期刊,中国新药杂志 2024年卷5期_国家学术搜索

期刊信息/Journal information

中国新药杂志

主　　编：桑国卫

出版周期：半月刊

国际刊号：1003-3734

电子邮箱：bianjibu@newdrug.cn

电　　话：010-82282300/01/29

邮政编码：100098

地　　址：北京市海淀区大钟寺东路太阳园11号楼2603室

中国新药杂志/Journal Chinese Journal of New DrugsCSCD北大核心CSTPCD

查看更多>>本刊由国家食品药品监督管理局主管，中国药学会、中国医药集团总公司和中国医药科技出版社共同主办的国家级刊物，创刊于1992年，是一份专门报道新药科研、生产、技术成果、临床应用及评介、新药质量、市场和管理方面内容，集学术、科研和信息交流服务一体，具有很强的专业性、实用性和新颖性的权威性科技情报期刊。读者对象为医药科研人员、临床医师、药师、药品生产和管理人员。本刊特色是突出“新”字，反映新内容；其次突出“两个结合”，即医与药结合、技术性与学术性结合；再是突出“实”字，有很强的实用性。

正式出版

收录年代

用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂及其专利研究

葛凡夏庆丰李振王海峰...

417-425页

查看更多>>摘要：本文梳理了全球已获批上市与正在研发中的用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂药物品种情况,对5个重点药物磷酸芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、迪高替尼、阿布昔替尼的研发进展以及其涉及在多个不同技术主题如化合物、新用途等方面已公开的专利进行研究和分析,以期为生物医药企业在进行立项与开发用于治疗特应性皮炎的小分子JAK抑制剂以及进行新的专利挖掘、专利保护与专利布局时,提供有效的产品信息和专利信息.

关键词：

特应性皮炎JAK抑制剂芦可替尼巴瑞替尼乌帕替尼迪高替尼阿布昔替尼专利研究

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化学合成寡核苷酸原料药所用起始物料的药学研究

杨巧黄晓龙

426-435页

查看更多>>摘要：2016年之后全球上市了 12个寡核苷酸新药,RNA疗法正逐渐成为一种新的、非常有前途的治疗方法.由于寡核苷酸药物的分子尺寸介于小分子药物和生物制品之间,且制造工艺相比普通小分子药物更复杂,多个国际人用药品注册技术协调会(ICH)研究指导原则(Q3A,Q3B,Q6)的适用范围明确将寡核苷酸药物排除在外,国内外亦尚无针对寡核苷酸药物的药学研究官方指导原则.本文将结合已上市化学合成寡核苷酸药物的审评报告、欧洲制药业成立的寡核苷酸联盟(EPOC)发布的一系列技术白皮书、相关文献等进行分析,对化学合成寡核苷酸原料药所用起始物料的药学研究进行探讨,以期为国内化学合成寡核苷酸药物的研发提供参考.

关键词：

化学合成寡核苷酸RNA疗法起始物料药品监管药学研究

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蛋白琥珀酸铁口服溶液仿制药药学研究相关问题的考虑

杨柳何艳章俊麟白玉...

436-440页

查看更多>>摘要：本文介绍了大分子口服补铁剂蛋白琥珀酸铁口服溶液的基本情况,对第三代补铁制剂蛋白琥珀酸铁口服溶液的仿制药开发的药学关注点进行了综述,基于仿制药的相关技术要求,结合蛋白琥珀酸铁的结构特点和作用机制,从原料药研发、结构确证、处方工艺开发、质量研究、稳定性等方面,对蛋白琥珀酸铁口服溶液仿制药药学研究中应重点关注的问题进行了探讨,对于蛋白琥珀酸铁口服溶液的仿制药研发提供了药学研究的思路和关注点,以供仿制药研发和注册申报时参考.

关键词：

蛋白琥珀酸铁口服溶液仿制药药学研究

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毒性病理学及人工智能数字组织图像分析质量控制概述

滕伊洋张亚群李一昊钱庄...

441-448页

查看更多>>摘要：随着人工智能和机器学习的快速发展,人工智能对全切片图像的诊断几乎可以媲美病理学家,建立人工智能算法需要大量的数字组织图像训练集数据.数字组织图像分析是通过各种算法分析全切片图像,并从其中提取大量复杂的定量数据集.数字组织图像分析的质量控制不仅非常重要,而且是确保建立高质量数据集和AI算法的基础和前提.本文简要概述了全切片图像的质量控制策略、数字组织图像分析的影响因素和质量控制方法、数字组织图像分析结果的质量控制方法、毒性病理学家在数字组织图像分析中的作用、数据解释和报告以及数字组织图像用于毒性病理学诊断及AI的挑战,以期为我国药物非临床安全性评价毒性试验中使用全切片图像进行毒性病理学诊断及建立AI各种算法提供一定参考.

关键词：

毒性病理学人工智能数字组织图像分析质量控制全切片图像

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UPLC-MS/MS法测定何首乌及其混伪品中多糖的单糖组成

范晶康帅刘芫汐王莹...

