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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    C2-对称面手性RuPHOX-Ru催化的不对称氢化反应及其在手性药物合成中的应用

    窦骁勇刘德龙张万斌
    145-159页
    查看更多>>摘要：相比于中心手性和轴手性的配体,具有面手性(主要是基于二茂铁)的配体受到的关注较少,基于二茂钌骨架的面手性配体更是鲜有报道.二茂铁与二茂钌的2个环戊二烯负离子环之间的距离分别是0.332 nm和0.368 nm,即二茂钌的2个环戊二烯负离子环之间的距离要比相应的二茂铁的长约10％,这使得以二茂钌为骨架的面手性配体在电子效应与立体效应方面与以二茂铁为骨架的有所差异.本课题组开发的基于二茂钌的C2-对称双膦-噁唑啉配体RuPHOX在许多反应,特别是钌催化的不对称氢化反应中,显示出了优异的化学稳定性和催化性能.其与金属络合后具有双金属反应中心,在提高反应活性的同时,形成更大的空间位阻,合成的RuPHOX的钌络合物RuPHOX-Ru可直接用于含C=O或C=C键底物的不对称氢化反应中.本文简要综述了RuPHOX-Ru催化的含C=O、C=C以及同时含C=O和C=C双键等底物的不对称氢化反应,以及其在手性药物合成中的应用.

    面手性二茂钌RuPHOX-Ru不对称氢化反应手性

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    双螺杆制粒技术及其在药物制剂领域中的应用

    刘盼弟刘怡王优杰冯怡...
    160-169页
    查看更多>>摘要：双螺杆制粒(twin screw granulation,TSG)是制药行业新兴的一种连续湿法制粒技术,目前在国内制药行业报道较少.本文系统介绍了双螺杆挤出制粒机的结构及工作原理,制剂的处方特点及工艺参数对所得颗粒的形状、粒径、孔隙率等性质的影响,并综述了目前国内外TSG的发展现状以及面临的机遇和挑战.虽然TSG技术仍存在一些问题,但是其独特的工艺过程在连续制造生产模式中显示出巨大的优势和潜力.TSG技术的这些优势将会吸引更多研究者的关注,伴随着过程分析技术的发展,将来可能成为制药行业的一个研究热点.

    双螺杆制粒湿法制粒连续制造生产螺杆设计工艺参数

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    药物重定位候选药物筛选路径

    熊阿珍孟光兴
    170-175页
    查看更多>>摘要：相对传统新药研发模式,药物重定位策略发现药物新用途具有显著的成本效益优势,能加快药物上市步伐,满足恶性肿瘤、罕见病、个性化医疗等特定领域药物临床用药需求,因而被各界关注.本文主要介绍了药物重定位的一般流程与候选药物筛选路径,如从非理性设计方法向基于相似性、基于结构虚拟筛选、推理与机器学习等理性设计方法发现重定位药物的系统性转变.

    药物重定位候选药物基因组相似性搜索虚拟筛选

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    制药企业复杂信息系统信息集成服务接口管理设计

    赵琦王丽花樊丽娟
    176-182页
    查看更多>>摘要：在制药企业智能制造项目或大型、复杂信息系统项目集中,信息集成服务接口管理,可根据不同业务线逻辑在各个不同的专业化信息系统间设计出各业务线的完整业务流程闭环.企业服务总线能规范、安全、高效地对多接口进行管理.本文对基于企业服务总线的信息集成服务接口管理进行了论述,重点对实践中总结的一些原则、规范、流程做了说明,也介绍了一些经验、教训、亮点、改进方法和创新性实践,对“无缝连接”和接口开关方法做了重点分析.

    接口信息集成中间件企业服务总线无缝连接智能制造

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    3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物(±)-SIPI6360及其光学异构体的合成和药理学评价

    齐阳历陈晓文许珺玮倪峰...
    183-188页
    查看更多>>摘要：7-[3-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)哌啶-1-基]丙氧基]-3-甲基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮[(±)-SIPI6360]为本课题组发现的多靶点抗精神分裂症候选新药,其化学结构中存在一个手性中心.本试验报道了(±)-SIPI6360及其2个光学异构体的制备和体内外药理性能的比较研究.结果 显示,(±)-SIP16360及其光学异构体的体内外药效、大鼠体内药动学特性及毒性方面无显著性差别.基于原料制备成本,确定(±)-SIPI6360消旋体作为抗精神分裂症候选新药的更优结构.

