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中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    形态定向拉曼光谱检测在混悬型鼻喷剂生物等效性研究中的应用

    王力周丽丽刘洋邵奇...
    887-899页
    查看更多>>摘要：混悬型鼻用喷雾剂的生物等效性研究对于仿制药开发者而言是一项具有挑战性的任务.研究者不仅要按照指导原则的要求,对辅料用量和制剂特性进行一致性研究,更需要通过分析工具来确定活性药物成分的粒径大小、粒度分布等关键质量属性的一致性.该文探讨了形态定向拉曼光谱法在研究鼻腔悬浮液粒度分布中的应用.该方法已被美国FDA批准用于替代临床终点生物等效性的研究,对降低混悬型鼻用喷雾剂类产品一致性评价的成本、加快其研发速度有重要作用.

    生物等效性形态定向拉曼光谱粒度分布混悬型鼻喷剂

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    介孔二氧化硅用于口服递送多肽和蛋白药物的研究进展

    胡清源芦晓红高冬旭何军...
    900-908页
    查看更多>>摘要：多肽与蛋白质药物的口服递送近年来受到广泛关注,如何克服胃肠道生理屏障、提高生物利用度是其临床应用的关键问题.介孔二氧化硅是一种人工合成的纳米级无机多孔材料.介孔二氧化硅可调控的粒径、孔径、形态和表面化学的特性,使其具有作为口服递送多肽和蛋白质载体的潜力.文章综述了阻碍多肽与蛋白质药物口服吸收的主要屏障,介孔二氧化硅的特性、合成与表面修饰方法以及近年来取得的一些进展,以期为介孔二氧化硅用于口服递送多肽和蛋白药物提供新思路.

    多肽蛋白质介孔二氧化硅口服给药研究进展

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    依度沙班合成工艺的研究进展

    王思凯宋胜杰马良秀贺志良...
    909-918页
    查看更多>>摘要：依度沙班(1)是口服凝血因子X a(F X a)抑制剂,临床上主要用于治疗接受下肢整形外科术后并发的静脉血栓栓塞.根据逆合成分析,1主要由3个关键中间体组成,分别为[(1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基]氨基甲酸叔丁酯(2),5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-羧酸(3),2-[(5-氯吡啶-2-基)氨基]-2-氧代乙酸乙酯(4).其中,2的顺环己二胺片段和3的噻唑环片段合成难度较高.文章归纳整理了以叠氮盐(酯)、光延反应、Burgess试剂和其他起始原料合成顺环己二胺片段的方案,以单氰胺和硫磺、Asinger反应、格氏试剂和三氯乙酮盐合成噻唑环片段的方案,并简要点评了相应的优缺点.

    静脉血栓栓塞依度沙班合成研究进展

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    中药复杂溶液中纳滤技术的应用特点及挑战

    章莲徐扬阳李存玉支兴蕾...
    919-927页
    查看更多>>摘要：纳滤技术的无热效应特点使其能够应用于精制、分离中药中的热敏性成分.然而,随着分离环境由水向有机溶液的过渡,纳滤分离层的物理化学性质发生变化,导致适用于水溶液环境的分离模型难以指导有机溶液的有序化分离.可基于电荷效应、溶解-扩散效应、孔径筛分效应,探索纳滤分离的特征,并结合中药成分的存在状态和制剂生产规律,探索溶液环境对纳滤分离效应的调节规律.该文围绕中药复杂溶液环境中纳滤分离技术在中药制药领域的应用特点以及带来的挑战展开分析,综述了复杂溶液环境下中药成分的纳滤分离机制,为提升纳滤技术的适用性提供了参考依据.

    纳滤复杂溶液中药制剂分离机制应用特点研究进展

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    抗精神分裂症候选药物盐酸ulotaront的拆分工艺改进

    薛云林钱坤王真姚星宇...
    928-931页
    查看更多>>摘要：改进抗精神分裂症候选药物盐酸ulotaront(SEP-363856,1)的拆分工艺.筛选5种常用的拆分剂L-苹果酸、L-乳酸、L-酒石酸、L-樟脑磺酸和L-樟脑酸,确定最佳拆分剂为L-酒石酸,用量为0.3当量.并对重结晶溶剂及其用量也进行了优化,最终确定用25倍体积无水乙醇重结晶,得(5)-(5,7-二氢-4H-噻吩并[2,3-c]吡喃-7-基)-N-甲基甲胺L-酒石酸盐(8),8依次经氢氧化钾游离、成盐酸盐,得目标产物1,ee值为99.0％.优化后的工艺拆分收率由27％(原研工艺)提高至38％,总收率由14％(原研工艺)提高至21％.

    盐酸ulotaront(SEP-363856)手性拆分L-酒石酸

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    艾地骨化醇强制降解试验降解产物的合成

    陈阳生马庆童邱传龙刘振玉...
    932-939页
    查看更多>>摘要：艾地骨化醇原料药在酸性、碱性、氧化、光照和高温条件下进行强制降解试验,生成(1R,2R,3R,5Z,7E)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19),24(25)-四烯-1,3-二醇(AD-1)、(1R,2R,3R,5E,6Z,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-2)、(1 R,2R,3R,5E,7E)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇(AD-3)、(1R,2R,3R,5E,6E,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-4)和(1R,2R,3R,14S,5E,6Z,8Z)-2-(3-羟基丙氧基)-9,10-开环胆甾-5(10),6,8(9)-三烯-1,3,25-三醇(AD-5)这 5 种降解产物.其中,AD-1和AD-5未见文献报道.该文合成了 AD-1和AD-5,并优化了 AD-4的合成工艺,产物经1H NMR、13C NMR和MS结构确证.文章为艾地骨化醇的质量研究提供了一定的参考,同时为其生产、包装、贮存提供了依据.

