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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    基于GPX4通路的益气解毒方抗脑缺血铁死亡保护机制研究

    蔡冰洁李淑婷高艳华张琪曼...
    2551-2559页
    查看更多>>摘要：目的 研究益气解毒方抗急性缺血性脑卒中铁死亡相关保护机制.方法 采用大脑中动脉栓塞(MCAO)法复制大鼠急性脑缺血模型,同时构建PC12细胞糖氧剥夺(OGD)模型.缺血24 h后进行神经行为学评分和脑梗死体积测定.ELISA法检测MCAO大鼠结肠内容物中短链脂肪酸(SCFA)含量,普鲁士蓝染色观察缺血侧脑组织Fe2+,JC-1和刃天青分别检测缺血侧脑组织线粒体膜电位和活力,并对缺血侧脑组织中亚铁离子、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平,及血清中三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量进行测定.采用分子对接预测益气解毒方与GPX4蛋白的结合度.Western blot法检测大鼠缺血侧脑组织G蛋白偶联受体41(GPR41)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)、p53蛋白表达水平,流式细胞术和Western blot法检测细胞GPX4蛋白表达水平.结果 在动物实验中,与模型组相比,益气解毒方中、高剂量组大鼠神经行为评分与脑梗死体积显著降低(P＜0.01),结肠内容物中SCFA含量增加(P＜0.01),缺血侧脑组织铁离子颗粒物沉积减少,线粒体膜电位升高(P＜0.05),线粒体活力显著增加(P＜0.01),缺血侧脑组织中GSH、SOD、GPR41、GPX4水平显著升高(P＜0.05或P＜0.01),Fe2+、MDA、p53 水平显著降低(P＜0.01),TG、LDL-C 显著降低(P＜0.05,P＜0.01),HDL-C显著增加(P＜0.05);在细胞实验中,与OGD组相比,益气解毒方组和Fer-1组能使细胞GPX4蛋白表达增加(P＜0.01).结论 益气解毒方抑制铁死亡可能是其发挥急性脑缺血保护作用的又一关键作用机制,其作用可能与GPX4相关通路密切相关.

    益气解毒方急性缺血性脑卒中铁死亡短链脂肪酸GPX4通路

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    苇茎水提物的化学成分及止咳、祛痰、平喘作用研究

    杨天姿闫丽文李诗艳阮明月...
    2560-2568页
    查看更多>>摘要：目的 研究苇茎水提物的止咳、祛痰和平喘作用,并采用液质联用技术结合网络药理学研究其活性成分及作用机制.方法 采用氨水致咳法、酚红排泌法和OVA诱导法分别观察苇茎水提物的止咳、祛痰和平喘作用;采用UPLC-MS/MS鉴定苇茎水提物的化学成分;采用网络药理学方法筛选其活性成分、获取其发挥止咳祛痰平喘作用的核心靶点并分析其关键作用通路.结果 药理实验结果显示,与对照组比较,5～10g·kg-1苇茎水提物显著延长了小鼠的咳嗽潜伏期,2.5～10g·kg-1苇茎水提物显著减少了小鼠的咳嗽次数;5～10g·kg-1苇茎水提物显著增加了小鼠气管酚红的排泌量;炎症因子测定及组织染色结果表明,2.5～10g·kg-1苇茎水提物可以降低哮喘小鼠IgE、IL-4、IL-5、IL-13水平,升高IFN-γ水平,显著改善肺部炎性浸润,降低PAS阳性染色面积及α-SMA蛋白阳性表达水平.UPLC-MS/MS共鉴定出30个化学成分,通过网络药理学分析,共获得木犀草素、黄芩素、柚皮素等11个潜在活性化学成分、182个靶点.苇茎水提物止咳、祛痰、平喘的交集靶点分别为103、61、94个,GO生物过程和KEGG通路结果分析发现三者都有参与细胞凋亡和IL-17信号通路.结论 通过动物实验研究和网络药理学分析证明苇茎水提物可能通过作用于IL-17等通路抑制机体炎症反应发挥止咳、祛痰和平喘的药理作用.

