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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
正式出版
收录年代

    作用于AP-1信号转导通路的抗肿瘤天然产物

    李霞孙青(龙天)张卫东
    305-315页
    查看更多>>摘要：激活蛋白-1 (activator protein-1,AP-1)是由DNA结合蛋白组成的一类重要的转录调控因子,参与细胞存活、增殖和分化等重要的生物学过程.AP-1的过度激活使下游与肿瘤浸润和转移相关的蛋白表达增加,在恶性肿瘤浸润和转移中发挥关键作用.因此,靶向AP-1并抑制其活性是近年来发展的一种极具吸引力的恶性肿瘤防治策略.本文综述了当前对AP-1结构和功能的认识,并探讨了最近几年报道的几种天然活性化合物通过调节AP-1相关信号通路、发挥抗肿瘤效果的作用机制.

    天然产物激活蛋白-1转录因子信号转导通路肿瘤浸润和转移

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    免疫脂质体作为靶向给药系统的研究进展

    邱明星白姣姣周小菊
    316-324页
    查看更多>>摘要：免疫脂质体是用抗体或其片段修饰的脂质体,能与靶细胞表面抗原或受体结合,从而对靶细胞具有分子水平上的识别能力.与游离药物、非特异抗体脂质体、单独单抗等相比,免疫脂质体有更好的选择性和更强的杀伤活性.在动物体内,免疫脂质体可使药物特异性分布在病灶部位,从而增强药物疗效、减轻不良反应,并且表面聚乙二醇化还增强了体内的循环时间.本文综述了用于修饰的不同种类抗体、抗体与免疫脂质体偶联方式,并总结了免疫脂质体在抗肿瘤药、基因治疗、活体成像技术以及在传染病、自身免疫和神经退行性疾病治疗方面的应用.

    免疫脂质体抗体靶向治疗抗肿瘤药基因治疗

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    基于颗粒特性的流化床包衣质量影响因素综述

    孔松涛兰鹰赵丽君任建兵...
    325-333页
    查看更多>>摘要：流化床包衣技术具有效率高、传热传质性能好等优点,在制药行业中具有广泛的利用价值.包衣过程本质为复杂的气固两相流动,准确地理解气固流动行为及其流动特性、掌握流化床包衣及其放大规律,一直是国内外学者的研究重点.本文首先简介了流化床包衣的基本过程,然后以颗粒特性为基础,从颗粒的旋转、碰撞和形状3个方面综述其对包衣过程中气固流动特性的影响,以及对流化床包衣性能产生的影响,并进行简要分析.基于此,本文指出了后续研究需要重点突破的方向:从介观颗粒群尺度研究流化床包衣相似放大可能是解决传统相似放大难题的一个有效途径.

    流化床包衣颗粒形状旋转碰撞

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    重组猪促肾上腺皮质激素在大肠埃希菌中的高效表达与分离纯化

    黄宗庆化浩举陆伟根吴勇...
    334-339页
    查看更多>>摘要：本研究建立了一种以大肠埃希菌作为宿主,表达重组猪促肾上腺皮质激素(pig adrenocorticotropic hormone,pACTH)的新方法.pACTH在N末端与经典猪瘟病毒N末端自切蛋白酶Npro突变体EDDIE融合,然后在大肠埃希菌胞浆中以包涵体形式表达,包涵体约占菌体湿重的36.2％.经过复性后的包涵体可以促使EDDIE自酶切,从而获得pACTH.通过优化复性条件,EDDIE-pACTH蛋白的自切率从25％提高至60％.复性液通过酸沉淀,能够去除杂蛋白,经反相色谱纯化后获得纯度为99.56％的pACTH.

    促肾上腺皮质激素自切蛋白酶自我切割重组表达

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    高纯度平阳霉素铜螯合物纯化工艺研究

    李亚军李继安张建斌郭瑞玲...
    340-347页
    查看更多>>摘要：本试验采用单分散聚合物微球填料柱色谱法纯化平阳霉素铜螯合物粗品,使其HPLC纯度高于98％.首先采用XR 3SP微球反相色谱纯化,使纯度和单步收率分别提高至50％和85％以上.然后经过POlyRP 30-300反相色谱纯化,纯度和单步收率可分别提高至98％和88％以上,总收率达75％以上.该工艺简单可靠,适于工业化生产.

