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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办,是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    不同道地产区黄芩的主要成分和抗氧化活性的比较研究

    刘雨然郭梦佳杨立新瞿燕...
    919-929页
    查看更多>>摘要:探究山东莱芜与河北承德两个道地产区黄芩的黄酮特征指纹图谱及其抗氧化能力的谱-效关系.在构建黄芩超高效液相色谱(ultra-performance liquid chromatography,UPLC)指纹图谱的基础上,采用体外抗氧化法测定25批不同道地产区黄芩对DPPH、ABTS、O2-自由基的清除能力,计算其半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50);运用正交偏最小二乘判别(orthogonal partial least-squares discrimination analysis,OPLS-DA)法和双变量相关性分析构建化学成分和抗氧化活性的谱-效关系.25批样品的指纹图谱相似度均大于0.983,确定了 16个共有峰,采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱联用法(ultra-performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)确认了 12个化合物.两个道地产区的黄芩均具有较强的清除DPPH、ABTS和O2-自由基能力,其中山东莱芜黄芩的抗氧化能力优于河北承德黄芩.OPLS-DA所建的两个模型,均可成功区分两个道地产区的黄芩,且黄芩苷、黄芩素和千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷是二者的差异性标志成分.谱效分析发现,黄芩药材中黄酮类成分相互间可能对DPPH、ABTS、O2-自由基的清除能力具有协同增效作用.本研究建立了基于化学成分和抗氧化活性的黄芩谱效评价模式,可用于不同道地产区黄芩品质的评价,可为中药材的道地性研究提供帮助.

    黄芩超高效液相色谱抗氧化指纹图谱谱效关系道地

    荞麦蜂花粉多酚对α-淀粉酶的抑制作用

    胡童霞张楠朱鑫麗曾彬...
    930-937页
    查看更多>>摘要:蜂花粉多酚是一类能够有效降低血糖的天然物质.α-淀粉酶是高等生物体内血糖控制的关键酶,抑制其活性有助于控制餐后血糖.为探究蜂花粉多酚抑制α-淀粉酶发挥降糖活性的机制,本文以荞麦蜂花粉多酚(buckwheat bee pollen polyphenol,BBPP)为对象,采用比色法、荧光分光光度法研究BBPP对α-淀粉酶活性影响及其抑制机理.结果表明,BBPP能对α-淀粉酶产生较强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)为2.00±0.06 mg/mL,抑制类型为可逆性混合型抑制.高温、强碱、光照以及高浓度氧化剂与还原剂等处理,均能降低BBPP对α-淀粉酶的抑制作用.在273~298 K和298~310 K时其结合过程分别为动态猝灭和静态猝灭.随着BBPP浓度增加,α-淀粉酶荧光最大发射波长产生蓝移,表明α-淀粉酶构象改变,疏水性增加.本研究发现荞麦蜂花粉多酚对α-淀粉酶具有较强抑制作用,对荞麦蜂花粉多酚的临床开发利用具有重要的理论参考价值.

    荞麦蜂花粉多酚α-淀粉酶光谱分析抑制作用

    灵芝多糖对糖尿病肾病小鼠的改善作用及机制研究

    马广礼夏晓培
    938-945页
    查看更多>>摘要:研究了灵芝多糖(Ganoderma lucidum polysaccharide,GLP)对糖尿病肾病(diabetic nephropathy,DN)小鼠的作用.成功构建DN小鼠模型后GLP干预.检测小鼠空腹血糖和24 h尿蛋白含量,测定尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)和肌酐(serum creatinine,Scr)水平,结合伊红和马松染色观察肾脏病理形态,采用酶联免疫吸附试验测定肿瘤坏死因子 α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、白细胞介素 6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素 10(interleukin-10,IL-10)的水平,使用蛋白免疫印迹法检测晚期糖基化终产品受体(receptor for advanced glycation end-products,RAGE)、Ⅳ型胶原蛋白(collagen type Ⅳ,COL-Ⅳ)和诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)蛋白的表达含量.DN组小鼠空腹血糖、24 h尿蛋白、BUN和Scr及其肾组织中TNF-α和IL-6水平均升高(P<0.05),血清中IL-10水平降低(P<0.05),RAGE、COL-Ⅳ和iNOS蛋白的表达量升高(P<0.05);而治疗组小鼠病理损伤及纤维化改变均有改善,定量指标得到好转.GLP可以改善DN小鼠,机制与抑制RAGE信号通路有关.

