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期刊信息/Journal information
中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

xdyd@chinajournal.net.cn

0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
正式出版
收录年代

    基于模拟炮制技术的高乌头炮制过程中主要生物碱含量动态变化研究

    贾春艳强宇靖杨锡仓苗小楼...
    2041-2047页
    查看更多>>摘要：目的 探讨甘草汁蒸制高乌头过程中主要生物碱含量动态变化规律.方法 将高乌头加甘草汁和不加甘草汁分别蒸制0,0.5,1,2,3,4,5h,干燥处理,采用HPLC测定高乌头不同炮制品中高乌甲素、冉乌头碱以及新增成分的含量;采用高乌甲素和冉乌头碱对照品进行模拟炮制;采用制备液相分离新增成分并结合NMR及UPLC-QTOF-MS进行鉴定.结果 高乌头加或不加甘草汁蒸制过程中,随蒸制时间的延长,高乌甲素和冉乌头碱含量明显降低,同时产生2个新峰(峰1,峰2),其含量明显增加,说明新增成分和甘草汁无关,而与蒸制处理有关,对比不加甘草汁蒸制,加甘草汁蒸制后毒-效成分高乌甲素和冉乌头碱含量降低幅度适中,说明加甘草汁比不加甘草汁蒸制合理;模拟炮制结果显示,炮制过程中高乌甲素和冉乌头碱含量逐渐降低;经鉴定新增成分(峰 2)为5-羟基甲糖醛.结论 高乌头炮制后主要生物碱成分发生了较大变化,可能与加甘草汁蒸制"减毒存效"密切相关.

    高乌头甘草汁高乌甲素冉乌头碱模拟炮制UPLC-QTOF-MS

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    蒙药塔布森-2中9种苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究

    李春燕王曦悦陆景坤董馨...
    2048-2055页
    查看更多>>摘要：目的 研究蒙药塔布森-2(Tabson-2 decoction,TBD)中苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明TBD的口服吸收机制.方法 采用Caco-2细胞单层细胞模型,通过UPLC-MS/MS分析TBD在Caco-2细胞中的摄取成分,并建立UPLC-MS/MS分析方法测定TBD中吸收最好的9种苯丙素类成分原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、咖啡酸、二氢咖啡酸、3-羟基肉桂酸在Caco-2细胞中的含量,分别考察时间、浓度和P糖蛋白抑制剂对各成分的吸收影响.结果 研究发现咖啡酸、二氢咖啡酸的总摄取量在0～180 min为上升趋势,未呈现饱和;3-羟基肉桂酸在90 min左右吸收恒定趋于饱和;隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、新绿原酸、绿原酸、原儿茶酸的摄取量约从90 min开始,随时间的增加先下降后上升.与苯丙素类成分相比,加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米及环孢菌素A后对二氢咖啡酸的吸收产生了影响,说明二氢咖啡酸是P-糖蛋白底物.结论 TBD主要苯丙素类成分进入Caco-2细胞以被动扩散为主,主动转运为辅,且除二氢咖啡酸外其他8个成分的吸收过程不受P-糖蛋白的外排作用影响.

    塔布森-2苯丙素类Caco-2细胞UPLC-MS/MSP-糖蛋白

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    网络药理学联合灰色关联分析黄芩抗呼吸道合胞病毒小鼠肺炎的药效物质基础研究

    高燕吕凌翟阳贾明倩...
    2056-2063页
    查看更多>>摘要：目的 探讨黄芩抗呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus,RSV)的药效物质基础.方法 运用网络药理学分析黄芩抗RSV的作用靶点;UPLC-QTOF-MS/MS定量表征黄芩的共有成分,建立RSV肺炎小鼠模型,检测小鼠体质量、肺指数、肺部病理切片以及IL-6的含量,采用灰色关联度方法对50批次黄芩样品谱-效数据进行关联分析,挖掘黄芩抗RSV肺炎小鼠的有效成分.结果 蛋白互作网络结果确定黄芩抗RSV核心靶点为AKT1、IL-6、TNF、MAPK3、SRC、HSP90AA1、PTGS2;整体动物实验证明,黄芩可不同程度地下调肺指数及炎性因子IL-6含量;灰色关联度分析显示黄芩中抗RSV的化学成分主要为黄酮苷类成分.结论 采用网络药理学方法确定药效靶点,灰色关联度分析成分-靶标数据,挖掘药效物质基础的方法可行,黄芩苷、汉黄芩苷、白杨素-6-C-阿拉伯糖-8-C-葡萄糖苷、白杨素-6-C-阿拉伯糖-8-C-阿拉伯糖苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷等黄酮苷类成分可作为黄芩的Q-Markers用于质量评价.

