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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    功能性水凝胶在伤口愈合中的研究进展

    陈美怡王琼祝传营张牧霖...
    1987-1996页
    查看更多>>摘要：纱布、棉花和绷带等传统敷料，存在透性差、更换时容易造成二次伤害等缺点，在医疗实践中已逐步减少使用。与传统敷料相比，功能性水凝胶因其具有优异的生物相容性、高保水性、易引入功能成分的优点和加速伤口愈合等特性而备受关注。本文介绍了皮肤伤口愈合的机制和不同类型的伤口敷料的性能，总结了近五年以来，通过物理或者化学交联方式构建的功能性水凝胶的研究进展，对功能性水凝胶的未来发展趋势作出了展望。

    伤口敷料功能性水凝胶物理交联化学交联天然聚合物合成聚合物

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    以修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗安全性研究

    李漂杨艾张茜刘晓琳...
    1997-2002页
    查看更多>>摘要：目的 考察以聚乙二醇6000(PEG6000)和阳离子[2，3-二油氧基丙基三-甲基氯化铵(DOTAP)∶1，2-二油酰基磷脂酰碱(DOPC)摩尔比4∶1]修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗安全性。方法 将小鼠分为5组:PBS阴性对照组、空白中性脂质体组、PEG6000脂质体组、阳离子4∶1组、疫苗原液组，通过异常毒性实验、急性毒性实验、长期毒性实验，记录小鼠的一般行为、体质量、摄食量、脏器指数与形态、血液指标等对以PEG6000和阳离子修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗进行安全性研究。结果 异常毒性实验:注射后7 d内，小鼠全部健存，均未出现异常症状，体质量增加;急性毒性实验:一次性腹腔注射0。5 mL(血凝素含量15 µg)，14 d内均未见小鼠的异常反应和死亡，体质量均增加，各项血液指标无异常;长期毒性实验:于0、14、28 d进行3次腹腔免疫0。2 mL(血凝素含量6 µg)，分别于急性期(最后一次免疫3 d后)和恢复期(最后1次免疫14 d后)分批处死小鼠，实验期间小鼠未见异常情况和死亡，体质量均增加，血常规和血液生化指标均属正常范围内波动，未发现与给药相关的毒性反应，病理组织检查脏器无病变。结论 以PEG6000和阳离子4∶1组(DOTAP:DOPC摩尔比4∶1)修饰的脂质体为佐剂的四价流感疫苗具有较好的安全性。

    脂质体流感疫苗安全性聚乙二醇60002,3-二油氧基丙基三-甲基氯化铵

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    1-[2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基]-3-取代硫脲衍生物作为CDK9抑制剂的设计合成及抗胃癌活性研究

    于明月刘俊华张浩凡朱德胜...
    2003-2010页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成新型的细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)抑制剂1-[2-(金刚烷-1-基)-1H-吲哚-5-基]-3-取代硫脲衍生物，并对其抗胃癌的活性进行研究。方法 金刚烷甲酰氯为起始原料，通过6步反应合成了一系列目标化合物7a～7m，并通过1H-NMR、13C-NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构鉴定。用噻唑蓝(MTT)法检测了合成化合物对于胃癌细胞生长的抑制作用，用二磷酸腺苷-人乙二醛酶(ADP-Glo)激酶测定法检测了合成化合物对CDK9激酶活性影响，并用免疫印迹法检测活性化合物对于下游信号的调控作用。结果 表明目标化合物对于胃癌细胞的生长具有一定的抑制活性，其中化合物71活性最优，其对胃癌细胞系(SGC-7901)的IC50值为(2。26±0。04)μmol·L-1，且71对正常胃黏膜上皮细胞(GES-1)的毒性较小(IC50＞100 μmol·L-1)。在体外酶活性实验中，71在1 μmol·L-1作用下，CDK9激酶活性为(21。67±1。47)％，且在胃癌细胞中71呈浓度依赖性地抑制CDK9下游蛋白p-ser2的表达。最后，通过分子对接可知71能稳定地结合在CDK9的活性位点并具有很高的结合亲和力。结论 设计合成的目标化合物是潜在的CDK9抑制剂，具有较好的抗胃癌的活性，有进一步研究的意义。

