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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    注射用温敏凝胶在肿瘤局部治疗中的应用

    管丽张自鹏刘永军张娜...
    1091-1098页
    查看更多>>摘要：注射用温敏凝胶作为新型局部药物递送系统,具有温敏性相变、精准递送药物、可控释药、生物相容性好等特点,已成为近年来肿瘤治疗新型载体研究的热点之一.本文对注射用温敏凝胶的优势、常用凝胶材料进行介绍,综述近年来注射用温敏凝胶作为药物递送系统在肿瘤局部治疗中的应用现状,为注射用温敏凝胶的研发及临床应用提供参考.

    注射用温敏凝胶药物递送肿瘤局部治疗局部给药

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    药物与眼黑色素结合的体内外研究方法及意义

    王若男钱仪敏阮斌宋硕...
    1099-1106页
    查看更多>>摘要：黑色素是在黑色素小体中合成的一类聚合物.研究显示碱性、亲脂性的芳香族化合物理论上都能够与黑色素发生结合,导致其在含有黑色素的组织中发生积聚,影响药物在体内的药动学和药效学,并可能导致潜在的毒性.然而,在药物递送领域中却也可以利用药物与黑色素的亲和性,增加眼底疾病治疗药物的靶向性.目前常用的药物-黑色素结合能力的研究方法包括体外、体内和计算机预测模型,但尚无基于清楚的结合机制的研究方法.本文对近年来有关药物-黑色素结合能力的体外和体内的研究方法进行详细阐述,并比较了二者的适用性和科学性,以期能够为眼科药物非临床研究提供有效的参考.

    黑色素药物-黑色素结合眼毒性

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    尿酸氧化酶类药物的研究进展

    王亚鹏路建光马洁张庆彬...
    1107-1117页
    查看更多>>摘要：尿酸氧化酶能够催化尿酸生成尿囊素,是嘌呤代谢途中一种重要的酶.缺失尿酸氧化酶会导致尿酸代谢能力下降,从而易患由于尿酸累积引起的各种疾病.因此,尿酸氧化酶作为一类治疗药物在临床上有较为广泛的应用.已上市的3种尿酸氧化酶类药物仍存在半衰期短、免疫原性强等问题,因此研发人员采用突变体构建、修饰、给药系统优化等方法对尿酸氧化酶药物进行改造,获得了多个候选药物.本文对尿酸氧化酶的生物学与临床意义、上市药物及研发中的药物进行综述,为未来该类药物的研发提供参考.

    尿酸氧化酶高尿酸血症痛风肿瘤溶解综合征

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    线粒体靶向荧光探针的合成及细胞毒性测试

    郝志强胡贻欣谢方洲傅磊...
    1118-1132页
    查看更多>>摘要：以荧光素乙酯为荧光团,5种亲脂性阳离子为线粒体靶向基团,通过4个不同桥基连接后,得到了12个线粒体靶向荧光探针,均是尚未见文献报道的新化合物.采用激光扫描共聚焦显微成像、流式细胞术及细胞毒性试验等方法测试了各探针分子的线粒体靶向性、细胞摄取能力及细胞毒性等性质.结果 发现在体外常规细胞培养条件下,带有这5种靶向基团的荧光探针都具有较好的线粒体定位能力,但是细胞摄取能力因亲脂性阳离子和桥基的不同而有所差异.当靶向基团为三苯膦阳离子,桥基为饱和碳链时,细胞对荧光探针的摄取情况最佳.

    线粒体荧光探针亲脂性阳离子荧光成像亚细胞定位

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    盐酸西那卡塞的合成工艺改进

    陆俊王栋周海权冯玲玲...
    1133-1135页
    查看更多>>摘要：本研究对盐酸西那卡塞(1)的合成工艺进行改进.以3-三氟甲基苯丙烯酸(2)为起始原料,用甲酸铵代替氢气为氢源,在钯炭催化下发生还原反应得到3-三氟甲基苯丙酸(3).3在N,N'-羰基二咪唑作用下与(R)-1-(1-萘基)乙胺(4)发生缩合,得到(R)-N-(1-萘乙基)-3-(3-三氟甲基)苯丙酰胺(5),收率由71％提高至93％.5在三氟化硼作用下经硼氢化钠还原,再与盐酸成盐得1,纯度99.97％,总收率78％.改进后的工艺操作简便,反应条件温和,安全性高,易于工业化生产.

    盐酸西那卡塞钙受体调节剂合成工艺改进

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    美沙拉嗪的合成工艺改进

    张文雯翁智兵巩冰倩王聿鹏...
    1136-1138页
    查看更多>>摘要：以对硝基苯酚为起始原料,经Duff醛基化、在溴化铜/叔丁基过氧化氢/叔丁醇钾条件下氧化、氯化亚锡/浓盐酸体系中还原得到目标化合物美沙拉嗪,总收率为54％,化合物结构经IR、1H NMR表征.在Duff醛基化反应过程中,采用对甲苯磺酸为催化剂,简化了操作,收率由文献的67％提高至93％.整条路线操作简单,适合工业化生产.

