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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    基于甘草次酸的肝癌靶向纳米递送系统研究进展

    闫付晴梁菊林阳张云蕴...
    1065-1073页
    查看更多>>摘要：靶向性纳米药物递送系统(TNDDS)在肝癌药物递送方面具有显著优势,借助配体-受体作用靶向肿瘤部位.TNDDS可以减少达到治疗指数所需的药物量,改善药代动力学和生物分布,并且可以在单次给药后延长药物释放数天.近年来,甘草次酸(GA)作为一种高效的肝癌靶向配体引起了人们的广泛关注.GA的优越性主要体现在其兼具高效肝癌靶向能力、抗肿瘤活性和良好的生物相容性.基于GA的肝癌纳米递送系统具有很高的位点特异性和治疗效率,可以递送化疗药物或基因药物.本文重点介绍GA作为肝癌靶向配体的基础理论及基于GA的纳米递送系统在肝癌治疗方面的研究情况.通过本文的回顾总结,希望相关研究者能对GA基肝癌靶向递送系统的现状有一个系统的认知,为新的递送系统的开发提供参考.

    甘草次酸药物递送系统纳米载体肿瘤靶向肝癌

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    银杏酮酯治疗血管相关性疾病的物质基础及作用机制研究进展

    李星源刘爱军
    1074-1081页
    查看更多>>摘要：银杏用于治疗瘀血阻络、胸痹心痛、中风偏瘫等病症.银杏酮酯是我国使用"双重吸附、双重去除"等技术自主研发出的新型银杏叶提取物,其提高了有效成分银杏总黄酮和银杏内酯的稳定性,降低了毒性成分银杏酸的含量.银杏酮酯含有银杏总黄酮和萜内酯等化学成分,具有抗炎、抗氧化应激、抗血小板聚集等药理作用,在冠心病心绞痛、脑卒中、血管性痴呆等血管相关性疾病治疗上具有重要价值.笔者对银杏酮酯的物质基础、临床应用及作用机制三方面研究进行综述,重点讨论其在作用机制方面的研究进展,以期为银杏酮酯在血管相关性疾病研究提供参考.

    银杏酮酯银杏总黄酮萜内酯血管相关性疾病药理作用机制

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    基于中药活性成分纳米递药系统协同治疗乳腺癌的应用进展

    张蒙蒙施高凡程静廖跃华...
    1082-1092页
    查看更多>>摘要：中药活性成分在乳腺癌治疗的应用中具有极大的潜力,可以提高现有乳腺癌治疗策略的疗效.中药活性成分通过影响不同的信号通路产生不同的作用机制,增强肿瘤细胞对化学、激素或基因治疗剂等作用的敏感性,减少毒副作用或抑制抗癌药物的外排.纳米载体提供了各种优点,包括改善溶解度、增加稳定性和增强肿瘤靶向性,从而克服中药活性成分的临床应用限制.本文就中药活性成分与其他乳腺癌治疗药物的联合使用策略,如化疗药、激素、基因药物、小分子抑制剂和无机混合物等,并智能设计纳米递药体系,共递送中药活性成分和其他乳腺癌治疗药物协同治疗乳腺癌的进展进行综述.

    纳米载体共递送中药协同作用乳腺癌

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    脂质立方液晶辅料植烷三醇的合成研究

    饶信权张锐
    1093-1099页
    查看更多>>摘要：目的 建立以植醇为原料,低浓度的过氧化氢为氧化剂,甲酸为载氧剂,在无催化剂的条件下,通过环氧化/开环反应合成植烷三醇的方法.方法 采用单因素试验,考察甲酸、过氧化氢与植醇的摩尔比、反应温度和时间对植烷三醇收率的影响,并进行3批次重复性验证.用气-质联用仪、红外光谱仪以及核磁共振波谱仪对植烷三醇的色谱纯度和结构进行了分析.结果 最佳工艺条件确定为:环氧化反应体系最佳条件为n(HCOOH)-n(H2O2)n-n(植醇)=5∶1.3∶1,温度55 ℃,时间2h;开环反应体系最佳条件为pH值13,温度105 ℃,时间0.5 h.经验证实验,该法植烷三醇合成工艺产率可达86.6％,色谱纯度为94.6％.结论 所建立的合成方法工艺稳定,质量可控,并且所合成的植烷三醇纯度优于市售产品.

