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期刊信息/Journal information
中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    基于网络药理学和分子对接探讨苦杏仁苷治疗胃癌的作用机制及实验验证

    彭琳廖彬龙慧玲
    3200-3205页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学的方法,结合分子对接和体外实验,揭示苦杏仁苷治疗胃癌的生物活性、关键靶点和潜在的药理作用机制.方法 基于公共数据库筛选出苦杏仁苷以及胃癌的靶点基因,进行靶点标准化;运用Cytoscape软件构建胃癌-苦杏仁苷-靶点网络;将获得的关键靶标上传到STRING数据库,用于蛋白质相互作用网络分析;通过拓扑分析确定苦杏仁苷治疗胃癌的核心靶标,并进行功能注释分析和路径富集分析;结合分子对接技术验证苦杏仁苷与核心靶标之间结合活性的强弱;最后通过体外实验进行验证.结果 CCK-8结果显示,与对照组比较,苦杏仁苷4、8mg·mL-1干预48h后,HGC-27细胞增殖作用受到显著抑制;流式细胞术结果表明,苦杏仁苷能够浓度依赖性地促进胃癌细胞的凋亡;与对照组比较,苦杏仁苷4、8mg·mL-1干预48 h后,Bax蛋白表达水平明显增加,Bc12蛋白表达水平明显下降.共筛选出苦杏仁苷治疗胃癌的交集靶点34个,核心靶点分别是SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4、SSTR5,分子对接结果显示苦杏仁苷与这5个核心靶点有极好的结合能力;与对照组比较,苦杏仁苷4、8mg·mL-1干预48 h后,SSTR3蛋白表达水平明显增加.结论 苦杏仁苷可以通过发挥类似生长抑素的作用于生长抑素受体SSTR3,增加胃癌细胞凋亡,并影响其生长增殖的生物学过程来发挥对胃癌的治疗作用.

    苦杏仁苷胃癌网络药理学分子对接体外实验

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    紫丁香叶化学成分研究

    冯小涛孙延平黎冠兰王知斌...
    3206-3214页
    查看更多>>摘要：目的 研究紫丁香叶的化学成分.方法 运用硅胶、ODS等柱色谱方法及制备型高效液相色谱等技术对紫丁香叶进行系统的提取分离,采用NMR、MS等技术综合解析鉴定化学成分的结构.结果 从紫丁香叶中共分离得到19个化合物,分别鉴定为syringalactone B(1)、(8E)-ligstroside(2)、(8E)-女贞子苷(3)、hydroxyframoside(4)、fraxiformoside(5)、oleoacteoside(6)、丁香苦苷(7)、tetracentronside B(8)、(+)松脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、4,4'-dimethoxy-3'-hydroxy-7,9':7',9-diepoxylignan-3-O-β-D-glucopyranoside(10)、lariciresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(11)、olivil-4'-O-β-D-glucopyranoside(12)、isolariciresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(13)、紫丁香苷(14)、松柏苷(15)、(4ξ)-α-terpineol 8-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside](16)、(Z)-3-hexenyl β-D-glucopyranoside(17)、苯甲醇-β-巢菜糖苷(18)、冬绿苷(19).结论 化合物5、10、15、16～19为首次从丁香属植物中分离得到,化合物4、6、12为首次从紫丁香叶中分离得到.

