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中草药
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汤立达

半月刊

0253-2670

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022-27474913，23006821

300193

天津市南开区鞍山西道308号

中草药/Journal Chinese Traditional and Herbal DrugsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>《中草药》杂志是由中国药学会和天津药物研究院共同主办的国家级期刊，月刊，国内外公开发行。本刊创始于1970年1月。1992年荣获首届全国优秀科技期刊评比一等奖； 2002年荣获中国期刊方阵“双奖期刊”；2003年1月荣获第二届国家期刊奖（期刊界最高奖）；2005年1月荣获第三届国家期刊奖提名奖，2005—2010年连续6次荣获“百种中国杰出学术期刊”；2006年荣获天津市优秀期刊“特别荣誉奖”；2008年荣获“中国精品科技期刊”；2009年荣获“新中国60年有影响力的期刊”和“中国科协精品科技期刊”；2010年荣获“第二届中国出版政府奖期刊奖”（中国新闻出版行业最高奖）。本刊为中国自然科学核心期刊、全国中文核心期刊，位居中药学期刊之首。多年来一直入选美国《化学文摘》（CA）千刊表，并被美国《国际药学文摘》（IPA）、荷兰《医学文摘》（EM）、荷兰《斯高帕斯数据库》（Scopus）、美国《乌里希期刊指南》（Ulrich’s Periodicals Directory）、世界卫生组织西太平洋地区医学索引（WPRIM）、波兰《哥白尼索引》(IC)、英国《质谱学通报(增补)》（MSB-S）、日本科学技术振兴机构数据库（JST)、美国剑桥科学文摘社（CSA/ProQuest）数据库等国际著名检索系统收录。本刊被收录为国家科技部“中国科技论文统计源期刊”（中国科技核心期刊）。经中国科学文献计量评价研究中心和中国学术期刊（光盘版）编委会认定，《中草药》杂志为“中国科学引文数据库来源期刊”和“中国学术期刊综合评价数据库来源期刊”，并由中国知网独家全文收录。本刊主要报道中草药化学成分；药剂工艺、生药炮制、产品质量、检验方法；药理实验和临床观察；药用动、植物的饲养、栽培、药材资源调查等方面的研究论文，并辟有中药现代化论坛、专论、综述、新产品、企业介绍、学术动态和信息等栏目。承蒙广大作者、读者的厚爱和大力支持，本刊稿源十分丰富，为了缩短出版周期，增加信息量，本刊自2011年1月起由A4开本每期168页扩版为208页，定价35.00元。国内邮发代号：6-77，国外代号：M221。请到当地邮局订阅。如有漏订者，可直接与本刊编辑部联系。欢迎广大作者踊跃投稿，欢迎广大读者订阅，欢迎与中外制药企业合作，宣传推广、刊登广告（包括处方药品广告）。中草药杂志社网上在线投稿、审稿、查询系统已开通，欢迎广大读者、作者、编委使用。
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    超高效液质联用技术分析黄芩-槐花药对活性成分及其治疗慢性肾脏病的网络药理学研究

    管怡晴郑鑫楠颜梦秋吴焕贤...
    6388-6400页
    查看更多>>摘要：目的 分析鉴定黄芩-槐花药对的活性成分,探究活性成分治疗慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)的潜在作用机制.方法 采用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-ESI-TOF/MS)技术,对黄芩-槐花有效成分进行分析,结合中药系统药理学数据库和分析平台查找黄芩-槐花中有效成分的作用靶点.分别在比较毒物基因组学数据库(comparative toxicogenomics database,CTD)、在线人类孟德尔遗传数据(online mendelian inheritance in man,OMIM)、GeneCards 和DrugBank数据库中以"Chronickidneydisease,CKD"为关键词,查找疾病相关蛋白,用Venny图取交集筛选出二者共同作用靶点.利用Cytoscape 3.8.2软件构建"活性成分靶点-疾病"的调控网络,运用String数据库获取蛋白相互作用关系(Protein-proteininteration,PPI),将疾病和有效成分的共同核心蛋白进行基因本体论(Geneontology,GO)以及京都基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,并构建"核心靶点-通路"网络图.结果 黄芩-槐花药对共鉴别出29种有效活性成分,其中槲皮素、染料木素、汉黄芩素、山柰酚等17种关键活性成分的作用靶点与疾病相关蛋白取交集,共筛选出包括白介素-6(interleukin-6,IL-6)、细胞信号转导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor-A,VEGFA)、趋化因子-8(chemokine factor-8,CXCL-8)等36个核心靶点.对关键作用靶点进行通路富集分析,黄芩-槐花药对中有效成分主要通过磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)-丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B(protein kinase,PKB,AKT)、Janus 激酶(janus kinase,JAK)-信号传导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STAT)、白介素-17(interleukin-17,IL-17)、晚期糖基化终末化产物(advanced glycation end products,AGE)及晚期糖基化终末产物受体(receptor for dvanced glycation end products,RAGE)等信号通路对慢性肾脏病发挥治疗作用.结论 确定了黄芩-槐花药对中含有的29种有效成分,分析出黄酮类、类黄酮类、黄酮醇类以及皂苷类4类化合物中主要成分汉黄芩苷、槲皮素、山柰酚和槐花皂苷Ⅲ的质谱裂解规律;探究黄芩-槐花药对在治疗CKD中的潜在机制,为后续临床应用提供科学的理论基础.

