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期刊信息/Journal information
现代药物与临床
现代药物与临床

邹美香

双月刊

1674-5515

dc@tiprpress.com

022-23006823

300193

天津市南开区鞍山西道308号

现代药物与临床/Journal Drugs & ClinicCSTPCD
查看更多>>《国外医药·植物药分册》于1980年创刊，是由天津药物研究院和中国药学会主办，集学术、技术和信息于一体的医药专业期刊。设有综述与编译、植化研究、质量研究、药理研究、临床研究、法规与管理、市场动态、专利摘要、植物药数据库、参考资料、专题文献题录等栏目，全方位向读者提供国外有关植物药研究的新技术，各国对民间药、传统药的重新评价与植物药专利介绍，市场动态及世界各国政府、药品监管机构和行业协会制定的或将要制订的各种法律、法规和政策。准确、迅速地报道国外植物药领域的新成果、新技术、新理论和新动向，为医药研究单位、高等院校、药品监督管理部门、医院和制药企业中的科研选题、产品开发等提供有益的启示。
正式出版
收录年代

    补肺活血胶囊对小鼠肺纤维化作用及机制

    李鹏刘怡王凤婵赵国静...
    273-280页
    查看更多>>摘要：目的 探究补肺活血胶囊对小鼠肺纤维化的影响及作用机制。方法 90 只C57BL/6J小鼠随机分为对照组、模型组、NLRP3 抑制剂(MCC950，10 mg/kg)组、补肺活血胶囊(0。32、0。63、1。62 g/kg、)组，每组 15 只小鼠。通过对小鼠气管内单次注射 2。5 mg/kg的博来霉素来诱导肺纤维化，对照组小鼠接受单次气管注射等体积的磷酸缓冲盐溶液(PBS)。造模成功后第 1 天开始给药，持续给药 21 d。统计小鼠每天的存活率和体质量，采集小鼠肺泡灌洗液(BALF)并测定总细胞与总蛋白，测定小鼠肺组织湿干质量比(W/D)与羟脯氨酸(HYP);采用苏木精-伊红(HE)染色和Masson染色观察肺组织病理学变化，采用qRT-PCR检测上皮间质转化(EMT)相关蛋白[E-钙黏蛋白(E-cad)、波形蛋白(Vim)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、转化生长因子β1(TGF-β1)]的mRNA表达;采用Western blotting检测EMT相关蛋白以及Nod样受体蛋白 3(NLRP3)通路相关蛋白[NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、mature-半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(Caspase-1)、mature-白细胞介素(IL)-1β、mature-IL-18]表达。结果 相较于模型组，MCC950 与补肺活血胶囊干预后肺纤维化小鼠存活率明显提高，体质量明显增加，肺组织W/D、BALF总细胞与总蛋白、HYP含量均明显降低(P＜0。05、0。01);肺组织病理形态明显改善;肺组织上皮细胞标志物E-cad mRNA及蛋白的表达增加，间质细胞标志物Vim、α-SMA、TGF-β1 mRNA和蛋白的表达下降，NLRP3 信号通路中相关蛋白表达水平降低(P＜0。05、0。01)。结论 补肺活血胶囊能通过抑制NLRP3 通路介导的EMT改善博来霉素诱导的肺纤维化程度。

    补肺活血胶囊博来霉素肺纤维化Nod样受体蛋白3上皮间质转化羟脯氨酸

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    基于AMPK/ULK1介导的自噬探讨牡荆素对鼻咽癌CNE-2细胞裸鼠移植瘤生长抑制作用及其机制