    苇茎止咳祛痰平喘网络药理学

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    广陈皮标准汤剂HPLC指纹图谱的构建及其与广陈皮药材、饮片的质量相关性研究

    罗嘉敏赖恩平宁金容刘怡琪...
    2569-2575页
    查看更多>>摘要：目的 构建广陈皮标准汤剂HPLC指纹图谱,并考察其与广陈皮药材、饮片的质量相关性.方法 通过高效液相色谱法对广陈皮药材、饮片及标准汤剂各15批进行分析,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)进行其指纹图谱的构建及相似度分析,并对三者的4种有效成分橙皮苷、川陈皮素、橘皮素和D-柠檬烯进行定量测定.结果 建立了广陈皮药材、饮片及标准汤剂的HPLC指纹图谱,分别确定了 18、18和16个共有峰.与广陈皮药材对照指纹图谱比较,饮片对照指纹图谱的相似度为0.994,标准汤剂对照指纹图谱的相似度为0.833.广陈皮标准汤剂的出膏率均值为(43.2±0.1)％,橙皮苷、川陈皮素、橘皮素和D-柠檬烯的转移率平均值分别为(19.3±4.9)％、(25.3±4.0)％、(16.6±2.5)％、(2.2±2.2)％.结论 建立的指纹图谱反映出广陈皮药材、饮片及标准汤剂的化学成分基本一致.经分析比较,标准汤剂中橙皮苷、川陈皮素和橘皮素等成分与药材、饮片具有良好的正相关性.本研究可为广陈皮标准汤剂及配方颗粒等相关制剂的生产制备、质量控制提供参考.

    广陈皮标准汤剂高效液相色谱法指纹图谱

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    风咳汤通过SIRT1/NF-κB/NLRP3信号通路减轻咳嗽变异性哮喘大鼠气道炎症

    王超唐鸿王东旭陈磊垚...
    2576-2582页
    查看更多>>摘要：目的 探讨风咳汤对咳嗽变异性哮喘(CVA)大鼠气道炎症及肺功能的改善作用及机制.方法 采用卵蛋白(OVA)和氢氧化铝混合物1 mL皮下注射致敏后再以雾化的OVA激发哮喘建立CVA大鼠模型,分别给予风咳汤低剂量、高剂量和地塞米松进行治疗,正常对照组与模型组灌胃相应体积生理盐水.Diff-Quick法进行肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞计数,ELISA法检测各组大鼠BALF上清液中白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18(IL-18)、白细胞介素-17(IL-17)、白细胞介素-22(IL-22)含量;观察大鼠肺组织病理学变化;检测大鼠肺组织中SIRT1/NF-κB/NLRP3信号通路中的相关蛋白和基因表达水平;检测肝组织中Caspase-1的活性.结果 与正常组比较,模型组大鼠炎症细胞数量、炎症因子含量和HE染色显示的病理改变都显著升高,SIRT1表达水平下降,NF-κB、NLRP3、ASC、Caspase-1、IL-1β和IL-18的蛋白水平和mRNA水平显著升高(P＜0.05).与模型组相比,风咳汤高剂量可以显著降低炎症细胞数和炎症因子含量,改善肺组织的病理改变,升高SIRT1的表达水平同时降低NF-κB、NLRP3、ASC和IL-1β的蛋白水平及mRNA水平,其作用与地塞米松相当.此外,风咳汤还可以降低Caspase-1的活性.结论 风咳汤可以通过SIRT1/NF-κB/NLRP3信号通路有效改善CVA大鼠气道炎症,改善肺功能.