449-457页

查看更多>>摘要：目的:建立测定何首乌多糖的单糖组成超高效液相色谱串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,并用以区分何首乌生品、制品、夜交藤(同一植物的不同部位)及市场常见混伪品(黄药子、红药子、白首乌).方法:采用水提醇沉法获得样品中多糖成分,以三氟乙酸水解多糖,水解产物加入1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)进行衍生化.以 Waters ACQUITY UPLC BEH C18柱(100 mm ×2.1 mm,1.7 μm)为分析柱;乙腈和缓冲盐溶液(1 mmol·L-1乙酸铵-0.175％乙酸)为流动相进行梯度洗脱分离;流速0.2mL·min-1;柱温35 ℃;进样量2µL.电喷雾正离子多反应监测(MRM)模式检测,采用内标法进行定量.结果:何首乌生品中的多糖成分由甘露糖、核糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、岩藻糖等10 种单糖组成,其含量百分比分别为 0.38％,0.08％,0.99％,0.70％,8.56％,84.55％,2.11％,2.45％,0.11％,0.08％.制何首乌多糖的单糖组成与生品一致,但单糖含量存在一定差异,主要体现在葡萄糖和半乳糖醛酸上.夜交藤中多糖成分的单糖组成种类与生品不同.常见3种混伪品与生品的多糖成分也存在较大差异,主要表现在单糖组成含量不同,生品多糖中的葡萄糖含量高于3种混伪品,半乳糖含量低于3种混伪品.结论:建立了 PMP柱前衍生-UPLC-MS/MS法对何首乌多糖成分的单糖组成进行分析,并用以何首乌生品与炮制品、夜交藤、常见混伪品的鉴别分析,该方法灵敏度高、分析时间短,可为何首乌质控方法的完善及常见混伪品的区分提供参考.

关键词：

何首乌多糖单糖组成超高效液相色谱-串联质谱混伪品

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绞股蓝总皂苷最佳治疗剂量筛选及其降脂保肝肾作用和机制研究

邓萌玥杨长鑫冯宝文施和敏...

458-468页

查看更多>>摘要：目的:探究绞股蓝总皂苷(gypenosides,GPs)不同剂量组对高血脂大鼠的降脂、肝肾保护作用及其初步机制,筛选其最佳治疗剂量.方法:高脂饮食诱导构建高血脂大鼠模型,采用不同剂量GPs对其进行分组给药治疗,通过测定大鼠血脂、肝脏脂质、肝肾功能及其氧化应激等相关指标考察其药效,检测血清中前蛋白转化枯草杆菌蛋白酶/Kexin9型(PCSK9)、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGR)、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR-α和PPAR-γ)的分泌量以初步探究其作用机制.结果:GPs能显著降低血清及肝匀浆中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C),提高高密度脂蛋白(HDL-C)水平,120～240 mg·kg-1 GPs与20 mg·kg-1非诺贝特表现出类似的降血脂效果,甚至对于下调肝脏脂质效果更好.120～240 mg·kg-1 GPs还降低肝匀浆中谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)的含量,明显减少肝细胞脂肪样变及气球样变,减轻肝脏病变程度;显著降低了血清中尿素氮(BUN)和肌酐(CRE)的含量,减少了高血脂大鼠肾小管变性坏死以及胞质空泡化和溶解.同时,GPs还增强了大鼠体内抗氧化酶(SOD,CAT和GSH-Px)的活性,减少了氧化应激和脂质过氧化物丙二醛(MDA)含量,并显著降低PCSK9的分泌,增加了PPAR的表达.结论:GPs具有降脂作用,药效与剂量呈正相关,剂量范围120～240 mg·kg-1疗效最佳,可能与其抑制PCSK9分泌和增强PPAR表达有关;并且GPs能有效减少高血脂造成的肝肾损伤和脂质过氧化损伤,为进一步深入开发GPs的临床应用提供可靠的理论依据.

关键词：

绞股蓝总皂苷剂量筛选高血脂肝肾保护抗氧化蛋白转化枯草杆菌蛋白酶/Kexin9型过氧化物酶体增殖物激活受体

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基于网络药理学结合多指标正交实验优选颈眩宁方的提取工艺

胡晓红杨雪颖叶津宏肖五庆...

469-478页

查看更多>>摘要：目的:通过网络药理学结合多指标正交实验优选颈眩宁方的提取工艺.方法:采用网络药理学结合分子对接筛选颈眩宁方的潜在活性成分及靶点,并参考《中华人民共和国药典》2020年版确定指标成分.运用信息熵权法赋权及正交实验设计,以加水倍量、提取时间、提取次数为影响因素,以指标成分转移率为评价指标,确定颈眩宁方最佳提取工艺.结果:确定指标成分为天麻素、对羟基苯甲醇及葛根素,最佳提取方法为提取2次,每次提取时间1.5h,第1次加水12倍,第2次加水10倍.结论:通过网络药理学及分子对接技术,确定工艺评价指标,优选的颈眩宁方提取工艺合理、稳定、重复性良好,可为后续深入研究提供参考.