    黄芩槐花药对UPLC-ESI-TOF/MS慢性肾脏病网络药理学汉黄芩苷槲皮素山柰酚槐花皂苷Ⅲ

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    UPLC-Q-TOF-MS法快速分析石楠叶中化学成分

    马永犇王春龙王凤霞王梦...
    6401-6411页
    查看更多>>摘要：目的 采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)法快速分析石楠Photinia serrulata叶化学成分.方法 色谱柱为Waters BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸水溶液(B),梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min.采用peakview 1.2软件解析样品和混合对照品质谱图,得到化合物的精确相对分子质量、多级质谱数据、质谱碎片离子信息等,结合文献报道进行成分鉴定.结果 共鉴定了 98个化学成分,主要包括30个黄酮类成分,24个有机酸类成分,15个苯丙素类成分,14个萜类成分和15个其他类成分,其中95个化合物是首次从该植物中发现的化学成分.结论 建立的UPLC-Q-TOF-MS法能快速、准确、较全面地鉴定石楠叶药材化学成分,为石楠叶药效物质基础研究提供依据.

    UPLC-Q-TOF-MS石楠叶黄酮有机酸酚酸苯丙素三萜类

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    关节腔注射剂青藤碱纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及药效学研究

    张筠昊梁霄白皓天李娅兰...
    6412-6422页
    查看更多>>摘要：目的 通过制备青藤碱纳米晶自稳定 Pickering 乳液(sinomenine nanocrystals self-stabilized Pickering emulsions,Sin-NSSPE)关节腔注射剂,在关节腔内形成药物贮库,缓慢释放以提高生物利用度,降低药物毒副作用,以青藤碱纳米晶(sinomenine nanocrystal,Sin-NCs)自身为稳定剂制备Sin-NSSPE关节腔注射剂,用药效学实验考察其对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗效果.方法 通过药物质量浓度、油水相比例和水相pH值等因素对Sin-NSSPE进行优化,运用福氏佐剂关节炎方法建立RA大鼠模型,以关节肿胀度、关节炎指数、脾指数、酶联接免疫吸附剂测定(enzyme-linked immunosorbnent assay,ELISA)、组织病理学检查、Western blotting法作为指标进行检测.结果 结果显示Sin-NSSPE的粒径均匀,载药量良好,Sin-NCs的平均粒径为(121.49±18.26)nm、Sin-NSSPE的粒径为(1 159.60±160.15)nm、载药量4.92 mg/mL;药效学实验结果显示,与青藤碱ig组相比,Sin-NSSPE关节腔注射组能有效降低关节肿胀度和炎症指数,改善滑膜组织的病变、抑制关节炎症.青藤碱关节腔注射组和Sin-NSSPE关节腔注射组均能明显改善大鼠关节肿胀,降低滑膜组织中炎症因子白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)表达(P＜0.05、0.01),且Sin-NSSPE关节腔注射组治疗效果优于青藤碱关节注射组,同时剂型稳定性提高并形成药物贮库,使药效更加平稳.结论 制备的Sin-NSSPE性质稳定,Sin-NSSPE关节腔注射对大鼠RA有良好的疗效.