    金刚烷衍生物吲哚细胞周期依赖性蛋白激酶9胃癌

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    基于植物代谢组学方法的陕产黄精不同炮制品化学差异研究

    宋艺君孙婧郭涛高阳丽...
    2011-2021页
    查看更多>>摘要：目的 分析陕产黄精不同炮制品化学成分的差异。方法 采用超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)技术对陕产黄精不同炮制品的化学成分进行测定，所得数据采用主成分分析(PCA)法与正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)处理，陕产黄精不同炮制品的差异指标成分通过精准的一级质谱质荷比和二级质谱碎片离子同对照品图谱和软件数据库搜索以及相关文献报道成分进行判别分析。结果 共鉴定得到45个成分，通过OPLS-DA，筛选出不同炮制品之间差异性化学成分23个，包括氨基酸类13个，生物碱类5个，糖类2个，香豆素类1个，皂苷类1个，有机酸类1个。结论 黄精、蒸黄精、酒黄精存在一定的化学成分差异，可为黄精炮制品的质量控制和药效研究奠定物质基础。

    黄精蒸黄精酒黄精不同炮制品化学差异植物代谢组学

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    基于近红外光谱结合数据增强CNN算法的白芷产地溯源方法

    郭兆华文师召李思凡王琪...
    2022-2029页
    查看更多>>摘要：目的 在中药产地溯源领域，基于近红外光谱结合数据增强卷积神经网络(CNN)算法建立样本量不均衡的白芷产地分类模型具有很大的理论研究价值与实际应用价值。方法 研究采集95份白芷样本，采用12 500～4 000 cm-1波段对不同白芷样品进行近红外光谱采集。本研究所使用的白芷近红外光谱数据集，存在样本量小、样本产地类别分布不均衡等问题。本研究提出了 3种数据增强算法，包含光谱平移、光谱增噪和光谱组合来提升模型泛化能力，并使用Focal Loss作为损失函数来训练CNN模型解决样本不平衡的问题。结果 将3种数据增强算法应用于支持向量机(SVM)模型，对光谱数据添加信噪比为20的高斯噪声效果最好，能够将模型正确率提高至84。2％;在样本不平衡的情况下，通过应用Focal Loss作为损失函数来训练CNN模型，实现了高达94。7％的正确率。结论 通过红外光谱技术结合数据增强的CNN算法为白芷产地溯源提供了快速、无损的检测手段及可靠的数据分析方法，为中药材产地溯源提供新的方法参考。

    近红外光谱白芷产地溯源数据增强卷积神经网络

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    基于化学模式识别和网络药理学的羊踯躅质量标志物预测分析

    梅文亚于俊保邓婷刘湘丹...
    2030-2041页
    查看更多>>摘要：目的 基于高效液相色谱-蒸发光散射检测器(HPLC-ELSD)和网络药理学筛选羊踯躅质量标志物(quality markers，Q-marker)，比较羊踯躅不同部位、不同花期、不同产地Q-marker含量，挖掘羊踯躅潜在药用价值并推测其可能的作用机制。方法 采用HPLC-ELSD建立羊踯躅指纹图谱，进行聚类分析(hierarchical cluster analysis，HCA)、主成分分析(principal compo-nent analysis，PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA)，利用网络药理学方法构建"成分-靶点-通路-药理作用-功效"网络图，并进行疾病预测，筛选羊踯躅的Q-marker并进行定量分析。结果 本研究建立了 11批羊踯躅药材的指纹图谱，共标定10个共有峰，经分析得到4个差异性成分，预测闹羊花毒素-Ⅲ、闹羊花毒素-Ⅱ、金丝桃苷、槲皮苷为羊踯躅的Q-marker候选成分并进行网络药理学分析，涉及84个靶点蛋白，包括ATK1、TNF、INS等，作用于159条信号通路，对肿瘤、自身免疫性疾病、心血管疾病等存在潜在治疗作用。成分含量测定结果显示羊踯躅以盛开期花入药可能具有更好的疗效，并以S10产地最优。结论 通过化学模式识别、指纹图谱及网络药理学预测了羊踯躅的Q-marker，证明羊踯躅可通过多靶点、多途径治疗疾病，为完善建立羊踯躅质量控制标准及其对疾病治疗机制的进一步探索提供参考。

