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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    蝉蜕中甲壳素的提取工艺优化及其抗氧化活性和止血效果评价

    雷雨洁程菁菁汤成孟燕...
    268-278页
    查看更多>>摘要：该研究以蝉蜕为原料,通过单因素结合正交实验,对超声辅助酸碱提取蝉蜕中甲壳素的工艺条件进行优化;以ABTS、DPPH及O2自由基清除率为指标,评价提取物的抗氧化活性;通过提取物对兔血凝固时间的影响以及对不同出血模型出血时间、出血量的影响来评价提取物的止血效果.结果表明,蝉蜕中甲壳素的最佳提取工艺为:脱钙:质量分数:8％盐酸,温度∶室温,料液比:1∶25,超声功率:160 W,超声时间:150 min;脱蛋白:质量分数:10％氢氧化钠,温度:60℃,料液比:1∶25,超声功率:无显著差异,超声时间:90 min;脱色:质量分数:5％高锰酸钾、8％亚硫酸氢钠,温度:90 ℃,时间:高锰酸钾反应60 min、亚硫酸氢钠反应90 min;蝉蜕甲壳素对ABTS、DPPH及O2-自由基均有一定的清除能力;相同剂量的蝉蜕甲壳素粉末与云南白药粉末相比,蝉蜕甲壳素体外促凝血能力更优,且蝉蜕甲壳素显著地缩短了鼠尾出血时间、出血量及肝创口的出血时间.该研究可为昆虫类中药的高值化利用与综合开发提供借鉴.

    蝉蜕甲壳素工艺优化抗氧化止血

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    基于UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS、网络药理学和实验验证探讨裸花紫珠抗H1N1活性成分及其作用机制

    杨颖邵骏菁许金珂陈岩...
    279-292页
    查看更多>>摘要：本实验首先对裸花紫珠的提取物进行萃取,得到不同的萃取部位,然后对各部位进行抗甲型流感病毒H1N1型(H1N1)活性筛选,确定裸花紫珠乙酸乙酯萃取部位(EACN)具有较好的体外抗H1N1的活性.采用超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱联用(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)技术对EACN进行定性分析.基于定性分析的结果,进一步使用数据挖掘和网络药理学,评估药物的活性成分、关键靶点和关键通路,最后使用H1N1感染BALB/c小鼠模型对预测结果进行验证.结果显示,在各个萃取部位中,乙酸乙酯部位体外抗H1N1效果最佳,半数抑制浓度(IC50)为 51 μg/mL,半数细胞毒浓度(CC50)为 859.4 μg/mL,选择指数(SI,CC50/IC50)为 16.85.从 EACN 中鉴定出34种化合物,在此基础上,利用网络药理学,筛选出和EACN抗H1N1相关的药物靶点67个,靶点共涉及生物过程491个,与抗H1N1相关的通路147个.H1N1感染BALB/c小鼠实验结果发现,EACN能改善H1N1感染引起的体重降低和肺指数的增加,降低小鼠肺组织的病毒载量,减轻小鼠肺组织的病理损伤,降低外周血血清中TNF-α、IFN-γ、IL-1β水平.实验结果提示EACN可能从直接抑制病毒、抗炎作用和免疫调节作用等多个途径发挥抗H1N1的作用.

    裸花紫珠H1N1UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS网络药理学

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    骨碎补UPLC指纹图谱与人骨肉瘤细胞MG63中碱性磷酸酶活性的谱效关系研究

    陈香丽张慧敏张紫佳
    293-302页
    查看更多>>摘要：建立骨碎补生品和砂烫品提取物的UPLC指纹图谱,并研究骨碎补提取物与人骨肉瘤细胞MG63中碱性磷酸酶(ALP)活性之间的谱效关系.采用UPLC法建立骨碎补生品和烫品的指纹图谱并通过UPLC-Q-TOF MS法对其化学成分进行鉴别;通过测定MG63细胞中ALP活性检测骨碎补提取物对MG63细胞成骨分化的影响;采用灰色关联度分析、双变量相关性分析以及偏最小二乘回归分析法分析骨碎补生品和烫品的UPLC特征指纹峰与其促ALP活性之间的谱效关系.在标定的12个共有峰中,确定了 4、5、12号峰与ALP活性呈正相关,其对应的物质依次是咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、儿茶素7-葡糖苷、柚皮苷,为深入研究骨碎补的促成骨分化活性物质基础提供依据.

