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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    2-苯基环丙胺类衍生物合成研究进展

    张静雅王艺霞郜文硕余斌...
    813-824页
    查看更多>>摘要：2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体.其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等).文章对2-苯基环丙胺及其衍生物的合成路线进行系统总结和概括,并对各路线进行简要评述.

    2-苯基环丙胺类衍生物药物分子优势骨架成药性合成工艺

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    吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用进展

    蒲凡陶阿晓宁澄清徐晶...
    825-834页
    查看更多>>摘要：针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一.吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应用于抗肿瘤、抗感染、抗炎以及治疗中枢神经系统疾病等药物的研发中.该文综述了吡唑并[1,5-a]嘧啶作为优势骨架在别构调节剂中的应用及其构效关系研究,旨在为别构调节剂的筛选和优化提供参考.

    吡唑并[1,5-a]嘧啶优势骨架别构调节剂

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    工业规模的过渡金属催化不对称氢化研究进展

    杨泽慧黄炼宋定国凌飞...
    835-858页
    查看更多>>摘要：过渡金属催化不饱和化合物的不对称氢化是获得手性化合物较经济、较有效的途径.经过数十年卓有成效的不对称催化基础研究,以过渡金属催化不对称氢化为核心技术,成功实现了许多手性化合物,如手性氨基酸、手性醇、手性胺、手性羧酸等的工业规模制备.该文主要概述近20年来工业规模的过渡金属催化不对称氢化含有碳-氧双键(C=O)、碳-碳双键(C=C)以及碳-氮双键(C=N)的不饱和化合物以构建相应的手性药物或活性关键中间体的方法.

    过渡金属催化不对称氢化不饱和化合物手性药物工业规模

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    类IgG双特异性抗体纯化工艺研究进展

    范宝庆王振玉
    859-866页
    查看更多>>摘要：类IgG双特异性抗体是人工构建的功能性抗体,其生产工艺烦琐、副产物复杂多样,很难构建像单抗类药物一样的通用型平台工艺,常需建立针对性的分离纯化工艺.错配产物和聚集体是类IgG双特异性抗体生产中常见的副产品,是分离纯化的难点.该文简要概述了应用较广泛的类IgG双特异性抗体的分子结构及其对应的纯化工艺,重点阐述了不对称型类IgG双特异性抗体同源二聚体、1/2半抗或者缺失轻链的3/4不完整的抗体片段,以及对称型类IgG双特异性抗体聚集体的去除策略,以期为类IgG双特异性抗体的分离纯化工艺开发提供文献参考和新思路.

    双特异性抗体类IgG纯化工艺同源二聚体聚集体

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    普鲁兰多糖在药物制剂中应用的研究进展

    杨柳榴李铭岩张隽齐王兵...
    867-874页
    查看更多>>摘要：普鲁兰多糖(1)是一种天然高分子聚合物,因可溶性、可塑性、可纺性、可食用性、可生物降解性、无毒性和良好的生物相容性而在医药和食品等领域广泛应用.1可作为成膜材料用于膜剂制备,作为囊材用于胶囊制备,作为生物可降解材料用于制造微针和注射剂,并可用作靶向制剂的载体材料.该文简要介绍了1的性能特点,综述了其在药物制剂中的应用现状,并展望了1未来的发展前景.

    普鲁兰多糖成膜材料生物可降解载体

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    二氢乳清酸脱氢酶抑制剂BAY2402234的新合成工艺及手性质量控制

    魏仔龙谢菲钟武
    875-880页
    查看更多>>摘要：文章阐述了制备二氢乳清酸脱氢酶抑制剂BAY2402234的新方法.以苄氧基乙酸乙酯为原料,肼解后与异氰酸乙酯发生亲核加成,并在碱性条件下闭环得5-[(苄氧基)甲基]-4-乙基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(3),3经2步亲核取代、三氯化硼脱除苄基、羟基缩醛化得到关键中间体4-[4-乙基-5-氧代-3-[[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]甲基]-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]-5-氟-2-[[(S)-1,1,1-三氟丙烷-2-基]氧基]苄腈(7),7经碱性水解后与2-氯-6-氟苯胺发生酰胺缩合,再脱去保护基得到目标产物,高效液相色谱(HPLC)纯度99.71％,总收率17.34％(以苄氧基乙酸乙酯计).同时建立了 BAY2402234与其对映异构体的手性控制方法,新法合成的终产物ee值大于99.9％.

    二氢乳清酸脱氢酶抑制剂BAY2402234抗肿瘤药合成工艺手性质量控制

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    利鲁唑的合成新工艺

    鲍广龙张乃华张超焉兆凯...
    881-883页
    查看更多>>摘要：报道了利鲁唑(1)的合成新工艺.以2-氨基-5-(三氟甲氧基)苯硫醇(2)为起始物料,与硫脲(3)在盐酸作用下反应制得1-[2-巯基-4-(三氟甲氧基)苯基]硫脲(4),4经CuSO4·5H20/三乙胺催化发生分子内环化得目标产物1,纯度99.9％,总收率79.3％(以2计).该路线未见文献报道,改进后的工艺稳定、操作简便.

    利鲁唑肌萎缩性脊髓侧索硬化合成工艺

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    富马酸丙酚替诺福韦合成方法的改进

    安明常珍祝江业苏亚军...
    884-888页
    查看更多>>摘要：以腺嘌吟(2)为起始物料,与(R)-碳酸丙烯酯缩合反应制得(R)-9-[2-(羟基)丙基]腺嘌呤(3);与对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、叔丁醇镁取代反应,再与三甲基溴硅烷水解制得(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤(4);与三乙胺、亚磷酸三苯酯、4-二甲氨基吡啶酯化反应制得(R)-9-[2-(苯氧基膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌吟(5);与氯化亚砜在甲苯中进行氯代反应,再与L-丙氨酸异丙酯酰胺化反应制得丙-2-基N-[(S)-[[[(2R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-丙-2-基]氧化]甲基](苯氧基)膦酰基]-1-丙氨酸酯(6,即丙酚替诺福韦);6与0.5倍物质的量富马酸,于40～50 ℃条件加晶种析晶制得富马酸丙酚替诺福韦(1).化学纯度99.99％,手性纯度99.99％,总收率24％(以2计).

    富马酸丙酚替诺福韦核苷酸逆转录酶抑制剂抗病毒药工艺改进腺嘌呤

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    棕榈酸帕利哌酮酯有关物质的合成

    韦唯游军辉梁艳
    889-893页
    查看更多>>摘要：在棕榈酸帕利哌酮酯的质量研究中,合成了 8个有关物质,分别为:4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-[2-[2-甲基-4-氧代-9-(十六烷酰基氧基)-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]乙基]哌啶-1-氧化物(1-1),3-[2-[4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶-1-基]乙基]-2-甲基-4-氧代-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-基十六烷酸酯(1-3)和帕利哌酮的十二、十三、十四、十五、十七和十八烷酸酯(1-5、1-6、1-7、1-8、1-9和1-10),并经MS和1HNMR确证结构.

    棕榈酸帕利哌酮酯有关物质合成

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