    灵芝多糖RAGE信号糖尿病肾病炎症

    有氧运动和白藜芦醇对糖尿病肾病大鼠肾组织炎症和凋亡的影响

    孙晓娟吴安楠侯娜李娜...
    946-953页
    查看更多>>摘要:探讨有氧运动和白藜芦醇对2型糖尿病大鼠肾组织炎症和凋亡的影响及其作用机制.选取SD大鼠65只,采用高糖高脂喂养结合化学诱导法建立糖尿病大鼠模型,将大鼠随机分为模型组、运动组、药物组和运动药物组,设立对照组.运动组大鼠完成连续8周的跑台运动,药物组大鼠采用白藜芦醇药液灌胃,每天给药1次,连续8周.8周结束,测血糖、24 h 尿白蛋白(24 hours urine protein,24 h-UP)定量、血肌酐(serum creatinine,Scr)和血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)等指标变化;TUNEL法检测肾组织细胞凋亡数量;ELISA检测与炎症反应有关白细胞介素-6(in-terleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的表达;免疫组化法检测凋亡因子B淋巴细胞瘤-2(B cell lymphoma-2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白质(Bcl-2-associated X protein,Bax)、半胱天冬蛋白酶-3(cysteinyl aspartate specific proteinase 3,Caspase-3)的表达水平;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测信号通路蛋白NF-κBp65的表达水平.结果显示,与对照组比较,模型组的Scr、BUN、血糖、24 h尿蛋白、炎症相关因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平升高(P<0.05);肾脏细胞凋亡明显增多,肾脏Bax、Caspase-3、信号通路蛋白NF-κBp65表达显著上升,Bcl-2表达明显下降(P<0.05).分别施与有氧运动与白藜芦醇干预,运动组、药物组和运动药物组的Scr、BUN、血糖、24 h尿蛋白、IL-6、IL-1β、TNF-α水平均有不同程度的下降(P<0.05);肾脏细胞凋亡明显减少,Bax、Caspase-3、NF-KBp65表达显著下降(P<0.05),Bcl-2表达显著升高(P<0.05),且运动药物组的变化更明显.研究结果提示有氧运动、白藜芦醇单独或联合干预对糖尿病肾病大鼠肾脏有一定的保护作用,其机制可能与抑制NF-κBp65的活化,降低炎症因子水平,抑制肾脏细胞凋亡有关.有氧运动联合白藜芦醇干预减轻肾脏病理损伤的效果优于单一的有氧运动或白藜芦醇干预.

