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期刊信息/Journal information
药学研究
山东省药品检验所 山东省药学会
药学研究

山东省药品检验所 山东省药学会

辛仁东

月刊

2095-5375

yaoxueyanjiu@163.com yaoxueyanjiu@sina.com

0531-81216586

250101

山东省济南市高新技术开发区新泺大街2749号

药学研究/Journal Journal of Pharmaceutical ResearchCSTPCD
查看更多>>《药学研究》是由山东省食品药品监督管理局主管，山东省食品药品检验所主办，国内外公开发行的药学综合性科技期刊。国内统一刊号：CN37-1493/R，国际标准刊号：ISSN2095-5375。《药学研究》集知识性、学术性、实用性、服务性于一体，重点介绍国内外医药研究的新动态、新趋势、新理论和安全用药知识，交流药品研发、检测技术、新知识和新方法，为药品研究、生产、经营、使用服务，为医药经济快速、协调、健康发展服务，为人民群众用药安全有效服务。本刊栏目有：实验研究、制剂研究、综述、临床药学、工业药学、流通药学、药学教育、药品不良反应、药物信息。
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    滇桂艾纳香提取物促进DUB大鼠子宫收缩机制分析

    陈秀婷韦玥吟覃田田吴超权...
    1-5,14页
    查看更多>>摘要：目的 探讨滇桂艾纳香提取物通过促进子宫平滑肌收缩治疗功能失调性子宫出血(DUB)的作用机制.方法 利用米非司酮联合米索前列醇建立DUB大鼠模型,成模的雌性大鼠40只,随机分5组:正常妊娠组、DUB模型组、益母草颗粒3.125 g·kg-1组、滇桂艾纳香提取物0.4 g·kg-1组以及0.2 g·kg-1组,另取8只未受孕性成熟雌性大鼠作空白对照组,观察滇桂艾纳香提取物对DUB模型大鼠子宫平滑肌收缩的影响,Western blotting法测定大鼠子宫平滑肌中β2肾上腺素受体(β2AR)、环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)及p-CREB蛋白表达水平,并检测大鼠子宫平滑肌中蛋白激酶A(PKA)活性和Ca2+离子浓度.结果 与DUB模型组相比,滇桂艾纳香提取物可提高大鼠子宫收缩频率(P＜0.05),增加子宫平滑肌Ca2+离子浓度,并且增加p-CREB/CREB蛋白表达(P＜0.05);滇桂艾纳香提取物还可降低子宫平滑肌PKA活力(P＜0.01),但对β2受体表达没有明显影响.结论 滇桂艾纳香提取物可能是通过抑制β2受体的活化,间接增强转录调节因子CREB对与子宫平滑肌收缩相关的转录调控,从而促使子宫肌层收缩,产生治疗DUB的作用.

    滇桂艾纳香子宫收缩功能失调性子宫出血β2肾上腺素受体

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    肉苁蓉不同提取部位对db/db小黑鼠降血糖作用

    程世赞廉婧聂紫璇苏国明...
    6-14页
    查看更多>>摘要：目的 探讨肉苁蓉和酒苁蓉不同提取部位对db/db小黑鼠降血糖的作用及机制.方法 富集肉苁蓉和酒苁蓉总多糖、总寡糖和总苷部分,对其含量进行了比较分析.选用db/db小黑鼠为实验动物,给药28 d后,记录小黑鼠体重、进食量、饮水量,检测血糖,采用ELISA检测血清胰岛素(INS)、糖化血红蛋白(HbA1c),肝脏甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD),血浆和尿液中尿酸(UA)、肌酐(Cr)以及尿微量白蛋白(mALB)水平;HE染色方法制备胰腺和肾脏组织病理切片;IHC测定肾脏type-Ⅳ collagen蛋白表达水平.结果 肉苁蓉多糖部位经过酒蒸后含量下降,肉苁蓉寡糖部位中的甜菜碱经过酒蒸后含量增加,总苷类成分酒蒸后松果菊苷的含量稍有下降,毛蕊花糖苷含量下降,异类叶升麻苷含量上升.与模型组相比,肉苁蓉和酒苁蓉不同提取部位能降低体重、空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量(OGTT)、HbA1c、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛β细胞分泌指数(HOMA-β)、MDA、LDL-C、UA、Cr以及mALB,INS和HDL-C有上升趋势(P＜0.05,P＜0.01),且能改善胰腺和肾脏的病理损伤以及type-Ⅳ collagen的表达.结论 肉苁蓉和酒苁蓉总苷组降血糖作用较好,酒苁蓉多糖和寡糖也有一定的降血糖作用.