    袁东杰李艳峰卢振民
    281-289页
    查看更多>>摘要：目的 探究牡荆素对鼻咽癌CNE-2 细胞裸鼠移植瘤生长的抑制作用及其可能的调控机制。方法 将BALB/c裸鼠通过左侧前肢腋窝下接种CNE-2细胞构建鼻咽癌裸鼠成瘤模型，待模型构建成功后随机分为模型组、牡荆素组(5、10 mg/kg)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)激动剂组(AICAR，200 mg/kg)、牡荆素+AMPK抑制剂组(Compound C，20 mg/kg)，每组各 10 只。牡荆素组分别按照相应剂量ig;AICAR组ip 200 mg/kg AICAR;牡荆素+Compound C组采取ig 10 mg/kg牡荆素的同时ip 20 mg/kg Compound C，以上各组连续给药 21 d。给药结束后测定裸鼠移植瘤体积和质量;苏木素-伊红(HE)染色观察移植瘤组织病理学改变;TUNEL染色检测肿瘤组织细胞凋亡情况;免疫组织化学检测肿瘤组织微管相关蛋白轻链3(LC3)-Ⅱ、泛素结合蛋白(p62)蛋白表达;免疫荧光检测肿瘤组织LC3-Ⅱ和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)表达;Western blotting检测肿瘤组织Bcl-2 相关X蛋白(Bax)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、Casapse-3 蛋白及AMPK/UNC-51样激酶 1(ULK1)通路相关蛋白相对表达。结果 与模型组相比，牡荆素各剂量组、AICAR组肿瘤生长缓慢，肿瘤体积和质量均显著降低(P<0。05);肿瘤细胞凋亡率，Caspase-3、LC3-Ⅱ、Bax/Bcl-2、p-AMPK/AMPK、p-ULK1/ULK1 蛋白表达均显著升高，p62 蛋白表达均显著降低(P<0。05)。与牡荆素 10 mg/kg组相比，牡荆素+Compound C组肿瘤生长良好，肿瘤体积和质量均增加(P<0。05)，肿瘤细胞凋亡率，Caspase-3、LC3-Ⅱ、Bax/Bcl-2、p-AMPK/AMPK、P-ULK1/ULK1 蛋白表达均显著降低，p62 蛋白表达均显著升高(P<0。05)。结论 牡荆素能够抑制鼻咽癌CNE-2 细胞裸鼠移植瘤生长，其机制与激活AMPK/ULK1 通路介导的自噬，促进肿瘤细胞凋亡相关。

    鼻咽癌牡荆素自噬腺苷酸活化蛋白激酶UNC-51样激酶1

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    雷公藤甲素对类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞线粒体自噬、NLRP3炎症小体活化和细胞焦亡的影响

    康艳慧穆萍萍张海雷
    290-295页
    查看更多>>摘要：目的 探究雷公藤甲素对类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(FLSs)线粒体自噬、NOD样受体蛋白 3(NLRP3)炎症小体活化和细胞焦亡的影响。方法 将FLSs细胞和类风湿关节炎FLSs细胞进行传代培养。将类风湿性关节炎FLSs细胞采用 0、10、20、40 ng/mL雷公藤甲素进行处理。采用蛋白质印迹法(Western blotting)检测线粒体自噬相关蛋白LC3B、p62、PHB2、NLRP3 的蛋白表达。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测炎症因子白细胞介素(IL)-1β和IL-18 的水平。采用流式细胞术检测细胞焦亡情况，并采用Western blotting法检测焦亡相关蛋白GSDMD和GSDMD-N表达。结果 采用10、20、40 ng/mL雷公藤甲素处理类风湿关节炎FLSs后，雷公藤甲素各剂量组均能显著减弱类风湿关节炎FLSs细胞的线粒体自噬相关蛋白LC3B的表达，上调p62 和PHB2 的表达;NLRP3 表达水平均显著降低，IL-1β和IL-18 水平显著降低;细胞焦亡率显著降低;GSDMD蛋白表达显著上升，GSDMD-N蛋白表达下降(P＜0。05、0。01、0。001)，且呈剂量相关性。结论 雷公藤甲素能通过抑制线粒体自噬、NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡，抑制细胞炎症反应。

    雷公藤甲素类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞线粒体自噬NOD样受体蛋白3细胞焦亡

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    壬二酸和水杨酸对痤疮丙酸杆菌诱导的细胞炎症因子及TLR4蛋白表达的影响