    黄芩呼吸道合胞病毒网络药理学Q-Markers药效物质基础灰色关联度分析

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    基于网络药理学和Box-Behnken响应面法优化养心颗粒提取工艺

    王嘉雯王洁樊强强翟秉涛...
    2064-2075页
    查看更多>>摘要：目的 通过网络药理学和Box-Behnken响应面法优化养心颗粒提取工艺.方法 通过网络药理学挖掘养心颗粒活性成分并初步探究其治疗冠心病的作用机制;分子对接技术预测活性成分与主要靶点的结合能力.同时结合该方君臣佐使配伍关系、成分药理作用及中国药典2020年版一部各药味含量测定指标成分,进一步确定养心颗粒工艺评价指标成分.此外,结合层次分析法确定各成分权重,Box-Behnken响应面法优化养心颗粒提取工艺.结果 筛选得到的养心颗粒主要活性成分为梓醇、地黄苷D、毛蕊花糖苷、阿魏酸和党参炔苷,通过作用于AKT1、IL-6、IL-1β、VEGFA、JUN、MAPK3等核心靶标,调节脂质和动脉粥样硬化、MAPK信号等通路共同发挥治疗冠心病的作用.分子对接结果表明,网络药理学预测的活性成分与核心靶点结合能均＜-5.0kJ·mol-1.层次分析法计算得到5种成分梓醇、地黄苷D、毛蕊花糖苷、阿魏酸、党参炔苷权重系数分别为0.329 7,0.329 7,0.164 8,0.109 9,0.065 9,Box-Behnken响应面法得到最优水提工艺:采用10倍量的水提取2次,每次煎煮1.5 h.验证试验表明5种成分含量与预测值相符,RSD值均＜5％.结论 基于网络药理学和Box-Behnken响应面法得到的养心颗粒提取工艺稳定可行,为其进一步质量提升提供了实验依据.

    养心颗粒网络药理学层次分析法Box-Behnken响应面法提取工艺

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    熊果酸前药的设计合成及抗多发性硬化症活性评价

    付宇含王茂林陈凯先冯陈国...
    2076-2085页
    查看更多>>摘要：目的 设计、合成熊果酸前药,以改善熊果酸的水溶性,并对其抗多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)活性进行评价.方法 根据前药策略,选取了琥珀酸、二肽氨基酸和艾莎康唑侧链片段,通过缩合、酯化反应等与熊果酸的3位羟基进行结合,采用紫外-可见分光光度法测定前药的水溶性,并建立小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型来进行抗MS活性评价.结果 共合成了 3个前药,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和LCMS(ESI)进行确证;前药1和2水溶性较熊果酸提升110倍以上,前药3水溶性提升200倍以上;体内抗MS活性结果显示,所得前药化合物的抗MS活性均有一定提高,其中前药1的抗MS活性显著高于熊果酸组,其机制可能是通过抑制外周炎症细胞浸润中枢以及抗脱髓鞘从而发挥抗MS活性;前药1体内代谢结果显示,前药1以原型形式在体内的暴露量为熊果酸的6倍,表明前药1可能主要是以钠盐原型发挥抗MS活性.结论 前药1具有较大的抗MS潜力,值得深入研究.该研究为开发具有抗MS活性的熊果酸前药提供一定依据及有益指导.

    熊果酸前药琥珀酸酯多发性硬化症结构改造

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    乳铁蛋白治疗牙周炎的炎症免疫机制研究

    徐俊峰徐婉君董艳蓉邓祖跃...
    2086-2092页
    查看更多>>摘要：目的 研究乳铁蛋白调节炎症免疫反应在治疗牙周炎中的作用及其机制.方法 取100只SD大鼠随机分成空白对照组,模型组,乳铁蛋白给药组低、中、高剂量组(1,2,3g·kg-1),甲硝唑阳性对照组(0.02g·kg-1),PDTC组(200mg·kg-1),乳铁蛋白+PDTC 组(2g·kg-1,200 mg·kg-1),MCC950 组(1 mg·kg-1),乳铁蛋白+MCC950(2 g·kg-1,1 mg·kg-1),每组 10只.采用丝线结扎联合10％蔗糖饮水建立模型后开始给药,每天1次口腔给药,空白对照组和模型组口腔给药0.9％NaCl,连续给药1个月后处死各组大鼠.ELISA试剂盒检测IL-1β、IL-8、IL-10的含量;Western blotting检测TLR2-NF-κB通路和NLRP3炎症小体相关蛋白的表达.采用HE染色观察各组大鼠牙周组织的病理变化.结果 与模型组比较,乳铁蛋白各剂量组牙周炎症状得到明显改善,HE染色显示炎症细胞浸润减少,成纤维细胞增生活跃.TLR2、NF-κB、NLRP3、Caspase-1 p20和GSDMD-N蛋白表达降低,促炎因子IL-1β、IL-8的含量降低,抗炎因子IL-10的含量升高.结论 乳铁蛋白在治疗牙周炎中发挥的调节炎症免疫反应可能通过下调TLR2-NF-κB-NLRP3通路的蛋白表达,降低炎症反应的启动和炎症因子的释放,从而达到抗炎的目的..