    青藤碱纳米晶自稳定Pickering乳液关节腔注射类风湿性关节炎贮库效应巨噬细胞释药

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    基于共无定形技术葛根素改善黄芩苷物理稳定性和溶出度及其机制研究

    曾慧玲蒋且英赵国巍梁新丽...
    6423-6430页
    查看更多>>摘要：目的 制备葛根素-黄芩苷共无定形(puerarin-baicalin co-amorphous,Pue-Bai-CA)混合物系统,考察葛根素对无定形黄芩苷物理稳定性及其溶出的影响及其机制.方法 利用喷雾干燥法制备葛根素、黄芩苷、Pue-Bai-CA系统,采用偏振光显微镜(polarizing microscope,PLM)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X 射线单晶衍射法(X ray single crystal diffraction,XRD)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)等表征其固态特征;按照《中国药典》2020年版溶出度测定法测定黄芩苷的溶出度;用相溶解度法研究葛根素对黄芩苷溶出度的影响;同时测定其吸湿性和储存稳定性.结果 喷雾干燥法能成功制备葛根素、黄芩苷无定形样品和Pue-Bai-CA样品,共无定形系统中2者存在明显的相互作用;Pue-Bai-CA系统中黄芩苷的溶出优于晶体混合物,晶体混合物优于黄芩苷无定形;相溶解度结果显示,黄芩苷与葛根素形成了 1:1 AL型络合物;Pue-Bai-CA系统的物理稳定性优于黄芩苷无定形.结论 Pue-Bai-CA系统可提高黄芩苷无定形的物理稳定性和溶出度,其机制与提高玻璃化转变温度(glass transition temperature,Tg)、2者之间存在相互作用及形成络合物有关.

    黄芩苷葛根素共无定形系统溶出络合稳定性相溶解度法吸湿性喷雾干燥法

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    基于存在状态定量计算模型研究丹参注射液的醇沉精制机制

    李存玉林亚娟李明明章莲...
    6431-6442页
    查看更多>>摘要：目的 基于成分存在状态定量计算模型,分析丹参注射液(Danshen Injection,DI)的醇沉工艺中酚酸类成分的传递规律.方法 以DI中水溶性酚酸类成分丹参素钠、原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B为检测指标,基于纳滤传质数学模型,收集膜通量、截留率数据,拟合溶质传质系数,以分子态单体成分为参照,构建成分存在状态定量计算模型,进而分析中间体密度1.05、1.15、1.25 g/mL时,指标性成分醇沉至75％、85％的转移率与成分存在状态及相对分子质量的相关性,以期解明醇沉精制机制.结果 存在状态定量计算幂函数方程的相关性系数均大于0.99,DI中间体的密度为1.05～1.25 g/mL时,丹参素钠、原儿茶醛、迷迭香酸、丹酚酸B分子态比例分别为1.14％～5.25％、66.70％～80.25％、10.51％～19.11％、1.13％～11.44％,对密度-分子态比例-醇沉转移率进行相关性分析,醇沉体积分数由75％增加至85％,转移率下降比例排序为丹参素钠＞丹酚酸B＞迷迭香酸＞原儿茶醛,成分存在状态为影响醇沉转移率的主导因素,且与成分相对分子质量存在一定相关性.结论 构建了 DI中间体中酚酸类成分分子状态定量计算方法,初步阐明醇沉精制机制,有助于制剂醇沉工艺的标准化控制.

    存在状态丹参丹参注射液醇沉丹参素钠原儿茶醛迷迭香酸丹酚酸B纳滤幂函数方程

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    基于AHP-熵权法结合正交试验设计优选岭南特色饮片制枳壳的发酵工艺及发酵前后成分对比研究

    杨婷黄莹莹方杨冰龙江玲...
    6443-6450页
    查看更多>>摘要：目的 建立枳壳发酵品中多个成分的含量测定方法,优化岭南特色饮片制枳壳的发酵工艺,并比较枳壳发酵前后的成分变化.方法 通过UHPLC测定枳壳发酵品中特征成分含量,在单因素实验的基础上,采用正交试验法考察发酵温度、发酵时间、发酵湿度等影响因素,以枳壳发酵品中的10种特征黄酮类成分(包括黄酮苷及苷元)的含量和发酵品的外观性状作为指标,采用层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)结合熵权法对这些指标设置不同的权重,并计算复合评分来优选其发酵工艺.结果 枳壳的最佳发酵工艺为浸泡时间4 h,发酵时间48 h,发酵温度37℃,发酵湿度90％;枳壳发酵后,黄酮苷类成分的含量下降,黄酮单糖苷和苷元类成分的含量均大幅度增加.结论 建立的UHPLC多成分含量测定方法操作简单、准确,优选的枳壳发酵工艺简便、稳定可行,可规范枳壳的发酵工艺,为制枳壳的工业化生产奠定基础.