    宋莎莎王永芳陈毅李新宇...
    296-303页
    查看更多>>摘要：目的 探讨壬二酸和水杨酸对痤疮丙酸杆菌Propionibacterium acnes诱导的炎症因子及Toll样受体 4(TLR4)表达的影响。方法 采用 CCK-8 法检测药物对人角质形成细胞 HaCaT 和人单核细胞 THP-1 增殖活力的影响，酶联免疫吸附法(ELISA)检测细胞培养上清中白细胞介素(IL)-8、IL-1β和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)浓度，利用分子对接技术分析壬二酸、水杨酸与TLR4 蛋白的分子间相互作用，并通过细胞免疫荧光和荧光强度分析验证其对HaCaT细胞表面TLR4 蛋白表达的影响。结果 经不同浓度的壬二酸或水杨酸处理48 h后，在HaCaT细胞实验中，壬二酸的最大实验质量浓度为62。50 μg/mL，水杨酸为31。25 μg/mL;THP-1细胞实验中壬二酸的最大实验质量浓度为1 000。00 μg/mL，水杨酸为500。00 μg/mL。壬二酸和水杨酸对P。acnes胞壁成分肽聚糖(PGN)+脂磷壁酸(LTA)或热灭活P。acnes诱导后 HaCaT 细胞产生 IL-8 以及对佛波酯(PMA)+细菌脂多糖(LPS)或热灭活P。acnes诱导后的THP-1 细胞产生IL-1β和TNF-α均表现出一定的抑制作用，呈剂量相关性。分子对接结果表明，壬二酸、水杨酸均能与TLR4 蛋白受体有效地结合。与对照组相比，PGN+LTA或热灭活P。acnes刺激后HaCaT细胞表面TLR4荧光强度明显增高(P＜0。01)，经62。50 μg/mL壬二酸预处理后PGN+LTA刺激的HaCaT细胞表面TLR4 蛋白表达明显降低(P＜0。01)，31。25 μg/mL水杨酸预处理后能明显降低热灭活P。acnes诱导的细胞表面TLR4蛋白表达(P＜0。05)。结论 壬二酸和水杨酸能抑制P。acnes引起的角质形成细胞和单核巨噬细胞中促炎因子的产生，同时还能减少角质形成细胞表面TLR4 蛋白的表达，从而发挥治疗痤疮的作用。

    壬二酸水杨酸痤疮丙酸杆菌炎症因子Toll样受体4

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    虚拟筛选荭草素和异荭草素降血糖靶点和体外活性评价

    赵晨颖韩雪贺一凡史海龙...
    304-308页
    查看更多>>摘要：目的 研究荭草素和异荭草素降血糖的靶点及其体外活性。方法 从蛋白质数据库(www。rcsb。org)获取糖尿病相关靶点蛋白结构，利用虚拟分子对接打分评价荭草素和异荭草素与糖尿病相关靶点的结合强弱;基于分子对接的结果，采用荧光标记的 1-脱氧葡萄糖(1-NBDG)、4-硝基苯基-α-D-葡萄糖苷PNDG(PNPG)、对硝基苯酚磷酸酯(pNPP)作为底物对荭草素和异荭草素进行体外抑制α-葡萄糖糖苷酶、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2)和蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)活性评价。结果 荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2、和PTP1B的分子对接得分分别为-5。67、-9。32、-4。75，异荭草素与α-葡萄糖苷酶、SGLT2 和 PTP1B 的分子对接得分分别为-5。34、-8。63、-4。93，而阳性对照药与靶标的分子对接打分依次是-5。58、-9。79、-9。28。体外实验显示，荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(16。7±5。8)%、(15。4±1。2)%、(3。0±0。5)%，异荭草素对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次是(11。8±3。8)%、(9。4±1。1)%、(-3。8±0。6)%，而阳性对照对α-葡萄糖苷酶、SGLT2、PTP1B的抑制率依次为(63。7±5。8)%、(92。7±8。8)%、(73。4±8。3)%。结论 荭草素和异荭草素对SGLT2 和α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性，对PTP1B几乎没有抑制作用，且荭草素的体外活性略强于异荭草素，荭草素有可能作为一类具有双靶点作用的降血糖药物的先导化合物。

    荭草素异荭草素分子对接α-葡萄糖糖苷酶钠-葡萄糖协同转运蛋白2蛋白酪氨酸磷酸酶1B

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    生物信息学和实验验证探究千层纸素A抗宫颈癌的效应及其作用机制

