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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    基于LC/GC-MS和网络药理学探讨大黄-桃仁药对逐瘀泻热的作用机制

    黄建萍井亚江王七龙邹远荣...
    892-901页
    查看更多>>摘要：目的 分析大黄-桃仁药对水煎液的化学成分,探讨其逐瘀泻热的药效物质及作用机制.方法 采用UPLC-TOF-MS、GC-MS对大黄-桃仁药对水煎液进行成分分析,结合网络药理学方法构建大黄-桃仁药对逐瘀泻热的"疾病-成分-靶点"网络,筛选目标信号通路.采用间隔24h两次大鼠尾静脉注射内毒素脂多糖复制"瘀热"大鼠模型,通过大鼠体温变化,血液流变、凝血四项(TT、PT、APTT、FIB)、炎症因子水平、氧化应激水平等的测定对大黄-桃仁药对逐瘀泻热进行药效评价.通过分子对接技术、实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)对预测的核心靶点进行验证.结果 从大黄-桃仁药对水煎液中鉴定得到化合物64个,网络药理学分析结果表明大黄-桃仁药对中芦荟大黄素、圣草酚、表没食子儿茶素没食子酸酯、原花青素等核心成分,通过作用于AKT1、PTGS2、SRC、IL1B、TNF等核心靶点,调控VEGF、MAPK、IL-17、TNF等通路达到逐瘀泻热的目的.动物实验结果表明,大黄-桃仁药对给药后,模型大鼠的氧化应激(NO、SOD、MDA)、凝血四项、血液流变、体温等指标均向正常回调,大黄-桃仁药对能够降低炎症因子IL-1β、IL-17、TNF-α含量以及核心靶点AKT1、SRC、MYC、EGFR、PTGS2、TP53mRNA表达.结论 圣草酚、芦荟大黄素、原花青素、没食子酸儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯等化合物为大黄-桃仁药对逐瘀泻热的药效物质.大黄-桃仁药对通过多靶点,多通路调控机体炎症、氧化应激、血管生成、血管内皮等方面发挥逐瘀泻热作用.

    大黄-桃仁药对逐瘀泻热UPLC-TOF-MSGC-MS网络药理学药效学实验

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    基于NF-κB通路研究平肝活血合剂对脑缺血再灌注损伤的作用机制

    刘宗梅王晓玲宋发萍姚硕...
    902-907页
    查看更多>>摘要：目的 探讨平肝活血合剂对脑缺血再灌注损伤(CIRI)的作用机制.方法 采用线栓法制备CIRI模型.SD大鼠随机分为假手术组,模型组,平肝活血合剂低、中、高剂量组(2.08、4.16、8.32mL·kg-1),阳性对照组(丁苯酞软胶囊6.25 mg·kg-1),每组10只.灌胃治疗7 d,每日1次.造模后第1、3、7日观察大鼠神经功能评分.给药7日后观察大鼠脑缺血组织病理改变,测定脑梗死体积百分比,检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-8(IL-8)的水平,脑缺血组织中的TNF-α、IL-iβ、IL-8 mRNA表达,脑缺血组织中磷酸化的NF-κB抑制蛋白α(p-IκBα)、核转录因子-κBp65(NF-κBp65)、磷酸化的核转录因子-κBp65(p-NF-κBp65)蛋白的表达.结果 与假手术组比较,模型组大鼠给药7日后Longa评分显著升高,右脑出现鲜明的苍白色梗死灶(P＜0.01),TNF-α、IL-1β、IL-8及TNF-α、IL-1β、IL-8 mRNA表达均显著上升,p-IκBα、NF-κBp65、p-NF-κBp65 蛋白表达均明显上调(P＜0.05或P＜0.01).HE染色显示脑缺血组织区网状结构疏松,细胞错乱、结构缺损甚至萎缩变形、数量变少,核固缩及碎裂.与模型组比较,给药7日后平肝活血合剂各剂量组Longa评分显著降低,其余检测指标亦明显下降(P＜0.05或P＜0.01).结论 平肝活血合剂可显著改善CIRI的炎症因子水平,减轻脑损伤,其机制可能与调控NF-κB信号通路有关.

