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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
收录年代

    益智仁中三个新的倍半萜类化合物

    卢波涛朱跃通刘晓宁牛惠莹...
    997-1001页
    查看更多>>摘要：用MCI Gel CHP-20、Sephadex LH-20、ODS和硅胶等柱色谱,结合半制备液相和TLC等分离方法对益智仁(Alpinia oxyphylla Fructus)70％乙醇提取物的正丁醇部位进行分离纯化,从益智仁正丁醇部位中分离纯化得到1个新的C-4/C-5位开环的卤代桉叶烷型倍半萜和两个新的艾里莫酚烷型倍半萜.运用现代波谱学方法(1D、2D NMR,UV,IR,MS等)对所分离得到的化合物进行结构鉴定,并运用计算ECD和衍生CD的方法确定了新化合物的绝对构型.

    益智仁化学成分分离鉴定桉叶烷型倍半萜艾里莫酚烷型倍半萜

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    一串蓝中一个新的克罗烷型二萜化合物

    李时伟范敏
    1002-1004页
    查看更多>>摘要：采用硅胶柱色谱、中压反相柱色谱、凝胶色谱等各种现代色谱分离技术对一串蓝地上部分的化学成分进行分离纯化,并运用现代波谱学手段鉴定化合物结构.从中分离得到了 3个克罗烷型二萜化合物,分别鉴定为2β-hydroxy-7,8-dehydrobacchotricuneatin A(1)、dugesin C(2)和 tonalensin(3).其中化合物 1 为新二萜化合物,化合物2和3为首次从该植物中分离得到.

    一串蓝化学成分克罗烷型二萜

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    白花败酱中三萜类化学成分研究

    吴其国黄乐怡陈志刘东风...
    1005-1009页
    查看更多>>摘要：采用硅胶柱色谱、中压液相色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱及制备液相色谱等多种色谱技术,从白花败酱95％乙醇提取物中分离得到7个三萜类化合物.根据化合物的理化性质和波谱数据确定了它们的结构,分别为29-乙酰氧基齐墩果酸-3-O-a-L-阿拉伯糖苷(1)、齐墩果酸(2)、3β-羟基-24-降-乌苏-4(23),12(13),20(30)-三烯-28-酸(3)、3β-羟基-24-降-乌苏-4(23),12-二烯-28-酸(4)、熊果酸(5)、常春藤皂苷元(6)、齐墩果酸3-O-阿拉伯糖苷(7).化合物1为新化合物,化合物3、4、6、7为首次从该植物中分离得到.通过对脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7细胞(小鼠单核巨噬细胞)释放的一氧化氮(NO)影响实验测定了化合物的抗炎活性,结果表明化合物1、2、3、4、6、7有显著抑制NO作用.

    白花败酱三萜抗炎化学成分

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    补骨脂改善APP/PS1小鼠学习记忆能力的尿液代谢组学研究

    乔月薛傲张悦徐红丹...
    1010-1016页
    查看更多>>摘要：运用尿液非靶代谢组学探究补骨脂改善APP/PS1小鼠学习记忆能力的作用机制.所有动物实验均经过黑龙江中医药大学动物伦理委员会批准(批准号:2020092502).将16只3月龄雄性APP/PS1小鼠随机分为模型组和补骨脂组(0.5 g·kg-1),另取8只同背景C57BL/6J小鼠作为空白组,以避暗实验和新物体识别实验为评价指标,通过超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)测定各组小鼠尿液中内源性代谢物的变化,筛选差异代谢物,并进行代谢通路富集分析.实验结果显示,与模型组相比,补骨脂可明显减少APP/PS1小鼠的避暗潜伏期及错误次数(P＜0.01),显著提高APP/PS1小鼠的新物体识别指数(P＜0.01).代谢组学分析鉴定出15个差异代谢物,补骨脂能显著回调9个差异代谢物.代谢通路分析显示,组氨酸代谢、柠檬酸循环、牛磺酸和次牛磺酸代谢和糖代谢途径是补骨脂发挥改善学习记忆能力作用的主要代谢途径.研究提示,补骨脂改善APP/PS1小鼠的学习记忆能力的机制可能与改善线粒体功能障碍、降低外周组胺水平、调节能量代谢紊乱及抗氧化水平等相关.