    乳铁蛋白牙周炎NLRP3炎症小体抗炎炎症因子

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    去水卫矛醇对斑马鱼神经发育毒性评价

    彭晓丽曹雯李澄韦斯军...
    2093-2099页
    查看更多>>摘要：目的 探讨去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)诱导斑马鱼胚胎及幼鱼神经发育毒性作用及其机制.方法 在一般毒性评价的基础上,对斑马鱼胚胎进行相应的分组暴露给药,采用幼鱼的自主运动反应、光照刺激反应等试验观察DAG对斑马鱼神经及行为的影响;通过脑部组织病理学检查、吖啶橙染色,观察DAG对斑马鱼脑部的组织影响;利用实时荧光定量PCR方法测定斑马鱼幼鱼体内多巴胺神经元相关基因(DAT、TH、GCH1)及神经抑/促凋亡相关基因(Bax、Bcl-2)的相对表达量.结果 DAG在20,40,75 mg·mL-1下能明显抑制斑马鱼的自主运动,且自主运动抑制率呈现明显的浓度相关性;DAG在20,40,75 mg·mL-1 下对斑马鱼反应速度有较明显的抑制作用,反应能力下降率呈现浓度相关性;DAG各浓度组斑马鱼脑组织形态变小,但组织结构均未见显著异常;采用吖啶橙染色检测斑马鱼整体胚胎细胞凋亡情况,发现给药组头部绿色荧光比对照组明显,说明细胞凋亡增多,且细胞凋亡呈剂量依赖性增加,与表观一致;DAG在75,150,300,425,600 mg·L-1下可导致斑马鱼幼鱼多巴胺能神经元相关基因DAT、TH、GCH1的mRNA相对表达量下调,BaxlBcl-2的RNA相对表达量随着给药浓度增加而上升.结论 高浓度DAG对斑马鱼胚胎和幼鱼具有神经发育毒性作用,可能与多巴胺能神经元的抑制作用有关.

    去水卫矛醇斑马鱼神经发育多巴胺能神经元

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    桔梗总皂苷调控Th17/Treg免疫失衡改善哮喘模型小鼠气道炎症

    彭峰林隆詹璐
    2100-2107页
    查看更多>>摘要：目的 探究桔梗总皂苷是否通过介导Notch通路对哮喘Th17/Treg平衡进行调控.方法 48只BALB/c小鼠随机分为正常对照组,模型组,桔梗总皂苷低、中、高剂量组(15,30,60 mg·kg-1)和地塞米松组,每组8只.雾化吸入卵清蛋白建立小鼠哮喘模型,药物干预8周后,测定小鼠气道高反应性.取材支气管肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)细胞计数、ELISA检测、HE、PAS及Masson染色,流式细胞术检测小鼠肺组织Th17、Treg细胞百分比及Th17/Treg比值变化情况,qPCR检测小鼠肺组织Notch1、Jagged1、RORγt、Foxp3表达水平,Western blotting检测小鼠肺组织中Notch1、Jagged1、Hes1及RORγt、Foxp3、IL-10、IL-17蛋白表达情况.结果 与模型组相比,桔梗总皂苷中、高剂量组小鼠气道阻力减小,BALF中炎性细胞数量及炎性因子IL-4、IL-5、IL-13含量降低,血清IL-17、IL-6、IgE含量降低,BALF中INF-γ及血清中IL-10含量水平显著升高(P＜0.05或P＜0.01).HE、PAS及Masson结果显示,桔梗总皂苷高剂量组及地塞米松组能够显著缓解炎性细胞浸润及支气管膜破坏情况,减少杯状细胞增生,同时减轻组织胶原纤维散出程度.流式细胞术结果显示,桔梗总皂苷中、高剂量组Th17细胞数量及Th17/Treg占比均显著减少,Treg细胞数量显著增加(P＜0.05或P＜0.01).qPCR及Western blotting结果显示,桔梗总皂苷给药处理后小鼠肺组织Notch1、Jagged1、RORγt mRNA及Notch1、Jagged1、Hes1、RORγt、IL-10、IL-17蛋白的表达水平均显著降低,Foxp3 mRNA及Foxp3蛋白的表达水平显著升高(P＜0.05或P＜0.01).结论 桔梗总皂苷能够介导Notch通路对哮喘Th17/Treg平衡进行调控,从而起到减轻气道炎症,抑制哮喘发作的作用.

