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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    2019年美国FDA批准上市的新药简介

    吕训磊周伟澄林快乐
    1-29页
    查看更多>>摘要：2019年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药48个,其中化学小分子38个、生物制品10个.本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况,简要介绍化学小分子药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等,以及生物制品的相关情况.

    美国FDA新药批准适应证合成路线

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    基于双级靶向技术的脑部递药系统研究进展

    许可任君刚
    30-36页
    查看更多>>摘要：血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是治疗中枢神经系统疾病所面临的一个重要挑战.载药纳米粒子以其独特优势能够被动靶向BBB,在此基础上结合1个可以靶向于病变部位的特异性配体,或是修饰2个分别靶向BBB和病变部位的配体,得到的双级脑靶向纳米递药系统就能增加药物跨BBB转运和在脑病灶区浓集.为了增强系统的稳定性,通过选择一种具有双重靶向作用的功能基,在递药系统完成双级靶向的同时,实现更精准地药物向脑内的靶向递送.本文重点介绍了双级脑靶向递药系统的分类以及在脑肿瘤、阿尔茨海默病及脑卒中这些脑部疾病治疗中取得的研究进展,对在双级脑靶向给药系统构建中存在的问题进行了讨论及展望.

    血脑屏障脑靶向双级递药系统双重靶向

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    Sortase A酶突变体的原核表达、纯化及活性测定

    张庆彬黄宗庆路建光赵文杰...
    37-47页
    查看更多>>摘要：本研究采用pET28a载体对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)中的转肽酶A(sortaseA,SrtA)截短体SrtA△N25以及突变体m5SrtA△N59、m9SrtA△N59进行了原核发酵表达,并通过镍柱亲和色谱、阳离子交换色谱进行蛋白纯化.随后,通过荧光共振能量转移试验比较了3种酶的催化活性,测定了酶反应动力学常数、筛选了最适反应条件,并进一步探究了不同生化试剂对SrtA酶学活性的影响.结果 显示,SrtA△N25、m5SrtA△N59、m9SrtA△N59在大肠埃希菌中均能以可溶形式高效表达,且纯化后得到的高纯度SrtA酶均具有生物学活性.相较于SrtA△N25,m5SrtA△N59、m9SrtA△N59活性分别提高了约68、5 544倍,尤其是m9SrtA△N59的催化活性大大提高.m9SrtA△N59的最适反应温度为30～37℃,最适反应pH值为6.0～7.0,反应体系中加入三(2-羧乙基)膦(TCEP)、二硫苏糖醇(DTT)等还原剂有助于增强SrtA酶催化活性.

    金黄色葡萄球菌转肽酶A酶学活性纯化

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    奎扎替尼的合成

    赵宽涛张立勋唐春雷
    48-52页
    查看更多>>摘要：对硝基苯酚(2)与4-(2-氯乙基)吗啉盐酸盐(3)发生亲核取代反应得到4-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]吗啉(4),4经10％钯炭氢化还原得到4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯胺(5).5经2步环化反应得到7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-2-(4-硝基苯基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑(8).8经铁粉和氯化铵还原得到4-[7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]咪唑并[2,1-b][1,3]-苯并噻唑-2-基]苯胺(9).另以3-氨基-5-叔丁基异唑(10)和氯甲酸苯酯反应得苯基(5-叔丁基异唑-3-基)氨基甲酸酯(11).用9与11反应得到奎扎替尼(1),终产物纯度为99.17％,总收率为55％(以2计).该方法所使用起始原料2价廉易得,且3的用量大大降低,反应条件相对温和,后处理操作简便,可为工业化生产提供参考.

    急性髓系白血病FUT3抑制剂奎扎替尼合成

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    三苄糖苷的合成工艺优化

    李振宇谢艺嘉张贵民鹿晓东...
    53-55页
    查看更多>>摘要：对三苄糖苷(1)的合成工艺进行了改进.1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(2)在氢氧化钠/DMSO条件下,与氯化苄反应得3,5,6-三苄基-1,2-O-异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖苷(3).3不经纯化,在乙酸/硫酸条件下水解后,经2次重结晶得到3,5,6-三苄基-D-呋喃葡萄糖苷(4),4在三氟乙酸/原甲酸三乙酯条件下与乙醇成苷制得1,纯度99.57％,总收率66％(以2计).改进后的工艺反应条件温和,操作简便,已经过中试验证.

    三苄糖苷口服痔疮药合成工艺优化

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    庆大霉素的分离纯化新工艺

    李亚军林惠敏陈代杰孟宪纬...
    56-62页
    查看更多>>摘要：本试验旨在开发一种可符合多国药典要求的庆大霉素提取新工艺.庆大霉素属于氨基糖苷类抗菌药,C族组分含有C1、C1a、C2、C2a、C2b、西索米星等.首先采取001×8树脂富集发酵液中的庆大霉素,然后用0.5、1.1、3.0 mol/L的氨水对其进行分步洗脱,从而获得组分Ⅰ(C1.＞50％)、Ⅱ(C1a＜35％)、Ⅲ (C2b＜3.5％).组分Ⅰ再通过反相柱色谱分离,得到组分Ⅳ(C1a＞85％)、Ⅴ(C1a＜60％,C2b＞3.5％)、Ⅵ(C2b＜3.5％).最后组分Ⅴ与Ⅱ混合、组分Ⅵ和适量Ⅳ与组分Ⅲ混合,使之符合不同国家药典对庆大霉素组分比例的要求.剩余的组分Ⅳ可作为后续获得高纯度单组分C1a的原料.本工艺可以充分利用庆大霉素发酵液中各有效组分,具有重要的工业应用价值.

