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期刊信息/Journal information
中药新药与临床药理
中药新药与临床药理

王宁生

双月刊

1003-9783

tg@zyxy99.com，bjb@zyxy99.com

020-36585483，36585613，36585525

510405

广州市机场路12号

中药新药与临床药理/Journal Traditional Chinese Drug Research and Clinical PharmacologyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>1990年6月，经卫生部批准，在卫生部药政局的直接领导和支持下，由广州中医药大学主办出版了《中药（新药）临床及临床药理通讯》；1991年4月。经国家科委和新闻出版署批准，转为正式出版刊物，定名为《中药新药与临床药理》（季刊），向国内外公开发行；1998年4月，经卫生部政策法规司和广东省科委批准，本刊从1999年改为双月刊出版；1999年4月由于国家机构的调整，转归国家药品监督管理局主管。2001年起，被列入中国科技论文统计源期刊。该刊是国内唯一以中药新药和中药临床药理为报道内容的学术性刊物，可供药厂、医药院校、医药研究单位、医药行政管理部门的科研人员及行政管理人员阅读和参考。
正式出版
收录年代

    木犀草素抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶及其抗艰难梭菌作用研究

    肖丽君赵文静齐晓怡吕沐瀚...
    230-236页
    查看更多>>摘要：目的 考察木犀草素对丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR酶)的抑制作用及其抗艰难梭菌活性.方法 将艰难梭菌PFOR编码序列克隆至表达载体pET-2a,转染至感受态大肠杆菌,异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷(Isopropyl β-D-Thiogalactoside,IPTG)诱导表达后进行粗酶液制备.40 μmol·L-1 待测化合物与PFOR酶在厌氧 25℃条件反应 8h后,测定待测化合物对PFOR酶的抑制率.通过对菌液OD600 的考察,测定PFOR酶强抑制剂对艰难梭菌细菌(ATCC BAA 1382和ATCC BAA 1870)的最小抑菌浓度(MIC).借助分子对接技术考察PFOR-抑制剂间可能的相互作用机制.结果 在所测化合物中,黄酮木犀草素对PFOR的抑制活性最强,单点抑制率约为 33%,与阳性抑制剂硝唑尼特的抑制率(40%)相当.分子对接发现木犀草素可与PFOR结构域中的Asp428、Val431、Gly429、Asp456、Lys458、Lys459 等形成氢键.木犀草素对艰难梭菌的MIC约为32 μg·mL-1.结论 木犀草素具有较好的抗艰难梭菌活性,PFOR酶可能是其抗菌作用靶点.

    木犀草素丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶艰难梭菌PFOR酶

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    基于数据挖掘和网络药理学探讨杨丽新治疗抽动障碍用药规律和作用机制

    胡彬文段然张潞璐余婉儿...
    237-246页
    查看更多>>摘要：目的 探讨杨丽新教授治疗抽动障碍的用药规律及作用机制.方法 搜集杨丽新教授 2016 年于广东省中医院儿科门诊治疗抽动障碍的病历资料,运用"中医传承辅助平台(V2.5)"对中药数据进行频数分析和关联度分析,获取核心组方,并根据结果进行网络药理学分析.用TCMSP、ETCM、TCMID、Batman等数据库筛选核心处方中药活性成分,利用Genecard、Drugbank等数据库获取抽动障碍相关疾病靶点并生成韦恩图,得到药物-疾病交集靶点并上传至STRING,使用Cytoscape 3.7.2 构建核心网络.运用Metascape数据库对共同靶点进行GO功能及KEGG通路富集分析.运用AutoDock vina和Pyrx软件进行分子对接,进一步筛选核心处方治疗抽动障碍的核心靶点.结果 共录入 3 443 个病例,处方涉及 77 味中药,高频药物 10 味,寒性药物运用最多,多归肺经、脾经,性味以辛、甘、苦多见;关联规则得到 32 条数据,聚类分析得到 4 组核心组合.7 种核心药物(陈皮、甘草、法半夏、竹茹、茯苓、牡蛎及钩藤)中的核心活性成分 145 个,靶点基因 220 个,疾病靶点 1 290 个,药物-疾病共同靶点共 58 个.GO功能富集条目 422 条,生物过程 304 条,细胞过程 44 条,分子功能 74 条,生物功能 186 条,KEGG富集通路 68 条.主要活性成分有山柰酚、7-甲氧基-2-甲基异黄酮、刺芒柄花素、β-豆甾醇等,作用于SLC6A4、SLC6A3、HTR2A、HTR2C等靶点,通过神经活性配体-受体相互作用、血清素神经突触、cGMP-PKG等关键信号通路进行调节实现.分子对接结果显示主要活性成分与核心靶点有强烈的结合活性.结论 通过数据挖掘、网络药理学分析和分子对接得出杨丽新教授治疗抽动障碍组方用药规律及作用机制,可为治疗抽动障碍的新方组合提供思路.