    风咳汤咳嗽变异性哮喘炎症SIRT1/NF-κB/NLRP3信号通路

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    北柴胡农艺性状与总黄酮、皂苷含量的相关性研究

    杨晓霞闫晓睿薛帼珍程雨舒...
    2583-2588页
    查看更多>>摘要：目的 研究北柴胡农艺性状与总黄酮、皂苷含量的相关性,为柴胡的良种选育提供参考依据.方法 采用常规方法测定11个不同种质北柴胡一年生和二年生的农艺性状指标,紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,HPLC法测定柴胡皂苷含量,运用Origin Pro 2021软件分析农艺性状与总黄酮、皂苷含量之间的相关性.结果 农艺性状会对北柴胡总黄酮、皂苷含量产生影响.一年生农艺性状与含量的相关性分析表明,主茎叶长、根长、根鲜重、根干重与总黄酮含量之间存在负相关;根冠比与皂苷c含量之间存在极显著正相关;须根数与皂苷d、a+d含量之间存在显著正相关.二年生农艺性状与含量的相关性分析表明,主茎叶宽、根粗与总黄酮含量之间存在显著正相关,茎生叶数与皂苷c含量之间存在显著负相关;根干重与皂苷d、a+d、c+a+d含量之间存在显著正相关;根粗、根干重与皂苷a含量之间存在正相关.生长年限也会对北柴胡总黄酮、皂苷含量产生影响,随着生长年限的增加,总黄酮含量增加,皂苷含量减少.结论 以皂苷含量为选育指标,须根数、根粗、根干重可作为北柴胡良种选育的重要指标.

    北柴胡农艺性状总黄酮皂苷相关性

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    党参糖蛋白的提取、纯化、结构表征及抗炎药效初步研究

    刘子琴王颖莉赵颖李文汇...
    2589-2595页
    查看更多>>摘要：目的 对党参中的糖蛋白(即党参总糖蛋白,CGP)进行分离、纯化、结构表征和抗炎药效研究.方法 使用Tris-HCL缓冲溶液在39 ℃水浴提取CGP,采用Q-Sepharose Fast Flow强阴离子交换层析和SDS-PAGE法对CGP进行分离纯化.使用紫外光谱、圆二色谱等方法,对纯品组分的结构及组成进行研究.以脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7为炎症模型,验证CGP的抗炎药效.结果 得到分子量分别为35 kDa和25kDa的两种纯品组分CGP1和CGP2,其结构均为O-糖肽键连接的糖蛋白,并证明5mg·mL-1的CGP抗炎效与槲皮素相当.结论 CGP有望成为一种具有抗炎功效的潜在物质成分,为党参的药食同源应用提供了科研依据.

    素花党参糖蛋白结构表征抗炎

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    白背叶楤木芽苞乙酸乙酯部位中芳香族化合物及其体外抗炎活性

    陈帅陈邦陈宇凡陈福长...
    2596-2601页
    查看更多>>摘要：目的 研究白背叶楤木Aralia chinensis var.nuda芽苞乙醇提取物乙酸乙酯部位芳香族化合物及其体外抗炎活性.方法 白背叶楤木芽苞70％乙醇提取物乙酸乙酯部位浸膏采用硅胶柱色谱分离法、RP-18反相色谱分离法、薄层色谱法、凝胶过滤层析法、半制备高效液相色谱法分离.根据理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物结构.使用Griess法测定化合物对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮(NO)的抑制活性.结果 从中分离得到14个芳香族化合物,分别鉴定为松脂素(1)、3'-O-去甲基表松脂素(2)、(+)-表松脂醇(3)、绿原酸甲酯(4)、绿原酸乙酯(5)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(6)、1-O-caffeoylglycerol(7)、drypetesinB(8)、papuline(9)、高山黄芩素(10)、红花素(11)、trichocarpine(12)、2-(3',4'-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(13)、4-methoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene(14).体外抗炎活性研究结果表明,化合物13对LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放有较强抑制活性,在50μmol·L-1浓度下,NO生成抑制率为(59.28±1.24)％.结论 化合物1～2、4～14为首次从楤木属植物中分离得到,化合物1～14为首次从白背叶楤木中分离得到,化合物13具有良好的体外抗炎活性.

    白背叶楤木芳香族化合物分离鉴定抗炎活性

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    丹红注射液通过降低氧化应激损伤发挥抗肾纤维化的作用机制研究