    补骨脂阿尔茨海默病代谢组学能量代谢APP/PS1小鼠

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    基于肾脏代谢组学探究龟龄集改善大鼠轻度认知功能障碍作用机制

    史静超王玉昆于舒婷张爱荣...
    1017-1027页
    查看更多>>摘要：本研究旨在从肾脏代谢组学的角度探讨龟龄集(GLJ)改善大鼠轻度认知功能障碍(MCI)的作用机制.将大鼠随机分为对照组、模型组、阳性药(银杏叶片、多奈哌齐)组和龟龄集低、高剂量组,采用颈背部皮下注射D-半乳糖同时给予半高脂饲料共8周复制MCI大鼠模型,从第5周开始给药至第8周末,测试各组大鼠肾功指标、肾脏组织病理、并基于LC-MS肾脏代谢组学的方法探究各组大鼠肾脏内源性代谢物差异,并分析代谢通路.结果显示,龟龄集可调节MCI大鼠尿素氮水平、改善肾脏组织病理损伤.阳性药银杏叶片和多奈哌齐对肾功指标无显著调节作用,银杏叶片可减轻肾脏组织病理损伤,多奈哌齐对肾组织病理无明显改善作用.肾脏代谢组学共发现23个与MCI相关的差异代谢物,龟龄集可回调其中17个代谢物.通路富集分析显示龟龄集主要通过影响肾脏半胱氨酸和甲硫氨酸代谢、烟酸与烟酰胺代谢、牛磺酸和亚牛磺酸代谢、甘油磷脂代谢发挥改善MCI的作用.研究结果初步阐明了龟龄集"从肾治脑"的药理机制,也为临床使用龟龄集治疗MCI提供了研究基础.本研究动物实验获得山西大学伦理委员会的批准(批准号:2020DW121).

    轻度认知功能障碍龟龄集肾脏代谢组学通路分析

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    基于血浆代谢组学探究三七总皂苷对2型糖尿病小鼠的降糖作用

    张金花刘汉湘刘雨轩吴敏...
    1028-1039页
    查看更多>>摘要：基于血浆代谢组学结合实验验证研究三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)对2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)小鼠的降糖作用.将40只C57BL/6J小鼠随机分为对照组和实验组,对照组常规饲养,实验组高脂饲料喂养12周后,经腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)建立T2DM模型,所有动物实验经川北医学院实验动物伦理委员会批准(批准号:NSMC2022023).造模成功小鼠随机分为模型组(T2DM)、低剂量[200 mg·kg-1·d-1]和高剂量[300 mg·kg-1·d-1]三七总皂苷组,灌胃6周,每周监测小鼠体重、摄食量、进水量和空腹血糖值(fasting blood glucose,FBG),灌胃第5周进行口服糖耐量实验(oral glucose tolerance test,OGTT).摘眼球采血检测肝脏功能及血脂;试剂盒检测血液肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-a,TNF-a)和白介素-6(interleukin-6,IL-6)的水平及肝脏中抗氧化系统谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、过氧化氢酶(catalase,CAT)和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的活性.基于代谢组学研究血浆中内源性代谢物变化;使用KEGG数据库通路富集分析;Western blot检测肝脏NF-κB通路及TNF-a和IL-6的表达.结果显示,T2DM小鼠构建成功;高剂量三七总皂苷(high Panax notoginseng saponins,HPNS)能够降低T2DM小鼠的空腹血糖,低剂量三七总皂苷(low Panax notoginseng saponins,LPNS)对空腹血糖无显著影响.HPNS能够改善T2DM小鼠肝脏功能,降低血脂及血液TNF-a和IL-6的水平,增加肝脏GSH-Px、CAT和SOD的活性.代谢组学结果显示,模型组血浆中45种代谢物变化显著,HPNS治疗后20种代谢物显著变化且向正常组转归.通路富集表明,花生四烯酸代谢、亚油酸代谢、谷胱甘肽代谢及肉碱合成在T2DM小鼠血液中改变,HPNS可改善T2DM小鼠血液中花生四烯酸和亚油酸异常代谢.Western blot表明,HPNS能够抑制T2DM小鼠NF-κB通路,降低TNF-a和IL-6的表达,提示PNS可能通过抑制NF-κB通路;调节花生四烯酸和亚油酸代谢,降低炎性因子和氧化应激水平,改善肝脏功能发挥降低血糖的作用.