    肉苁蓉总多糖总寡糖总苷db/db小黑鼠降血糖

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    基于IL-6/STAT3信号通路探讨山楂酸对小鼠结肠癌CT26细胞增殖、凋亡的影响

    李智陈莉
    15-18,29页
    查看更多>>摘要：目的 从IL-6/STAT3信号通路探讨山楂酸(MA)对小鼠结肠癌CT26细胞增殖、凋亡的影响.方法 体外培养CT26细胞,设置空白组、10、20、30、35、40 μmoL·L-1 MA组.干预24 h后,采用CCK-8法检测山楂酸对细胞活力的影响,采用RT-PCR检测IL-6 mRNA表达水平,采用流式细胞仪检测各组细胞凋亡率,采用Western blot-ting检测各组细胞中STAT3通路相关蛋白的表达水平.设置空白组、IL-6(20 ng·μL-1)刺激组、不同浓度MA与IL-6共刺激组,采用Western blotting检测各组细胞p-STAT3、STAT3蛋白的表达水平.设置空白组、MA组、磷酸酶抑制剂(正钒酸钠)组和MA+正钒酸钠组,采用Western blotting检测各组细胞p-STAT3、STAT3蛋白的表达水平.结果 与空白组相比,CCK-8结果显示20、30、35、40、45、50 μmoL·L-1浓度的山楂酸均能降低CT26细胞活力(P＜0.05),IC50=37.32 μmoL·L-1;RT-PCR 结果显示 30、35、40 μmoL·L-1 给药组细胞中 IL-6 mRNA 水平下降(P＜0.05);流式细胞术结果显示30、35、40 μmoL·L-1给药组细胞凋亡率增加(P＜0.05);Western blotting结果显示35、40 µmoL·L-1给药组细胞中STAT3通路相关蛋白p-STAT3、Bcl-2蛋白表达水平下降(P＜0.05),MA+正钒酸钠组能恢复MA单独给药组中被降低的p-STAT3蛋白水平(P＜0.05).结论 MA可能通过降低IL-6的表达水平,抑制STAT3的磷酸化,从而降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,促进肿瘤细胞凋亡,抑制其增殖.

    山楂酸结肠癌CT26细胞凋亡IL-6/STAT3信号通路

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    鱼腥草破壁饮片单次和重复给药毒性试验

    雷夏凌邓雯陈炜璇戴锦龙...
    19-23,34页
    查看更多>>摘要：目的 研究大鼠单次和重复给予鱼腥草破壁饮片后的毒性反应,为临床研究及应用提供参考的依据.方法 鱼腥草破壁饮片和鱼腥草饮片均以7.2g·kg-1的最大给药量单次灌胃给予大鼠观察毒性反应,并持续观察2周;鱼腥草破壁饮片以1.35、2.70、5.40 g·kg-1,鱼腥草饮片1.35、5.40 g·kg-1,连续3个月对SD大鼠灌胃给药,恢复期4周,进行临床观察、体重、摄食量、血清生化学、血液学、肾损伤生物标志物及病理学等各项检查.结果 鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片以7.2 g·kg-1对SD大鼠单次灌胃给药,未见明显毒性反应;鱼腥草破壁饮片及鱼腥草饮片重复给药3个月,各剂量组各项检查均未见异常.结论 鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片单次经口给药对SD大鼠的最大耐受剂量(MTD)＞7.2 g·kg-1.鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片对SD大鼠连续灌胃给药3个月的无毒作用剂量(NOAEL)为6.4 g·kg-1.鱼腥草破壁饮片、鱼腥草饮片在相同给药剂量下,SD大鼠毒性反应无明显区别.

