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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    新型缓释盐酸安非他酮包衣微囊的制备、表征与体外评价

    杨泉竹韩美苹陈天祥张新...
    1462-1469页
    查看更多>>摘要：目的 利用离子交换树脂技术和表面包衣法制备具有缓释效果的盐酸安非他酮包衣微囊(BH-CM).方法 以强酸性阳离子交换树脂为载体,采用静态载药法制备盐酸安非他酮药物树脂复合物(BH-DRC),通过SEM、XRD、FTIR等对BH-DRC进行表征,并对BH-DRC的体外释放影响因素如溶出介质种类、介质浓度、温度、转速、体积等进行了考察.采用表面包衣法对BH-DRC进行包裹得到BH-CM,并通过单因素试验对BH-CM制备工艺进行了优化.结果 最终制备的BH-DRC的载药量(Q∞)为0.86 mg/1 mg Amberlite IRP69树脂,药物利用率(E)为86.90%.SEM、XRD、FTIR的结果表明BH与离子交换树脂不是简单的物理吸附,而是通过离子键结合.BH-DRC体外药物释放结果表明,BH释放过程受反离子种类、离子强度和转速的影响.采用表面包衣法优化后制备的3批BH-CM有明显的缓释效果.结论 本试验成功制备了一种新型的具有良好缓释效果的BH-CM,可为该药物缓释制剂的研发提供参考.

    离子交换树脂盐酸安非他酮表面包衣法体外释放药物树脂复合物包衣微囊

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    聚乙二醇修饰的树状大分子负载卡巴他赛的制备工艺优化及抗肿瘤活性研究

    滕艺韩尚聪孙勇
    1470-1478页
    查看更多>>摘要：目的 制备一种高效递送卡巴他赛(CTX)的聚乙二醇(PEG)修饰树状大分子递送胶束(mPEG-PAMAM),优化处方和制备工艺.方法 聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)与PEG发生迈克尔加成反应得到mPEG-PAMAM胶束,经纳米沉淀法进行药物装载,通过红外光谱、核磁共振氢谱鉴定合成材料的结构;通过透射电镜和激光粒度仪观察载药胶束的外貌形态并测定其粒径、电位;高效液相色谱法测定其载药量、包封率等;通过MTT等实验考察其细胞毒性,共聚焦显微镜探究其细胞摄取情况;在动物水平上注射RM-1 前列腺癌细胞构建小鼠肿瘤模型,探究其整体抑瘤能力.结果 mPEG-PAMAM@CTX胶束呈较规则的球形,平均粒径(162.8±0.7)nm,载药量6.58%,包封率61.12%,48 h内药物累计释放量达到86.8%;mPEG-PAMAM@CTX具有良好的细胞摄取,能有效地杀伤肿瘤细胞;在体内动物模型中,CTX经体内循环,主要富集在肿瘤部位,表明CTX能够通过mPEG-PAMAM胶束高效递送到RM-1 肿瘤组织,且肿瘤抑制率为 68.97%.结论 本研究制备的mPEG-PAMAM@CTX胶束能够有效提高CTX溶解度,增强肿瘤抑制效果,为难溶性药物递送的开发提供新的思路.

    卡巴他赛树状大分子胶束肿瘤抑制

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    盐酸氮?斯汀鼻喷雾剂仿制药与原研药喷雾特性的比较研究

    李文博童颖
    1479-1483页
    查看更多>>摘要：目的 研究盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂原研药与仿制药的粒径分布、喷雾形态、喷雾模式,并评价两者喷雾特性的一致性.方法 采用激光粒度仪测定雾滴粒径分布,SprayVIEW激光成像系统研究喷雾模式和喷雾形态.结果 原研药和仿制药在检测距离为 6 cm处的椭圆度分别为:(1.152±0.052)、(1.306±0.049),喷雾面积分别为(490.3±43.6)mm2、(365.6±55.5)mm2,喷雾角度分别为(25.5±1.9)°、(22.4±1.0)°,雾滴粒径分布D50分别为(45.01±1.81)μm、(57.39±3.39)μm,D90 分别为(81.93±6.83)μm、(146.47±14.05)μm,仿制药的喷雾特性与原研药比较差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂原研药具有良好的喷雾特性,仿制药与原研药存在差异性.

