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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    MAP3K5抑制剂司隆色替的结构修饰及构效关系研究进展

    兰萍萍王辉刘华王甜甜...
    165-175页
    查看更多>>摘要：作为首个进入临床阶段的有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(MAP3K5)抑制剂,司隆色替临床试验的适用证包括非酒精性脂肪肝、肺动脉高压和糖尿病肾病等.由于司隆色替结构新颖、独特,已成为该类抑制剂结构设计、骨架修饰的主要先导化合物.近年来,围绕司隆色替的结构修饰,获得了大量"me-too"类候选物.文章从骨架片段修饰和成环结构修饰2方面介绍了司隆色替的修饰策略及构效关系的研究进展,旨在为该领域的研究提供参考.

    MAP3K5抑制剂司隆色替研究进展结构修饰

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    ADC的制剂处方设计和优化

    赵文鹏
    176-186页
    查看更多>>摘要：抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)结合了单克隆抗体的靶向性和小分子物质的强大杀伤力,成为当前生物制药领域的研究焦点.虽然全球已有多种ADC上市,但在配方和稳定性方面仍存在挑战.该文从ADC的抗体、连接子和小分子物质选择的角度,概述了ADC配方开发和临床应用中的关键和难点,并提出了ADC使用期间的稳定性研究方案,旨在为未来ADC的开发提供参考.

    抗体偶联药物单克隆抗体小分子物质处方开发稳定性

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    超微粉碎技术在中药制备领域的应用与研究进展

    李蕊汐王闯刘燕陈宇洲...
    187-195,216页
    查看更多>>摘要：本综述介绍了常用超微粉碎设备的原理、结构及发展方向;概括了超微粉碎技术在中药制备领域的应用,如提高中药破壁率、优化中药理化性质、促进中药浸提、提高中药成分药效、便于中药后续加工.阐述了粒子设计技术与中药粉体技术的结合原理.此外,对中药超微粉末的粒径测定方法、细胞破壁率评价方法和药动学-药效学评价方法提出建议.最后,展望了超微粉碎技术的发展前景,总结了该技术亟待解决的问题,以期为超微粉碎技术在中药领域的应用提供支持.

    超微粉碎技术超微粉碎设备中药粉末粒子设计技术质量评价

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    微针材料的发展与应用

    陈杭江昌照陈朴牛文信...
    196-202页
    查看更多>>摘要：微针是一种无痛的透皮给药系统,因可避免首过效应、血药浓度平稳、生物利用度高、安全性好,以及患者依从性良好等优势,成为近年来药物制剂开发的热点,但仍存在生物相容性差、载药量小、药物释放不稳定,以及受限于针体机械性能等问题.微针材料对微针临床应用方向、载药能力和药物稳定性影响巨大.该综述归纳和整理了各类新型微针材料的研究进展以及应用方向和前景,以期为微针制剂开发提供参考.

    微针材料透皮给药系统药物载体应用

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    吸入制剂原辅料中无定型物含量检测方法的研究进展

    夏菁杨玉兰陈晓东王晓飞...
    203-209页
    查看更多>>摘要：近年来,随着慢性阻塞性肺疾病、哮喘等呼吸系统疾病的多发,肺部给药逐渐成为治疗这些疾病的新趋势,而吸入给药是其中一种应用较多的途径.在吸入制剂的研发过程中,通常会因为微粉化、研磨等工艺而使原料药、辅料和中间体中存在一定量的无定型态物质.无定型态物质的热稳定性较差,在一定条件下容易转变成晶态物质,很可能会引发许多潜在的问题,比如影响最终产品的稳定性等.因此,无论是单一化合物还是依据处方得到的中间体,成熟的药品研发过程必须包括药物中无定型物的检测和定量分析.文章主要对药学领域中无定型物含量的常用检测方法进行系统阐述.

    吸入制剂无定型含量检测方法定量分析

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    生物大分子药物生产工艺技术转移关键点探讨

    范宝庆王振玉
    210-216页
    查看更多>>摘要：技术转移贯穿于生物大分子药物的整个生命周期.考虑到生物大分子药物结构的复杂性及生产的不可控性,该文将生物大分子药物的生产工艺技术转移分为临床前和早期临床样品生产,以及关键性临床和商业化阶段样品生产2个阶段,分别进行探讨.根据每个阶段的目标任务,从细胞株、原材料、生产工艺、外源因子安全性评价以及可比性研究等方面细化生产工艺技术转移的关键控制点,据此提出相对应的技术转移策略,并列举了生物大分子药物技术转移过程当中经常遇到的问题,以期为生物制药企业进行生产工艺技术转移提供参考.

