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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    藁本内酯稳定性研究进展

    侯效英高帆杜丽东王瑞琼...
    2299-2305页
    查看更多>>摘要：藁本内酯(LIG)是中药当归和川芎含有的一种苯酞类化合物，具有广泛的药理活性，主要有抗炎、抗氧化、镇痛、抗肿瘤、神经保护和血管保护作用等，然而LIG稳定性差，容易受温度、光照和氧气、溶媒pH值、溶媒种类等因素的影响发生变构;此外，LIG水溶性低，生物利用度小，限制了LIG在新药成药方面的开发应用。笔者综述近年来国内外有关LIG天然来源、结构特点及结构改造、降解及转化机制、影响降解的主要因素、稳定化方法、生物活性等方面的研究进展，以期为LIG的进一步开发应用提供参考。

    藁本内酯稳定性结构改造转化机制稳定化方法

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    呼吸道与肠道黏膜免疫及疫苗的研究进展

    刘瑛琪刘厚汝孟繁陈泽虹...
    2306-2314页
    查看更多>>摘要：传染性疾病一直是全球公共卫生热议的话题，其传播途径和机制备受关注。从传播途径看，黏膜感染途径是重要的病原感染途径之一。在人体结构中，呼吸道和肠道作为人体内部环境与外界交换的关键接触界面，其黏膜免疫系统在保护机体免受病原体侵袭方面发挥着至关重要的作用。因此，激活直接暴露于外部环境的呼吸道，以及拥有最大免疫器官的胃肠道的黏膜免疫系统，可以有效切断传染途径，研究意义重大。本文从呼吸道和胃肠道的结构组成和细胞成分入手，对抗原激活机体黏膜免疫反应的机制进行阐述。通过汇集有关呼吸道和肠道黏膜疫苗的相关信息，总结其优势以及当前所面临的挑战，期望为深入探索和研究有效的黏膜疫苗的发展领域提供新思路。

    呼吸道胃肠道免疫系统黏膜免疫黏膜疫苗

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    宽药青藤化学成分及其细胞毒活性研究

    徐娟娟黄小芳谭钦刚
    2315-2321页
    查看更多>>摘要：目的 研究民族药用植物宽药青藤的化学成分及其细胞毒活性。方法 运用正相、反相硅胶，Sephadex LH-20凝胶等分离材料以及高效液相色谱法对宽药青藤乙酸乙酯层提取物的化学成分进行分离，通过核磁共振、质谱等光谱数据和物理化学性质鉴定化合物结构，并对分离得到的化合物进行细胞毒活性测试。结果 从宽药青藤中共分离得到14个化合物，分别为 actinodaphnine(1)、norisoboldine(2)、芒籽香碱(3)、pityriacitrin(4)、3，3'，4'-三甲氧基鞣花酸(5)、(+)-丁香脂素(6)、(+)-松脂素(7)、臭矢菜素A(8)、豆甾-4，6，8(14)，22-四烯-3-酮(9)、甘草素(10)、莨菪亭(11)、异嗪皮啶(12)、大黄素甲醚(13)和大黄酚(14);四唑盐(MTT)比色法结果显示，所测试的10个化合物对MGC-803、T-47D及T-24细胞增殖无明显抑制作用。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到，化合物11～13为首次从该属植物中得到。

    莲叶桐科宽药青藤芒籽香碱细胞毒活性

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    基于指纹图谱结合化学模式识别对翻白叶树的质量评价

    邰通芝唐娟胡家震胡成刚...
    2322-2329页
    查看更多>>摘要：目的 采用指纹图谱结合聚类分析(hierarchical clustering analysis，HCA)、主成分分析(principal component analysis，PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis，OPLS-DA)等进行化学模式识别，对翻白叶树药材指纹图谱数据进行分析，筛选特征性指标成分并以此建立翻白叶树有效成分的定量分析，为翻白叶树质量控制提供科学依据。方法 采用ChromCore 120 C18(4。6 mm × 250 mm，5μm)色谱柱，以0。1％磷酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱，体积流量0。8 mL·min-1，检测波长为280 nm，柱温30℃，进样量10 μL，HPLC法建立12个产地30批药材翻白叶树的指纹图谱，运用相似度分析、HCA、PCA和PLS-DA等化学模式识别技术对差异性特征成分进行筛选，并定量分析。结果 建立的指纹图谱方法符合方法学要求，30批翻白叶树HPLC指纹图谱标定17个共有峰，相似度在0。863～0。975;通过聚类分析将不同产地翻白叶树分为3类，聚类分析与主成分分析结果一致;通过HCA、PCA和PLS-DA较好地区分各产地翻白叶树，结合前期实验，综合分析筛选原儿茶酸、原花青素B2及表儿茶素3个成分作为翻白叶树有效成分，含量范围分别为0。103～1。676、0。141～5。556、0。144～3。381 mg·g-1。结论 该研究建立的翻白叶树药材指纹图谱及3个有效成分含量的测定方法稳定、可靠，重现性好，对评价翻白叶树的质量提供一定的科学依据。

