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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    白介素-2及其类似物的研发进展

    钱梦歆路建光冯军
    947-955页
    查看更多>>摘要：使用白介素-2 (IL-2)进行肿瘤免疫治疗可追溯到20世纪80年代早期.然而,这种治疗方案由于IL-2特异性地结合白介素-2受体α(IL-2Rα)引起不良反应而阻碍了临床应用.这促使研究者改进IL-2使其选择性地激动白介素-2受体β和γ(IL-2Rβγ),从而发挥抗肿瘤的作用.另一方面,越来越多的研究表明,使用低剂量IL-2选择性激活IL-2Rα在自身免疫疾病的治疗中显示出极大的潜力.本文对已进行临床试验或正在临床前研究中的针对IL-2不同受体功能的重组IL-2药物及其类似物开发的研究进展进行综述,为治疗肿瘤和自身免疫疾病提供新的思路.

    白介素-2受体肿瘤免疫治疗自身免疫疾病

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    依折麦布的合成研究进展

    高中强张海峰秦龙何凯敏...
    956-973页
    查看更多>>摘要：依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型.依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基.手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法(Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等)和分子内关环法(酯的胺解)等.手性羟基的合成方法主要有羰基不对称还原法和环氧乙烷还原法等.本文根据这2个关键结构的合成方法对已报道的16条依折麦布的合成路线进行了概述.

    依折麦布合成研究进展

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    碳纳米材料用于抗肿瘤药物递送的研究进展

    王振威杨硕晔刘家信肖咏梅...
    974-981页
    查看更多>>摘要：随着科学技术的迅速发展,碳纳米材料在化工、生物、医药等领域的应用越来越广泛.因具有质量轻、理化性质稳定、生物相容性好、细胞穿透力强、易于修饰等优点,碳纳米材料在作为抗肿瘤药递送载体方面的研究吸引了广大学者的关注.本文主要综述了氧化石墨烯、碳富勒烯、碳纳米管、碳点、纳米金刚石等碳纳米材料的合成、表面修饰及在抗肿瘤药递送领域应用的研究进展,并对其前景进行展望.

    碳纳米材料药物载体抗肿瘤药表面修饰靶向治疗

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    普拉曲沙的合成工艺优化

    陈成富文浩李燕张乃华...
    982-986页
    查看更多>>摘要：本研究改进了普拉曲沙(1)的合成工艺.4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯(2)与3-溴丙炔反应得到α-丙炔基-α-(4-甲氧甲酰基苯基)乙酸甲酯(3),反应中使用六甲基二硅基氨基锂(LiHMDS)代替六甲基二硅基氨基钾(KHMDS),反应选择性提高,生成的3与杂质4-[(4-甲氧基羰基)-1,6-庚二炔-4-基]苯甲酸甲酯(8)的比例由3∶1提高至99∶1.3与6-溴甲基-2,4-二氨基蝶啶(4)发生亲电取代反应,再经水解、脱羧和缩合反应得到N-[4-[1-[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)-甲基]-3-丁炔-1-基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯(7),最后经酯水解、酸化反应生成目标产物1.合成1时,通过分批加氢氧化钠溶液的方式,将过度水解杂质的含量控制在0.1％以下,随后直接酸化,避免因使用醇溶剂导致消旋化的发生.该工艺所得产品1纯度99.85％,ee 99.74％,总收率由27％提高至43％.

    普拉曲沙工艺改进反应选择性

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    坎格雷洛的合成工艺改进

    林汉轩王素云王立峰
    987-991页
    查看更多>>摘要：本研究对坎格雷洛(1)的合成工艺进行了改进.鸟嘌呤核苷(2)经乙酰化反应、2步氯代反应得2,6-二氯-9-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤(5),5经氨基取代、脱保护和硫代反应得N6-(2-甲硫基乙基)-2-(3,3,3-三氟丙硫基)腺嘌呤核苷(8).硫代反应中,采用自制的三氟丙硫醇代替过硫醚试剂,提高了反应活性,6步总收率由15％提高至33％.由8合成1时,使用“一锅法”3步连续反应,并且后处理时采用正丁醇萃取纯化代替离子交换分离纯化,操作简便,产物1纯度达到99.10％.

    坎格雷洛抗凝血药合成工艺改进

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    培美曲塞二钠有关物质的合成

    张海霞胡浩强徐盼李善金...
    992-996页
    查看更多>>摘要：本研究制备了培美曲塞二钠的4种有关物质:4-(3,3-二氯-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯(有关物质A)、4-[2-2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸甲酯(有关物质B)、4-[2-(2-氨基-1-甲基-4-氧代-4,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸(有关物质C)和N-[4-[2-(2-氨基-4,6-二氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(有关物质D),并用MS和NMR确证了结构.

