期刊,中国医药工业杂志 2023年卷9期_国家学术搜索

期刊信息/Journal information

中国医药工业杂志

主　　编：王其灼

出版周期：月刊

国际刊号：1001-8255

电子邮箱：cjph@pharmadl.com

电　　话：021-62793151

邮政编码：200040

地　　址：上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD

查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。

正式出版

收录年代

木质素的提取、降解技术及其在制药领域中应用的研究进展

羊佳薇陈晟伟苏为科许文灏...

1283-1293页

查看更多>>摘要：木质素是一种天然的芳香生物聚合物,通常由无规聚合的芳香醚单元结构经高度交联而成,是继纤维素与半纤维素以外分布广、产量大的生物质资源,有望成为重要且廉价的芳烃来源,对制药领域而言至关重要.为了更好地将木质素应用于制药领域中,该文综述了木质素的提取方法、降解技术,对木质素及其降解与改性产物在医药领域的应用进行总结归纳,为木质素资源的充分利用与功能化应用提供参考.

关键词：

木质素提取降解药理活性药用辅料高分子材料

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查看更多>>摘要：微球作为一种新型给药系统,能实现药物数周至数月的持续释放,从而减少给药频率、改善患者依从性.聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)作为微球载体材料的应用较广泛,但其分子特性会影响微球的载药、粒径及释药周期等重要性质,是微球处方设计优化阶段应重点考察的一项指标.该文章通过回顾近期关于PLGA微球制备与评价的相关研究,筛选出PLGA的相对分子质量及其分布等5种对微球性质影响显著的关键分子特性,逐一总结其对微球性质的影响并阐明原因,为开发具有预期性质微球过程中PLGA型号的选择提供参考.

关键词：

聚丙交酯乙交酯共聚物分子特性微球缓释

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中空介孔硅基抗肿瘤药物递送系统研究进展

马华乔宁尚宏周孙晓然...

1302-1309页

查看更多>>摘要：中空介孔硅纳米粒是一种同时具有空心核与介孔壳结构的无机多孔材料.中空介孔硅纳米粒的空心核结构能提高药物装载量,且表面存在大量的硅烷醇基团,易被功能化,是良好的药物载体材料.该文综述了以中空介孔硅纳米粒为药物载体材料构建的智能响应性纳米递药系统,归纳、总结了内源性刺激(pH值、氧化还原微环境、酶)、外源性刺激(温度、光、磁)和多重刺激响应性中空介孔硅基抗肿瘤药物递送系统的研究进展,分析了其生物相容性和安全性,并展望发展前景.

关键词：

抗肿瘤药中空介孔硅缓释刺激响应性递药系统纳米粒

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新型软胶囊囊壳材料的研究进展

陶晓倩孙佳彬雷静文程岚...

1310-1318页

查看更多>>摘要：软胶囊剂在生产、运输及贮存过程中可能出现一系列稳定性问题,如粘连、渗漏、崩解迟缓等,使有效期大幅缩短.软胶囊囊壳在遇到高温、高湿、紫外辐射、γ-辐射和快速干燥等物理条件或遇到醛类、酮类、亚胺等化学物质时都有可能发生交联老化,引发上述稳定性问题.研发新型软胶囊囊壳材料有助于改善上述问题.文章按照软胶囊囊壳材料的来源进行分类,介绍了动物、植物、微生物来源以及改性和合成的囊壳材料的研究进展,为改善软胶囊在有效期内出现的稳定性问题提供参考.

关键词：

软胶囊囊壳材料稳定性崩解

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1318页

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匹可硫酸钠的合成工艺改进

阳方喜高洋靳磊杜振军...

1319-1322页

查看更多>>摘要：以2-吡啶甲醛(2)和苯甲醚(3)为原料,硫酸作用下在二氯甲烷/乙酸(体积比4∶1)溶剂中缩合制得2-[双(4-甲氧基苯基)甲基]吡啶(4),异构体杂质不超过3％.4经甲硫氨酸/甲磺酸脱甲基得4,4'-(吡啶-2-基-亚甲基)双苯酚(5),代替传统脱甲基方法(如氢溴酸等),具有原料易得、腐蚀性低、反应时间短的优点.5经酯化和成盐反应得匹可硫酸钠(1),用固体三氧化硫吡啶代替传统的氯磺酸,稳定性更好、腐蚀性更低.改进后的工艺总收率为51.8％(以2计),产品纯度99.9％,操作安全简便,适合于工业化生产.