关键词：

颈眩宁提取工艺网络药理学分子对接信息熵权法正交实验

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芍药苷聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺的优化及对心肌细胞的保护作用

肖奕菲陆慧玲杜利新郭志华...

479-488页

查看更多>>摘要：目的:优化芍药苷聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒制备工艺,并探讨芍药苷PLGA纳米粒对H2O2诱导损伤的H9c2心肌细胞的保护作用.方法:首先使用复乳-溶剂挥发法制备芍药苷PLGA纳米粒,采用Plackett-Burman设计实验以及Box-Behnken响应面设计实验对其制备工艺进行优选,得出最佳处方,并对按最佳处方制备的芍药苷PLGA纳米粒进行表征分析、4℃储藏稳定性考察以及体外释放考察;最后通过H2O2诱导建立大鼠H9c2心肌细胞氧化损伤模型,考察芍药苷PLGA纳米粒对心肌细胞的保护作用,CCK-8法检测细胞存活率,试剂盒检测心肌细胞乳酸脱氢酶(LDH)漏出量、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的含量.结果:最佳处方:泊洛沙姆浓度为0.4％,给药量为3.1 mg,PLGA为21.4 mg;所得芍药苷PLGA纳米粒包封率为(45.49±0.29)％,载药量为(4.52±0.05)％,粒径为(115.1±3.61)nm,多分散系数(polydiseperse index,PDI)为(0.122±0.01),Zeta 电位为-(23.2±0.19)mV,形态为规则圆形,体外释放12 h释放率为80％;细胞实验结果表明芍药苷PLGA纳米粒能提高心肌细胞存活率,降低LDH和MDA含量,升高SOD含量(P＜0.05).结论:优化所得芍药苷PLGA纳米粒制备工艺可行,所得纳米粒稳定性好,具有缓释作用,体外释放符合Ritger-Peppas动力学模型;芍药苷PLGA纳米粒对H2O2诱导损伤的H9c2心肌细胞具有明显的保护作用.

关键词：

芍药苷PLGA纳米粒Plackett-BurmanBox-Behnken响应面法H9c2心肌细胞氧化损伤

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基于UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS高分辨质谱技术的隔山消提取物化学成分分析

勾健吴宗芹孟欣韦晓毅...

489-498页

查看更多>>摘要：目的:采用UHPLC Q-Exactive Plus Orbitrap高分辨质谱(HRMS)技术建立全面、快速分析隔山消化学成分的方法,为隔山消的药效物质研究提供科学依据.方法:采用Hypersi 1 GOLD色谱柱(100mm×2.1 mm,1.9 μm),以0.1％甲酸水溶液(A)-0.1％甲酸乙腈溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.3 mL-min-1,柱温40℃.在电喷雾离子源正、负离子模式下采集数据,扫描范围m/z 100～1 500 Da;喷雾电压3.5 kV(+),2.5 kV(-);鞘气流速35 arb;辅助气流速10arb;毛细管温度320 ℃;辅助加热器温度350 ℃.依据HRMS提供的准分子离子峰及碎片离子的精确分子质量信息,结合对照品比对,相关文献报道及m/z Cloud和PUB-chem数据库比对二级质谱进行鉴定.结果:从隔山消提取物中共分析出66个化合物,包括C21甾体类34个,有机酸类13个,苯乙酮类5个,香豆素类4个,生物碱类4个和其他类6个化合物,其中18个化合物为首次在隔山消中报道.结论:该方法可对隔山消化学成分进行快速、准确、全面的定性分析,为今后进一步阐明其药效物质基础和质量控制提供科学依据.

关键词：

UHPLCQ-ExactivePlusOrbitrapHRMS隔山消化学成分裂解规律

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阿达木单抗生物类似药和原研药治疗类风湿关节炎的有效性、安全性和免疫原性的Meta分析

曾淑金吴良淼张祖建林森森...

499-507页

查看更多>>摘要：目的:系统评价阿达木单抗生物类似药与阿达木单抗原研药治疗类风湿关节炎(RA)的有效性、安全性和免疫原性.方法:通过检索中英文数据库,筛选符合纳入标准、不符合排除标准的随机对照研究,并提取数据,通过偏倚风险评估工具对纳入的研究进行文献质量评价后,采用RevMan5.4.1统计软件进行Meta分析.结果:共纳入14项研究,10种生物类似药,合计6 933例RA患者.结果显示,两组疗效评估美国风湿病学会20％改善标准(ACR20)、抗药抗体阳性率比较差异均无统计学意义;两组总不良反应发生率相比具有统计学差异,试验组总不良反应发生率和严重不良反应发生率较对照组低;亚组分析结果显示均无统计学差异.结论:阿达木单抗生物类似药治疗RA在疗效和免疫原性上与原研药相当,安全性不亚于原研药.

关键词：

阿达木单抗生物类似药类风湿关节炎有效性安全性免疫原性

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