    抽动障碍用药规律数据挖掘网络药理学作用机制分子对接

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    基于网络药理学及体内实验探讨射麻止喘液治疗中性粒细胞型哮喘的分子机制

    连乐燊孟星汝黄秀芳周谨希...
    247-256页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学及体内实验探讨射麻止喘液治疗中性粒细胞型哮喘(NA)的分子机制.方法 (1)利用中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)、文献检索及Swiss ADME、Swiss Target Prediction数据库检索、筛选射麻止喘液的活性成分及其作用靶点.利用OMIM、GeneCards、DisGeNET及DrugBank数据库检索、筛选NA疾病相关靶点.通过微生信平台对射麻止喘液活性成分作用靶点与NA疾病相关靶点取交集,得到射麻止喘液治疗NA的潜在作用靶点(共有靶点).采用Cytoscape 3.8 软件构建"中药-活性成分-潜在作用靶点"网络.通过STRING数据库建立潜在作用靶点蛋白互作(PPI)网络,使用内置Mcode插件分析获得核心靶点.使用Metascape平台对潜在作用靶点进行基因本体(GO)、京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.(2)将BALB/C小鼠适应性喂养 1 周后,随机分为空白组、NA模型组、射麻止喘液低剂量组(2.5 g·kg-1)、射麻止喘液高剂量组(10 g·kg-1)、地塞米松对照组(1 mg·kg-1);通过腹腔注射致敏剂[鸡卵清白蛋白(OVA)+弗氏完全佐剂(CFA)]并通过雾化吸入激发的方法复制NA小鼠模型,第 0、7、14 天分别腹腔注射OVA+CFA(20 μg OVA+75 μg CFA,0.3 mL)致敏,第 21～30 天采用 5%OVA混悬液雾化激发(每次 8 mL,每次雾化时间40 min,每天 1 次);雾化激发前 1h各组灌胃给药,地塞米松对照组腹腔注射给药,每天 1 次.采用HE染色法观察小鼠肺组织病理变化;ELISA法检测肺泡灌洗液中IL-8 含量;RT-qPCR法检测肺组织中NLRP3、CXCR2 mRNA表达水平;免疫组化法检测肺组织中p-mTOR蛋白表达水平.结果 (1)共筛选得到射麻止喘液活性成分作用靶点 826 个,NA疾病相关靶点 154 个,取交集后得到射麻止喘液治疗NA的 51 个潜在作用靶点(共有靶点).通过"中药-活性成分-潜在作用靶点"网络分析得到槲皮素、木犀草素、山柰酚、豆甾醇、柚皮素等关键活性成分.通过对潜在作用靶点的PPI网络分析得到 29 个核心靶点,包括AKT1、IL6、TNF、EGFR、NLRP3、RELA、MIF、CXCR2、VEGFA等.GO功能富集分析得到 882 个生物学过程条目、33 个细胞组分条目、61 个分子功能条目;KEGG通路富集分析得到 142 条信号通路,主要涉及TNF信号通路、甲型流感信号通路、Toll样受体通路、MAPK信号通路、mTOR信号通路等.(2)动物实验结果:与空白组比较,NA模型组小鼠的气道黏膜损伤明显,结构紊乱,有大量炎性细胞浸润,黏膜充血、水肿,肺泡壁明显增厚,肺泡腔缩小;肺泡灌洗液中的炎症因子IL-8 水平明显升高(P＜0.05);小鼠肺组织NLRP3、CXCR2 mRNA表达显著上调(P＜0.01),p-mTOR蛋白表达水平明显升高.与NA模型组比较,射麻止喘液低、高剂量组小鼠肺组织支气管上皮细胞结构排列可见少许紊乱,气管及血管周围有少量的炎性细胞浸润,支气管黏膜充血水肿明显减轻;小鼠肺组织CXCR2 mRNA表达显著下调(P＜0.01),p-mTOR蛋白表达水平明显降低.射麻止喘液高剂量组小鼠肺泡灌洗液中的 IL-8 水平明显降低(P＜0.05);射麻止喘液低剂量组小鼠肺组织 NLRP3 mRNA表达明显下调(P＜0.05).结论 射麻止喘液对NA的治疗作用可能是通过槲皮素、木犀草素、山柰酚等关键活性成分,作用于NLRP3、CXCR2 等核心靶点,调控TNF信号通路、MAPK信号通路、Toll样信号通路、mTOR等关键信号通路来实现的.