    骨碎补UPLC指纹图谱碱性磷酸酶活性谱效关系人骨肉瘤细胞MG63

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    工业大麻中大麻二酚酸脱羧转化体系研究

    蔡宏达刘梦然王崑仑唐翠曼...
    303-313,335页
    查看更多>>摘要：为揭示工业大麻中大麻二酚酸(cannabidiolic acid,CBDA)脱羧转化机理,本研究以工业大麻(Cannabis sativa L.)为原料,采用基团贡献法和Watson公式获得工业大麻中CBDA脱羧转化生成大麻二酚(cannabidiol,CBD)过程中各组分基本热力学参数.在此基础上,根据经典热力学公式确定40～140 ℃温度范围内工业大麻中CBDA转化生成CBD反应吉布斯自由能,并得出反应平衡常数及平衡转化率.通过热脱羧转化实验,分析温度及工业大麻花叶含水量对CBDA脱羧转化的影响,结合CBD转化生成率最终确定大麻CBDA热脱羧转化机理函数模型及转化活化能.研究结果表明:在40～140 ℃温度范围内,CBDA热脱羧转化可自发进行,且随着温度升高自发进行趋势越大.在热脱羧转化过程中,CBD转化率增长与温度和含水量呈正相关.通过动力学函数模型拟合,工业大麻花叶中CBDA脱羧转化最概然模型符合F1模型,转化活化能为83.77 kJ/mol.综上所述,在40～140 ℃温度范围内工业大麻中CB-DA可自主脱羧转化生成CBD,研究结果可为工业大麻产业化加工获得高含量CBD条件选择提供理论支持和实验支撑.

    工业大麻大麻二酚酸大麻二酚热力学动力学模型转化活化能

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    天然低共熔溶剂促进纤维素酶水解橄榄苦苷的研究

    王明明陈根振胡锦霞曾韦丹...
    314-321,335页
    查看更多>>摘要：橄榄苦苷酶水解产物具有良好的生物活性,为了促进纤维素酶水解橄榄苦苷,本研究通过天然低共熔溶剂(natural deep eutectic solvent,NADES)对纤维素酶稳定性的促进作用,形成NADES-纤维素酶溶剂系统促进橄榄苦苷的酶水解.以橄榄苦苷酶水解率为指标,考察温度、pH和DES种类及浓度对纤维素酶水解橄榄苦苷的影响.结果表明:在50 ℃,pH=5时水解3 h,以10％(V/V)DES-5(甜菜碱:1,4-丁二醇=1∶2,n/n)为溶剂系统的橄榄苦苷酶水解率是缓冲液的1.7倍;证明以氯化胆碱或甜菜碱为氢键受体(hydrogen bond acceptor,HBA),多元醇为氢键供体(hydrogen bond donor,HBD)的NADES对增强纤维素酶稳定性、促进橄榄苦苷酶水解具有良好的效果,为高效制备橄榄苦苷酶水解产物提供了科学依据.

    低共熔溶剂橄榄苦苷纤维素酶酶水解

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    基于数据挖掘和网络药理学探究海洋中药治疗乳腺增生的用药规律及作用机制

    张婉悦杨旭杰
    322-335页
    查看更多>>摘要：基于数据挖掘、网络药理学及动物实验,挖掘含海洋中药的授权专利组方治疗乳腺增生的用药规律、探究核心药组治疗乳腺增生的作用机制.搜集1993年至2022年间治疗乳腺增生的授权复方专利文献,其中含海洋中药的专利组方有157首.组方中高频海洋中药有牡蛎、海藻、昆布等,高频非海洋中药有柴胡、当归、夏枯草等;高频药物可聚为三类;关联规则分析获得的核心药组为柴胡-牡蛎-当归.网络药理学分析显示柴胡-牡蛎-当归药组治疗乳腺增生的核心靶点有TP53、AKT1、ALB、ESR1;核心成分有槲皮素、山柰酚、异鼠李素、β-谷甾醇;核心药组治疗乳腺增生与P13K-ATK信号通路关系密切.分子对接结果显示核心药组中的核心成分与核心靶点对接良好,动物实验表明核心药组能有效改善乳房形态,抑制乳腺增生.本研究初步揭示海洋中药治疗乳腺增生的用药规律及机制,为海洋中药治疗乳腺增生作用机制的深入研究奠定基础,同时为相关专利的申请提供参考.

