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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办,是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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收录年代

    基于UPLC-QE Plus-MS/MS技术的广东紫珠化学成分分析及其神经保护活性

    刘永林许熙汤圆曾聪...
    1639-1659页
    查看更多>>摘要:分析广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis,CK)的化学成分并探讨其对神经细胞的保护作用.本研究采用超高效液相色谱串联四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-QE Plus-MS/MS)对CK的化学成分进行鉴定.通过建立体外神经炎症模型,检测一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和白细胞介素-6(inter-leukin-6,IL-6)炎症因子含量,结合细胞流式术检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,并使用免疫荧光观察细胞形态变化,以评估CK的神经保护作用.在CK中共鉴定出108个化学成分,包括34个苯乙醇苷类、10个苯丙素类、25个黄酮类、23个萜类、10个有机酸类、2个有机醛类和4个其他类化合物,其中21个成分为首次鉴定.体外实验结果表明,CK能够抑制脂多糖诱导的BV2细胞NO、IL-1β、IL-6和ROS的表达水平,并能够逆转BV2细胞的活化状态.本研究通过UPLC-QE Plus-MS/MS实现对CK化学成分进行快速分析,并探讨了其神经保护活性,为后续的药效物质基础研究和新药开发提供了重要的理论依据.

    广东紫珠化学成分UHPLC-QEPlus-MS/MS神经炎症神经保护

    基于UPLC-QTOF-MS/MS的卷柏化学成分分析

    温静阎新佳
    1660-1669页
    查看更多>>摘要:利用超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法(UPLC-QTOF-MS/MS)对中药卷柏的化学成分进行快速分析及鉴定.采用Agilent Poroshell 120 SB-Aq(2.7 µm,2.1 mm × 100 mm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为0.4mL/min,进样量为3 μL;选择电喷雾离子源分别在正、负离子模式下扫描分析,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片,对所得成分的主要色谱峰进行鉴定.结果显示从卷柏中共鉴定出54个化学成分,主要包括双黄酮及黄酮类15个、炔酚类12个、酚酸类10个、苯丙素类5个、甾体类2个、萜类2个、氨基酸及肽类2个、酯类2个和其他类4个,并首次探讨炔酚类成分的裂解规律.该研究建立的UPLC-QTOF-MS/MS方法可以快速准确且较全面地分析鉴定卷柏中的化学成分,可为其质量控制及药效物质基础研究提供科学依据.

    卷柏UPLC-QTOF-MS/MS双黄酮类炔酚类

    基于多指标成分定量和化学模式识别综合评价杜仲叶质量

    储瑞范久余夏悦文兴建...
    1670-1678,1741页
    查看更多>>摘要:通过建立HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法,运用层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)建立一种中药多指标综合评价杜仲叶质量的方法,并优选最佳采收期.采用HPLC法测定杜仲叶中绿原酸、京尼平苷酸、松脂醇二葡萄糖苷、芦丁、槲皮素5种指标性成分的含量;紫外分光光度(UV)法测定总黄酮含量;按《中国药典》测定醇溶性浸出物的含量.研究结果显示:杜仲叶中总黄酮含量在8月达到最高,绿原酸含量在6月达最大值,松脂醇二葡萄糖苷与芦丁含量在9月含量最高,综合得分较高的月份为6月、8~11月.通过主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least square discriminant analysis,OPLS-DA),比较杜仲叶中多种化学成分的含量差异,发现杜仲叶在不同采收时期,各成分含量差异大.本研究为优选杜仲叶采收时间建立了一种整体、全面的综合评分模型,可根据具体使用需求,对其中单一或者多个化学成分指标的权重进行主观调整,进而能够更好地指导实际生产与应用;所建立的HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法简单易行,为杜仲叶质量控制和开发利用提供参考.

    杜仲叶采收时期多成分含量测定AHP综合评分法

    基于广泛靶向代谢组学分析香樟不同部位挥发性次生代谢产物差异

    雷金梅江冰冰杨芳郭存武...
    1679-1691页
    查看更多>>摘要:香樟是宝贵的芳香植物资源,研究香樟不同部位的挥发性成分可为进一步提取和筛选香樟天然活性物质提供依据.本研究以香樟的鲜叶和鲜果为材料,利用顶空固相微萃取-气质联用技术(HS-SPME-GC-MS)进行广泛靶向代谢组学分析.叶片和果实共检测出1 158种次生代谢产物,包括萜类、酯、杂环化合物、烃类、酮、醛等16类,其中萜类、酯和杂环化合物三类次生代谢产物占比最高.通过PCA和聚类分析发现,叶片与果实相比,存在141种差异代谢产物上调和417种下调.KEGG富集分析发现,叶片与果实的差异代谢物主要涉及倍半萜类和三萜类生物合成、单萜类生物合成、苯丙烷类生物合成等途径.萜类在叶片的相对含量占比达到92.33%,果实中的相对含量占比达到82.73%,是香樟中主要的挥发性成分,也是重要的药理活性物质.研究结果表明香樟叶片和果实挥发性次生代谢物的种类和含量差异较大,本研究可为香樟叶片和果实资源的精细开发和利用提供理论依据.

