一定的抗氧化能力，米邦塔仙人掌果实对DPPH的清除能力强于叶状茎，而叶状茎对，OH清除能力稍强于果实，叶状茎皮和果皮清除能力相当，果汁对·O2-清除能力最强，米邦塔仙人掌的抗氧化活性与其富含的酚酸类成分密切相关。结论 本研究建立了一种快速、准确、可靠的米邦塔仙人掌茎果化学成分的鉴别方法，为米邦塔仙人掌资源的综合开发利用提供了科学依据。

    米邦塔仙人掌超高效液相色谱-四级杆-静电轨道串联高分辨质谱法化学成分抗氧化

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    色谱-质谱法同时测定泮托拉唑钠中3种基因毒性杂质

    徐秀卉陈玲芳楼明波
    1381-1387页
    查看更多>>摘要：目的 建立一种色谱-质谱法检测泮托拉唑钠中的3种基因毒性杂质。方法 采用色谱-质谱法，色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂[Kromasil 100-5(4。6 mm×25 cm，5 μm)或效能相当的色谱柱]，以乙腈-0。01 mol·L-1乙酸铵(35∶65)为流动相，流速0。9mL·min-1，柱温25℃;正离子检测模式，扫描范围:150～450 Da，干燥器温度350℃，干燥气流速10 L·min-1，雾化气压力50 psig，毛细管电压4 000 V，碎裂电压175 V，锥孔电压65 V。切入质谱的时间设为0～3。5 min弃去(进入废液)，3。5 min～主峰保留时间-0。5 min进入质谱检测器，主峰保留时间-0。5 min～结束再弃去(进入废液)。结果 基因毒性杂质1浓度在9。04～27。13 ng。mL-1内与峰面积线性关系良好(r=0。998)，基因毒性杂质2浓度在8。92～26。75 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好(r=0。999)，中间体Ⅱ浓度在7。78～23。34 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好(r=0。990);基因毒性杂质1的定量限为9。043 0 ng·mL-1，检测限为0。904 3 ng·mL-1;基因毒性杂质2的定量限为8。9174ng·mL-1，检测限为2。972 5 ng·mL-1;中间体Ⅱ的定量限为7。7792ng·mL-1，检测限为0。7779ng·mL-1;3种基因毒性杂质的各浓度回收率在92。3％～107。0％，RSD为2。0％～7。9％。经检测泮托拉唑钠中均未检出3种杂质。结论 该方法能对泮托拉唑钠原料基因毒性杂质1、基因毒性杂质2、中间体Ⅱ3种基因毒性杂质进行准确的定量测定，方法专属性强、灵敏度高、实验操作简便、快速，可用于泮托拉唑钠中以上3种基因毒性杂质的测定。

    泮托拉唑钠基因毒性杂质色谱-质谱法

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