    平阳霉素铜螯合物反相色谱分离纯化

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    低浓度麦芽糖发酵生产阿卡波糖的工艺研究

    徐亚强何志勇王俊李娜...
    348-354页
    查看更多>>摘要：本研究通过降低发酵过程中麦芽糖的补加量,并添加一定量的氯化钠以维持发酵过程适宜的渗透压,进而建立一种能够显著降低生产成本的阿卡波糖低麦芽糖发酵工艺.经过摇瓶小试研究,初步确定了麦芽糖补加浓度和氯化钠添加方式:补料培养基中麦芽糖浓度降低20％,并在发酵d3和d5分别补加一定量氯化钠效果最优.据此进行了中试放大研究,结果显示在优化工艺条件下,能够确保阿卡波糖的发酵水平达到原有水平,生产物料成本可下降约10％.

    阿卡波糖发酵渗透压麦芽糖氯化钠

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    托吡酯的合成工艺改进

    翟立海周友春郭立红夏祥来...
    355-358,380页
    查看更多>>摘要：本研究发现在托吡酯(1)的合成过程中可生成杂质[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-四甲基四氢-3aH-双[[1,3]二氧戊环]-并[4,5-b∶4',5'-d]吡喃-3a-基]甲基[(3aS,5aS,8aR,8bS)-2,2,7,7-四甲基四氢-3aH-双[[1,3]二氧杂戊环]并[4,5-b∶4',5'-d]吡喃-3a-基)甲基]氨基磺酸酯(4),其结构经核磁和质谱鉴定确证,证明4是由油状物2,3∶4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氯磺酸酯(2)中残余的2,3∶4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖苷(3)与1反应引起.因此,对2合成工艺进行了改进.将3与磺酰氯在二氯甲烷/甲苯混合溶剂中反应得油状物2,经异丙醚精制首次制得固体2,其中3的含量降至0.05％.将固体2与氨气反应得1,产品无需精制,纯度99.93％,总收率87％(以3计).该工艺易于除去杂质,所得中间体2为固体,存储取样方便.

    托吡酯杂质合成表征

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    乌拉立肽的纯化工艺优化

    刘东魏瑞霞冯中李铁健...
    359-363页
    查看更多>>摘要：本研究采用制备高效液相色谱法,对含有较多结构相似的多肽混合物的乌拉立肽粗品进行二步纯化.通过单因素试验与响应面法优化一步纯化工艺,结果表明,使用Daiso-SP-ODS (30 nm,10 μm)填料,在70 mmol/L磷酸二氢铵水溶液,pH 4.0和柱温30℃条件下,一步纯化后样品纯度98.65％,收率70％.再经过转盐二步纯化后,产品纯度由文献中的98％提高至99.91％,总收率由29％提高至56％.该二步纯化工艺可为多肽分离纯化方法的建立提供参考.

    乌拉立肽纯化工艺制备高效液相色谱法多肽

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    依托考昔关键中间体的合成工艺

    彭春睿王银虎刘洪李玲玲...
    364-366,392页
    查看更多>>摘要：4-甲磺酰基苯乙酸(3)在叔丁基氯化镁存在下与6-甲基烟酸甲酯(2)反应得依托考昔关键中间体1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮(1),纯度99.5％,收率81％(以3计).该工艺采用格氏试剂与2交替分批加料的方式,控制杂质1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-[(6-甲基吡啶-3-基)羰基-甲磺酰基]苯基]乙酮(4)的含量为2.2％.后处理时,用丙酮/水混合溶剂纯化,将4的含量降至0.2％;用氨水代替碳酸钠进行中和,避免废固的产生.改进的工艺适合工业化生产.

    依托考昔1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮Ivanov-Claisen缩合合成工艺关键中间体

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    苯磷硫胺有关物质的合成

    陈梦婷田文军郭晔堃钟静芬...
    367-370页
    查看更多>>摘要：本研究合成了苯磷硫胺2个有关物质,即3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-[2-[[羟基(膦酰氧基)膦酰基]氧基]乙基]-4-甲基-1,3-噻唑-3-鎓氯化物(5)和二磷酸单-[4-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基甲基)-甲酰基-氨基]-3-苯甲酰基硫基-戊-3-烯基]酯(6).氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐(2)与多聚磷酸反应得粗品5,经D301阴离子交换树脂柱纯化,减压浓缩,加异丙醇析出5,纯度96.55％.5在碱性条件下,低温与苯甲酰氯反应,经冷冻干燥得6,纯度97.57％.产物结构经MS、1HNMR和13C NMR确证.

    苯磷硫胺有关物质合成

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