    紫丁香叶化学成分分离鉴定

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    木犀草素药-药共晶的制备、性质及生物利用度研究

    李静萍陈新科蒋才武邓刚...
    3215-3220页
    查看更多>>摘要：目的 合成木犀草素-5-氟尿嘧啶(LU-5-FU)和木犀草素-烟酸(LU-NA)共晶,增加木犀草素的水溶性及其生物利用度.方法 通过湿法研磨法和溶剂法设计合成两个药物-药物共晶,采用粉末X射线衍射、红外光谱、差热分析和磁共振谱等技术对其进行表征,利用高效液相色谱法研究其在pH 1.2盐酸溶液中的体外溶出度,并在大鼠体内进行药动学研究,计算主要药动学参数.结果 LU-5-FU共晶和LU-NA共晶出现了特征光谱;在pH 1.2盐酸溶液中最大溶出度分别提高2320％和300％;药动学实验中,LU-5-FU共晶和LU-NA共晶的最大血药浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC0～t)与木犀草素原料药相比,差异有统计学意义(P＜0.05),共晶的Cmax与AUC0～t对比原料药有显著提高,其相对生物利用度分别为850％和560％.结论 合成了两个化学计量比为1∶1的目标共晶,它们能够显著提高木犀草素的体外溶出度和体内生物利用度.

    木犀草素5-氟尿嘧啶烟酸药物共晶溶出度生物利用度

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    基于仿生技术和反向传播神经网络的黄芪产地判别模型构建研究

    陈万金李虹张沛沛邵炜娴...
    3221-3228页
    查看更多>>摘要：目的 基于仿生技术和反向传播神经网络(BPNN)构建黄芪的产地鉴别模型.方法 采用色度计、电子鼻和电子舌共测得21项指标,通过RFI进行特征筛选后得到14项指标,并将黄芪产地鉴定问题建模为多分类问题.通过对随机森林(RF)、支持向量机(SVM)和BPNN这三种机器学习模型的比较,我们建立了一个基于BPNN的黄芪产地分类决策系统.结果 BPNN仅用了 11个特征变量就能够较好地预测黄芪产地.多分类模型构建后,引入SHAP值对构建的产地鉴别模型进行解释.结论 SHAP特征重要性的排序揭示了变量在实际构建出的模型的重要程度.可解释预测模型在增加产地预测模型的透明度的同时,又能保持原模型的判别正确率.该研究为产地鉴别模型的构建提供了一定的启示,也为客观产地鉴别提供了参考.

    黄芪产地鉴别仿生技术反向传播神经网络SHAP可解释机器学习

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    基于分子对接与分子动力学模拟的NorA抑制剂虚拟筛选

    石欢王宇红孟盼曹东升...
    3229-3234页
    查看更多>>摘要：目的 基于计算机的方法筛选天然产物数据库中潜在的新型NorA抑制剂.方法 利用分子对接、ADMET性质预测、分子动力学模拟、结合自由能计算等方法进行虚拟筛选.结果 筛选得到4个化合物,它们通过与NorA蛋白发生特异性非共价相互作用而结合,分子动力学模拟也表明这些复合物体系在模拟时间内保持稳定.结论 这4个化合物具有潜在的NorA抑制活性,本研究为发现新的NorA抑制剂提供了新思路,并为进一步实验验证和药物开发提供了潜在候选化合物.

    外排泵抑制剂虚拟筛选分子对接分子动力学模拟

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    两种10-羟基喜树碱碳酸酯的合成及其抗结肠癌活性研究

    王维陈家美贺欢欢刘静...
    3235-3239页
    查看更多>>摘要：目的 寻找高效低毒的10-羟基喜树碱新型衍生物.方法 以4-氨基丁醇为起始原料,羟基端通过酯化反应与N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸保护,N端进一步与对硝基苯基氯甲酸酯反应后,再分别与10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱反应得到两种碳酸酯类衍生物,其结构经HR-MS、1H-NMR、13C-NMR表征确认.以伊立替康为阳性对照,采用CCK8法测试它们对人结肠癌细胞(HCT-116、Caco2)、人结肠癌耐药细胞(HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU)、人正常结肠上皮细胞(NCM-460)的抑制活性.HPLC初步分析衍生物在不同pH下的稳定性.结果 两种碳酸酯类衍生物对五种结肠癌细胞具有显著的抑制作用,且来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的衍生物对HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU等结肠癌耐药细胞的抑制活性优于非耐药结肠癌细胞 HCT-116、Caco2,IC50分别为 2.56、2.70、1.42 μmol·L-1.其对 HCT-8/V、HCT-116/5-FU的选择指数(SI)也优于阳性对照伊立替康.在pH 1.0下,该衍生物3 h内可稳定在70％左右,4h后急剧下降到10％以下;在pH 7.4下,12h内可稳定在80％～90％.结论 来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的碳酸酯衍生物可作为抗结肠癌药物做进一步研究.