    生物大分子药物生产工艺技术转移关键控制点

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    克立硼罗的合成工艺优化

    周昊史潇瑀刘梦瑶刘葵葵...
    217-220页
    查看更多>>摘要：以2-溴-5-羟基苯甲醛(2)为原料,在对甲苯磺酸和吡啶的催化下与乙二醇进行缩合反应,得4-溴-3-(1,3-二氧杂环戊-2-基)苯酚(3);此步骤中吡啶的加入缓冲了对甲苯磺酸的酸性,解决了反应不完全和聚合物生成的问题.化合物3与4-氟苯甲腈在无水碳酸钾和四丁基溴化铵作用下缩合,得4-[4-溴-3-(1,3-二氧杂环戊-2-基)苯氧基]-苯甲腈(4);相转移催化剂可缩短反应时间至8 h.化合物4脱保护得4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈(5).化合物5与联硼酸频哪醇酯在[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯[Pd(dppf)C12]催化下,发生Miyaura硼化反应得4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊-2-基)-3-甲酰基苯氧基]苯甲腈(6),避免使用易燃易爆试剂、不产生易爆中间体,且无严苛操作要求.化合物6在碱性条件下经硼氢化钠还原后成环,得克立硼罗(1);硼氢化钠以水溶液(含5％氢氧化钠)形式滴加,操作简便安全.本工艺总收率51.7％(以2计),1纯度99.9％.

    克立硼罗磷酸二酯酶4抑制剂特异性皮炎合成

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    苯甲酸阿格列汀有关物质的合成

    董超杨汉跃闫显光董淑波...
    221-226页
    查看更多>>摘要：以苯甲酸阿格列汀(1)的工业化生产路线为基础,制备了苯甲酸阿格列汀的7个有关物质:2,2'-[[6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(7)、2-[[5-溴-6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]-苯甲腈(8)、2,2'-[[6-乙氧基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(9)、(R)-2-[[3-甲基-2,4-二氧代-6-[(哌啶-3-基)氨基]-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(10)、(R)-2-[[6-[3-[[3-(2-氰苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]氨基]哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(11)、(R)-2-[[3-甲基-6-[3-[(1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(12)、(R)-N-[1-[3-(2-氰基苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]哌啶-3-基]苯甲酰胺(13),并通过1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行确证.其中7、9、12、13的合成为首次报道.

    苯甲酸阿格列汀有关物质合成

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    塞瑞替尼有关物质的合成

    李振陈素洁赵国权
    227-234页
    查看更多>>摘要：根据塞瑞替尼(1)结构及合成工艺,制备了 8个有关物质:5-氯-2-异丙氧基-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-4-嘧啶胺(有关物质A)、5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]氨基]-2-嘧啶醇(有关物质B)、5-氯-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N4-[2-(异丙基亚硫酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质C)、5-氯-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N4-[2-(丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质D)、5-氯-N4-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]-N2-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质E)、2-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲基-5-(哌啶-4-基)苯酚(有关物质F)、4-[4-[4-[[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]-氨基]-嘧啶-2-基]氨基]-5-异丙氧基-2-甲基苯基]哌啶-1-基]戊-2-酮(有关物质G)、5-氯-N2-[4-[1-[5-氯-4-[[2-(异丙基磺酰基)苯基]胺基]嘧啶-2-基]哌啶-4-基]-2-异丙氧基-5-甲基苯基]-N4-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺(有关物质H),且经1H NMR和MS结构确证.

    塞瑞替尼ALK抑制剂有关物质合成

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    基于量子计算探讨穿心莲内酯-氧化苦参碱共无定型物的稳定性

    方晓萍郑皓雪卢山曹艳...
    235-243页
    查看更多>>摘要：药物非晶化是提高难溶性药物溶解度和溶出度的有效方法,但较差的稳定性限制了该类药物的进一步开发.因此,该研究旨在从分子聚集的角度,探索穿心莲内酯-氧化苦参碱(AP-OMT)共无定型体系的稳定性机制.首先,通过溶剂挥发法制备AP-OMT共无定型物.其次,采用分子动力学模拟计算组分间的相容性.最后,采用Gaussian 16软件计算AP-OMT共无定型物中由多个氢键模式组成的分子聚集体的键能与键距,并通过稳定性考察对其进行了验证.量子计算研究结果显示,二聚体4的相互作用能为负值(最小)且氢键键长最短,表明二聚体4是共无定型体系中最稳定的聚集体.稳定性研究表明,AP-OMT共无定型物在12个月内物理稳定性良好.该研究揭示了 AP-OMT二元共无定型体系的稳定性机制,为该类药物的稳定性研究提供了理论指导.

    穿心莲内酯氧化苦参碱共无定型稳定性量子计算二聚体

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