    脂质立方液晶植烷三醇过氧化氢环氧化反应开环反应

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    两品种当归转录组分析及抗旱关键基因挖掘

    康舒淇朱田田晋玲刘天乐...
    1100-1109页
    查看更多>>摘要：目的 对当归[Angelica sinensis(Oliv.)Diels]主栽品种"岷归1号"和"岷归2号"进行转录组测序差异比较分析,挖掘当归响应干旱胁迫关键基因.方法 以两品种当归的新鲜叶片和根组织为研究材料构建cDNA文库,利用二代高通量测序平台Illumina HiSeqTM 4000进行测序分析,从差异表达基因中筛选响应干旱胁迫的关键基因.结果 转录组测序共获得584 423 236条高质量序列,Q20(碱基量≥20％)与Q30(碱基量≥30％)占比分别在97.47％、92.64％以上,鸟嘌呤和胞嘧啶所占比例(GC)含量是42.78％～43.15％.两品种当归叶片和根中共筛选得到1 894个差异表达基因(DEGs),数目分别为674和1 220个,共有差异表达基因为338个.基因本体(GO)富集结果表明,两品种当归在同一组织部位中的DEGs注释分类主要包括细胞过程、代谢过程和催化活性等功能.京都数据库与基因组百科全书(KEGG)分析发现差异表达基因均在植物-病原互作、植物-MAPK信号通路、苯丙烷生物合成和植物激素信号转导等通路中显著富集,精细分类注释结果与GO及KEGG分析结果趋势相符合.基于功能注释结果,挖掘到抗旱相关基因60个,选取HVA22C、KRP1、PUB23、DREB1B、Bp10通过实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)验证其表达量,结果表明,其基因表达水平与转录组测序基因表达趋势一致.结论 两品种当归在脱落酸调节、渗透调节、活性氧清除和其他功能蛋白质调节等抗旱途径方面存在一定差异性,筛选出的抗旱基因可为进一步研究当归响应干旱胁迫的分子机制提供数据参考.

    当归品种差异表达基因分析抗旱基因实时荧光定量聚合酶链反应

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    基于DASS-RTCA法的经典名方当归补血汤质量一致性评价初步研究

    高武锋张佳卞海雯江悦...
    1110-1119页
    查看更多>>摘要：目的 建立一种反映多批次中药复方制剂整体药效特征的质量一致性评价方法.方法 以外翻肠囊模型建立药物吸收仿生系统(drug absorption simulating system,DASS)标准化吸收仿生系统模块,制备不同来源、批次的当归补血汤(Danggui buxue tang,DBT)肠吸收样品;借鉴生物药一致性评价思路,以实时细胞分析(real-time cell analysis,RTCA)建立细胞生物效应表征模块,监测15批DBT样品细胞反应曲线.结果 联合DASS-RTCA法,对15批DBT样品时间剂量依赖性细胞反应曲线(time-dependent cell response patterns,TCRPs)的特征参数进行提取,各特征参数的相对标准偏差(RSD)均＜5.1％,表明各批次DBT细胞效应表征差异较小,TCRPs图相似度高.通过相似度分析、聚类分析、雷达图等分析,均反映不同批次DBT的质量具有较高的一致性.结论 联合DASS-RTCA法建立的质量一致性评价方法可反映制剂的整体质量,为中药批次间质量一致性评价提供新的思路和方法.

    当归补血汤药物吸收仿生系统实时细胞分析生物评价一致性评价

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    埃克替尼抑制肺泡上皮细胞上皮间充质转化进程改善博来霉素诱导的肺纤维化

    许文奇肖雷徐炜严静静...
    1120-1128页
    查看更多>>摘要：目的 探究埃克替尼(icotinib,ICO)的抗肺纤维化(pulmonary fibrosis,PF)作用及其潜在的分子机制.方法 C57BL/6小鼠随机分为假手术(Sham)组、PF组、ICO 30 mg·kg-1剂量组及ICO 60 mg·kg-1剂量组,每组n=8.单次气管注射博来霉素(BLM,3 mg·kg-1)建立小鼠PF模型.HE及Masson染色观察肺组织病理变化及胶原沉积情况.免疫组化检测肺组织1型胶原(collagen Ⅰ)的表达.体外培养肺泡上皮细胞,实验设对照(control)组、表皮生长因子(epider-mal growth factor,EGF)组(100 ng·mL-1)及 EGF 联合 ICO(0.1、1、10 mmol·L-1)3 个剂量组.免疫荧光法检测细胞 E-钙黏蛋白(E-cadherin)和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达及核因子-κB(NF-κB)p65核转移情况.Western blots检测肺组织和(或)细胞 collagen Ⅰ、E-cadherin、α-SMA、Vimentin、磷酸化表皮生长因子受体(phosphorylation epidermal growth factor receptor,p-EGFR)、磷酸化核因子κB抑制物α(p-IκBα)、磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)的蛋白水平及NF-κB p65核转移情况.结果 动物实验表明,ICO抑制了 BLM诱导的胶原沉积,减少了Ⅰ型胶原的表达,减轻了博来霉素诱导的上皮-间充质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)(E-cadherin 表达增加,Vimentin 和 α-SMA 表达减少),降低了 EGFR,IκBα 和NF-κB p65的磷酸化水平并抑制了 NF-κB p65的核转移.细胞实验发现,EGF可激活肺泡上皮细胞EMT和EGFR/NF-κB信号通路,而ICO可逆转这一作用.结论 ICO可能通过抑制EGFR/NF-κB信号通路的活化,逆转了 EGF诱导的EMT和博来霉素诱导的小鼠肺纤维化.