    10-羟基喜树碱衍生物结肠癌

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    参紫灵胶囊对二氧化硅诱导的大鼠肺纤维化的改善作用及其作用机制研究

    邹敏王风华胡雄飞余晓巍...
    3240-3244页
    查看更多>>摘要：目的 观察参紫灵灌胃对二氧化硅诱导的大鼠肺纤维化改善作用,并探讨其作用机制.方法 将雄性SD大鼠120只随机分为5组,分别为对照组、模型组、参紫灵胶囊低剂量组、参紫灵胶囊中剂量组、参紫灵胶囊高剂量组,每组24只.除对照组外,其余各组采用一次性非暴露式二氧化硅气管滴注法制作硅肺模型.造模成功后第2日,对照组和模型组均给予10mL/(kg·d)生理盐水灌胃,参紫灵胶囊高、中、低剂量组分别给予0.60、0.30、0.15mg/(g·d)参紫灵胶囊灌胃,连续28d.分别检测大鼠体重增重、肺脏脏器系数、肝脏脏器系数和脾脏脏器系数.HE染色观察肺组织病理变化;ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中干扰素(IFN)-γ、白细胞介素(IL)-17、IL-4和CD25水平.结果 与模型组相比,对照组及参紫灵胶囊低剂量组、中剂量组和高剂量组的大鼠在体重增重、肺脏器系数、肝脏器系数和脾脏器系数方面差异无统计学意义(P＞0.05).模型组大鼠的肺泡腔内充满分泌物及渗出物,并且炎性浸润显著增加.经参紫灵胶囊治疗后,大鼠肺组织的炎性损伤显著减轻,血清中的IFN-γ、IL-17和CD25水平显著降低(P＜0.05,P＜0.01),而IL-4水平显著增加(P＜0.05,P＜0.01).结论 参紫灵胶囊能改善肺组织炎症损伤,其作用机制可能与抑制IFN-γ、IL-17和CD25因子释放,增加IL-4因子表达水平有关.

    参紫灵肺纤维化炎症损伤

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    鳖甲软脉汤改善慢性脑缺血小鼠学习和记忆障碍的作用研究

    郭羽晨邓珊珊高原章越凡...
    3245-3252页
    查看更多>>摘要：目的 研究鳖甲软脉汤对慢性脑缺血小鼠学习和记忆障碍的改善作用并初步探究其作用机制.方法 采用双侧颈总动脉狭窄法制备小鼠慢性脑缺血模型,通过Morris水迷宫和新物体识别实验评估小鼠的学习记忆能力,采用LFB染色、尼氏染色、NeuN染色、TUNEL染色检测小鼠脑组织的髓鞘损伤及神经元凋亡情况;采用免疫荧光染色检测小鼠脑组织中NF-κBp65的表达情况;采用免疫印迹法检测小鼠脑组织中NF-κBp65、IKK-β的表达情况.结果 Morris水迷宫实验结果显示,与模型组相比,鳖甲软脉汤高剂量组小鼠学习和记忆功能得到改善(P＜0.05).新物体识别实验中,给药6周后,鳖甲软脉汤低剂量组和高剂量组新物体识别指数显著增加(P＜0.05,P＜0.01);给药12周后,鳖甲软脉汤高剂量组新物体识别指数显著增加(P＜0.05).病理结果显示,鳖甲软脉汤治疗组小鼠脑组织中神经元髓鞘损伤减轻,神经元凋亡情况减少.免疫荧光染色显示,鳖甲软脉汤低剂量组小鼠脑组织小胶质细胞NF-κB p65表达减少(P＜0.05);高剂量组小鼠脑组织小胶质细胞CD11b、NF-κBp65表达减少(P＜0.05,P＜0.01).免疫印迹结果显示,鳖甲软脉汤高剂量组小鼠脑组织NF-κBp65、IKK-β的表达水平明显下降(P＜0.05,P＜0.01).结论 鳖甲软脉汤能改善慢性脑缺血小鼠认知功能障碍,其治疗作用可能是通过NF-κB途径减少慢性脑缺血小鼠的脑组织髓鞘及神经元损伤.