    翻白叶树指纹图谱相似度化学模式识别含量测定原儿茶酸原花青素B2表儿茶素

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    逍遥散对慢性应激抑郁小鼠海马内糖皮质激素受体磷酸化及脑源性神经营养因子的影响

    李晓君王婷富文俊桑传兰...
    2330-2336页
    查看更多>>摘要：目的 探讨逍遥散治疗慢性应激抑郁的作用机制。方法 本实验使用慢性不可预知性温和应激(chronic unpredictable mild stress，CUMS)雄性小鼠评估逍遥散(低剂量1。40 g·kg-1，高剂量2。79 g·kg-1)、米非司酮(1。73 mg·kg-1)和氟西汀组(2。9 mg·kg-1)的抗抑郁作用。干预结束后采用旷场实验、强迫游泳实验、悬尾实验和糖水偏好试验评估小鼠行为学表现;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin，HE)染色观察海马组织病理变化;酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay，ELISA)检测血清中皮质酮(corticosterone，CORT)含量;蛋白免疫印迹法(Western blot，WB)检测海马组织中核内外糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor，GR)，丝氨酸211、226 磷酸化 GR(pGR-S211、pGR-S226)，FK506 结合蛋白 51(FK506 binding protein 51，FKBP51)，脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor，BDNF)蛋白表达水平。结果 与对照组比较，CUMS模型组小鼠行为学表现显著下降(P＜0。01)，海马组织发生病理改变，精神萎靡。逍遥散干预后，小鼠行为学表现和海马组织病理情况显著改善，小鼠血清CORT含量(P＜0。05)显著减少。此外，WB结果显示逍遥散组小鼠海马GR、BDNF、pGR-S211、核内GR表达显著升高(P＜0。05)，FKBP51、pGR-S226表达显著降低(P＜0。05)。结论 逍遥散可通过调节FKBP51、pGR和BDNF表达，改善GR的出入核活性和下丘脑-垂体-肾上腺(hypothalamic-pituitary-adrenal，HPA)轴稳态，发挥抗抑郁作用。

    磷酸化糖皮质激素受体下丘脑-垂体-肾上腺轴脑源性神经营养因子慢性不可预知应激逍遥散

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    水苏碱调节HIF-1α/NLRP3信号通路对缺氧/复氧诱导的心肌细胞焦亡的影响

    李效丽王涛董传芳许亚男...
    2337-2342页
    查看更多>>摘要：目的 研究水苏碱(stachydrine，STA)对缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation，H/R)诱导的心肌细胞焦亡模型缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α，HIF-1α)/NOD 样受体热蛋白结构域相关蛋白 3(NOD-like receptor thermal protein domain associ-ated protein 3，NLRP3)信号通路的影响。方法 将心肌细胞H9C2细胞分为对照组(Control组)、模型组(H/R组)、H/R+低浓度STA 组(H/R+STA-L 组，5 μmol·L-1)、H/R+中浓度 STA 组(H/R+STA-M 组，10 μmol·L-1)、H/R+高浓度 STA 组(H/R+STA-H 组，20 μmol·L-1)、H/R+高浓度 STA(20 μmol·L-1)+HIF-1α 激活剂组[H/R+STA-H+二甲基草酰甘氨酸(DMOG)组，20 μmol·L-1的STA+10 μmol·L-1 DMOG]。细胞计数试剂盒8(CCK-8)检测H9C2细胞活性;流式细胞仪检测H9C2细胞焦亡;酶联免疫吸附法(ELISA)检测细胞白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18(1L-18)、乳酸脱氢酶(LDH)水平。蛋白质印迹(Western blot)检测IL-1β、IL-18、半胱天冬酶-1(Caspase-1)、HIF-1α、NLRP3表达。结果 与Control组比较，H/R组细胞存活率降低(P＜0。05)，Caspase-1 阳性表达率、IL-1β、IL-18、LDH 水平、Caspase-1、IL-1β、IL-18、HIF-1α、NLRP3 蛋白表达升高(P＜0。05);与H/R组比较，H/R+STA-L组、H/R+STA-M组、H/R+STA-H组细胞存活率增加，Caspase-1阳性表达率、IL-1β、IL-18、LDH水平、Caspase-1、IL-1β、IL-18、HIF-1α、NLRP3 蛋白表达降低(P＜0。05);与 H/R+STA-H 组比较，H/R+STA-H+DMOG 组的细胞存活率显著降低(P＜0。05)，Caspase-1 阳性表达率、IL-1β、IL-18、LDH 水平、Caspase-1、IL-1β、IL-18、HIF-1α、NLRP3 蛋白表达显著升高(P＜0。05)。结论 STA能够抑制H/R诱导的心肌细胞焦亡，其机制可能与HIF-1α/NLRP3信号通路相关。