    2型糖尿病有氧运动白藜芦醇炎症细胞凋亡

    沙棘黄酮对长期力竭运动大鼠心肌保护作用的机制研究

    孔海军谌晓安李新龙
    954-962页
    查看更多>>摘要:观察沙棘黄酮(sea-buckthorn flavone,SF)对长期力竭运动大鼠心肌组织的保护作用.50只6周龄SPF级雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组和SF低中高剂量组(100、200、400 mg/kg).通过连续6周力竭跑台训练建立运动性心肌损伤模型.ELISA法检测心肌炎症反应、氧化应激相关指标及血清心肌损伤标志物;免疫组织化学法检测心肌半胱天冬酶3(cysteinyl aspartate specific proteinase-3,Caspase-3)蛋白表达;免疫印迹法检测心肌Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、B 淋巴细胞瘤-2 基因(B cell iymphoma-2,Bcl-2)、Ⅰ 型胶原(type Ⅰ Collagen,Colla-gen-Ⅰ)、结缔组织生长因子(connective tissue growth factor,CTGF)蛋白表达;HE、Masson染色观察心肌组织形态及胶原沉积.结果表明,与模型组比较,SF各剂量组大鼠血清谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)、肌酸激酶同工酶 MB(creatine kinase MB,CK-MB)、心肌肌钙蛋白 Ⅰ(cardiac troponin Ⅰ,cTn Ⅰ)、心肌组织胶原容积(collagen volume fraction,CVF)水平和心肌组织Caspase-3、Bax、Collagen-Ⅰ蛋白表达显著降低(P<0.01),心肌组织Bcl-2蛋白表达和Bcl-2/Bax比值显著上升(P<0.01);中高剂量SF还可显著降低大鼠心肌组织丙二醛(malondialdehyde,MDA)、白介素 1-β(interleukin-1β,IL-1β)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)水平和心肌组织CTGF蛋白表达(P<0.01),提高心肌组织超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)水平(P<0.01).研究结果提示,中、高剂量SF可抑制长期力竭训练大鼠心肌组织氧化应激、炎症反应、细胞凋亡和纤维化,减轻心肌损伤,且高剂量作用效果更佳.

    力竭运动沙棘黄酮心肌损伤细胞凋亡纤维化

    野菊中一个新的吉马烷型倍半萜

    潘浩薛金凤贾瑶瑶卢纪衡...
    963-967页
    查看更多>>摘要:研究野菊Chrysanthemum indicum L.地上部分中萜类成分及其抗炎活性.采用MCI、ODS、SephadexLH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离纯化,再通过对其波谱数据分析鉴定化合物的结构.从野菊二氯甲烷提取物中分离纯化得到 6 个单体化合物,分别是 chrygermalide A(1)、3β-hydroxy-oxo-7α,11β-germacra-4Z,10(14)-diene-12,6α-ol-ide(2)、deacetylherbolide A(3)、9β-hydroxy costunolide(4)、3β-hydroxycostunolide(5)、3β-hydroxy-11α,13-dihydrocos-tunolide(6).其中化合物1为新化合物,2~6为首次从该属植物中分离得到.采用LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞的炎症模型测试了化合物1~6的抗炎活性,其NO抑制率IC50值在17.9~33.9μmol/L之间.

    野菊化学成分倍半萜类抗炎活性

    补骨脂醇提物UPLC-Q-TOF-MS化学成分分析及促黑色素生成作用机制初探

    何婷王银洁詹莹莹莫婷...
    968-981,953页
    查看更多>>摘要:分析补骨脂醇提物(Psoraleae Fructus alcohol extract,PFE)化学成分并探讨其促黑色素生成作用机制.采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对PFE化学成分进行鉴定;观察PFE对斑马鱼黑色素生成的影响;通过实时荧光定量聚合酶链式反应(quantitative real-time PCR,qRT-PCR)考察PFE、补骨脂素和异补骨脂素对小鼠黑色素瘤细胞B16-F10中酪氨酸酶(tyrosinase,Tyr)、酪氨酸酶相关蛋白1(Tyr-related protein 1,Tyrp1)和相关蛋白2(Tyr-related protein 2,Tyrp2)mRNA表达的影响.结果在PFE中共鉴定47个化学成分,其中黄酮类27个,香豆素类10个,单萜酚类8个和其他类2个;发现PFE作用斑马鱼18 hpf(受精后小时,hours post fertilization)后,能明显增加其体内黑色素水平;qRT-PCR结果显示,与对照组相比,PFE能显著增加Tyr和Tyrp2 mRNA的表达,其他给药组均能不同程度地增加Tyr、Tyrp1和Tyrp2 mRNA的表达.

