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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    基于网络药理学与体外实验探讨杏仁活性成分治疗血管痉挛的作用机制

    武博文颜培宇武密山
    1748-1756页
    查看更多>>摘要：目的 运用网络药理学和体外细胞实验探究杏仁活性成分治疗血管痉挛的潜在作用机制.方法 检索TCMSP数据库、Genecards数据库、SwissTargetPrediction数据库、Drugbank数据库等,获得杏仁的活性成分、作用靶点及血管痉挛相应疾病靶点,并将其作用靶点与获得的疾病靶点的交集作为潜在靶点;利用String平台,对潜在靶点构建蛋白-蛋白互作(PPI)网络;采用R语言软件包对潜在靶点进行基因本体(GO)功能及京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,然后使用Cytoscape软件分析其网络拓扑结构,筛选其核心靶点,并进行分子对接验证.在此基础上,通过MTT法检测苦杏仁苷对血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞增殖的影响.结果 杏仁治疗血管痉挛的主要潜在活性成分有17个;药物-疾病核心靶点有68个;涉及的信号通路主要有钙信号通路、神经活性配体-受体相互作用、鞘脂信号通路、血管平滑肌收缩、EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性、松弛素信号通路等;关键核心靶点与活性成分苦杏仁苷、雌酚酮结合具有稳定构象.体外实验结果表明,苦杏仁苷能抑制血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞增殖,其机制可能与其抑制MAPKs信号转导通路的活化有关.结论 杏仁活性成分可能通过作用于基质金属肽酶9、雌酚酮等靶点治疗血管痉挛,为杏仁活性成分治疗血管痉挛的作用机制研究提供了参考.

    苦杏仁苷网络药理学分子对接血管痉挛细胞增殖血管平滑肌细胞血管紧张素Ⅱ

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    肉桂不同部位挥发油3种成分的含量测定及其体外透皮特性研究

    陈锋罗金荣邓聿胤
    1757-1761页
    查看更多>>摘要：目的 建立同时测定肉桂不同部位挥发油中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛含量的HPLC-RID方法,并比较它们的体外透皮特性.方法 采用Franz扩散池法,以小鼠皮肤作渗透介质,分别对桂皮、桂枝、桂叶的挥发油进行体外透皮吸收试验,采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈-0.2％磷酸(30:70)为流动相,流速 0.9 mL·min-1,示差折光检测器(RID)温度30℃,柱温30℃,同时测定透皮样品中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛的含量,计算并分析各成分的累计渗透量和渗透速率.结果 肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛分别在0.0489～0.5381 μg、0.1816～9.9874 µg、0.1142～1.2566 μg与峰面积线性关系良好(r＞0.999);三种成分的24h单位面积累计渗透量,桂皮油的为53.84、1228.10、265.29μg·cm-2,桂枝油的为 84.73、2937.69、87.39 μg·cm-2,桂叶油的为 67.45、1699.78、347.99μg·cm-2;三种成分的稳态渗透速率,桂皮油的为1.41、96.24、12.77 μg·cm-2·h-1,桂枝油的为 1.97、130.01、4.90μg·cm-2·h-1;桂叶油的为 0.91、74.85、16.48 μg·cm-2·h-1.结论 建立的HPLC-RID方法快速简便,分离度好,准确度高,可用于肉桂油的质量控制及其透皮试验研究.挥发油中各指标成分均能透过小鼠离体皮肤,24 h累计渗透量和渗透速率的大小顺序均是桂皮醛＞邻甲氧基肉桂醛＞肉桂酸,且与成分的浓度成正相关.

    肉桂油肉桂酸桂皮醛邻甲氧基肉桂醛HPLC-RID体外透皮

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    响应面法优化兰雪醌超声辅助提取工艺的研究

    莫秋月时晨袁慧李春霜...
    1762-1766页
    查看更多>>摘要：目的 优化白花丹中兰雪醌超声辅助提取的最佳工艺.方法 采用紫外分光光度法分析兰雪醌含量.采用单因素试验考察超声时间、提取温度和料液比对兰雪醌得率的影响,并在单因素试验的基础上使用Box-Behnken响应面法优化得到最佳工艺.结果 该模型的调整决定系数(RAdj2)为0.8394,回归模型的概率值(P＜0.005)显示出较高的显著性.通过Box-Behnke 响应面法得到超声提取兰雪醌的最佳工艺参数为超声时间 41 min,提取温度42℃,料液比1∶23(g/mL),预测兰雪醌得率为1.823％.在最佳条件下进行了 5次验证试验,得到兰雪醌平均得率为1.8941％,与预测值基本吻合.结论 利用超声辅助提取方法提取白花丹中兰雪醌的工艺稳定可靠.