    艾地骨化醇降解合成质量控制

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    C5补体抑制剂OmCI的重组表达、纯化和活性研究

    汪燕丹上官雯雯路建光黄宗庆...
    940-947页
    查看更多>>摘要：OmCI(Ornithodoros moubata complement inhibitor,1)是靶向补体C5的药物,用于治疗补体介导的疾病.该研究建立了 1的重组、表达、分离、纯化方法,并对其进行活性验证.采用重组大肠埃希菌高密度发酵技术,以胞外可溶形式表达1,融合蛋白的发酵表达产量为317 mg/L.发酵上清经调酸预处理、酶切去除标签蛋白,阴离子交换色谱、反相色谱纯化后得到纯度为98.2％的目的蛋白,总收率为62.8％.目的蛋白经质谱验证,相对分子质量正确;采用体外补体经典途径的抑制试验测得IC50值为8.59 nmol/L,与补体C5的结合常数(KD)为4.74 nmol/L,证明其在大肠埃希菌中成功表达,且具有C5抑制活性.该研究为C5补体抑制剂类药物的高效制备提供了参考.

    C5补体抑制剂(OmCI)重组表达发酵纯化活性试验

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    高水溶性药物凝胶骨架片的机械力敏感性研究

    冯嘉齐范雯榕侯琳奚泉...
    948-955,964页
    查看更多>>摘要：胃肠道内的机械力变化会造成高水溶性药物凝胶骨架片的释药行为变异,从而产生释药不均甚至剂量倾泻的风险.降低制剂对机械力变化的敏感性有助于药物的稳定释放.该研究选取双丙戊酸钠为模型、HPMC为骨架材料,制备了骨架片.通过溶蚀和膨胀速率测定、流变学特性评价探究了决定骨架片机械力敏感性的关键指标.并且,通过测定不同处方在高、低转速(200和100 r/min)条件下释放曲线的相似程度,考察处方与工艺中各因素对机械力敏感性的影响.结果表明,机械力敏感性取决于凝胶强度和凝胶膨胀体积2个关键指标.凝胶强度大、膨胀体积小的片剂,对机械力的敏感性低.骨架材料的重均分子量对上述2个关键指标的作用是相反的,影响结果需要综合判断.具有相近黏度的混合/单一骨架材料制成的片剂释放行为相似,但单一骨架材料片剂由于拥有较小的膨胀体积,因此对机械力的敏感性更低.当达到渗透阈值以上时,骨架材料用量将不会影响片剂的机械力敏感性.硬度只影响片剂的初始体积,并不是机械力敏感性的重要影响因素.该研究对机械力敏感性关键指标的筛选及对各影响因素的考察,可为平衡骨架片的药物释放速度和机械力敏感性提供参考.

    高水溶性药物凝胶骨架片机械力敏感性凝胶强度流变学特性溶蚀膨胀

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    流化床技术制备难溶性药物XNW14010固体分散体的处方开发及工艺放大

    刘颖慧张霁李宝朱金莲...
    956-964页
    查看更多>>摘要：采用流化床技术,以甘露醇颗粒为底物,制备了 KRAS G12C蛋白共价结合抑制剂XNW14010(1)的固体分散体,并通过单因素试验优化了载体种类、载体占比及甘露醇颗粒用量.所得优化处方为:载体选择PVP-VA64,且1、PVP-VA64、甘露醇颗粒的质量比为1∶1∶1.2.通过对关键工艺参数进行优化,在GMP车间进行了 1固体分散体的工艺放大.PXRD表征结果显示,1在固体分散体中以无定型态存在;SEM结果显示,1固体分散体颗粒呈类球形,均匀层积在甘露醇颗粒上.并且,所得1固体分散体颗粒休止角小于40°,适宜继续制成片剂.基于此,进行了 1固体分散体片剂的放大生产.体外溶出试验中,1固体分散体片剂在pH 6.8的PBS中10 min溶出率时接近100％.以Beagle犬为模型的体内试验表明,1固体分散体片剂的药物体内暴露量是1片剂的8倍.

    XNW14010难溶性药物无定型固体分散体片剂溶出度药物动力学流化床技术工艺放大

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    注射用载青藤碱微乳型温敏凝胶的研制

    牛艳莲任世凤张承玉刘淑兰...
    965-972页
    查看更多>>摘要：针对青藤碱水溶性差、半衰期短、口服生物利用度低等缺点,该研究采用水滴定法,通过绘制伪三元相图制备O/W型青藤碱微乳.制备的青藤碱微乳呈淡黄色、均一、透明状,具有明显丁达尔现象,粒径为150～180 nm,稳定性较好.随后,将其与泊洛沙姆(P407、P188)水凝胶进一步复合,得负载青藤碱微乳的可注射用温敏性凝胶,并以溶液-凝胶转变温度(Tsol-gel)为指标,优化其制备工艺.优化处方中,P407和P188质量比为17∶4,泊洛沙姆凝胶和青藤碱微乳的质量比为8∶2.该条件下制得的载青藤碱微乳的温敏性凝胶的Tsol-gel为(35.2±1.33)℃,显示出良好的温度敏感性.体外释放试验结果显示,48 h时载青藤碱微乳的温敏性凝胶的药物累积释放率为(66.7±6.2)％,较青藤碱微乳具有明显的长效缓释作用,有望作为治疗类风湿性关节炎的新型关节腔注射给药制剂.

    青藤碱微乳温敏性凝胶关节腔注射体外评价类风湿性关节炎

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