    庆大霉素抗菌药分离纯化反相色谱分离大孔树脂

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    A82846B生产菌株选育及发酵培养基的优化

    田勋高苹刘英胡海峰...
    63-68页
    查看更多>>摘要：以荒漠拟孢囊菌SIPI-HT47为出发菌株,发酵合成奥利万星中间体A82846B.应用紫外和NTG诱变,结合自身抗性及氯化盐耐受筛选,获得1株高产突变株,命名为FH-32-322,发酵效价较出发菌株提高172.5％.通过PB试验、爬坡试验和响应面试验设计优化发酵培养基组成,确定最佳摇瓶发酵配方.在优化后的发酵培养基上,突变株FH-32-322摇瓶发酵效价达到1 013 mg/L,较原工艺提高85.9％.

    奥利万星关键中间体诱变发酵响应面

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    稳定表达抗HER2单克隆抗体的FUT8基因敲除细胞株的建立

    袁瑗边延林张宝红朱建伟...
    69-74页
    查看更多>>摘要：本研究在实验室前期构建的敲除α-1,6-岩藻糖基转移酶(FUT8)基因的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞株(FUT8-/-CHO-S)基础上,建立了稳定表达IgG1型抗HER2单克隆抗体的稳转细胞株.以曲妥珠单抗为模式蛋白,构建了带有嘌呤霉素抗性基因的表达载体pIRES-HC和pIRES-LC,并用电穿孔法共转染入FUT8-/--CHO-S细胞,通过嘌呤霉素加压培养、DotBlot和Western Blot等检测方法,经过两轮有限稀释筛选出了高表达的稳转细胞株Tru-FUT8/-CHO-S.该细胞株在批次培养(Batch)中最高生长密度达每毫升6.05×106个,抗体产量为168 mg/L.在补料培养(Fed-Batch)中,通过补料CHOFeed 4的添加,最高生长密度提高到每毫升17.1×106个,抗体产量达到437 mg/L,试验结果表明改造的FUT8-/-CHO-S细胞株具有开发成工业细胞株的潜力.

    中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定转染细胞株筛选有限稀释法

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    帕洛诺司琼贴片的体外透过性能及在大鼠体内的药动学

    白月洁孙玉明韩春晖方燕秋...
    75-80页
    查看更多>>摘要：制备了帕洛诺司琼透皮贴片并考察其体外释放和透过行为,以及在大鼠体内的药动学特征.分别采用3种不同类型的含羟基丙烯酸压敏胶(PSA-1、PSA-2和PSA-3)制备出F1、F2、F3贴片,通过影响因素试验、体外释放和体外透皮试验进行评价,筛选出优化贴片进行大鼠药动学试验.结果 表明,处方F2中帕洛诺司琼的有关物质含量明显低于处方F1和F3,且帕洛诺司琼具有较快的释放速率及较高的体外透过能力,48 h累积透过率达到(78.8士11.6)％.F2贴片的大鼠药动学试验结果表明,贴片组比市售注射组有更长的消除半衰期[(26.4±6.8)h vs.(16.4±5.9)h],绝对生物利用度为(33.1±413.2)％.因此,PSA-2制备的帕洛诺司琼透皮贴片经皮给药的可行性较高.

    帕洛诺司琼贴片压敏胶体外透过药动学

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    基于QbD理念的肿节风分散片制备工艺的优化

    胡鹏翼李菁华杰戴德雄...
    81-87页
    查看更多>>摘要：基于质量源于设计(QbD)理念,应用鱼骨图、失效模型与影响分析模型筛选了可能影响分散片质量的风险因素.继而采用Plackett-Burman设计,以片剂的分散均匀性(崩解时间)、花斑率及颗粒成型性为评价指标筛选有显著性影响的处方因素,再运用中心点复合设计-响应面法优化肿节风分散片的处方配比,建立工艺设计空间并进行验证.结果 显示,崩解剂用量、润滑剂用量及黏合剂用量因素是影响试验结果的3个关键处方因素,所得优化处方为:崩解剂(交联聚乙烯吡咯烷酮)用量占处方量15.5％,润滑剂(硬脂酸镁)占处方量的0.4％,黏合剂(85％乙醇)用量为干浸膏粉2.5倍量,按此处方制备肿节风分散片,崩解时间小于45 s,花斑率低于10％.本试验表明,基于QbD理念对肿节风分散片的处方进行优化是可行的,设计空间范围内制备的分散片符合要求且外观较好,可为其大生产提供参考.

    质量源于设计肿节风分散片Plackett-Burman设计中心点复合设计花斑率

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