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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    昼夜节律紊乱的小分子调节剂研究进展

    徐晴付波杨丹凤彭晖...
    1-7页
    查看更多>>摘要：昼夜节律可维持机体的多种生理功能,调节机体应对外界环境变化.昼夜节律紊乱则会产生不良影响并增加患病风险.越来越多的研究表明,很多小分子调节剂可靶向作用于昼夜节律系统,高通量筛选等新技术新策略也已用于发现和研究更多新的小分子昼夜节律调节剂.本综述介绍了昼夜节律系统的基本组成,运行的分子机制以及生物钟小分子调节剂的研究进展,并阐述了各种慢性疾病与生物钟的关系,以及生物钟小分子调节剂对这些疾病的治疗潜力.

    昼夜节律生物钟钟控基因小分子调节剂

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    萘酰亚胺类DNA嵌合剂抗肿瘤构效关系研究进展

    张海洋齐秀丽陈高云
    8-15,21页
    查看更多>>摘要：萘酰亚胺类化合物作为细胞探针、DNA靶向剂和抗肿瘤药物是当前药物领域的研究热点之一,先后有氨萘非特、双萘法德等多种衍生物进入了临床试验,但受限于毒性,未能进入市场.本文综述了单、双萘酰亚胺的设计开发过程,并对萘酰亚胺的结构与抗肿瘤活性之间的关系进行了分析总结,发现多种结构修饰对提高抗肿瘤活性、减少毒性具有意义.

    萘酰亚胺类DNA嵌合剂抗肿瘤药物构效关系

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    超声技术应用于脑疾病治疗的研究进展

    徐艳艳梅紫薇任雅君朱华...
    16-21页
    查看更多>>摘要：由于血脑屏障(BBB)的存在,以及脑部缺少明显的增强渗透和滞留效应等因素,脑疾病的有效治疗方法和药物极为有限.超声技术可有效、安全和可逆地打开BBB,是一种理想的实现药物靶向、无创地进入颅内组织的方法,有望在不久的将来成为治疗脑疾病的新手段.本文在介绍脑部递药的一些生物学特点基础上,就超声及其联合微泡技术提高药物靶向脑部递送的机制进行分析,包括紧密连接开放、刺激胞吞作用、抑制多药耐药蛋白表达、提高药物在靶区的浓集并延长滞留时间、调节靶组织的间充质压力等几个方面,然后综述其目前在阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈症、帕金森病、脑肿瘤等疾病治疗中的应用以及存在问题,为进一步改善脑疾病的治疗方案提供参考.

    血脑屏障超声微泡药物递送

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    中药化学成分减轻对乙酰氨基酚肾损伤的研究进展

    阮豪南王露露罗佳承王圳伊...
    22-26页
    查看更多>>摘要：对乙酰氨基酚(APAP)是普遍使用的镇痛解热消炎药物之一,但由于盲目大量、联合或长期用药,常会引起急性肾损伤(AKI),甚至急性肾衰竭.APAP所诱导的肾毒性的机制研究主要集中在体内代谢有毒物质的生成、氧化应激、炎症反应、线粒体功能障碍、内质网应激(ERS)以及肾小球血流动力学的改变等方面.本文归纳了APAP致急性肾损伤(APAP-AKI)的毒性机制,并整理了中药有效成分对APAP-AKI保护作用的研究进展,其中包括多酚、黄酮、醌类、萜类、氨基酸及其他类物质,旨在明确APAP-AKI关键机制及信号通路,并为开发防治APAP-AKI的药物提供参考.

    中药对乙酰氨基酚急性肾损伤保护作用

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    加巴喷丁联合胍丁胺对糖尿病神经病理性疼痛大鼠模型的镇痛效应