    乳腺增生海洋药物数据挖掘网络药理学分子对接

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    基于网络药理学和实验验证研究柠檬精油缓解焦虑症的作用机制

    张依萍徐旭吕亿婷黄金琴...
    336-347页
    查看更多>>摘要：基于网络药理学方法探讨柠檬精油(lemon essential oil,LEO)干预焦虑症的作用机制并进行实验验证.GC-MS测定LEO组成,从TCMSP平台挖掘LEO的作用靶点;利用OMIM、GeneCards数据库获得焦虑症靶点;利用Venny获得LEO-焦虑症的交集靶点,进行GO和KEGG富集;利用Cytoscape构建"成分-靶点-通路-疾病"网络,利用1-Click Docking对关键成分与靶点进行分子对接.利用细胞炎症模型进行验证.从构建的网络中得到LEO的19种活性成分如柠檬烯、α-松油醇、β-蒎烯、乙酸橙花酯、4-萜品醇等,通过作用于18个疾病靶点(占总靶点78.26％)如GABRA2、MAO、DRD1、GRIA2等,调控20条信号通路如神经活性配体-受体相互作用、羟色胺能突触、多巴胺能突触等.柠檬精油对DPPH、ABTS自由基有抑制作用,能降低由脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导HaCaT细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,降低炎症因子NO、TNF-α及IL-6水平.LEO通过多种有效成分多靶点调控多条信号通路降低细胞氧化应激、抑制炎症反应,从而干预焦虑症.

    柠檬精油焦虑症网络药理学细胞炎症模型

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    金线莲苷的研究现状

    张闻婷杨旻静梅瑜王继华...
    348-356,367页
    查看更多>>摘要：金线莲苷(kinsenoside),一种从药用植物金线莲中提取的天然生物活性糖苷,已被证明具有显著的药理功效.本文通过收集金线莲苷的相关研究文章,尤其针对近几年更新发表的研究成果,整理分析后将金线莲苷的研究现状主要分为3方面,即:金线莲苷的基本信息,包括化学结构、来源物种及影响积累的因素;金线莲苷的分离提取、定性定量检测、人工合成方法总结;金线莲苷的药理作用,包括降血糖、降血脂、保肝作用及缓解骨病变等.鉴于金线莲苷的原材料资源匮乏,人工种植成本昂贵导致的市场应用受限,我们认为通过提高开唇兰属植物中金线莲苷的提取效率,开发更多含有金线莲苷的植物,或以栽培效率和人工合成技术的进步等方式解决生产实践问题.而在药理研究方面,我们支持通过在大型灵长类动物上进行剂量毒性试验,开发靶向治疗策略提高治疗准确性,以及精确金线莲苷使用的干预时间点等试验为金线莲苷在未来临床实践中的转化应用奠定基础.

    金线莲苷提取检测人工合成药理作用

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    茶成分对肠道菌群的调控作用及其健康效应的研究进展

    储思远钱利生陈海敏
    357-367页
    查看更多>>摘要：茶是世界上最受欢迎的健康饮料之一,富含茶多酚、茶多糖、茶色素和茶皂素等多种生物活性成分,对人体健康具有重要影响.肠道是一个复杂而稳定的生态系统,肠道微生态与人体健康密切相关.肠道菌群是茶成分发挥生理调节作用和健康效应的主要作用靶点,本文对近年来几种重要茶成分对肠道菌群的调节作用及其对机体健康的影响相关研究进展进行了综述.茶成分主要通过靶向肠道菌群调节糖代谢和脂代谢,减轻炎症和肠道损伤,缓解情绪和记忆障碍以及调节昼夜节律,发挥其健康效应.阐明茶成分调控肠道菌群的内在作用机制将为更好地利用茶产品来改善肠道微生态,促进人体健康提供科学依据.

    茶多酚茶色素茶多糖茶籽皂素肠道菌群健康效应

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