    盐酸氮䓬斯汀鼻喷雾剂粒径分布喷雾形态喷雾模式一致性

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    新型布鲁顿氏酪氨酸激酶蛋白水解靶向嵌合体(BTK PROTAC)的设计合成及活性评价

    许子威周卯高安慧桂双英...
    1484-1490页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成新型布鲁顿氏酪氨酸激酶蛋白水解靶向嵌合体(BTK PROTAC),并在体外评估这些分子对BTK蛋白的降解活性.方法 以Nurix Therapeutics公司临床化合物NX-5948为先导化合物,分析其与靶蛋白的相互作用,通过引入并环代替吡嗪胺的骨架跃迁思路对其进行结构改造,成功合成了一系列新型BTK PROTACs,通过时间分辨荧光共振能量转移技术(TR-FRET)、MTS法和蛋白质免疫印迹法分别测定目标化合物的激酶活性、细胞增殖抑制活性和BTK蛋白降解活性.结果 共合成6个目标化合物(化合物B～G),活性测试结果显示,大部分化合物都具有优异的细胞增殖抑制活性和BTK降解活性,其中化合物B表现出较优的BTK蛋白降解能力,其半数最大降解浓度(DC50)值约为0.1 nmol·L-1.结论 基于NX-5948,通过骨架跃迁的方法设计合成了一类新颖的BTK PROTAC化合物,进行了构效关系的初步探索,可为BTK PROTAC降解剂的进一步研究提供参考.

    布鲁顿氏酪氨酸激酶蛋白水解靶向嵌合体NX-5948BTKPROTAC抗肿瘤活性

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    坦度螺酮透皮贴剂的制备及评价

    符渝昕杜卓芳程泽能
    1491-1497页
    查看更多>>摘要：目的 制备坦度螺酮透皮贴剂并进行体内外评价.方法 合成胆碱-油酸离子液体作为联合促渗剂;通过单因素实验,以外观、累计透过量等为评价指标,筛选优化处方,通过SD大鼠实验研究贴剂药动学特征.结果 坦度螺酮透皮贴剂处方:10%坦度螺酮,7.5%胆碱-油酸,7.5%肉豆蔻酸异丙酯,75%DURO-TAK 4098.24 h单位面积累计渗透量为(309.33±45.98)μg·cm-2,稳态透皮速率为(13.43±1.93)μg·cm-2·h-1.SD大鼠实验表明,与坦度螺酮混悬液相比,透皮贴剂具有缓释特征,T1/2 延长至(6.37±4.46)h,MRT0～t约提高17倍.结论 坦度螺酮透皮贴剂具有缓释效果,有望成为坦度螺酮新型给药制剂.

    坦度螺酮透皮贴剂离子液体促渗剂

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    氯吡格雷阿司匹林片制备及体外溶出一致性评价

    钱方伍贤志
    1498-1504页
    查看更多>>摘要：目的 制备氯吡格雷阿司匹林片,并对其处方工艺进行优化,以实现与参比制剂体外溶出行为一致.方法 氯吡格雷采用热熔制粒制备工艺,阿司匹林采用粉末直压、肠溶包衣制备工艺.单因素考察制备过程的关键处方工艺因素,以获得最优的处方工艺条件.通过高效液相色谱法对氯吡格雷和阿司匹林的溶出度进行测定,采用相似因子f2 法比较自制制剂与参比制剂的溶出曲线.结果 经过优化的自制制剂与参比制剂在不同介质中的f2 均大于 50,溶出曲线相似.结论 氯吡格雷阿司匹林片自制制剂与参比制剂体外溶出行为一致.

    氯吡格雷阿司匹林体外溶出热熔制粒相似因子

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    白藜芦醇对血虚证小鼠模型的改善作用及诱导红系分化机制研究