    羊踯躅指纹图谱质量标志物化学模式识别网络药理学

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    靶向动脉粥样硬化的重组高密度脂蛋白纳米递药系统的制备及性能评价

    梁静计慧娟陈敬华高敏...
    2042-2052页
    查看更多>>摘要：目的 利用大肠杆菌表达P-选择素靶向肽(P-selectin banding peptide，PBP)与载脂蛋白A1(apolipoprotein A1，ApoA1)的融合蛋白PBP-ApoA1，将其制备获得包载姜黄素(curcumin，Cur)的重组高密度脂蛋白(high-density lipoprotein，HDL)PA-rHDL-Cur，用于动脉粥样硬化部位的靶向递药。方法 采用谷胱甘肽巯基转移酶(glutathione S-transferase，GST)标签共表达的策略实现PBP-ApoA1的可溶性表达，将PBP-ApoA1纯化后与磷脂、胆固醇采用薄膜水化法包载姜黄素制备得到PA-rHDL-Cur载药纳米粒。利用粒度仪、紫外分光光度计表征其理化性质，透析法分析其释药稳定性。体外细胞实验考察PA-rHDL-Cur的生物相容性和细胞摄取效率，通过血小板黏附实验验证PA-rHDL对活化血小板的靶向性。探究PA-rHDL-Cur对RAW264。7巨噬细胞的抗氧化功能、胆固醇泵出效果和减少氧化型高密度脂蛋白的摄取能力。结果 通过摇瓶发酵和纯化PBP-ApoA 1产量达1。33 g·L-1，PA-rHDL-Cur大小均一，粒径为(165。3±29。6)nm，Zeta电位(-2。19±1。28)mV，生物相容性较好。体外实验证实，PA-rHDL-Cur可靶向到动脉粥样硬化病灶部位，释放Cur降低病灶部位泡沫细胞内的氧化应激，显著提高Cur的生物利用度。PA-rHDL本身含有的ApoA1可通过胆固醇逆向转运促进胆固醇外排，进而延缓动脉粥样硬化的发展进程。结论 本研究设计的仿生重组高密度脂蛋白纳米递药系统为开发抗动脉粥样硬化的新型纳米递送体系提供了设计思路与理论依据。

    载脂蛋白A1重组高密度脂蛋白融合蛋白动脉粥样硬化靶向递药

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    白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内组织分布研究

    李鑫宋彦娜苗利刘松鹤...
    2053-2059页
    查看更多>>摘要：目的 研究白桦脂酸纳米囊泡在小鼠体内的分布情况。方法 从形态、粒径、Zeta电位等方面建立了白桦脂酸纳米囊泡物理表征方法。采用小鼠尾静脉注射给药，用HPLC法测定原料药及纳米囊泡在各组织及血浆中不同时间点白桦脂酸的浓度，并计算靶向参数。结果 白桦脂酸纳米囊泡形态呈圆球形且均匀分散，粒径为140。51 nm，多分散系数(PDI)为22。58％，Zeta电位为-28。8 mV，包封率为90。52％，载药量为8。30％，24 h累积释放度85。33％。与注射原料药组相比，注射白桦脂酸纳米囊泡组小鼠各组织及血浆中药物浓度更高，总药-时曲线下面积(AUC)增加了 1。81倍，肝组织的靶向评价指标，峰浓度比(Ce)为3。51、相对摄取率(re)为2。87、靶向效率(te)为1。07。结论 制备的白桦脂酸纳米囊泡粒径小、稳定性好、包封率和载药量较高，符合设计要求。白桦脂酸制成纳米囊泡后可显著提高药物的生物利用度，对肝具备明显的靶向性。