    平肝活血合剂脑缺血再灌注损伤炎症抑制NF-κB信号通路

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    阿戈美拉汀离子液体贴片的制备及体外透皮研究

    杜卓芳符渝昕程泽能
    908-913页
    查看更多>>摘要：目的 制备阿戈美拉汀离子液体透皮贴片并对其进行质量评价.方法 通过药物析晶、体外释放和渗透情况选择处方所用辅料;通过离子交换反应制备阿戈美拉汀-多库酯离子液体,并采用傅里叶变换红外光谱和磁共振波谱对其进行表征;通过溶剂蒸发法制备透皮贴片,对离子液体贴片的含量均匀性、体外释放及体外渗透性能进行质量评价.结果 阿戈美拉汀离子液体贴片制备后,表面光滑透明,重量面积比为167 g·m-2,单位面积含药量为2.5 mg·cm-2;含量均匀度符合药典标准;体外释放速率为(478.31±0.87)μg/(cm2·h1/2);体外渗透速率为(24.38±3.93)μg/(cm2·h);24h的累计透过量为(545.86±93.08)μg·cm-2,透过率为(21.78±3.85)％.结论 阿戈美拉汀离子液体通过增大贴片的载药量,显著提高贴片的透皮效果,使得透皮贴剂有望成为阿戈美拉汀的新型给药制剂.

    阿戈美拉汀离子液体透皮贴片体外渗透试验

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    身痛逐瘀汤对CIA模型大鼠预防及治疗的作用研究

    李淋雨张紫园李子伊赵飞...
    914-922页
    查看更多>>摘要：目的 探究身痛逐瘀汤对胶原诱导Lewis大鼠关节炎模型(CIA模型)大鼠的预防效果及治疗作用.方法 将42只大鼠随机分为空白组,模型组,甲氨蝶呤组(0.9mg·kg-1),预防给药组(身痛逐瘀汤,9g·kg-1),身痛逐瘀汤低(4.5g·kg-1)、中(9g·kg-1)、高(18 g·kg-1)剂量组,每组6只,除空白组外,其余各组使用胶原对Lewis大鼠进行二次免疫构建CIA模型.实验中每周两次记录动物状态、关节炎评分、足容积及痛阈值,实验终点检测大鼠血液流变学变化,使用ELISA法测定大鼠血清中IL-10、TGF-β、IL-17、TNF-α、MMP1、MMP13、RANKL的表达,使用HE染色、番红固绿染色观察其踝关节组织的病理变化并进行组织病理学评分.结果 与模型组相比,身痛逐瘀汤各剂量组的关节炎评分、痛阈值、足肿胀率均降低,其中身痛逐瘀汤中、高剂量组效果显著;身痛逐瘀汤中、高剂量组的低、中、高切全血黏度,血浆黏度、血沉及血沉方程K值显著降低;各剂量组促进抑炎因子IL-10的表达升高,促炎因子TGF-β、IL-17、TNF-α的表达降低,抑制骨损伤相关炎症因子MMP-1、MMP-13、RANKL的含量,减轻病理损伤,高剂量组治疗效果显著;身痛逐瘀汤预防给药组在大鼠关节炎评分、痛阈值、足肿胀率、血清炎症因子及病理切片的结果均优于身痛逐瘀汤各治疗剂量组.结论 身痛逐瘀汤对CIA模型大鼠具有良好的预防效果及治疗作用,可以有效缓解大鼠的关节炎症状,减轻疼痛,改善血液流变,抑制炎症,改善病理损伤.

    身痛逐瘀汤CIA模型预防给药药效作用

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    基于Box-Behnken响应面法与BP神经网络优化雪莲药渣化学成分提取工艺

    艾尼玩尔·买提库尔班马桂芝滕亮
    923-929页
    查看更多>>摘要：目的 优化雪莲药渣提取工艺.方法 在测得提取液中绿原酸、芦丁和多糖含量的基础上采用层次分析法(AHP)赋权得到综合评分.以料液比、提取时间和提取次数为考察因素,以综合评分为优选指标,运用Box-Behnken响应面设计和BP神经网络优化雪莲药渣化学成分的提取工艺.结果 Box-Behnken响应面法优化的提取工艺为加9倍量水回流提取3次,每次提取42 min.选择响应面试验中的17组数据作为训练数据和验证数据,BP神经网络预测的优选的提取工艺为加6倍量水回流提取3次,每次煎煮30min.验证试验结果表明,BP神经网络优化工艺实际综合评分高于响应面法实际综合评分,提示BP神经网络预测的优选的提取工艺更为合理.结论 BP神经网络预测的优选的提取工艺合理、稳定、可行,可为雪莲药渣的二次开发利用提供参考.