    埃克替尼肺纤维化上皮-间充质转化表皮生长因子受体/核因子-κB信号通路

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    人血白蛋白注射剂与环烯烃聚合物包装材料的相容性及包装完整性研究

    李莎张齐明雷晨瑶魏密...
    1129-1134页
    查看更多>>摘要：目的 探索环烯烃聚合物(COP)包材应用于人血白蛋白制品包装的可行性.方法 使用COP瓶分装储存人血白蛋白制品,在长期稳定性(2～8℃,24个月)和加速稳定性[(25±2)℃,12个月]试验条件下,分析制品的关键质量指标和包材的浸出物指标,并检测COP包材的密封完整性.结果 在两种试验条件下,制品的外观、可见异物、不溶性微粒、pH、纯度、多聚体、铝残留量、蛋白含量、激肽释放酶原激活剂和毒性指标都在质量标准范围内,符合药典要求.制品中,COP包材可能产生的浸出物钼、镍、甲苯、环己烷的含量均低于质量标准限值.COP瓶与卤化丁基橡胶塞、铝塑组合盖组装的人血白蛋白包装容器具有良好的密封完整性.结论 初步试验表明COP可应用于人血白蛋白的储存和运输.

    药包材环烯烃聚合物人血白蛋白药品质量

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    实心微针辅助酮洛芬贴片经皮给药的促透效果评价

    陈朴方任华江昌照叶金翠...
    1135-1141页
    查看更多>>摘要：目的 以药物酮洛芬为模型药物,研究并评价实心微针辅助透皮贴剂给药在体内、外的药物促透效果.方法 采用大鼠皮肤渗透实验,考察微针的长度、预处理压力、预处理时间以及针型对酮洛芬的体外促透效果的影响;并研究了大鼠在体皮肤经不同微针预处理后,酮洛芬贴片于大鼠背部皮肤给药的药物动力学特征,评价其体内促透效果.结果 离体皮肤渗透试验结果显示,经微针预处理后贴片的药物经皮渗透速率和渗透量显著提高(P＜0.05),渗透时滞显著缩短(P＜0.05),促透效果与微针预处理的压力、时间、微针长度与类型相关,在压力为1～7 N、时间1～5 min、针长200～300 μm条件下,多次实验药物24 h的累积渗透量增加1.16～3.09倍,渗透时滞缩短0.20～2.50 h.根据大鼠体内药动学结果,当300 µm滚轮微针预处理皮肤后pmax(10.86±0.80)µg·mL-1和 AUC0→t(108.10±17.06)μg·h·mL-1 均显著大于对照组ρmax(0.42±0.03)μg·mL-1 和 AUC0→t(7.46±0.98)μg·h·mL-1(P＜0.05),达峰时间(tmax)亦显著快于对照组(P＜0.05).ρmax和AUC0→t分别提高25.9倍和14.5倍.结论 实心微针预处理皮肤可显著提高酮洛芬贴片经大鼠皮肤的体外渗透和在体皮肤吸收,在体促透效果更显著.

    微针酮洛芬经皮给药药物动力学高效液相色谱法液相色谱-四极杆飞行时间质谱

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    尼可地尔鼻用温敏凝胶的处方优化及质量评价

    杨蕾王猜吴春芝谷福根...
    1142-1150页
    查看更多>>摘要：目的 优化尼可地尔(nicorandil,NIC)鼻用温敏凝胶剂(NIC-TNG)处方并对其质量进行评价.方法 首先采用星点设计-效应面法,以胶凝温度和胶凝时间为考察指标,对NIC-TNG空白处方的组成进行优化;然后以离体羊鼻黏膜为实验模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物的最佳促渗剂;其次,考察pH值对药物溶液化学稳定性影响并确定NIC-TNG的适宜pH值;最后制备NIC-TNG并对其胶凝温度、胶凝时间、pH值、药物和防腐剂含量、体外溶蚀率与药物释放率及药物释放度等质量指标进行评价.另外,考察温度对制剂黏度的影响及制剂的膨胀系数和持水能力.结果 NIC-TNG理想处方组成为:25 mg·mL-1 NIC、172.1 mg·mL-1 F127、5.0 mg·mL-1 F68、3.8 mg·mL-1 HPMC、5.0 mg·mL-1 三氯叔丁醇及适量水.分别测得NIC-TNG的胶凝温度为30.92℃,胶凝时间为40.82 s,pH值为6.42;药物及防腐剂含量分别为标示量的99.18％和98.72％;制剂体外溶蚀率和药物释放率均与时间呈良好线性关系(r≥0.999 6);制剂释放度试验表明,NIC-TNG具明显缓释特征.此外,发现温度对制剂的黏度有明显影响,该制剂的持水能力强且膨胀系数小.结论 NIC-TNG优选处方组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,给药方便,且具有明显缓释效果,预期有良好的临床应用前景.

    尼可地尔鼻用温敏凝胶星点设计-效应面法处方优化吸收促渗剂质量评价

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