    白桦脂酸纳米囊泡组织分布

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    尼可地尔鼻用温敏凝胶在大鼠体内药动学及鼻内滞留时间研究

    杨蕾王猜谷福根
    2060-2064页
    查看更多>>摘要：目的 研究尼可地尔(NIC)鼻用温敏凝胶在大鼠体内的药动学及鼻腔内滞留时间。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血中NIC浓度。将大鼠随机分为灌胃给药组(ig)和鼻腔给药(in)组，每组6只，ig组给予NIC混悬液，剂量为5。0 mg·kg-1，in组给予NIC鼻用温敏凝胶，剂量为2。5 mg·kg-1，分别测定给药后不同时间血中药物浓度并求得tmax、ρmax、t1/2、AUC0-t、AUC0-∞及相对生物利用度(Fr，％)等药动学参数。以大鼠为实验对象、生理盐水为对照，采用染料法，测定NIC鼻用温敏凝胶在大鼠鼻内的滞留时间。结果 测得in组与ig组的tmax分别为0。08和0。33 h，ρmax分别为19。63和12。55 μg·mL-1，t1/2分别为 2。63 和2。27 h，AUC0-t分别为 22。04 和 28。93 μg·h·mL-1，AUC0-∞ 分别为 24。54 和 30。42 μg·h·mL-1，求得 NIC 鼻用温敏凝胶的Fr为161。34％。此外，测得药物鼻用温敏凝胶及生理盐水在大鼠鼻内滞留时间分别为13。4与2。2 min。结论 NIC鼻用温敏凝胶剂体内吸收迅速、生物利用度高、鼻内滞留时间较长、给药方便，是一种具有良好临床应用前景的心绞痛治疗药新剂型。

    尼可地尔鼻用温敏凝胶药动学生物利用度鼻内滞留时间

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    基于多波长切换HPLC指纹图谱结合化学计量学和多指标含量测定的脉络舒通丸质量评价研究

    孙玉许丽丽高文燕汪冰...
    2065-2074页
    查看更多>>摘要：目的 建立指纹图谱和多指标定量与化学计量学相结合的脉络舒通丸质量评价方法。方法 采用Agilent ZORBAX SB-Aq C18色谱柱(4。6 mm ×250 mm，5 μm)，柱温30℃，流动相为乙腈-0。1％磷酸水溶液，梯度洗脱，检测波长(216、230、280、248、327、280、254 nm)，流速为1。0 mL·min-1，建立脉络舒通丸指纹图谱，确定共有峰结合化学计量学分析，并对11种指标成分进行含量测定。结果 在指纹图谱研究中，标定了 30个共有峰，通过对照品比对指认了 12个成分，指纹图谱相似度范围均≥0。990;通过聚类分析、主成分分析、偏最小二乘判别分析等化学计量学综合分析，没食子酸、新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、芍药苷、盐酸黄柏碱、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、异绿原酸A、异绿原酸C、哈巴俄苷、盐酸小檗碱是影响脉络舒通丸质量的主要因子，上述 11 种成分含量测定变化范围分别为 0。62～0。84、1。45～2。50、1。30～2。78、3。35～5。28、2。44～4。02、0。54～0。88、0。16～0。23、0。61～0。76、1。39～1。76、0。41～0。54、2。28～3。34 mg·g-1。经方法学验证，线性关系良好(r≥0。999 6)，平均加样回收率为95。70％～104。90％，相对标准偏差(RSD)为0。62％～1。93％。结论 建立的多波长切换指纹图谱结合化学计量学分析与多指标含量测定方法稳定、可靠，为脉络舒通丸的质量控制、综合评价提供科学依据。

    脉络舒通丸指纹图谱化学计量学含量测定质量评价

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