    三七总皂苷降糖作用NF-κB通路花生四烯酸代谢亚油酸代谢

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    ICP-MS法结合化学计量学分析不同批次地龙多肽中无机元素的含量

    杨洪柳仲伟婷郭雨师李姝琪...
    1040-1047页
    查看更多>>摘要：为建立测定地龙多肽中26种无机元素的方法,测定不同批次地龙多肽中的元素含量,本研究采用微波消解法对样品进行前处理,以ICP-MS法对不同批次地龙多肽中26种元素进行含量测定.26种元素在0～1 000 μg·L-1内线性关系良好,R2大于0.999,精密度RSD为0.21％～2.71％,重复性RSD为0.19％～4.69％,稳定性RSD为0.11％～4.24％,加样回收率为82.41％～116.16％.数据采用Origin 2022软件绘制元素含量分布特征图,利用SPSS 27.0进行主成分分析,采用SIMCA 14.1软件进行OPLS-DA分析.结果表明,26种元素中,地龙多肽含量较高的常量元素是K、Na和Ca,其次主要含有Zn、Fe、Al、B等微量元素,In、Sc、Co、Pb和Bi等元素含量极少甚至未能检出,且不同批次地龙多肽元素含量存在差异.本研究通过对地龙多肽元素种类和含量进行测定分析,为地龙多肽的生产质量控制及质量评价、药效应用提供一定的理论基础和依据.

    电感耦合等离子体-质谱法微波消解地龙地龙多肽无机元素

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    基于中药超分子化学探讨甘草与难溶性矿物药石膏配伍的科学内涵

    张瑶芝皮雯敏吴林颖杨璐平...
    1048-1056页
    查看更多>>摘要：以甘草-石膏(gancao-shigao,GC-SG)药对为研究对象,运用中药超分子化学探讨中医临床应用植物药GC配伍难溶性矿物药SG的科学内涵.①观察GC、SG单煎及共煎液的丁达尔效应、微观形貌并测定其粒径、出膏量和电导率,运用等温滴定量热法(isothermal titration calorimetry,ITC)和红外吸收光谱法(infrared absorption spectroscopy,IR)检测GC-SG之间的相互作用.②以等SG质量的可溶性钙盐氯化钙(CaCl2)代替SG与GC共煎探究钙盐含量对水煎剂的影响,结合丁达尔效应、微观形貌、出膏量及电导率进行表征,并运用ITC和IR技术检测二者相互作用;对比研究GC-SG、GC-CaCl2共煎液zeta电位、紫外-可见分光光度法(ultraviolet-visible spectrophotometry,UV-vis)光谱差异,并结合电感耦合等离子体发射光谱仪(inductively coupled plasma optical emission spectrometer,ICP-OES)和高效液相色谱仪(high performance liquid chromatography,HPLC)检测共煎液中的无机和有机成分含量差异.结果表明:①与单煎液相比,GC-SG共煎液有更明显的丁达尔效应,且电镜下呈均匀球形纳米颗粒,出膏量、电导率等物理表征结果显示共煎促进彼此成分溶出;ITC和IR结果表明GC-SG之间存在较强相互作用,初步表明GC-SG共煎促使形成均匀、稳定的中药超分子体系.②以可溶性钙盐代替难溶性SG与GC共煎,出现较单煎液强但散光的光路,zeta电位降低,形成大量聚沉物;出膏量和电导率结果显示共煎较单煎成分溶出减少;ITC、UV-vis和IR结果表明GC与SG、Ca2+之间均有相互作用,GC-Ca2+聚沉物的形成表明大量可溶性钙盐会破坏中药超分子的稳定性;ICP-OES和HPLC结果显示,GC-Ca2+中的甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)成分明显低于GC-SG,这与随着Ca2+浓度升高形成大量聚沉物,降低GA等有效成分溶出有关.本研究表明GC-SG配伍可形成均匀、稳定的中药超分子体系,以SG中主要成分钙盐为切入点,过量的可溶性钙盐可促使GA等有效成分聚沉,以此揭示GC与难溶性矿物药SG配伍的科学内涵.