    水苏碱缺氧诱导因子-1α/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3缺氧/复氧心肌细胞细胞焦亡

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    非诺贝特自微乳给药系统的制备及质量评价

    吕江维姜京京陈威赵雪莹...
    2343-2353页
    查看更多>>摘要：目的 提高难溶性药物非诺贝特(fenofbrate，FNB)的溶解度及溶出度，优化自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)的处方并进行质量评价。方法 在溶解度考察、配伍实验与伪三元相图的基础上，确定SMEDDS处方组成及比例范围。以溶解度、平均粒径及多分散系数(polydispersity index，PDI)为评价指标，采用星点设计-效应面法进一步优化非诺贝特自微乳(FNB-SMEDDS)的处方，并对其理化性质及初步稳定性等进行质量评价。结果 FNB-SMEDDS最优处方为质量分数22。86％的油酸乙酯(ethyl oleate，EO)为油相，质量分数51。07％的聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油(cremophor RH40)为表面活性剂，质量分数26。07％的二乙二醇单乙基醚(transcutol HP)为助表面活性剂。制备的自微乳外观均一透明，水中自乳化后平均粒径为(39。29±0。45)nm，PDI为(0。11±0。01)，Zeta电位为(-7。7±0。9)mV，载药量为15 mg·g-1，包封率为(95。11±0。26)％，乳化时间为(56。03±1。65)s。稳定性实验显示，FNB-SMEDDS室温避光保存30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化，稳定性良好。与FNB原料药相比，FNB-SMEDDS显著提高了FNB的体外溶出度，在水、pH 1。2盐酸溶液和pH 6。8磷酸盐缓冲液中120 min的累积释放率分别为(97。68±0。61)％、(92。23±4。07)％和(93。65±2。25)％。结论 FNB-SMEDDS外观良好，乳化效率高，能显著提高药物的体外溶出，有望改善FNB的体内生物利用度。

    非诺贝特自微乳给药系统伪三元相图星点设计-效应面法质量评价溶出度

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    双氢青蒿素/十六胺偶联前药自组装纳米粒的制备及药效学研究

    任国莲王蓉蓉靳秋月平灿锜...
    2354-2362页
    查看更多>>摘要：目的 设计具有体内长循环能力和肿瘤细胞微环境刺激触发药物释放的双氢青蒿素(DHA)前药，提高肿瘤部位的药物蓄积，增强药物抗肿瘤疗效。方法 采用DHA为模型药物，十六胺(C16)为载体，二硫键(-SS-)和碳碳键(-CC-)为连接臂，合成2种DHA/C16偶联前药(DHA-SS-C16和DHA-CC-C16)。采用纳米沉淀法制备DHA/C16偶联前药自组装纳米粒(DHA-SS-C16 NPs和DHA-CC-C16 NPs)。体外细胞研究评价NPs对4T1细胞的增殖抑制能力;采用大鼠和小鼠分别研究NPs在大鼠体内的药动学特征及在4T1荷瘤小鼠体内的抗肿瘤活性。结果 成功合成了2种DHA/C16偶联前药，制备的 DHA-SS-C16 NPs 和 DHA-CC-C16 NPs 的粒径和 Zeta 电位分别为(115。7±3。0)(106。6±1。0)nm，(-34。5±0。4)(-21。3±0。5)mV，2种DHA/C16偶联前药的平均包封率和载药量分别大于95％和79％，稳定性良好。NPs可抑制4T1细胞的增殖，降低其迁移能力。药动学和药效学研究结果显示，NPs均不同程度地延长了DHA的平均滞留时间，提高了DHA的曲线下面积(AUC)，对4T1荷瘤小鼠的肿瘤抑制效果远高于DHA溶液剂组，且DHA-SS-C16 NPs抗肿瘤效果优于DHA-CC-C16 NPs。结论 本实验设计的以二硫键为连接臂的DHA/C16偶联前药自组装纳米递药系统DHA-SS-C16 NPs能够延长药物在体内的滞留时间，提高药物在肿瘤部位的蓄积能力，实现肿瘤部位微环境响应药物释放，增强了药物抗肿瘤能力，改善了小鼠的生存质量，使其有望成为一种有前景的长效智能纳米递药系统。