    射麻止喘液中性粒细胞型哮喘网络药理学NLRP3CXCR2mTOR信号通路小鼠

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    HPLC-MS/MS法同时测定清开灵口服液中7种成分的含量

    吴锦云蔡凯伟陈红英王家祺...
    257-262页
    查看更多>>摘要：目的 建立高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法同时测定清开灵口服液中 7 种成分含量.方法 采用 Waters ACQUITY UPLC BEH C18 色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7 μm);以含 10 mmol·L-1 乙酸铵和0.1%甲酸的水溶液(A)及甲醇(B)为流动相,梯度洗脱;电喷雾离子源,正、负离子多反应监测(MRM)模式进行定量分析.结果 腺苷、绿原酸、咖啡酸、栀子苷、黄芩苷、猪去氧胆酸和胆酸质量浓度分别在 0.100 4～3.213、0.784 5～8.982、0.998～3.194、0.622 5～19.92、25.05～300.6、2.513～30.15 和 7.775～93.30 μg·mL-1 范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.999 0);平均回收率(n=6)分别为 100.9%、98.74%、101.2%、100.2%、100.8%、99.97%和 98.94%,RSD分别为 1.58%、0.59%、1.78%、1.25%、0.65%、1.69%和 1.07%.15 批样品中腺苷、绿原酸、咖啡酸、栀子苷、黄芩苷、猪去氧胆酸和胆酸的含量范围分别为 0.12～0.18、0.19～0.24、0.06～0.09、0.34～0.37、4.54～4.85、0.49～0.67 和 1.82～2.19 mg·mL-1.15 批样品测定结果较为接近.结论 该方法具有良好的灵敏度、准确性和重复性,可为清开灵口服液的质量控制和后续研究提供参考及数据支持.

    清开灵口服液腺苷绿原酸咖啡酸栀子苷黄芩苷猪去氧胆酸胆酸高效液相色谱-质谱联用法含量测定

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    基于特征图谱及指标成分优化新清毒饮颗粒的制备工艺

    陆小梦古玉正刘瑞媚林银慧...
    263-273页
    查看更多>>摘要：目的 建立新清毒饮颗粒(蒲公英、金银花、野菊花等组成)的高效液相色谱(HPLC)特征图谱及菊苣酸、甘草酸的含量测定方法,优选新清毒饮颗粒的制备工艺.方法 以新清毒饮特征图谱及菊苣酸、甘草酸保留率为评价指标,通过正交试验优选新清毒饮的提取工艺,开展浓缩工艺研究;通过筛选辅料的种类和用量,开展新清毒饮颗粒的成型工艺研究,并开展 3 批中试研究.结果 建立新清毒饮颗粒的特征图谱及菊苣酸、甘草酸含量测定方法,优选的制备工艺为加水 8 倍量,煎煮 3 次,每次 1 h;80℃下减压浓缩,浸膏加入乳糖和甜菊糖苷适量,一步制粒,分装.中试规模制备的 3 批新清毒饮颗粒中菊苣酸、甘草酸保留率分别为(54.56±1.63)%、(54.96±1.08)%,成品率为(87.47±0.49)%,质量均一,与同批饮片制得汤剂特征图谱相似度高.结论 所优选的制备工艺合理可行、重现性好,可获得与新清毒饮汤剂物质基础相似的颗粒剂.

    新清毒饮颗粒含量测定制备工艺高效液相色谱法特征图谱菊苣酸甘草酸

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    酶法制备野黄芩素的工艺研究

    程雨婕刘云华黄志芳陈燕...
    274-279页
    查看更多>>摘要：目的 应用黄芩茎叶葡萄糖醛酸水解酶(Scutellaria baicalensis stems and leaves glucuronic hydrolase,sbsl GUS)酶解灯盏花中野黄芩苷制备野黄芩素,经分离纯化获得高纯度的野黄芩素提取物.方法 采用正交试验优选灯盏花提取工艺参数;以野黄芩苷酶解转化率为指标,对酶用量、酶解pH值、温度、时间、抗氧化剂等进行考察,优选野黄芩素制备工艺参数;采用乙醇提取、活性炭脱色和分步结晶精制纯化粗提物.结果 灯盏花提取工艺为灯盏花切段,加 10 倍水煎煮提取 2 次,每次 1h.野黄芩素制备工艺为sbsl GUS提取液和灯盏花水煎液加入量(以生药计)比为 1∶10,加 0.5%偏重亚硫酸钠,酶解pH值约 6.0,温度约 45℃,时间20 h,得到含量大于 60%的野黄芩素粗提物.经分步结晶对粗提物进行纯化,用 80%乙醇回流提取,活性炭脱色,浓缩、析晶,得到含量大于 85%的野黄芩素提取物.结论 该工艺应用sbsl GUS酶解技术制备野黄芩素,生产简便可行,为野黄芩素的生产制备提供了新的途径.