    枳壳制枳壳中药发酵工艺优化圣草次苷新北美圣草苷芸香柚皮苷柚皮苷橙皮苷新橙皮苷橙皮素-7-O-葡萄糖苷枸橘苷柚皮素橙皮素

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    甘草次酸修饰细菌纤维素包载紫杉醇口服胶束的构建与评价

    耿宇婷张晓雪康荷笛赵修华...
    6451-6461页
    查看更多>>摘要：目的 构建一种以肝靶向分子甘草次酸(glycyrrhetinicacid,GA)修饰的细菌纤维素(bacterial cellulose,BC)两亲性纳米载体用于紫杉醇(paclitaxel,PTX)口服给药.方法 以丁二酸酐(succinic anhydride,SA)作为连接臂,将甘草次酸与BC进行偶连,获得GA-BC),采用红外光谱法、核磁共振氢谱法对合成产物进行结构表征.通过超声法制备GA-BC-PTX载药胶束,再通过粒径、ξ电位、透射电子显微镜及临界胶束浓度的测定进行表征,采用稳定性实验、体外释放实验、MTT、细胞摄取、小鼠活体成像实验及斑马鱼安全性实验对该载药系统进行评价.结果 成功构建GA-BC载体,经过红外光谱、核磁共振氢谱等检测证明偶连成功,GA-BC-PTX载药胶束平均粒径为(292.4±3.7)nm,表面电位为(-16.8±0.9)mV,载药量为(17.89±0.61)％,包封率为(59.81±0.73)％,临界胶束质量浓度为0.063 mg/mL,呈均一球形,制备的载体稳定性较好,体外释放实验表明该载体能在胃肠道环境稳定存在,MTT实验表明GA-BC-PTX胶束对HepG2细胞存在明显抑制作用,并通过共聚焦显微镜观察流式细胞仪分析证明HepG2细胞对GA-BC胶束载尼罗红的摄取明显高于游离的尼罗红.通过对小鼠活体成像证明GA-BC聚合物胶束具有肝靶向作用.通过斑马鱼卵安全性检测证明当GA-BC载体质量浓度小于2 mg/mL时,聚合物载体基本不具有生物毒性.结论 GA-BC载体具有良好的生物安全性和肝靶向作用,制备GA-BC-PTX 口服载药胶束可以有效抑制肝肿瘤细胞HepG2的生长,为肝癌的靶向治疗提供新的思路.

    细菌纤维素甘草次酸两亲性自组装胶束肝靶向口服递送紫杉醇

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    秦艽喷膜剂的制备工艺研究及其质量标准建立

    李松洋邓妍杨放雷诗懿...
    6462-6471页
    查看更多>>摘要：目的 制备秦艽Gentiana macrophylla喷膜剂,并建立其质量标准.方法 结合层次分析法(analytic hierarchy process,AHP),以成膜时间、挥发量、含量均匀度、膜的显微性状、黏性为指标对成膜辅料的种类及用量进行筛选;以保湿性为指标,对甘油的比例进行考察;以有效成分龙胆苦苷的累积释放量为指标,筛选出合适的促渗剂及其用量;采用HPLC对秦艽喷膜剂中有效成分龙胆苦苷进行含量测定,并建立包括保湿性等多个检查项在内的秦艽喷膜剂质量标准.结果 确定成膜处方为 6％聚乙烯吡咯烷酮 K30(polyvinyl pyrrolidone K30,PVP)和 0.2％甲基纤维素 MC-400(methyl cellulose-400,MC),促渗剂处方为2.5％丙二醇和2.5％氮酮;建立秦艽喷膜剂质量标准为秦艽喷膜剂含龙胆苦苷不得少于0.76 mg/mL;保湿性不得低于30.25％;成膜时间不得高于240 s;挥发量不得低于62.70％;成膜后433 nm处吸光度(A)值不得大于0.142,成膜中A值不得小于0.259;运动黏度不得低于6.91 mm2/s;样品pH值为3.67～5.50.结论 筛选所得秦艽喷膜剂的制备工艺稳定,建立的质量标准为秦艽喷膜剂质量评价提供依据.