    刘星玥黄志成马浩
    27-32页
    查看更多>>摘要：目的 观察加巴喷丁(GBP)联合胍丁胺(AGM)对糖尿病神经病理性疼痛模型大鼠的镇痛效应,并探讨其可能机制.方法 SPF级SD雄性大鼠,单次腹腔注射链脲佐菌素(STZ)65 mg/kg制备糖尿病神经病理性疼痛大鼠模型.成模大鼠随机分为5组(n=8):模型组、低、高剂量GBP组(30和100 mg/kg,ip)、AGM组(80 mg/kg,ig)、联用组(GBP 30 mg/kg,ip+AGM 80mg/kg,ig).另随机选取8只正常大鼠设为正常组.正常组和模型组分别灌胃和腹腔注射等体积生理盐水,而给药组则按所示剂量和方式给药,均连续给予14d.STZ注射前1天及注射后每7天测量大鼠体质量、尾静脉血糖,足底触痛仪测量机械缩足阈值(MWT)、热缩足潜伏期(TWL).末次给药后24 h处死大鼠取脊髓组织,Western印迹法检测磷酸化胞外信号调节激酶(p-ERK)和即刻早期基因表达c-Fos蛋白的表达.结果 与正常组大鼠相比,模型组大鼠体质量减轻,血糖升高,MWT降低,TWL缩短(均P＜0.01).连续给药14d后,与模型组大鼠相比,各给药组大鼠体质量、血糖无明显改变(P＞0.05),GBP 100 mg/kg组和联用组大鼠MWT升高、TWL延长(均P＜0.01).结果 显示,模型组大鼠骨髓组织p-ERK和c-Fos蛋白表达量均明显高于正常组(均P＜0.05),联用组大鼠脊髓p-ERK和c-Fos蛋白表达量均明显低于模型组(均P＜0.05),GBP 100 mg/kg组和联用组相比无统计学差异.结论 GBP 30 mg/kg联合AGM 80 mg/kg与GBP 100 mg/kg接近,能够减轻大鼠糖尿病神经病理性疼痛,其镇痛效应可能与抑制脊髓ERK/c-fos信号通路有关.

    糖尿病神经病理性疼痛加巴喷丁胍丁胺胞外信号调节激酶c-Fos

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    整合类药性和网络靶标分析当归补血加味汤防治糖尿病视网膜病变的潜在分子机制

    周佳丽袁付丽韩霜何涛...
    33-50页
    查看更多>>摘要：目的 整合类药性和网络靶标对当归补血加味汤(DBJD)防治糖尿病视网膜病变(DR)的靶标和通路进行初步的预测和探讨.方法 利用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间高分辨率质谱(UPLC-Q-TOF/HRMSE)分析技术鉴定该汤药中的化学成分,并基于相关网站对所鉴定的成分进行类药性筛选.在此基础上,在PharmMapper网站对所筛选成分进行靶标预测,并利用CTD、TTD、GeneCards网站寻找DR的作用靶标.将成分靶标与疾病靶标网络进行整合并基于大网络的DC、CC、BC值进行核心靶标群筛选,在核心靶标群的基础上进行间接靶标的筛查,建立潜在作用靶标的相关网络并确立关键靶标.将关键靶标与所筛成分进行反向分子对接验证,并对所有潜在作用靶标进行基因本体(GO)生物分析、京都基因和基因组百科全书数据库(KEGG)通路分析和Reactome通路分析,最终获得“方剂-药材-成分-直接靶标-间接靶标-通路”的整合大网络.结果 基于UPLC-Q-TOF/HRMSE分析技术共鉴定出55个化学成分,类药性筛选后获得33个成分.核心靶标群由36个靶标构成,以此钓取了20个间接靶标,通过比较degree值最终确定了AKT1、MAPK3、VEGFA、INS、MAPK1和CASP3共6个关键靶标.分子对接显示关键靶标与丹参酮Ⅰ、丹酚酸B、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1、丹参酮ⅡA等多个质控成分结合活性良好.通路分析结果提示,DBJD可能通过调节氧化应激、炎症因子、糖代谢等对DR进行干预.结论 基于类药性和网络靶标对复杂中药成分作用机制进行精准预测有利于改善既往研究过程的盲目性并加快中药的现代化研究进程.本研究进行了DBJD防治DR分子机制的初步探讨,对今后的深入研究具有一定的参考价值.