    桔梗总皂苷Notch通路哮喘Th17/Treg

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    何首乌苷对对乙酰氨基酚致豚鼠听力损伤的保护作用

    汲虹沈佳曼丁船高迪明...
    2108-2116页
    查看更多>>摘要：目的 探究何首乌苷(2,3,5,4'-tetrahydroxy stilbene-2-O-β-D-glucoside,TSG)对对乙酰氨基酚(4-acetaminophen,APAP)致豚鼠听力损伤的保护作用.方法 采用APAP诱导豚鼠耳损伤,TSG处理后,测试豚鼠的听性脑干反应(auditory brainstem response,ABR)、畸变产物耳声发射(distortion product otoacoustie emissions,DPOAE)等,判断听力损失情况,免疫荧光观察耳蜗毛细胞损伤情况,对豚鼠肝肾组织进行病理学观察,判断TSG对肝肾的毒性;以APAP致HEI-OC1听神经细胞损伤为耳损伤细胞研究,通过MTT法、细胞形态学观察、流式细胞仪检测细胞存活及凋亡情况,荧光定量PCR检测Birc5基因的表达.结果 与模型组相比,第14天时,豚鼠ABR听力阈值显著降低,DPOAE测试频率为2 kHz时差异更加显著(P＜0.01),听觉惊跳反射显示在100 dB时惊跳反射幅值显著降低(P＜0.05),间隙前脉冲抑制试验表明在10,40,50 ms时惊跳反射幅值降低;剥离豚鼠耳蜗,免疫荧光染色后观察毛细胞完整性,与模型组比较,TSG组外毛细胞排列整齐,细胞无缺失,内毛细胞排列基本整齐;病理学观察发现TSG具有一定的肝毒性而肾毒性不明显.细胞实验发现,APAP对HEI-OC1听神经细胞的半数抑制浓度为800 μmol·L-1,10 μmol·L-1 TSG干预APAP诱导的细胞损伤时,凋亡率下降至16.0％,显著低于模型组(APAP)组的25.5％.APAP 组 HEI-OC1细胞Birc5表达水平明显下降,TSG处理可明显升高Birc5表达水平.结论 TSG 15 mg·kg-1处理14 d可以对100 mg·kg-1 APAP诱导的豚鼠听力损失产生保护作用,该保护作用与TSG抑制APAP导致的听神经细胞凋亡及促进凋亡抑制因子Birc5的表达有关.

    何首乌苷听力损伤耳鸣耳聋对乙酰氨基酚

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    奥卡西平半片制剂的往复筒溶出方法研究及分剂量评价

    保敏敏吕蓓蓓魏文芝张敏娟...
    2117-2123页
    查看更多>>摘要：目的 建立往复筒溶出方法考察奥卡西平刻痕片仿制药与原研药分割后半片制剂的体外溶出行为相似性,评价原研药和仿制药的分剂量药学特性差异.方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水(均含0.5％十二烷基硫酸钠250mL)为溶出介质,往复频率为10dip·min-1,采用往复筒溶出装置测定仿制药和原研药的溶出曲线,结合相似因子(f2)法评价仿制药和原研药的溶出行为相似性,并与桨法进行比较.采用脆碎度检测仪及电子天平,通过人工掰分法和切药器法测定各厂家半片制剂的脆碎度、分割后质量差异及质量损失.结果 仿制药A在4种溶出介质中的f2均＞50,与原研药的溶出行为相似;仿制药B在4种溶出介质中f2均＜50,和原研药的溶出行为不相似.仿制药A、B分割后质量差异、质量损失和脆碎度均高于原研药.结论 采用往复筒法测定奥卡西平半片制剂的溶出曲线相较于桨法具有良好的区分力,且仿制药的分剂量质量控制相较于原研药仍有一定差距.

    奥卡西平刻痕片往复筒法溶出曲线分剂量

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