    甘草石膏难溶性矿物药中药超分子可溶性钙盐配伍

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    口服固体制剂颗粒的离散元建模与破碎行为分析

    罗林秀管天冰罗安琪刘曾...
    1057-1066页
    查看更多>>摘要：单元颗粒在口服固体制剂(oral solid dosage forms,OSD)生产过程中的破碎规律与中间产品或终产品的质量息息相关.为精准表征颗粒和探索颗粒破碎演变规律,本论文采用离散元Bonding模型研究模型参数、颗粒形状和工艺条件(加载模式和加载速率)对颗粒破碎的影响,以动态形变、力-时间曲线、破碎率、最大碎片尺寸比和断裂强度等表征颗粒破碎规律.结果表明,颗粒破碎受力分别与法向强度、黏结半径呈正相关,与单位面积法向刚度、单位面积切向刚度呈负相关,与切向强度呈弱相关;颗粒的破碎率与颗粒的长径比呈负相关,最大碎片尺寸比与颗粒的长径比呈正相关;三种加载模式中,压缩加载破碎率最大,剪切加载破碎率次之,磨损加载破碎率最小,且最大碎片尺寸比与加载速率呈正相关,加载模式和加载速率对颗粒破碎率无相互影响,但对最大碎片尺寸比有相互影响.研究结果将为我国OSD由批制造向先进制造转变提供理论基础.

    原辅料颗粒离散元建模Bonding模型破碎规律

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    鼠李糖类似物介导的脂质体递药系统及其靶向抗胰腺癌的研究

    高飞燕刘鑫龙彭珊张焱...
    1067-1078页
    查看更多>>摘要：本文初步探究了鼠李糖类似物作为靶向配体构建递药系统,实现胰腺癌主动靶向治疗的可行性.采用薄膜水化法成功制备了鼠李糖脂脂质体,并对其理化性质、体外释放特性、体内外靶向性及体外药效学进行了初步评价.鼠李糖脂脂质体在体内外均能表现出针对人胰腺癌(BxPC-3)细胞的良好靶向性,且具有更强的抗肿瘤效果.基于此,进一步以鼠李糖脂天然结构类似物重楼皂苷Ⅶ(Polyphyllin Ⅶ,PPⅦ)为靶向材料及活性成分,探索重楼皂苷Ⅶ脂质体(Polyphyllin Ⅶ modified liposomes,PPⅦ-Lip)对BxPC-3细胞的靶向性及抗肿瘤活性研究.结果表明,PPⅦ-Lip粒径均一,在体内对BxPC-3实体瘤有较强的靶向能力,能够提高药物在胰腺癌肿瘤部位选择性富集.在体内、外药效评价中,相比胰腺癌一线化疗药物吉西他滨,PPⅦ-Lip对胰腺癌细胞也表现出更强的抑制效果.综上所述,该靶向递药策略有望为靶向治疗胰腺癌的药物递送研究提供有益的思路.本研究体内动物实验得到了西南大学动物伦理委员会的批准(批准号:IACUC-20210130-2).

    鼠李糖脂重楼皂苷Ⅶ靶向递药系统胰腺癌

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