    雪莲Box-Behnken响应面法BP神经网络层次分析法提取工艺

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    基于UPLC-QQQ-MS技术的仙灵脾颗粒体内药代动力学研究

    王月鑫王帅杨欣欣李天娇...
    930-936页
    查看更多>>摘要：目的 研究仙灵脾颗粒中主要成分在大鼠血浆内的药代动力学及整合药代动力学行为,以探讨其长期临床用药时间间隔的合理性.方法 取12只雄性SD大鼠,随机分组后给予给药组大鼠仙灵脾颗粒8.1g/(kg·d),连续给药7 d后,于给药前及给药后0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、12h大鼠眼眶后静脉丛取血0.5 mL,通过UPLC-QQQ-MS技术测定大鼠血浆内不同时间点淫羊藿属苷A、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ及宝藿苷Ⅰ的血药浓度,并分别赋予8个成分抗骨质疏松药效权重系数进行整合,采用DAS 3.2.8软件计算血浆药代动力学参数并得到血药浓度-时间曲线.结果 大鼠连续多次给药后,8种成分在血浆内的药代动力学参数:tmax均为0.5 h,Cmax为1.36～48.76 ng·mL-1,t1/2 为 8.50～81.40 h,AUC0～t 为 14.52～138.19 ng·mL-1·h,MRT0～t为3.27～5.96 h;扣除0 h时间点血药浓度后所有成分在血浆内的药代动力学参数:tmax均为0.5 h,Cmax为 0.18～40.37 ng·mL-1,t1/2 为 1.00～3.00 h,AUC0～t为 0.40～37.49 ng·mL-1·h,MRT0～t为1.51～4.41 h;8种成分赋予抗骨质疏松药效权重后,整合药代动力学参数:tmax=0.5 h、t1/2=(1.92±0.42)h.结论 通过对仙灵脾颗粒血浆内药代动力学进行研究,阐明了其临床给药时间间隔的合理性,同时为仙灵脾颗粒抗骨质疏松药效物质基础研究提供依据及参考.

    仙灵脾颗粒黄酮类UPLC-QQQ-MS药物代谢规律整合药代动力学

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    Box-Behnken效应面法优化盐酸达克罗宁温敏凝胶的处方工艺

    李娇潘娇娇徐丽芝陈卫东...
    936-942页
    查看更多>>摘要：目的 制备盐酸达克罗宁温敏凝胶(DH-Gel),并对其进行稳定性、体外释放和刺激性考察.方法 以胶凝温度为评价指标,采用单因素试验和Box-Behnken效应面法优化DH-Gel处方;以性状、pH、胶凝温度、药物含量变化为评价指标,考察DH-Gel在不同条件下的稳定性;以扩散池法考察凝胶体外释药行为;采用家兔眼刺激性试验考察DH-Gel的刺激性.结果 最佳处方是盐酸达克罗宁用量为1％,泊洛沙姆407用量为19.39％,泊洛沙姆188用量为1.96％,羟丙基甲基纤维素用量为0.30％,苯甲酸钠用量为0.01％;在高温和低温条件下稳定性良好;凝胶的体外释药遵从Ritger-Peppas动力学方程,为Fick扩散;DH-Gel组刺激性程度小于盐酸达克罗宁溶液组.结论 制备的DH-Gel具有理想的胶凝温度,能使药物更持久有效地黏附在给药部位,具有给药方便等优点.

    盐酸达克罗宁温敏凝胶Box-Behnken效应面法体外释放

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    鞣花酸通过TLR4-SRC/MAPK/NF-κB途径抑制脂多糖诱导RAW264.7巨噬细胞的炎症反应