    补骨脂醇提物黑色素UPLC-Q-TOF-MS补骨脂素异补骨脂素

    怀山药内生真菌Chaetomium sp.的次生代谢产物研究

    盛蒙珂赵莹菲田若丹文春南...
    982-985,962页
    查看更多>>摘要:以一株怀山药内生毛壳菌Chaetomium sp.L-45为研究对象,对其次生代谢产物进行分离和结构鉴定.对毛壳菌进行大米发酵,通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等分离技术分离发酵物的乙酸乙酯提取物,利用NMR、HR-ESI-MS等波谱解析技术进行化合物的结构鉴定.从目标菌株的乙酸乙酯提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为3,4-二甲氧基-5-羟基-6-丙基-苯甲酸(1)、5-异戊烯基-吲哚-3-羧酸(2)、lecanorin(3)和麦角甾醇(4),其中,化合物1为新化合物,化合物2和3系首次从毛壳菌属真菌中分离得到.

    毛壳菌次生代谢产物提取分离结构鉴定

    华泽兰内生真菌Septoriella phragrnitis次级代谢产物及其生物活性研究

    张梦娇邝天浩赵金诺朱婷...
    986-992页
    查看更多>>摘要:为研究华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis的化学成分及其生物活性,运用硅胶柱柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对其进行分离提纯,结合现代波谱技术鉴定化合物结构,从Septoriella phragmitis提取液中分离得到10个化合物,分别鉴定为腺苷(1)、cyclo-(S-Pro-S-Ile)(2)、5-羟基-2-羟甲基-4H-哌喃-4-酮(3)、3α-hydroxyartemisinic acid(4)、leptosphaerone C(5)、1-氨基四氢化萘(6)、泽兰素(7)、β-吲哚基丙氨酸(8)、环(丙氨酸-酪氨酸)二肽(9)、β-D-fructopyranocy-(2→6)-D-glucopyranose(10),所有化合物均为首次从华泽兰内生真菌 Septoriella phragmitis 中分离.对所得化合物采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性,对硝基苯磷酸盐法测定PTP1B抑制活性,MTT法测定胃癌细胞HGC-27抑制活性,标准精度对接法进行分子对接.化合物6和7有α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为8.1、8.6 μg/mL;化合物6、7和9有PTP1B抑制活性,IC50值分别为6.5、8.2、0.5 μg/mL;化合物5和6有胃癌细胞HGC-27抑制活性,IC50值分别为12.2、16.8 μg/mL.分子对接显示化合物6和7与α-葡萄糖苷酶和PTP1B蛋白有较强关联性,可作抗糖尿病先导化合物进行后续研究.

    华泽兰Septoriellaphragmitis次级代谢产物生物活性

    基于HPLC指纹图谱结合化学模式识别法对黄芪不同炮制品多指标成分分析研究

    周晶晶周洁张红伟党文飞...
    993-1003页
    查看更多>>摘要:本研究通过建立黄芪不同炮制品HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法,并结合化学计量法对其进行比较分析,为黄芪炮制品的综合利用提供理论支持.采用HPLC建立黄芪炮制品指纹图谱并进行6种成分的含量测定,并通过聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)评价不同黄芪炮制品的差异,找寻差异性成分.结果显示,不同炮制品(各10批)共得到20个共有峰,其中指认了 6个共有峰,且6个成分在各自的质量浓度范围内线性关系良好(r>0.999),平均加样回收率为100.5%~102.1%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)为0.77%~2.1%;指纹图谱相似度结果显示,蜜麸黄芪、蜜炙黄芪、盐黄芪、酒黄芪各自10批的相似度均在0.900以上,但不同类型炮制品的相似度降低;聚类分析可将四种炮制品聚为3类,主成分分析与聚类分析结果一致,可相互佐证,正交偏最小二乘-判别分析能有效的将4种炮制品区分,以变量重要性投影(variable importance of projection,VIP)大于1为依据,筛选了 9种主要差异成分,确认了毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、5-羟甲基糠醛是引起黄芪不同炮制品间成分差异的主要标志性成分.该研究所建立的黄芪炮制品HPLC指纹图谱结合化学计量法的方法准确可靠,可为黄芪炮制品的质量控制和品质评价提供参考依据.

    黄芪HPLC指纹图谱含量测定化学模式识别质量评价