    培美曲塞二钠抗肿瘤药有关物质合成

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    盐酸环丙沙星凝胶的微生物限度检查方法

    张光华李玉立刘文杰牛振东...
    997-1001页
    查看更多>>摘要：本研究建立了盐酸环丙沙星凝胶微生物限度检查方法.利用氯化钙与凝胶剂中的卡波姆结合形成钙盐沉淀,达到破胶目的,使得薄膜过滤可正常进行.按照《中华人民共和国药典》2015年版通则1105、1106、1107,采用薄膜过滤法消除其抑菌性.结果 显示,在盐酸环丙沙星凝胶的需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数计数方法适用性试验中,各试验菌回收比值均大于0.80,控制菌阳性对照组生长良好.本研究建立了准确可行的盐酸环丙沙星凝胶微生物限度检查方法,也为其他有抑菌性的凝胶剂建立微生物限度检查方法提供参考.

    微生物限度适用性试验盐酸环丙沙星凝胶抑菌性薄膜过滤

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    载有趋化因子12的长效PLGA微球的制备和体外表征

    杜其然王猛吴飞金拓...
    1002-1009页
    查看更多>>摘要：趋化因子12 [chemokine (C-X-C motif) ligand 12,CXCL12]作为一种化学引诱剂,具有促进干细胞增殖的作用,在干细胞治疗中可用于治疗心肌梗死等疾病.但由于CXCL12蛋白分子结构复杂,半衰期较短,注射给药后作用时间短暂.本试验在保持CXCL 12生物活性的前提下,制备其长效微球.首先,将CXCL12溶于含葡聚糖和聚乙二醇(PEG)的混合溶液中,通过冷冻相分离法制备蛋白-葡聚糖颗粒,从而维持蛋白的分子构象.然后,分别通过水包油包固(s/o/w)法和水包油包水(w/o/w)法,以具有生物可降解性的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制备载CXCL12-葡聚糖颗粒或CXCL 12的微球(F1和F2微球).结果 显示,s/o/w法和w/o/w法制备的微球粒径为(63.17±21.54)和(28.98± 10.29) μm,包封率分别为(46.07±1.75)％和(30.86±1.17)％.F1微球中的药物可持续释放超过60 d,且较符合零级释放模型,突释低(3％);而F2微球的突释率高(9％),持续释放时间仅为25 d.通过大鼠骨髓间充质干细胞的增殖试验测定了体外释放过程中蛋白的生物活性,结果F1微球中蛋白的生物活性基本维持在50％以上.

    趋化因子12(CXCL12)CXCL12-葡聚糖颗粒长效微球体外释放生物活性

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    维生素D3自微乳化制剂的制备与体外评价

    陈洁赵运双梅兴国章佳安...
    1010-1016页
    查看更多>>摘要：在溶解度试验和伪三元相图基础上,以自乳化时间、粒径、ζ电位为评价指标,采用星点设计-效应面法优化维生素D3自微乳化制剂的处方,得到的最优处方组成为油酸乙酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油和1,2-丙二醇,质量比为0.2∶0.53∶0.27.该自微乳体系中加入50 mg/g的维生素D3,再经37℃、50倍的蒸馏水稀释乳化后可形成淡蓝色的澄清透明溶液,其中微乳的平均粒径为(30.90±40.05) nm,ζ电位为(-16.28±0.09) mV,多分散系数为0.08±0.02.该维生素D3自微乳化制剂灌装于胶囊中后在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出速度和程度显著高于灌装原料药的胶囊.初步稳定性试验显示该自微乳化体系较稳定.

    维生素D3自微乳化伪三元相图星点设计-效应面法处方优化体外溶出稳定性

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    不同盐型对加兰他敏缓释微球性能影响的初步考察

    郝贵周杜丽平周苗苗张丽...
    1017-1023页
    查看更多>>摘要：为开发加兰他敏的缓释微球制剂,首先合成了加兰他敏不同盐型,即棕榈酸加兰他敏、双羟萘酸加兰他敏、硬脂酸加兰他敏;然后以丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)为载体,采用o/w型乳化-溶剂挥发法制备了加兰他敏、3种酸加成盐及氢溴酸加兰他敏的缓释微球.分别表征了所得微球的形貌、粒径、载药量、包封率、溶剂残留量及体外释药特性.结果 显示,相比于加兰他敏和氢溴酸加兰他敏,另3种盐型的脂溶性显著提高,用其制备的微球形态圆整、表面光滑,载药量最高增至23.65％,包封率最高增至78.83％.不同微球的粒度分布差异不明显,但微球中二噁烷的残留量稍高.体外释放试验表明,3种自制盐型药物的微球具有明显的缓释性能,释放时间达到30 d以上.本试验结果对其他低溶解性药物制备缓释微球制剂具有一定的指导意义.

    加兰他敏盐型微球载药量包封率体外释放

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