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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    面手性二茂钌配体参与的钯催化不对称烯丙基取代反应构建生物活性手性化合物

    窦晓勇刘德龙张万斌
    551-563页
    查看更多>>摘要：面手性二茂铁配体的合成及应用得到了迅速的发展,有些已应用于工业化生产.然而,其同族的面手性二茂钌配体还没有引起化学工作者的足够重视.由于铁与钌的原子半径不同造成2种茂金属的2个环戊二烯负离子之间的距离不同,导致2类配体具有不一样的电子和立体效应,进而表现出了不一样的不对称催化效果.本文综述了3类由二茂钌单酸或双酸衍生的面手性配体:首先,介绍了由二茂钌单酸衍生的非C2-对称1,2-二取代的二茂钌膦-(噁)唑啉配体及其应用;然后,归纳了以二茂钌双酸衍生的C2-对称双膦-(噁)唑啉配体,并发现该类配体具有非常高的空气稳定性和催化活性;最后,在合成双膦-(噁)唑啉的基础上,进一步衍生得到了基于二茂钌的只有面手性的双膦配体.这些配体被应用于钯催化的不对称烯丙基取代反应之中,构建了一系列结构新颖的具有生物活性的手性化合物.研究表明,二茂钌类手性配体在保持优异立体选择性的同时,还显示出更好的反应活性和稳定性.结合单晶X-ray试验以及不对称催化效果,本文发现了面手性配体的金属络合分子中扭角与其在催化反应中不对称诱导作用之间的对应关系,为进一步制备更高催化活性及选择性的新型配体提供了依据.

    面手性二茂钌配体钯催化烯丙基取代反应不对称合成手性化合物

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    皮肤局部用聚合物成膜递药系统的研究进展Ⅰ.成膜机制、组成、评价方法、体外释放和透皮渗透试验

    柏佳倩马晋隆王健倪睿...
    564-571页
    查看更多>>摘要：皮肤疾病一直困扰着人们的生活,但传统的皮肤局部给药剂型存在保留时间短、给药频率高、患者顺应性差等局限性.聚合物成膜系统(film-forming system,FFS)是近年来开发的一种新型皮肤局部外用药物传递系统,以溶液或半固体形式直接施用于皮肤上,随溶剂挥发后可在原位形成透明的聚合物薄膜.该薄膜作为药物储库,其中的药物可持续地渗透进皮肤,发挥长效作用.聚合物FFS可减少给药频次,提高患者顺应性,在皮肤局部给药领域具有良好的发展前景.本文主要介绍了聚合物FFS的成膜机制和组成,总结了考察所形成的薄膜特性及体外释药和渗透行为的体外评价方法.

    聚合物聚合物成膜系统药物储库长效体外释放透皮渗透

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    银杏叶中聚戊烯醇提取和分离纯化工艺概述

    金婕妤王丹丹高崎
    572-578页
    查看更多>>摘要：银杏叶中含有的聚戊烯醇有抗病毒、抗菌、抗肿瘤等多种药理学活性,目前国内外的相关研究己取得一定进展.本文简要介绍并对比了银杏叶中聚戊烯醇的提取和分离纯化工艺,概述了检测方法及利用银杏叶废渣提取聚戊烯醇的资源再利用方案,以期为充分利用我国银杏资源提供理论依据.

    银杏叶聚戊烯醇提取分离纯化资源再利用

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    沙库巴曲钙盐的合成工艺优化

    郑艺孙秀玲巩孝顺白文钦...
    579-582页
    查看更多>>摘要：本研究对沙库巴曲钙盐(1)的合成工艺进行了改进.固体氧化剂二氧化硅负载氯铬酸吡啶(PCC/SiO2)将(2R)-1-[(1,1'-联苯)-4-基]-3-羟基丙烷-2-基-氨基甲酸叔丁酯(2)氧化为(2R)-1-[(1,1'-联苯)-4-基]-3-氧代丙烷-2-基-氨基甲酸叔丁酯(3),反应液过滤除去PCC/SiO2后可直接与乙氧甲酰基亚乙基三苯膦经Wittig反应得(R,E)-5-[(1,1'-联苯)-4-基]-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸乙酯(4).4经氢氧化锂水解后以活性白土吸附三苯氧膦,使(R,E)-5-[(1,1'-联苯)-4-基]-4-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-甲基-2-戊烯酸(5)中三苯氧膦含量低于0.01％.5经手性加氢还原、乙酰化、酰胺化及成盐得1.优化后的工艺操作简单,仅5需重结晶精制,产品纯度99.91％,总收率60％(以2计),适合工业化生产.

    沙库巴曲钙盐二氧化硅负载氯铬酸吡啶活性白土三苯氧膦合成工艺

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    雷米普利的合成工艺优化

    王海波刘戈提文利褚延军...
    583-585页
    查看更多>>摘要：本研究改进了雷米普利(1)的合成工艺.(2S,3aS,6aS)-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸苄酯盐酸盐(2)和N-[1-(S)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸(3)经1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)/1-羟基苯并三唑(HOBt)作用脱水缩合得到(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸苄酯(4),4经10％钯炭催化氢化得到1,总收率81％,纯度99.81％.在脱水缩合反应中,用水溶性的EDC·HCl代替文献中的N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC),解决了DCC的水解产物N,N'-二环己基脲(DCU)难以去除的难题,并且反应时间由6h缩短为2h,中间体4的纯度由90％提高至96％以上;此外,由于中间体4纯度的提高,氢化脱苄中钯炭使用量减少至文献的25％.优化后的合成工艺操作简单、成本低,更适合工业化生产.