    美沙拉嗪抗结肠炎药物Duff醛基化氧化还原

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    帕瑞昔布钠有关物质的合成与结构鉴定

    齐创宇
    1139-1143页
    查看更多>>摘要：为了控制帕瑞昔布钠原料药的质量,合成并分离纯化了帕瑞昔布钠制备过程中可能产生的5个有关物质,分别为(Z)-二苯乙酮肟(有关物质A)、3-(5-甲基-3-苯基-4-异(口恶)唑基)苯磺酰氯(有关物质B)、4-(5-甲基-3-苯基-4-异(口恶)唑基)-苯磺酸乙酯(有关物质C)、4-(5-甲基-3-苯基-4-异(口恶)唑基)苯磺酸甲酯(有关物质D)和4-(5-甲基-3-苯基-4-异(口恶)唑基)-苯磺酸异丙酯(有关物质E),均经NMR和HRMS等确证了结构.有关物质D和E尚无文献报道.其中通过单晶X射线衍射确定了中间体二苯乙酮肟为E型,二维核磁共振(2D-NMR)确定了氯磺化反应得到的单取代磺酰氯副产物(有关物质B)的正确结构.

    帕瑞昔布钠有关物质合成质量控制

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    利培酮关键中间体的合成工艺改进

    金永君黄文锋胡佳兴张剑...
    1144-1146页
    查看更多>>摘要：本研究改进了利培酮关键中间体3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(1)的合成工艺.以2-氨基吡啶(3)、2-乙酰基-γ-丁内酯(4)和三氯氧磷为原料,经环合氯化反应得到环合物3-(2-氯乙基)-2-甲基吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(2),再经氢化得到目标产物1,纯度大于99.5％,总收率72％(以3计).在环合氯化反应中,投料方式对反应收率有着显著影响,将3和4的甲苯溶液滴加到三氯氧磷中,产率可由52％提高到80％;氢化反应中以水为溶剂,盐酸用量为反应体系的9％(约2的4倍摩尔质量)时可抑制脱氯杂质的产生.本工艺适合工业化生产.

    利培酮关键中间体氢化合成工艺改进

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    3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸的合成工艺改进

    高纪王国瑞臧超张贵民...
    1147-1149页
    查看更多>>摘要：本研究改进了艾曲波帕的关键中间体3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸(1)的合成工艺.2-溴-6-硝基苯酚(2)经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯(3),再和3-羧基苯硼酸(4)经Suzuki偶联得2'-甲氧基-3'-硝基联苯-3-羧酸(5),5在氢溴酸和乙酸体系中回流得2'-羟基-3'-硝基联苯-3-羧酸(6),6经雷尼镍/氢气还原得1,纯度达99.82％,总收率84％(以2计).本工艺在还原6的硝基时采用雷尼镍/氢气体系常压下即可进行,避免了高压操作.该路线条件温和,操作简单,产品纯度高,适合工业化生产.

    艾曲波帕3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸中间体合成工艺改进

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    CHO细胞中DNMT3A对ATF3基因甲基化的影响

    张梦筱王佳贤朱建伟路慧丽...
    1150-1157页
    查看更多>>摘要：转录激活因子3 (ATF3)是一种早期应激反应基因,能够影响细胞增殖、分化、转化和凋亡.中国仓鼠卵巢细胞(CHO)是重组蛋白、单克隆抗体等生物大分子药物生产的主要宿主细胞之一.ATF3能够促进肿瘤细胞的增殖及抗凋亡等作用,理论上可对CHO细胞发挥调节作用.因此本试验对CHO细胞中ATF3的甲基化水平进行深入研究,通过重亚硫酸盐测序法检测CHO-K1细胞中ATF3的甲基化水平,发现ATF启动子区域的胞嘧啶-磷酸-鸟嘌呤(CpG)甲基化高达90％.为了进一步研究ATF3甲基化的上游调控机制,构建了敲除DNA甲基转移酶3A (DNMT3A)的CHO-K1来研究DNMT3A对ATF3甲基化水平的影响.结果 表明,敲除DNMT3A后,CHO-K1细胞中的ATF3甲基化水平降低至0,这充分证明了DNMT3A对ATF的甲基化的调控作用,为CHO细胞的ATF3基因调控研究以及后续CHO细胞株改造提供了理论依据.

    中国仓鼠卵巢细胞(CHO)转录激活因子3(ATF3)CRISPR/Cas9DNMT3A

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