    鱼腥草破壁饮片鱼腥草饮片单次给药毒性试验重复给药毒性试验肾脏毒性

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    金莲花多糖提取工艺优化及其抗氧化活性评价

    李春晓宋庆琳焦旭冯慧程...
    24-29页
    查看更多>>摘要：目的 优化金莲花多糖提取工艺,并分析测试金莲花多糖抗氧化活性.方法 采用回流提取法提取金莲花多糖,通过单因素考察料液比、提取温度、提取时间3个因素对金莲花多糖提取率的影响,并在此基础上通过正交试验设计对提取工艺进行优化.以DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基、超氧阴离子清除能力和总还原力为指标评价金莲花多糖的抗氧化活性.结果 金莲花多糖的最佳提取工艺为料液比1∶25、提取温度80℃、提取时间2 h,在此条件下金莲花多糖的提取率为1.350％±0.125％.体外抗氧化实验结果表明,金莲花多糖其DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基和超氧阴离子自由基清除率IC50分别为0.161、0.079、0.006、4.216 mg·mL-1,且当浓度为4.0 mg·mL-1时,总还原力为2.78.结论 优化的金莲花多糖提取工艺提取率较高且获得的金莲花多糖具有较好的抗氧化活性,对金莲花多糖的进一步开发利用提供了参考依据.

    金莲花金莲花多糖提取工艺抗氧化活性

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    基于高通量测序技术的9种铁线莲属药材混合粉末分子鉴定

    呼和莫日根乌雅汉乌日汗...
    30-34页
    查看更多>>摘要：目的 建立基于高通量测序技术的9种铁线莲属混合粉末分子鉴定方法.方法 采用高通量测序技术,对9种铁线莲属药材混合粉末样品中的总DNA经提取,对ITS2片段进行PCR扩增,利用Illumina MiSeq平台对DNA片段进行双端测序,最后采用FLASH、QIIME、GraPhlAn及MEGA 7.0软件对序列进行整理并聚类分析,鉴定混合粉末中的物种.结果 混合粉末样品中得到高质量的ITS2序列共496条,铁线莲属物种含有序列72条,比对出棉团铁线莲、女萎铁线莲、短尾铁线莲、灌木铁线莲、单叶铁线莲、黄花铁线莲、粗齿铁线莲等7个物种,未能比对出东北铁线莲和芹叶铁线莲.结论 以ITS2作为DNA条形码,采用高通量测序技术,可以鉴定出铁线莲属药材混合样品中的7个物种,为混合药材的鉴定提供依据.

    高通量测序技术ITS2铁线莲属药材混合粉末分子鉴定

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    替加氟-焦脱镁叶绿酸A胶束的制备

    李逸龙郭艺彬王琛段美涛...
    35-39,73页
    查看更多>>摘要：目的 以替加氟和焦脱镁叶绿酸A为原料合成缀合物,并将其制备成胶束,实现光动力治疗和化疗的协同抗肿瘤作用.方法 以丁二酸酐连接替加氟衍生物与焦脱镁叶绿酸A,通过核磁共振氢谱、质谱进行结构表征;通过溶剂挥发法制备载药胶束,以载药量、形貌、粒径、ζ电位、体外抗肿瘤活性等对载药胶束进行制剂学评价.结果 替加氟-焦脱镁叶绿酸A复合物的结构得以确证;通过马尔文激光粒度仪和透射电镜验证所制备载药胶束粒径为143.9 nm,粒度均一;载药胶束可持续释药72 h以上,且激光照射可加速药物释放;载药胶束经激光照射可增强体外抗肿瘤效果,IC50值为14.81 μg·mL-1,其细胞毒性相较于单独给药替加氟增加至1.43倍.结论 替加氟-焦脱镁叶绿酸A前药负载的胶束可实现替加氟的缓释作用,并可通过光动力治疗联合化疗有效提高替加氟体外抗肿瘤效果.