    当归补血加味汤糖尿病视网膜病变类药性网络靶标分子机制

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    甘肃不同产地黄管秦艽质量与气候因子的相关性

    夏鹏飞马肖杨蕊菁王玉...
    51-56页
    查看更多>>摘要：目的 运用灰色关联度法结合CRITIC-AHP复合加权法分析甘肃不同产地黄管秦艽药材质量与气候因子的相关性.方法 以甘肃10个产地的黄管秦艽为研究对象,测定其总裂环烯醚萜苷、醇浸出物、Ca、Fe和Zn元素的含量,采用CRITIC-AHP复合加权法评价各产地黄管秦艽药材质量,灰色关联度法评价不同产地黄管秦艽质量与气候因子(海拔、年平均气温、1月平均温度、7月平均温度、年平均相对湿度、年平均降水量)的相关性.结果 甘肃10个产地黄管秦艽中各成分含量存在较大差异,海拔、年平均气温、1月平均温度、7月平均温度、年平均相对湿度、年平均降水量均对黄管秦艽药材质量有较大影响,其中7月平均温度对黄管秦艽质量影响最大.结论 黄管秦艽药材质量与气候因子的灰色关联度分析明确了主导气候因子,为黄管秦艽的适宜种植区选择和规范化种植提供了实验依据.

    黄管秦艽气候因子CRITIC-AHP权重分析法灰色关联度

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    盐酸二甲双胍口服溶液有关物质的测定

    钱好王增明张慧高静...
    57-62,66页
    查看更多>>摘要：目的 建立测定盐酸二甲双胍口服溶液中双氰胺等有关物质的方法.方法 采用高效液相色谱法.色谱柱为磺酸基阳离子交换键合硅胶柱,流动相330mmol/L磷酸二氢铵溶液(磷酸调节pH至2.7),流速1.0 ml/min,检测波长218 nm,柱温45℃,进样量10μl.结果 双氰胺,盐酸二甲双胍分别在0.03～2.02 μg,/ml,0.38～10.14 μg/ml范围内,各自峰面积与被测样品浓度呈良好线性关系(r=1.0000、0.9999);精密度、稳定性实验RSD％＜2％;双氰胺平均回收率为99.39％,RSD=0.97％(n=9).结论 该方法简便快速,灵敏度高,专属性强,可用于盐酸二甲双胍口服溶液有关物质的测定.

    盐酸二甲双胍口服溶液双氰胺有关物质高效液相色谱法

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    HPLC法同时测定白蒲黄片中黄芩素和汉黄芩素含量

    丁伟楠袁新宇刘苏任茜...
    63-66页
    查看更多>>摘要：目的 建立同时测定白蒲黄片中黄芩素和汉黄芩素含量的方法.方法 采用高效液相色谱法(HPLC).色谱柱为Agilent C18,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为280 nm,柱温为30℃.结果 黄芩素的回归方程为Y=24117X-223.95 (r=0.9990),0.02～0.2 μg黄芩素与峰面积的线性关系良好,平均回收率为98.95％,RSD为0.64％(n=9);汉黄芩素的回归方程为y=16237X-26.698 (r=0.9996),0.02～0.2 μg汉黄芩素与峰面积具有良好的线性关系,平均回收率为99.28％,RSD为1.03％(n=9).精密度、稳定性和重复性实验的RSD均＜2％.结论 所用方法灵敏度高、结果准确、重复性好,可用于白蒲黄片的质量控制.

    白蒲黄片高效液相色谱法黄芩素汉黄芩素含量测定

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    HPLC-DAD法测定硬胶囊囊壳中9种人工合成色素

    刘洪超栾永福焦阳林林...
    67-71页
    查看更多>>摘要：目的 以中成药乙肝解毒胶囊为例,建立高效液相色谱-二极管阵列检测器检测法,测定硬胶囊囊壳中9种人工合成色素(着色剂)的含量.方法 采用HPLC-DAD法对柠檬黄、日落黄、苋菜红、胭脂红、赤藓红、亮蓝、喹啉黄、偶氮玉红和诱惑红等9种水溶性色素进行测定,色谱柱为Agilent Zorbax Extend C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-20 mmol/L乙酸铵溶液梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温35℃,进样体积5μl.结果 各色素及相应色谱峰分离效果较好,在8.74～960 ng范围内呈良好线性关系(r=0.9997～1.0000),加样回收率为90.42％～104.07％.26批次样品囊壳中均有1～5种色素检出,其中13批检出色素＞3种,15批色素总使用量高于0.5％.结论 胶囊囊壳中着色剂使用有待统一规范,本实验方法可用于相关药品及保健品硬胶囊囊壳的质量控制.

    胶囊壳高效液相色谱法-二极管阵列检测器人工合成色素

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