    王松陈娟娟赵院霞鲁春云...
    2602-2608页
    查看更多>>摘要：目的 探索丹红注射液对慢性肾衰竭大鼠肾损伤及肾纤维化的保护作用及其机制.方法 采用腺嘌呤法建立大鼠慢性肾衰竭体内模型,采用叔丁基过氧化氢诱导NRK-52E细胞,建立肾损伤体外模型,HE染色评估丹红注射液对慢性肾衰竭大鼠的肾脏病理学损伤,免疫组化法检测肾损伤及纤维化的关键蛋白表达,免疫荧光法检测NRK-52E细胞GRP78蛋白表达,Western blot法进行组织和细胞中的关键蛋白定量,活性氧(ROS)荧光探针检测NRK-52E细胞中的ROS水平,JC-1检测试剂盒检测NRK-52E细胞中线粒体膜电位(MMP)水平.结果 丹红注射液可以显著缓解慢性肾衰竭的肾间质纤维化状态,减轻病理损伤;抑制KIM-1、GRP78和CHOP表达(P＜0.01),从而缓解内质网过度应激状态;降低纤维化胶原Collagen Ⅰ沉积(P＜0.01),减少α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)(P＜0.01),从而抑制肾间质纤维化形成;降低NRK-52E细胞内ROS的水平(P＜0.01),减轻NRK-52E线粒体氧化损伤,稳定MMP水平.结论 丹红注射液能够通过降低氧化损伤和缓解内质网过度应激状态,从而发挥抗肾纤维化的作用.

    丹红注射液慢性肾衰竭肾间质纤维化内质网过度应激状态

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    载大黄素形状记忆胃滞留复合膜的制备及其功效评价

    张卓王怡
    2609-2617页
    查看更多>>摘要：目的 制备载大黄素形状记忆胃滞留复合膜,对其体外抑制SGC-7901胃癌细胞增殖效果进行评价,并对其复合膜胃滞留效果和生物利用度进行评价.方法 以复合膜的漂浮时间、形变恢复、复合膜中大黄素的体外累计释放率为指标,考察膜剂主要材料聚乳酸(PLA)与聚碳酸亚丙酯(PPC)的最佳配比.采用CCK-8法和细胞划痕实验评价载药复合膜抑制胃癌细胞增殖的效果.利用HPLC技术对最佳载药复合膜PLA/PPC(6/4)@SD在大鼠体内的药动学进行研究.利用活体成像技术检测药物在小鼠体内的滞留情况,对固体分散体(SD)和PLA/PPC(6/4)@SD在小鼠体内的胃滞留情况进行分析.结果 通过工艺优化发现PLA与PPC的最佳配比为6:4,复合膜持续漂浮时间＞12h,其在人体适应温度(37℃)时复合膜的形变恢复可达79％,24 h体外药物释放率达57.36％.体外实验结果表明载大黄素复合膜对SGC-7901胃癌细胞具有明显的抑制作用.药动学实验结果表明PLA/PPC(6/4)@SD可有效改善大黄素在大鼠体内的生物利用度,与大黄素(EMO)相比,生物利用度提高375％,与SD组相比,生物利用度提高166％.PLA/PPC(6/4)@SD组胃滞留时间可达12 h.结论 本研究制备的载大黄素形状记忆胃滞留复合膜可以延长大黄素在胃部的滞留时间,提高大黄素的生物利用度,可有效抑制SGC-7901胃癌细胞增殖,从而对胃癌的辅助治疗具有一定的意义.

    形状记忆聚合物大黄素胃癌活体成像

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    蟾皮有效成分提取工艺优化及其体外抑菌试验

    陈晶胡晶红郭媛媛刘芳瑞...
    2618-2623页
    查看更多>>摘要：目的 确定蟾皮中吲哚生物碱、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵含量的指标权重,优化蟾皮提取工艺,并对最优工艺下蟾皮提取物的抑菌活性进行研究.方法 基于乙醇浓度、料液比、回流时间、回流次数单因素试验结果,以吲哚生物碱、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵的含量为评价指标,运用层次分析法确定指标权重系数,结合正交试验结果优化蟾皮提取工艺参数,并采用倍比稀释法测定蟾皮提取物的抑菌活性.结果 蟾皮提取物中指标成分吲哚生物碱、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵含量的权重系数分别为0.3507、0.3507、0.1892、0.1093,最终以乙醇浓度80％、料液比1∶20、加热回流2.5 h、提取2次为最佳提取工艺.抑菌试验中,蟾皮提取物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌具有良好的抑菌活性.结论 层次分析法结合正交试验优化的蟾皮提取工艺稳定可行、重复性好.

    蟾皮层次分析正交试验抑菌活性

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