    乌里盼·托乎达阿里丁宛婷孙媛周茂杰...
    943-949页
    查看更多>>摘要：目的 基于Toll样受体4(TLR4)-酪氨酸激酶(SRC)/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/核转录因子-κB(NF-κB)通路探讨鞣花酸的抗炎机制.方法 采用不同浓度(0、0.5、5、25、50、75、100 μmol·L-1)鞣花酸对RAW264.7巨噬细胞[或脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞]干预24h,噻唑蓝(MTT)法检测RAW264.7 巨噬细胞存活率,筛选最适给药浓度.实验分为空白对照组,模型组(0.5mg·L-1LPS),阳性对照地塞米松组(10μmol·L-1),鞣花酸(5、25、50 μmol·L-1)给药组.Griess法检测细胞上清液中一氧化氮(NO)的含量;采用ELISA法检测细胞上清液中前列腺素-2(PGE2)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达水平;采用Western blot法检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)蛋白以及TLR4-SRC/MAPK/NF-κB通路相关蛋白的表达水平.结果 MTT结果筛选出鞣花酸的干预浓度为5～50 μmol·L-1.与空白对照组比较,模型组PGE2、NO和炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α表达显著升高(P＜0.01);炎症标志物iNOS、COX-2蛋白表达水平显著升高(P＜0.01),说明炎症模型建立成功.与模型组比较,鞣花酸能显著抑制LPS诱导NO、PGE2 的产生和降低 TNF-α、IL-1β、IL-6 水平(P＜0.05,P＜0.01),降低 iNOS、COX-2蛋白表达水平(P＜0.05,P＜0.01),且呈浓度依赖性;显著抑制TLR4蛋白的表达水平以及SRC、P38、JNK、p65、IκBα蛋白的磷酸化水平,并呈浓度依赖性.但对ERK1/2蛋白磷酸化没有显示出明显的抑制作用.结论 鞣花酸可能通过TLR4-SRC/MAPK/NF-κB信号通路的调控抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞的炎症反应,具体的调控机制有待进一步研究.

    鞣花酸抗炎作用RAW264.7巨噬细胞SRC蛋白激酶MAPK通路NF-κB通路

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    基于新绿原酸的紫外吸收和电化学双信号响应的Al3+分析新方法研究

    魏文凤董永亮张自品
    949-954页
    查看更多>>摘要：目的 利用新绿原酸(NCGA)与Al3+的相互作用,建立一种基于NCGA的紫外吸收和电化学双信号响应的Al3+分析新方法.方法 基于NCGA与单壁碳纳米管(CNTs)之间的π-π堆积作用,构建了 NCGA/CNTs/GC电极.利用差分脉冲(DPV)技术和修饰电极在+0.23 V的氧化电流的下降对Al3+进行定量分析.基于NCGA对A13+在325 nm处的吸收降低同时伴随365 nm新峰生成的紫外光谱响应,并且在277和340 nm处出现等吸收点,利用365 nm和325 nm处的吸光度值之比(A365/A325)对A13+进行定量分析.结果 基于NCGA的分析方法对Al3+的紫外吸收在0.1～100 μmol·L-1呈现出良好的线性关系,检测限为0.034 μmol·L-1;基于NCGA的修饰电极对Al3+的电流响应在0.01～0.1,0.1～10和10～100 μmol·L-1呈现良好的线性关系,检测限为0.45 nmol·L-1.生理浓度的其他金属离子和生理活性物质对两种信号测定方法均无明显干扰.在NCGA的紫外分析方法和电化学分析方法下,大鼠血清的加标回收率分别为97.4％～101％(n=3)和98.5％～99.4％(n=3).结论 本方法具有良好的线性、选择性和准确度,并被成功用于大鼠中Al3+的准确定量.该方法有望应用于Al3+相关的生理和病理事件研究.

    新绿原酸Al3+双信号响应修饰电极紫外吸收电化学分析

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    马缨丹中一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1的鉴定和克隆

    高蝶娜范志高冯时茵
    955-960页
    查看更多>>摘要：目的 鉴定并克隆药用植物马缨丹体内活性成分三萜皂苷生物合成途径的关键限速酶基因2,3-环氧角鲨烯环化酶基因.方法 基于序列比对法,从马缨丹的转录组数据中鉴定出候选2,3-环氧角鲨烯环化酶基因,利用生物信息学软件分析其序列特征、预测其编码蛋白的生化特征及其进化关系,设计特异性引物从马缨丹cDNA中扩增该基因并构建克隆载体.结果 成功鉴定出一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1,该基因具备OSC基因特有的保守功能域.进化分析结果提示其可能编码β-AS蛋白,可催化2,3-环氧角鲨烯形成β-香树脂醇,并成功构建了 LaOSC1的克隆载体.结论 成功鉴定并克隆了马缨丹中一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1,为后续对马缨丹体内活性成分的生物合成途径研究奠定了基础.

    马缨丹2,3-环氧角鲨烯环化酶基因克隆

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