    秦艽喷膜剂龙胆苦苷质量标准层次分析法保湿性

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    Box-Behnken设计-响应面法结合基准关联度和AHP-熵权法优化经典名方小承气汤的提取工艺

    赵玥瑛王昌海张泽康张晴...
    6472-6480页
    查看更多>>摘要：目的 应用Box-Behnken设计-响应面法,结合基准关联度和层次分析法(analytic hierarchy process,AHP)-熵权法优化经典名方小承气汤的提取工艺.方法 以芦荟大黄素和大黄酚、厚朴酚、辛弗林含量、出膏率及指纹图谱相似度为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),以加水倍量、提取时间、提取次数为关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),采用单因素实验确定各因素水平,Box-Behnken设计优化提取工艺参数并进行验证.最后,计算不同提取参数的各评价指标下各样品与基准样品的基准关联度,采用AHP-熵权法确定各种评价指标的权重系数,进行综合评分,预测最佳提取工艺.结果 方差分析结果显示,2次项回归模型的方差显著(P＜0.01),且失拟值不显著,表明所建模型具有统计学意义,各因素与响应值之间的关系可以用所建模型进行函数化.确定最佳提取工艺为全方饮片加6倍量水,提取30 min,提取1次.平行3次的验证试验综合评分均值为95.37,RSD为2.31％,且符合基准样品质控标准.结论 基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念、基准关联度和AHP-熵权法筛选的经典名方小承气汤提取工艺参数稳健可靠,同时为其他经典名方的制备工艺开发提供了参考.

    质量源于设计经典名方小承气汤Box-Behnken设计-响应面法基准关联度层次分析法-熵权法芦荟大黄素大黄酚厚朴酚辛弗林指纹图谱关键质量属性关键工艺参数

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    熟地黄的大麻素2型受体激动剂活性及对骨代谢的调控作用研究

    胡思婧练晨霞张奇周灏...
    6481-6491页
    查看更多>>摘要：目的 探究熟地黄的大麻素2型受体(cannabinoid receptor 2,CB2R)激动活性及其对骨代谢的调控作用.方法 采用双荧光素酶报告基因建立CB2R调节剂筛选体系;分别给予熟地黄提取物或CB2R选择性激动剂HU308或CB2R反向激动剂AM630处理,采用CCK-8法测定成骨细胞和破骨细胞的增殖活性;采用磷酸苯二钠法测定成骨细胞碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)和破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶(tartrate resistant acid phosphatase,TRAP)的活性;采用流式细胞仪测定成骨细胞的细胞周期;采用ALP染色观察成骨细胞分化;采用茜素红染色观察成骨细胞骨矿化结节的形成;采用TRAP染色观察破骨细胞数目;采用罗丹明-鬼笔环肽染色镜观察破骨细胞F-肌动蛋白(F-actin)环的结构和形态;采用Western blotting检测CB2R及骨代谢相关蛋白的表达.结果 500 μg/mL熟地黄显著升高HEK293-CB2R细胞CB2R表达(P＜0.001),抑制 forskolin 刺激的 HEK293-CB2R 细胞中环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的产生,并且其对CB2R的激动活性可被AM630逆转(P＜0.001).500 μg/mL熟地黄显著促进成骨细胞增殖(P＜0.001),升高ALP活性(P＜0.001),促进骨矿化结节形成,上调CB2R及骨形成相关蛋白的表达(P＜0.05、0.01、0.001),抑制p38的表达(P＜0.05);抑制破骨细胞形成分化,降低TRAP活性(P＜0.001),抑制F-actin环的形成,下调CB2R、p-p38和骨吸收相关蛋白的表达(P＜0.05、0.001);熟地黄对成骨细胞和破骨细胞的作用可被AM630逆转(P＜0.05、0.01、0.001).结论 熟地黄具有特异性的CB2R激动活性,并可通过CB2R调控成骨细胞和破骨细胞的功能.

    熟地黄大麻素2型受体激动剂双荧光素酶报告基因成骨细胞破骨细胞地黄苷D

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