    抗精神分裂症药光学异构体合成药理评价

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    光学活性Ugi胺的简便合成方法

    宋定国年三飞陈佳琛罗文俊...
    189-192页
    查看更多>>摘要：本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法.以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)-或(R)-1-二茂铁基乙醇;再经过简单的酯化、二甲胺取代,即可公斤级制备(S)-和(R)-Ugi胺,ee值高达99.2％,具有工业化应用前景.

    Ugi胺手性二茂铁PNN配体不对称氢化乙酰二茂铁公斤级

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    丁苯那嗪的合成工艺优化

    李国靖张志文金宇王颖...
    193-195页
    查看更多>>摘要：5-甲基-2-己酮(2)、二甲胺盐酸盐和多聚甲醛在95％乙醇中反应得3-[(二甲胺基)甲基]-5-甲基-2-己酮(3),后处理时使用对甲苯磺酸一水合物与3的同分异构体1-二甲胺基-6-甲基庚烷-3-酮(6)成盐,将3中6的含量降低至3.73％.3和碘甲烷在乙酸乙酯中反应得(2-乙酰基-4-甲基戊基)三甲基碘化铵(4).4和6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐(5)在碳酸钾作用下反应得丁苯那嗪(1)粗品,再经乙醇和甲醇重结晶得1纯品,纯度100％.该3步反应路线中每步的反应时间均缩短,总收率21％(以2计).

    丁苯那嗪非典型抗精神病药物工艺改进

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    瑞戈非尼的合成工艺优化

    甘勇军王以武张量徐启贵...
    196-199页
    查看更多>>摘要：本研究对抗肿瘤药瑞戈非尼(1)的合成工艺进行优化.4-氯吡啶-2-甲酸甲酯(3)与甲胺反应得4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4).以四丁基溴化铵为催化剂,4与4-氨基-3-氟苯酚(5)在二噁烷中反应得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(6).三光气与4-氯-3-三氟甲基苯胺(7)在甲苯和吡啶中反应得4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(8).6与8在乙酸乙酯中缩合得瑞戈非尼无水物(2),2在氯化氢的乙酸乙酯溶液作用下成盐酸盐,再在丙酮/水中加入碳酸氢钠转化为1,纯度99.8％.优化后的工艺反应条件温和,操作简单,总收率65％(以3计),较适合工业生产.

    瑞戈非尼抗肿瘤药合成工艺优化

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    克拉维酸钾有关物质F的合成

    宋长江李文芳王亮闫同顺...
    200-203页
    查看更多>>摘要：为了保证克拉维酸钾(1)的质量,本研究合成了欧洲药典收载的有关物质F,即4-[[[4-(2-羟乙基)-1H-吡咯-3-羰基]-氧]甲基]-1H-吡咯-3-羧酸.4-氯乙酰乙酸甲酯(2)与原甲酸三乙酯反应得4-氯-2-(二乙氧基甲基)-3-氧代丁酸甲酯(3),3与甘氨酸反应得烯胺.烯胺在乙酸酐中回流,经环合、脱羧得4-(氯甲基)-1H-吡咯-3-羧酸甲酯(5).5和1的降解产物4-(2-羟乙基)-1H-吡咯-3-羧酸(8)反应得[4-(甲氧基羰基)-1H-吡咯-3-基]甲基4-(2-羟乙基)-1H-吡咯-3-羧酸甲酯(6),6经水解得有关物质F.产物结构经MS、1HNMR和13C NMR确证.

    有关物质F克拉维酸钾有机合成质量控制

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    高产量非达霉素工程菌的构建及其发酵优化

    许睿高萍闵涛玲陈昌发...
    204-210页
    查看更多>>摘要：本试验将橙色指包囊菌(Dactylosporangium aurantiacum) NRRL 18085中的非达霉素生物合成基因簇与本实验室保存的德干高原游动放线菌(Actinoplanes deccanensis) SIPI-XR01的测序结果进行对比,找到SIPI-XR01中含有与已报道的合成基因簇中编码LuxR家族调节因子的转录激活因子tiaR1基因类似的基因片段,并将其命名为xrrl,根据该基因设计引物,并通过PCR扩增和质粒构建的方法将其整合到菌株基因组上,成功构建了过量表达xrrl工程菌,命名为SIPI-XR02.结果 表明SIPI-XR02相比SIPI-XR01产量有明显提高,经过培养基碳氮源优化后摇瓶产量最高可达4 592 μg/ml,并随后在10L发酵罐上进行验证,发酵后产量达到3 930 μg/ml,具有工业应用价值.

    非达霉素正调控基因工程菌发酵优化

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