    光动力治疗化疗替加氟胶束抗肿瘤

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    静注人免疫球蛋白(pH4)对人补体系统的体外影响

    柯兵兵王德蓉李世兴程梦兰...
    40-43,49页
    查看更多>>摘要：目的 采用体外补体孵育实验评价静注人免疫球蛋白是否能激活补体系统,探讨本品给药过程中补体系统与类过敏反应之间的关联性.方法 分别选取4家企业产品,另加热制备多聚体升高的样品,在体外与人血清共同孵育1h后,采用ELISA试剂盒测定补体系统激活代表性中间产物及终末复合物Sc5b-9的含量.结果 与生理盐水对照组相比,实验组中补体分子C3a、C4a、C5a、Bb、Sc5b-9基本呈下降趋势;制剂经加热处理后,上述补体分子并未出现显著性升高现象.结论 静注人免疫球蛋白不能通过激活补体系统进而引发类过敏反应,相反,对补体系统存在一定程度抑制.

    静注人免疫球蛋白多聚体补体系统抑制类过敏反应

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    UHPLC-MS/MS测定人血浆中的阿普斯特浓度及生物等效性研究

    张迅杰贺美莲杭宝建石峰...
    44-49页
    查看更多>>摘要：目的 采用超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)法,建立快速、简单、灵敏的测定人血浆中阿普斯特浓度的方法并用于阿普斯特人体生物等效性试验研究.方法 采用蛋白沉淀法处理,以阿普斯特-d5作为内标,色谱柱为Phenomenex Kinetex C18柱(2.1 mm×50 mm,2.6 µm),流动相为0.1％甲酸水-0.1％甲酸乙腈,流速0.45 mL·min-1梯度洗脱,采用电喷雾(ESI)离子源以正离子方式进行MRM检测,用时3 min.结果 阿普斯特在2～600ng·mL-1(r2=0.997 7)范围内线性关系良好,准确度和精密度均小于15％.空腹和餐后条件下阿普斯特片受试制剂AUC0～t、AUC0～∞和Cmax的90％CI为参比制剂相应参数的80.00％～125.00％范围内.结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性.

    阿普斯特超高效液相色谱-串联质谱生物等效性人血浆

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    炮制前后地骨皮药材与饮片质量相关性分析

    董汛周林牛延菲谢佳颖...
    50-54页
    查看更多>>摘要：目的 研究炮制前后地骨皮药材与饮片的质量相关性.方法 建立地骨皮乙素含量和特征图谱的高效液相色谱(HPLC)测定方法.照《中国药典》2020年版(四部)相关规定测定浸出物、总灰分和酸不溶性灰分.结果 地骨皮乙素在0.041 2～4.116 0mg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数0.999 9,精密度、稳定性和重复性的RSD均小于等于1.11％,平均加样回收率为96.18％,RSD为2.85％;除地骨皮乙素峰(S峰)外,供试品色谱图中共呈现6个特征峰.22批地骨皮药材及对应饮片测定结果表明,炮制前后,地骨皮乙素、浸出物、总灰分和酸不溶性灰分的平均转移率分别为43.70％、84.55％、98.91％和96.97％,RSD 分别为48.39％、9.01％、8.69％和29.49％;以峰面积计算,特征图谱6个特征峰平均转移率在43.32％～86.85％之间,RSD在31.94％～78.24％之间.结论 检测方法合理,结果准确可靠.与浸出物转移率比较,总灰分和酸不溶性灰分的转移率较高,地骨皮乙素转移率较低且差异较大,6个特征峰转移率有高有低.研究结果可为相关中药研究和生产中质量设计空间确定、炮制工艺研究、药材和饮片质量控制等提供参考.

    地骨皮炮制饮片相关性地骨皮乙素特征图谱

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