    双氢青蒿素十六胺前药自组装纳米粒抗肿瘤

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    百合农药最大残留限量转化及百合农药残留限量标准研究

    王晓蕾袁浩安琪苏建...
    2363-2371页
    查看更多>>摘要：目的 基于《GB2763-2021食品安全国家标准食品中农药最大残留限量》与《中国药典》2020年版中药材及中药饮片(植物类)中禁用农药多残留检测法，制定百合中常用农药限量标准。方法 以课题组制定的《GB2763-2021食品安全国家标准食品中农药最大残留限量》中药品种限量标准转化原则，确定百合农残限量转化品种，完成最大残留限量值的风险评估，建立百合农残气质联用、液质联用的检测方法，评价50批样品残留状况。结果 建立百合以QuEChERS法提取、气质法测定6种农药，液质法测定9种农药残留，同时兼顾现行《中国药典》禁用农药残留测定方法，综合风险评估及实际样品残留数据，确定百合中10种农药残留限量。结论 研究建立的方法可用于百合中10种常用农药残留测定，准确、高效。应用中药品种限量标准转化原则完成GB2763-2021百合(干)中的10种农药限度转化，为百合安全性评价提供支撑。

    百合农药《GB2763-2021食品安全国家标准食品中农药最大残留限量》标准转化残留限量

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    基于HPLC指纹图谱结合多成分含量测定和化学模式识别的大山楂丸质量评价

    李运王苗刘晓玲许晓辉...
    2372-2383页
    查看更多>>摘要：目的 建立大山楂丸(Dashanzha Pills，DSZP)的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱及5种指标性成分的含量测定方法，并结合化学模式识别法对其质量进行评价。方法 分析采用Eclipse Plus C18色谱柱(4。6 mm×250 mm，5 μm)，柱温30℃;以乙腈-0。1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，流速1。0 mL·min-1，检测波长250 nm，进样量10 µL。基于51批次DSZP样本建立指纹图谱，指认了5种指标性成分，并对其进行了定量测定，结合聚类分析、主成分分析(principle component analysis，PCA)、正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis，OPLS-DA)等模式识别方法对 DSZP 进行综合分析。结果 建立了DSZP指纹图谱，共标定了16个共有峰，并指认了5个化学成分，分别为绿原酸(5号峰)、香草酸(6号峰)、金丝桃苷(7号峰)、异绿原酸B(9号峰)、异绿原酸A(10号峰);含量测定5种指标性成分的线性关系良好(r＞0。998)，加标回收率在96。27％～109。35％，RSD在2。83％～4。07％。绿原酸、香草酸、金丝桃苷、异绿原酸B、异绿原酸A的含量分别在 0。047 2～0。227 0、0。009 7～0。036 2、0。023 0～0。370 2、0。006 4～0。0632 和 0。021 7～0。064 5 mg·g-1 之间。除厂家Q2外，其余厂家样品含量在各自均值的±30％，表明不同企业间的产品质量存在一定差异。化学模式识别结果提示，所有样品大致可分为两类，表明企业内的制备工艺较稳定，但企业间存在一定差异。筛选得到的样品差异标志物中包括指标成分绿原酸、金丝桃苷和异绿原酸B。结论 该定量方法准确、快速，可行性较高，结合化学模式识别可为DSZP的质量进行综合评价。

    大山楂丸高效液相色谱指纹图谱化学模式识别质量控制金丝桃苷异绿原酸B

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