    王珏
    309-316页
    查看更多>>摘要：目的 探讨千层纸素A抑制宫颈癌的作用及潜在机制。方法 在GEO和TCGA数据集中分析SHC SH2 结构域结合蛋白 1(SHCBP1)在宫颈癌患者与健康人之间的表达的差异;通过MTT实验验证千层纸素A对HeLa细胞的抑制作用。采用Western blotting实验对千层纸素A与SHCBP1 之间关系进行研究，运用分子模拟对接评估千层纸素A与SHCBP1 蛋白的对接效果;Linkedomics分析宫颈癌患者中SHCBP1 的共表达基因;基因本体(GO)和京都基因组百科全书(KEGG)分析相关共表达基因的潜在机制;CIBERSORT法分析SHCBP1 与宫颈癌免疫细胞浸润的相关性;TISIDB数据库分析SHCBP1与免疫检查点的关系。结果 GEO数据库及TCGA数据库的分析结果得出，SHCBP1 在宫颈癌患者中显著高表达;MTT和Western blotting分析结果显示，千层纸素A在 10 μmol/L即对HeLa细胞增殖和SHCBP1 的表达具有显著的抑制效果(P＜0。05)。分子对接结果显示，千层纸素A与SHCBP1 具有较好的结合势能;TISIDB数据库的研究及CIBERSORT法对GEO数据集的分析结果得出，SHCBP1 参与了宫颈癌细胞的免疫浸润;SHCBP1 及其共表达基因主要富集于炎症相关途径中。结论 千层纸素A通过抑制SHCBP1 介导的免疫浸润来抑制宫颈癌的生长，这可能在宫颈癌的治疗中有重要意义。

    千层纸素A宫颈癌SHCSH2结构域结合蛋白1免疫浸润共表达基因

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    基于网络药理学和分子对接探讨白藜芦醇治疗乙型病毒性肝炎相关性肝癌的作用机制

    吴成宪王益刘赋斌
    317-324页
    查看更多>>摘要：目的 利用网络药理学及分子对接技术探讨白藜芦醇治疗乙型病毒性肝炎相关性肝癌的作用机制。方法 运用Swiss Target Prediction和Target Net数据库预测白藜芦醇的潜在作用靶点;检索GeneCards、OMIM、DisGeNET数据库获取乙型病毒性肝炎相关性肝癌的靶点信息;通过Venny图得到白藜芦醇与乙型病毒性肝炎相关性肝癌的交集靶点。运用STRING数据库构建交集靶点的PPI网络;使用Cytoscape软件进行网络拓扑分析筛选关键靶点;利用Metascape数据库对交集靶点进行基因本体(GO)和京都基因组百科全书(KEGG)通路分析;通过Cytoscape建立"药物-靶点-通路"网络探究白藜芦醇治疗乙型病毒性肝炎相关性肝癌的潜在作用机制。最后通过分子对接明确白藜芦醇与关键靶点的作用机制。结果 预测得到白藜芦醇靶点 496 个，筛选、去重得到疾病靶点 1 018 个，最后得到交集靶点 48 个。排名前 10 位的关键靶点分别为肿瘤坏死因子(TNF)、基质金属蛋白酶 9(MMP9)、表皮生长因子受体(EGFR)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、趋化因子C-X-C-基元受体 4(CXCR4)、热休克蛋白 90α家族A类成员 1(HSP90AA1)、热休克蛋白 90α家族B类成员 1(HSP90AB1)、前列腺素内过氧化物合酶 2(PTGS2)、酪氨酸激酶受体(KDR)、雌激素受体α(ESR1)。GO和KEGG富集分析主要指向磷代谢过程、细胞迁移等功能，参与的信号传导通路主要包括癌症中的通路、脂质与动脉粥样硬化、趋化因子信号通路、白细胞介素(IL)-17 信号通路、糖尿病并发症中的晚期糖基化终末产物-晚期糖基化终末产物受体(AGE-RAGE)信号通路;低氧诱导因子(HIF)-1 信号通路等。分子对接结果显示白藜芦醇与关键靶点对接结合能均小于 0。结论 白藜芦醇可能通过TNF、Bcl-2、CXCR4、EGFR等多个靶点，从而调节AGE-RAGE信号通路、IL-17 信号通路等多条信号通路，进而抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成、促进肿瘤细胞凋亡等来发挥治疗乙型病毒性肝炎相关性肝癌的作用。

    白藜芦醇乙型病毒性肝炎相关性肝癌网络药理学分子对接肿瘤坏死因子基质金属蛋白酶9表皮生长因子受体B淋巴细胞瘤-2

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    基于网络药理学和分子对接探讨西黄丸治疗宫颈癌的作用机制