    灯盏花野黄芩苷野黄芩素黄芩茎叶葡萄糖醛酸水解酶酶解转化工艺研究

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    复方丹参滴丸联合常规西医治疗冠心病合并糖尿病有效性及安全性的Meta分析

    徐柏榕田晶牛栋邢作英...
    280-290页
    查看更多>>摘要：目的 对复方丹参滴丸联合常规西医治疗冠心病合并糖尿病的有效性和安全性进行系统评价.方法 通过检索万方数据库(Wanfang)、中国知网(CNKI)、维普中文期刊(VIP)、中国生物医学文献数据库(SinoMed),以及Cochrane Library、PubMed、Embase和Web of Science等数据库,收集从建库至 2023 年 5 月复方丹参滴丸联合常规西医治疗冠心病合并糖尿病的随机对照试验(RCT),由 2 位研究人员独立完成文献筛选、数据整理和偏倚风险评价;应用RevMan 5.4 软件进行Meta分析.结果 纳入 24 项RCT,共 2 546 例患者.Meta分析结果显示,复方丹参滴丸联合常规西医治疗在提高冠心病合并糖尿病的总有效率[OR=4.93,95%CI(3.49,6.98),P＜0.000 01]、血浆脂联素[MD=2.79,95%CI(2.30,3.27),P＜0.000 01],降低空腹血糖[SMD=-1.06,95%CI(-1.24,-0.88),P＜0.000 01]、餐后 2h血糖[MD=-1.53,95%CI(-1.71,-1.35),P＜0.000 01]、糖化血红蛋白[MD=-1.56,95%CI(-2.01,-1.11),P＜0.000 01]、同型半胱氨酸[MD=-8.47,95%CI(-8.89,-7.97),P＜0.00001]、低密度脂蛋白[MD=-0.46,95%CI(-0.69,-0.24),P＜0.0001]、总胆固醇[MD=-0.45,95%CI(-1.11,-0.20),P=0.005]、甘油三酯[MD=-0.42,95%CI(-0.50,-0.34),P＜0.00001]、白细胞介素 6[SMD=-1.34,95%CI(-1.61,-1.07),P＜0.000 01]、心血管不良事件[OR=0.35,95%CI(0.19,0.64),P=0.000 6]、不良反应发生率[OR=0.45,95%CI(0.24,0.86),P=0.01]方面均优于常规西医治疗.结论 复方丹参滴丸联合西医常规治疗冠心病合并糖尿病的疗效优于单纯西医治疗,而且安全性较好.但受纳入研究质量等因素的限制,上述结论仍需更多高质量的临床试验验证.

    复方丹参滴丸冠心病糖尿病Meta分析有效性安全性

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    秦皮甲素和秦皮乙素的药理研究进展

    储正达蔡彬
    291-298页
    查看更多>>摘要：秦皮为一种传统中药,其毒性低、临床应用范围广,常被运用于治疗目赤肿痛、湿热泻痢、赤白带下、血崩不止等病症.药理研究发现香豆素类化合物是秦皮的主要活性成分,其中秦皮甲素和秦皮乙素最具代表性.众多的研究显示,秦皮甲素和秦皮乙素在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等方面展现出丰富的药理学活性,其潜在的开发利用价值日益受到关注.该文通过查阅国内外相关文献,对秦皮甲素和秦皮乙素的主要药理作用研究进行归纳,以期为秦皮的研发及临床运用提供参考依据.

    秦皮秦皮甲素秦皮乙素香豆素研究进展

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    丹参活性成分抗膝骨关节炎的药理研究进展

    傅永升王卫国张城铭
    299-306页
    查看更多>>摘要：膝骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA)作为一种退行性骨关节疾病,其发病率较高,已严重影响中老年人的生活质量.丹参作为一种常用的活血祛瘀中药,经基础研究及临床应用已证实对KOA有一定的防治效果.研究发现,丹参活性成分具有调控炎性因子、抗氧化应激、抑制软骨细胞凋亡、调节软骨基质降解、促进软骨细胞自噬等多种抗KOA的作用,能够减轻关节疼痛、炎性水肿,延缓关节软骨退变,维持软骨基质稳态.该文综述了丹参有效成分防治KOA的作用及其机制,并分析其相关研究存在的不足,可为KOA的临床治疗提供参考.

    丹参活性成分膝骨关节炎炎性因子软骨退变作用机制

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