关键词：

匹可硫酸钠便秘合成

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琥珀酸普芦卡必利关键中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸的合成工艺改进

张乃华王亚青鲍广龙朱安国...

1323-1326,1386页

查看更多>>摘要：本研究对琥珀酸普芦卡必利关键中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(1)的合成工艺进行了优化.以4-乙酰胺基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(2)为起始原料,在碳酸钾存在下与碳酸亚乙酯经O-烷基化反应制得4-乙酰氨基-5-氯-2-(2-羟基乙氧基)苯甲酸甲酯(3),3在三氟化硼乙醚催化下发生分子内环化制得4-乙酰氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸甲酯(4),最后4水解得目标产品1,纯度99.8％,收率76.0％(以2计).改进后的工艺稳定、操作简便,适合工业化生产.

关键词：

琥珀酸普芦卡必利抗便秘药中间体4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸工艺优化

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离子液体催化合成阿立哌唑关键中间体

张稳陈道鹏杜康杨相平...

1327-1329页

查看更多>>摘要：以间氨基苯酚(2)为原料,与3-氯丙酰氯(3)发生酰化反应,得3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺(4),用盐酸三乙胺-三氯化铝离子液体催化4分子内Friedel-Crafts烷基化反应,得阿立哌唑关键中间体7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(1).通过对主要工艺参数的优化,确认了Friedel-Crafts烷基化的优化反应条件如下:4、盐酸三乙胺和三氯化铝投料的物质的量比为1.1∶1.0∶5.5,反应温度为120～130 ℃,反应时间10 h.在上述条件下,1的催化合成可成功放大至公斤级规模,产品纯度达99.7％,总收率58.2％(以2计).该方法条件温和、后处理简单、产品纯度高、工艺稳定,适合工业化放大.

关键词：

阿立哌唑离子液体Friedel-Crafts烷基化中间体

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盐酸罂粟碱降解有关物质的合成

郑志波彭朋李颖胡江渊...

1330-1336页

查看更多>>摘要：在考察盐酸罂粟碱原料药稳定性的过程中,经强制降解试验发现了6种有关物质,其中有关物质1～4未被各药典收录.以相应的去甲基胺或酸为起始原料,经缩合、环合、还原、脱氢4步反应,分别可得罂粟碱中4个甲氧基分别脱去1个甲基的产物:1-(3,4.二甲氧基苄基)-6-羟基-7-甲氧基异喹啉(有关物质1)、1-(3,4-二甲氧基苄基)-6-甲氧基-7-羟基异喹啉(有关物质2)、1-(3-羟基-4-甲氧基苄基)-6,7.二甲氧基异喹啉(有关物质3)、1-(3-甲氧基-4-羟基苄基)-6,7-二甲氧基异喹啉(有关物质4).另外合成了《欧洲药典》收录的(6,7-二甲氧基异喹啉-1-基)-(3,4-二甲氧基苯基)甲酮(IMP-D)和(6,7-二甲氧基异喹啉-1-基)-(3,4-二甲氧基苯基)甲醇(IMP-B).这6个化合物均经1HNMR、13C NMR和HRMS确证结构.

关键词：

盐酸罂粟碱强制降解有关物质

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羰基还原酶酶库的构建及其在手性醇制备中的应用

汤佳伟陈浩张露文张蕊...

1337-1344页

查看更多>>摘要：羰基还原酶(CRED)是手性药物合成中的重要工具酶,已在工业生产中广泛应用.该研究利用多种基因挖掘策略获得了96个不同来源的CRED基因,于大肠埃希菌中克隆、表达,从而构建了CRED酶库1.0,并利用8种不同结构化合物考察了酶库的催化活性.结果表明,不同的酶对不同结构底物的催化活性有显著差别;并且,酶库中包含多个具有高催化活性的CRED,如K21、K42、K38和K73等,可分别高效催化还原乙酰乙酸乙酯、4-氯代乙酰乙酸乙酯、苯乙酮和苯甲酰乙酸乙酯.随后,采用K42和K87高效催化制备了光学手性醇(S)-4-氯-3-羟基丁酸酯(ee＞99％),采用K94催化合成(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯(ee＞99％),时空收率高达800 g·(L·d)-1.该研究所构建的CRED酶库1.0为手性药物的工业合成提供了新的选择.

关键词：

羰基还原酶酶库重组表达催化活性手性醇

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