    邓鸿飞杨自力罗毅
    325-334页
    查看更多>>摘要：目的 利用网络药理学和分子对接的方法研究西黄丸治疗宫颈癌的分子机制。方法 采用计算机检索 TCMSP、BATMAN-TCM数据库，并筛选西黄丸的有效活性成分及作用靶点。检索OMIM、GeneCards数据库，获得宫颈癌的疾病靶点，合并去重后，与西黄丸获得的有效成分靶点取交集。运用String数据库构建蛋白质相互作用(PPI)网络图。利用Cytoscape 3。9。1 软件进行可视化，并采用DAVID数据库对交集基因进行(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。最后运用AutoDock Vina、Pymol软件进行分子对接验证。结果 筛选得到西黄丸 70 个主要活性成分，包括表雄酮、槲皮素、雄甾酮等。与宫颈癌相关的靶点有 116 个，核心靶点有肿瘤蛋白P53(TP53)、表皮生长因子受体(EGFR)、蛋白激酶B1(Akt1)、白细胞介素(IL)-6、原癌基因(MYC)、转录因子AP-1(JUN)、半胱氨酸蛋白酶 3(CASP3)、IL-1B、肿瘤坏死因子(TNF)、雌激素受体 1(ESR1)、B淋巴细胞 2(Bcl-2)、低氧诱导因子-1A(HIF-1A)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、V-Rel网状内皮增生病毒癌基因同源物A(RELA)等。GO和KEGG分析结果显示，西黄丸治疗宫颈癌的重要通路有IL-17、TNF、磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)/Akt、p53、HIF-1 等信号通路。分子对接结果显示:西黄丸的主要成分与核心靶点有良好的对接效果。结论 西黄丸主要通过调节IL-17、TNF、PI3K/Akt、p53，HIF-1 等信号通路治疗宫颈癌。

    西黄丸宫颈癌网络药理学分子对接表雄酮槲皮素雄甾酮肿瘤蛋白P53白细胞介素-17

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    基于网络药理学及分子对接方法探析厚朴三物汤治疗便秘的机制研究

    康蕾梁磊洪关婷王一琼...
    335-341页
    查看更多>>摘要：目的 运用网络药理和分子对接的方法探析厚朴三物汤治疗便秘的有效成分、作用靶点、信号通路及分子机制。方法 运用TCMSP数据库平台筛选厚朴三物汤中的有效成分、作用靶点;通过GeneCards、OMIM、TTD、PharmGkb、DrugBank数据库搜集便秘相关靶点;利用Cytoscape 3。8。2 软件构建"药物成分-潜在作用靶点"网络图;再导入String数据库构建靶点蛋白质相互作用(PPI)网络图。使用R语言对关键靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析。使用Autodock软件进行分子对接，进一步验证化合物与靶点能在稳定结合。结果 获得厚朴三物汤治疗便秘的相关活性成有分芦荟大黄素、木犀草素、柚皮素等。经过CytoNCA进行拓扑分析，进一步筛选其核心靶点有白细胞介素(IL)1B、血管内皮生长因子(VEGFA)、丝裂原激活蛋白激酶 3(MAPK3)、细胞周期蛋白D1(CCND1)、肿瘤蛋白P53(TP53)等。GO富集分析共得生物学过程(BP)2 008 条、细胞组成(CC)67 条、分子功能(MF)123 条，KEGG通路有 153条。分子对接结果表明，厚朴三物汤有效成分与其作用靶点稳定结合。结论 厚朴三物汤是通过多条通路、多种成分、多个靶点治疗便秘。

    厚朴三物汤便秘网络药理学分子对接芦荟大黄素木犀草素柚皮素

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    布瓦西坦片在健康受试者中的生物等效性研究

    徐满秦月雯赖健明曾洁萍...
    342-347页
    查看更多>>摘要：目的 研究布瓦西坦片在空腹和餐后给药状态下的生物等效性。方法 采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期、交叉试验设计，空腹和餐后组 28 例受试者最终入组，分别单次给予布瓦西坦片受试制剂或参比制剂 50 mg即 1 片，用 240 mL温水送服。采用HPLC-MS/MS法测定人血浆样本中布瓦西坦，使用Phoenix WinNonlin 8。1 软件计算药动学参数，SAS 9。4 软件进行统计分析。结果 布瓦西坦片两种制剂的主要药动学参数(AUC0-∞、AUC0-t和Cmax)几何均值均在生物等效性80。00%～125。00%。结论 布瓦西坦受试制剂与参比制剂在健康受试者空腹和餐后给药状态下具有生物等效性。

    布瓦西坦片布瓦西坦药动学生物等效性HPLC-MS/MS

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