    李佳奇何睿张一童刘海静...
    1505-1511页
    查看更多>>摘要：目的 以血虚证小鼠模型和K562细胞为对象,研究白藜芦醇促进骨髓造血恢复及诱导红系分化的作用机制.方法 采用环磷酰胺诱导血虚证小鼠模型,BALB/c小鼠随机分为对照组,模型组,白藜芦醇低、中、高剂量组(50、100、200 mg·kg-1),每组8只,连续给药10 d后,采用全自动血细胞分析仪检测小鼠外周血血常规;采用酶联免疫法(ELISA)分析小鼠血浆中白细胞介素-6(IL-6)、促红细胞生成素(EPO)浓度;流式细胞术检测不同浓度白藜芦醇对K562细胞凋亡、周期分布及细胞表面红系标志蛋白(CD71、CD235a)的影响;RT-qPCR检测红系分化相关基因(CD235a,CD71,GATA1,γ-globin,HBA1,HBB 和 ZFPM1)的表达,Western blot法检测JNK1/2/3和ERK1/2表达.结果 与模型组比较,白藜芦醇可不同程度提高模型组小鼠外周血中白细胞(WBC)、红细胞(RBC)、血小板(PLT)、网织红细胞(RET)数量与血红蛋白(HGB)浓度(P＜0.05),升高血浆中的IL-6、EPO浓度(P＜0.05).流式细胞术结果表明,白藜芦醇能够通过S期阻滞抑制K562细胞增殖,诱导其凋亡;与对照组相比,白藜芦醇能显著增加红系标志抗原CD71、CD235a阳性表达率,且存在浓度依赖性(P＜0.05).RT-qPCR结果表明,白藜芦醇可呈剂量依赖性上调CD235a、CD71、GATA1、γ-globin、HBA1、HBB等红系分化相关基因的表达(P＜0.05).Western blot结果表明,白藜芦醇可上调ERK1/2和JNK1/2/3蛋白的磷酸化水平.结论 白藜芦醇能够通过调节JNK通路和ERK通路,增加细胞表面抗原CD71、CD235a阳性表达,增加红系分化关键基因的表达,诱导K562细胞红系分化,并能改善小鼠由环磷酰胺所致的血虚证症状,为白藜芦醇促进造血的作用机制研究奠定基础.

    白藜芦醇血虚证K562细胞红系分化ERK通路JNK通路

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    吡非尼酮亚微乳的制备与评价

    王欣茹田葳孟扬徐丽芝...
    1512-1519页
    查看更多>>摘要：目的 制备吡非尼酮亚微乳(pirfenidone submicronemulsion,PFD-SE),优化PFD-SE处方,并研究其体外释药机制.方法 采用高压均质法制备PFD-SE,并以离心稳定常数Ke为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化PFD-SE处方;以透析法考察PFD-SE的体外释药行为.结果 PFD-SE的最优处方为PFD 0.250%,中链甘油三酯 2.500%,大豆卵磷脂S100 0.237%,聚氧乙烯 40 氢化蓖麻油 0.311%,超声时间 8.9 min;PFD-SE体外释药遵从一级动力学方程,与吡非尼酮溶液相比,PFD-SE可延长药物在体内的滞留时间.稳定性结果显示PFD-SE在常温和 4℃条件下稳定性良好.结论 本研究制备的PFD-SE稳定性良好,可达到缓释的目的,为PFD新剂型的开发提供了新思路.

    吡非尼酮特发性肺纤维化Box-Behnken效应面法吸入制剂亚微乳

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    基于蛋白降解靶向嵌合体的IRAK4降解剂的设计、合成及生物活性评价

    孙自由周卯白海云钟利...
    1520-1527页
    查看更多>>摘要：目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)降解剂.方法 将IRAK4蛋白配体与E3连接酶配体经不同类型和长度的连接链进行连接,合成目标化合物,其结构经MS谱和 1H NMR谱确证.以大B细胞淋巴瘤细胞OCI-LY10为测试细胞株,对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价以及对IRAK4的降解测试.结果 合成了9个靶向IRAK4的降解剂,活性测试结果显示目标化合物均可抑制大B细胞淋巴瘤细胞OCI-LY10细胞增殖,其中化合物Ⅲ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ对IRAK4有较强的降解活性,半数最大降解浓度(DC50)值在1～10 nmol·L-1.结论 利用蛋白降解靶向嵌合体技术,通过对IRAK4的降解,实现对肿瘤细胞的增殖抑制,值得进一步研究.

    白细胞介素-1受体相关激酶4蛋白降解靶向嵌合体合成

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    新型大环Bcl-2抑制剂的设计合成及生物活性评价

    查永骏杨灿白海云钟利...
    1528-1536页
    查看更多>>摘要：目的 为克服Bcl-2的基因突变引起的耐药问题,设计并合成一系列新型Bcl-2抑制剂,并分别评价其对Bcl-2以及G101V、D103Y两种突变的抑制活性,探讨初步构效关系.方法 通过大环化设计,合成了一系列新型Bcl-2抑制剂,并通过 1H NMR和ESI-MS进行结构确证.采用时间分辨荧光共振能量转移技术(TR-FRET)和MTS法测定化合物对激酶和肿瘤细胞的抑制活性.结果 合成了1个阳性化合物和9个新型大环Bcl-2抑制剂.抑酶活性结果表明化合物28c、28d、28e、28f具有较强的抑制Bcl-2以及G101V、D103Y两种突变激酶的活性.结论 合成的新型大环Bcl-2抑制剂中部分化合物(28c、28e、28g和28i)对肿瘤细胞的增殖具有一定的抑制活性.

    Bcl-2抑制剂细胞凋亡抗肿瘤合成

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