    雷米普利合成氢化工艺优化

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    抗丙肝新药盐酸氘代达卡他韦的合成

    丰巍伟刘飞徐云根张寅生...
    586-590页
    查看更多>>摘要：盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性.本研究以4,4'-二(2-溴乙酰基)-1,1'-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4'-二[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-羰基氧甲基甲酰基]-1,1'-联苯(4),4再氨解环合得到4,4'-二[2-[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1'-联苯(5),盐酸脱Boc保护基得到4,4'-二[2-[(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1'-联苯四盐酸盐(6),6与N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸(8)经缩合反应和氯化氢成盐得到1b,纯度99.66％,总收率45％(以2计).该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产.

    氘代达卡他韦抗丙型肝炎病毒NS5A抑制剂合成

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    硫酸羟氯喹的工艺优化

    裘雯梅徐小丽陈春燕马立荣...
    591-593,598页
    查看更多>>摘要：本研究改进了硫酸羟氯喹(1)的合成工艺.以碳酸钾为缚酸剂,4,7-二氯喹啉(3)和5-[N-乙基-N-(2-羟乙基)-氨基]-2-戊胺(4)在正丁醇中回流反应得到羟氯喹(2),在2的正丁醇溶液中直接滴加硫酸成盐得到1,乙醇重结晶后纯度99.06％.改进后的工艺步骤少,操作简便.正丁醇作为溶剂有效地避免3因升华而损失,同时碳酸钾作缚酸剂减少了杂质4-[2-(5-羟基乙胺基)戊基]氨基-7-氯喹啉(5)和N-[2-[(7-氯喹啉-4-基)氧基]乙基]-N-乙基戊烷-1,4-二胺(6)的产生,使得总收率从39％提高至69％(以3计).

    硫酸羟氯喹类风湿关节炎合成工艺优化

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    厄他培南钠2个有关物质的分离及结构确证

    盛力范利华刘建红高浩凌...
    594-598页
    查看更多>>摘要：采用制备型液相色谱法从厄他培南钠样品中分离纯化出2个有关物质,通过高分辨质谱和核磁共振(包括1HNMR、COSY、13C NMR、DEPT135°、HSQC和HMBC)对其结构进行表征,确定2个有关物质分别为其水解降解物和(噁)嗪酮.本研究为厄他培南钠的质量研究提供了有关物质对照品,对其质量控制和工艺研究具有促进作用.

    厄他培南钠有关物质分离纯化结构确证

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    释放介质组成对艾司奥美拉唑镁肠溶微丸释药行为影响的考察

    常功红奚泉姚成丽陆伟根...
    599-604,645页
    查看更多>>摘要：本研究选择两阶段的释药方法,其中酸阶段pH 1.0、缓冲阶段pH 6.8,分别模拟胃和小肠的酸碱环境,考察了释放介质的离子强度和离子种类对自制艾司奥美拉唑镁肠溶微丸释药行为的影响.结果 表明,释放介质的离子强度和阴离子种类对肠溶微丸的释药行为具有显著影响.在0.091～0.262 mol/L的离子强度范围内,肠溶性聚合物Eudragit L30D-55和主药艾司奥美拉唑镁的溶解性质均对释放介质的离子强度较敏感,是造成肠溶微丸的释药行为受释放介质离子强度显著影响的原因.而阴离子种类(盐酸盐和磷酸盐)对Eudragit L30D-55的溶解行为有显著影响,对主药几乎无影响,因此肠溶微丸的释药行为受到显著影响而未包肠溶衣的载药微丸的释药行为几乎不受影响.试验中未见阳离子(钾离子和钠离子)对肠溶微丸的释药行为产生显著性影响.因此,在肠溶制剂体外评价时应将离子强度、离子种类等因素的影响考虑在内.

    艾司奥美拉唑镁肠溶微丸体外释放离子强度离子种类

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    载塞克硝唑泊洛沙姆复合聚L-乳酸电纺纤维的表征和释放行为考察

    黄佳娜崔银张天王浩...
    605-612页
    查看更多>>摘要：用二氯甲烷溶解塞克硝唑、泊洛沙姆188和聚L-乳酸,形成均相溶液后静电纺丝,制备并表征了载药量和泊洛沙姆188复合量不同的系列载药纤维,同时考察泊洛沙姆188和药物本身用量对释放的影响.所得各载药纤维在扫描电镜下均呈表面光滑的状态,无分相或晶体析出,无珠子结构;但X射线衍射分析结果提示塞克硝唑用量较多时会在纤维表面析出.差示热分析和傅里叶变换红外光谱结果提示,塞克硝唑、泊洛沙姆188和聚L-乳酸在纤维内部复合良好.体外释放结果表明,纤维中药物的释放与泊洛沙姆188的复合量及载药量密切相关,增大泊洛沙姆188和塞克硝唑的用量均有助于纤维快速释药.各纤维中塞克硝唑的释放符合Freundlich方程和Peppas方程,提示药物的释放行为遵循解吸附和扩散机制.

    塞克硝唑静电纺丝纤维泊洛沙姆188聚L-乳酸体外释放

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