    鳖甲软脉汤慢性脑缺血学习和记忆障碍凋亡髓鞘损伤NF-κB

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    UPLC-MS/MS测定人血浆中阿莫西林浓度及其在生物等效性研究中的应用

    唐维英朱恒怡李莎杨姗姗...
    3253-3258页
    查看更多>>摘要：目的 建立一套样品和沉淀剂用量更少,操作更简便的超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定人血浆中阿莫西林浓度,并应用于国产制剂阿莫西林胶囊与其参比制剂的生物等效性研究.方法 采用 Waters Acquity UPLC BEH C18 色谱柱(2.1 mm×50mm,1.7 μm),以0.05％甲酸水溶液(A)-含0.1％甲酸的75％甲醇水溶(B)为流动相,流速0.35 mL·min-1进行梯度洗脱,进样量1μL,柱温35 ℃,以ESI离子源、正离子MRM模式测定阿莫西林(m/z 366.1→114.0),阿莫西林-d4(m/z370.2→114.0)作为内标.血浆样品依次加入内标、甲醇沉淀蛋白后,取上清液稀释后进样检测.结果 阿莫西林在20～8000ng·mL-1与测定值线性关系良好,定量下限为20 ng·mL-1,质控样品批内、批间精密度CV≤3.9％,准确度相对偏差在标示值-1.9％～3.9％,提取回收率、专属性、基质效应、稳定性等各项指标均符合《中国药典》四部通则中生物样品定量分析方法验证指导原则.本方法被成功应用于健康受试者口服250 mg阿莫西林胶囊的生物等效性研究,在餐后给药状态下,受试制剂和参比制剂Cmax分别为(4922.16±967.16)和(5172.19±905.07)ng·mL-1,AUC0～12h 分别为(14 165.22±1686.79)和(13 869.53±1939.31)h·ng·mL-1;在空腹给药状态下,受试制剂和受试制剂Cmax分别为(6087.36±1766.53)和(5697.95±1768.73)ng·mL-1,AUC0～12h 分别为(15 081.27±2342.12)和(14 564.04±2364.83)h·ng·mL-1,受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0～12h几何均值比的90％置信区间均落在80.00％～125.00％.结论 该方法灵敏度高、前处理过程简便,适用于血浆样品中阿莫西林的高通量分析;受试制剂阿莫西林胶囊与参比制剂具有生物等效性.

    阿莫西林抗菌药血浆浓度生物等效性超高效液相色谱-串联质谱法

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    天蒲清脑颗粒制剂工艺及质量标准研究

    冯李乐罗晓曼栾飞邹俊波...
    3259-3263页
    查看更多>>摘要：目的 筛选天蒲清脑颗粒的最佳制备工艺,并对其质量标准进行研究.方法 以干浸膏得率和提取物中葛根素的含量作为考核指标,通过L9(34)正交试验法确定天蒲清脑颗粒的水提取工艺,进一步确定浓缩工艺、干燥工艺、成型工艺.采用薄层色谱法对川芎、钩藤、羌活进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对葛根中葛根素含量进行测定.结果 最佳水提取工艺为提取两次,第一次10倍量水煎煮120 min,第二次8倍量水煎煮90 min;采用减压浓缩、微波干燥获得干膏粉,干膏粉与糊精比例在1:2湿法制粒时所得颗粒最佳;薄层鉴别斑点清晰,阴性样品无干扰.结论 天蒲清脑颗粒制备工艺稳定可行,并且该制剂质量标准专属性强,重复性好,可用于其质量控制.

    天蒲清脑颗粒正交试验制备工艺质量标准含量测定薄层鉴别

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