    香樟挥发性成分代谢组学活性物质

    冬凌草素诱导非小细胞肺癌细胞凋亡的作用及机制研究

    张博达谢芳何亚玲刘梦...
    1692-1697,1713页
    查看更多>>摘要:研究冬凌草素对非小细胞肺癌(A549、H1299)细胞增殖、凋亡及自噬效用,并明确其潜在的作用机制.使用不同浓度冬凌草素分别干预A549、H1299细胞,采用CCK8(cell counting kit-8)检测细胞活性,筛选最佳的药效浓度;以10、50μg/mL冬凌草素及顺铂5 µg/mL分别干预A549、H1299细胞24 h,流式细胞计数观察冬凌草素对A549、H1299细胞凋亡的影响,蛋白质印迹(Western blot,WB)检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase3)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3剪切体(Cleaved-Caspase3)、B淋巴细胞瘤-2蛋白(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9(Caspase9)、微管相关蛋白轻链 31(microtubule-associated protein light chain 3 isoform I,LC3I)、微管相关蛋白轻链 3Ⅱ(microtubule-associated protein light chain 3 isoform Ⅱ,LC3Ⅱ)、Bax、p62、Beclin-1 表达;A549 细胞过表达 Beclin-1 并用50 μg/mL冬凌草素干预,WB检测Beclin-1相关蛋白.冬凌草素浓度依赖性抑制A549及H1299细胞增殖(P<0.05),IC50值分别为 38.2、46.6 µg/mL;冬凌草素可增强 A549、H1299 细胞中 Bax、Cleaved-Caspase3、Caspase3、Caspase9、p62 蛋白表达(P<0.05);抑制 A549、H1 299 细胞中 LC3-Ⅰ、LC3-Ⅱ、Beclin-1 蛋白表达(P<0.05);冬凌草素能减少过表达Beclin-1非小细胞肺癌细胞中Beclin-1、LC3-Ⅱ、p62蛋白表达(P<0.05).冬凌草素可抑制非小细胞肺癌细胞体外活性,可能与其抑制Beclin-1蛋白表达减少自噬而诱发细胞凋亡有关.

    冬凌草素非小细胞肺癌凋亡自噬Beclin-1

    华泽兰根化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

    赵金诺覃怡发张轩张梦娇...
    1698-1706页
    查看更多>>摘要:为研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法,从华泽兰根部分离得到15个单体化合物,并通过现代波谱技术鉴定其结构分别为:8S-9-hydroxythymol(1)、8,10-dehydro-9-hydroxythymol(2)、1-[4-hydroxy-3-methoxy-5-(3-methylbut-3-en-1-ynyl)phenyl]wethanone(3)、speciosin L(4)、(R)-8-hydroxy-9-isobutyryloxythymol(5)、1,4-[13C]-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthyl-amin(6)、eupatriol(7)、3β,6-hydroxytremetone(8)、泽兰酮(9)、(2R,3S)-5-acetyl-6-hydroxyl-2-isopropenyl-3-ethoxy-dihydrofuran(10)、(2R,3S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基-苯并二氢呋喃(11)、6-羟基-2H-苯并呋喃-3-酮(12)、3,5-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran(13)、2,4-bis-(5-acetyl-6-hydroxy-benzofuran-2-yl)-4-methyl-pent-1-ene(14)、1,1'-[[(2E)-4-methylpent-2-ene-2,4-diyl]bis(6-hydroxy-1-benzofuran-2,5-diyl)]diethanone(15).其中化合物 3为首次从泽兰属植物中分离获得,化合物14为首次从华泽兰中分离获得.采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法与对硝基苯磷酸盐法分别测定所有化合物对诱导糖尿病发生的α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性进行评价,化合物3、4、5和12具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50值分别为3.7、10.1、21.3、22.5 μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药阿卡波糖(4.6 µg/mL);化合物1、3、4和12具有良好的PTP1B抑制活性,其IC50值分别为15.2、8.6、2.2和21.2 μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药齐墩果酸(12.5 pug/mL),化合物4的抑制活性优于阳性药正钒酸钠(7.5 µg/mL)和齐墩果酸(12.5 µg/mL).研究表明,炔类化合物3和4均具有较明显的α-葡萄糖苷酶和PTP1B抑制活性.利用分子对接技术计算化合物3和4分别与α-葡萄糖苷酶和PTP1B的相互作用,结果表明化合物3和4与α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有较强的结合力.本论文首次采用双靶点对华泽兰根部的化学成分进行了抗糖尿病活性及构效研究,发现化合物3和4可作为抗糖尿病的先导化合物.

    华泽兰化学成分抗糖尿病活性α-葡萄糖苷酶蛋白酪氨酸磷酸酶1B

    金果榄二萜类成分及其抗炎活性研究

    吕福杰范在举李琦邓爱霞...
    1707-1713页
    查看更多>>摘要:研究金果榄的二萜类成分及其抗炎活性.采用多种色谱技术对金果榄乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱、核磁、圆二色谱及单晶衍射等方法对化合物结构进行鉴定,并以Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠小胶质BV2细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性.从金果榄乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到了七个克罗烷型二萜类化合物,分别为 tinocapill A(1)、tinocapill B(2)、crispene A(3)、floridolide B(4)、古伦宾(5)、tinosporol B(6)、borape-tol A(7).其中化合物1和2为新化合物,活性结果表明,化合物2和6能够显著抑制LPS诱导小鼠BV2细胞释放NO(IC50值分别为9.6和5.8 μmol/L),具有潜在的抗炎活性.

    金果榄提取分离二萜克罗烷抗炎

    牡丹皮正丁醇部位化学成分研究

    陆彩侠孔垂皓唐旭吴丝雨...
    1714-1720页
    查看更多>>摘要:研究牡丹皮85%乙醇提取物正丁醇萃取部位化学成分及其抗炎、抗菌的活性.采用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱结合反相中压柱色谱和半制备色谱技术,分离纯化牡丹皮的正丁醇萃取部位,并利用核磁共振波谱、质谱数据与文献比对鉴定化合物的结构.从牡丹皮乙醇提取部位的正丁醇萃取物中得到16个化合物,分别为 5-hydroxy-3S-hydroxymethyl-6-methyl-2,3-dihydrobenzofuran(1)、(S)-(6-methyl-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)methanol(2)、4-thujone-7-hydroxyl-8-O-β-D-glucopyranoside(3)、resacetophenone(4)、acetoisovanillone(5)、2,5-二轻基-4-甲氧基-苯乙酮(6)、3-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)propan-1,2-diol(7)、erythro-1-(3-methoxy-4-hydroxy-phenyl)-propan-1,2-diol(8)、thero-1-(3-methoxy-4-hydroxy-phenyl)-propan-1,2-diol(9)、(+)-儿茶素(10)、(+)-儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、对羟基苯甲酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、苯甲酸-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、没食子酸乙酯(14)、没食子酸甲酯(15)、香草酸(16).化合物2、7~9和11~16均首次从芍药属中分离得到.活性筛选发现化合物1能够抑制脂多糖诱导的RAW 264.7细胞中的炎症因子水平(NO、TNF-α和IL-6),其IC50值分别为15.67±1.20、18.59±1.27 和 15.79±1.20 μmol/L.

    牡丹皮单萜酚酸结构鉴定抗炎抗菌

    产鲨烯重组大肠杆菌的构建及发酵研究

    厉元韩姝张伟胡又佳...
    1721-1731页
    查看更多>>摘要:鲨烯是一种在食品、医药等行业有着广泛应用的三萜类化合物.大肠杆菌被认为是非常有潜力的合成鲨烯的底盘细胞.为提高大肠杆菌内鲨烯的合成水平,以三个诱导型启动子p3-lac、p6-lac、p10-lac强度为水平,以dxs、idi、ispA三个4-磷酸甲基赤藓糖醇途径(methylerythritol 4-phosphate pathway,MEP)的限速酶基因作为因素,进行正交设计,同时引入鲨烯合酶基因,构建了 9株重组菌株进行鲨烯发酵实验.通过绿色荧光蛋白表达水平确定了 p3-lac启动子强度相对最强,p10-lac相对最弱.通过分析正交发酵实验数据的极差,发现dxs是影响鲨烯产量最主要的因素,其次是ispA,最后是idi,且三个因素最佳水平组合所对应的菌株为1063/DE3,产量达到了 450 mg/L.最终获得了一株鲨烯产量相较于出发菌株提高了 681倍的产鲨烯重组大肠杆菌菌株,并为提高大肠杆菌内鲨烯产量提供了新的策略.

    鲨烯MEP途径限速酶启动子强度大肠杆菌

    基于代谢组学及分子对接探究雀石蕊抗MRSA的分子机制

    朱家娜田红巧刘梦龙丁海燕...
    1732-1741页
    查看更多>>摘要:雀石蕊具有良好的体外抗菌活性,为明确其抗菌分子机制,本文以耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)为指示菌,利用代谢组学获取雀石蕊处理MRSA后其胞内差异代谢物变化,并结合分子对接验证差异代谢物相关蛋白酶与雀石蕊抗菌成分的亲和力,分析雀石蕊抗菌机理.体外抗菌实验显示,雀石蕊甲醇提取物抗菌谱广,且对MRSA表现为高度敏感.代谢组学和分子对接结果表明,雀石蕊作用于组氨酸激酶、青霉素结合蛋白PBP2A、喹诺酮类耐药蛋白NorA和S-腺苷甲硫氨酸合成酶4个潜在不同抗菌靶点,增强与MR-SA 细胞膜黏附且抑制外排泵NorA作用、干扰组氨酸和甲硫氨酸等代谢而发挥抗菌作用.本文结果为后续深入探究雀石蕊抗MRSA分子机制提供依据.

    雀石蕊MRSA抗菌机制代谢组学分子对接