    白花丹兰雪醌超声辅助提取响应面优化

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    虾青素对大鼠心肌梗死后心肌纤维化的影响

    余太辉鲁锦国唐艳红方婷婷...
    1767-1771页
    查看更多>>摘要：目的 探讨虾青素对大鼠心肌梗死后心肌纤维化的影响及可能机制.方法 心肌梗死组和天然虾青素组大鼠结扎冠脉血管前降支制成心肌梗死模型;而假手术组仅开胸处理不结扎冠脉血管.虾青素组在术前一日开始按100 mg/(kg·d)剂量灌胃虾青素.而心肌梗死组和假手术组灌胃等量的蒸馏水.在28 d后用Masson染色检测心肌纤维化并计算胶原容积分数,采用Western blot检测心肌梗死周边的Ⅰ型胶原蛋白、MMP-9及p38通路蛋白的表达情况.结果 与心肌梗死对照组相比,虾青素组的胶原容积分数明显减少,Ⅰ型胶原蛋白、MMP-9蛋白、磷酸化p38的表达明显减少.结论 虾青素可能通过抑制p38的磷酸化从而抑制心肌梗死周边的心肌纤维化.

    虾青素心肌梗死心肌纤维化p38

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    金嗓散结胶囊对反流性咽喉炎模型大鼠咽喉黏膜屏障保护作用实验研究

    赵林涛韩曼苗彦张红...
    1772-1778页
    查看更多>>摘要：目的 通过复制反流性咽喉炎大鼠模型,观察金嗓散结胶囊对反流性咽喉炎的作用.方法 对大鼠进行切除下食道括约肌手术进行造模,12周后,将造模组大鼠分为5组,即模型组,金嗓散结胶囊高剂量组、中剂量组、低剂量组,阳性组,各组大鼠给予相应剂量药物经口灌胃治疗4周,进行反流体征评分,ELISA法检测大鼠血清白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、IL-1β、IL-10、IL-13含量;HE染色检测大鼠声带和食道组织病理变化;免疫荧光、RT-PCR技术以及Western blot法检测声带和食道组织紧密连接蛋白Claudin-3、Occludin、ZO-1的基因和蛋白表达.结果 与模型组比较,金嗓散结胶囊可以减轻模型大鼠的声音沙哑,喉部等症状,降低反流体征评分,减轻声带和食道的病理,显著降低模型大鼠血清中IL-6、TNF-α、IL-1β的含量,上调IL-10、IL-13的含量,并显著增加模型大鼠Claudin-3、Occludin、ZO-1蛋白及其基因表达.结论 金嗓散结胶囊治疗大鼠反流性咽喉炎可能通过抑制大鼠血清中炎症因子,上调血清抑炎因子,增强声带和食道中紧密连接蛋白表达,从而减轻反流性咽喉炎症状,修复咽喉黏膜的屏障系统,值得进一步研究.

    反流性咽喉炎金嗓散结胶囊白细胞介素肿瘤坏死因子-α

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    乳腺康颗粒的制备工艺研究

    常婷王璐孙永慧张洪财...
    1779-1784页
    查看更多>>摘要：目的 优选乳腺康颗粒的最佳提取工艺和成型工艺条件.方法 通过正交试验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)以干浸膏得率和芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B的含量为评价指标,考察提取次数、加水量和提取时间3个因素对乳腺康颗粒提取工艺的影响,确定最佳提取工艺.采用响应面优化试验法,以颗粒的成型率、休止角、吸湿率和溶化率为考察指标,确定最佳成型工艺.结果 乳腺康颗粒最佳的提取工艺为提取2次,第一次用12倍量水提取1.5 h,第二次用10倍量水提取1 h;最佳成型工艺:选择β-环糊精为辅料,辅料与药粉比例为1.8∶1,85％乙醇作为湿润剂,乙醇加入量为药辅总量的36％.结论 本研究可为乳腺康颗粒进一步的研究提供科学依据,并为后续的生产工作提供理论参考.

    乳腺康颗粒提取工艺成型工艺响应面优化

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    甘草查尔酮A在比格犬体内的药代动力学研究

    杨文娜翟亚楠邵寒冰卢伟...
    1785-1788页
    查看更多>>摘要：目的 建立测定比格犬血浆中甘草查尔酮A含量的UPLC-MS/MS分析方法,并研究甘草查尔酮A单剂量静脉注射和灌胃给药后在比格犬体内药代动力学模式.方法 比格犬以3 mg·kg-1的剂量分别进行静脉注射和灌胃给药甘草查尔酮A,采集不同时间点的血浆样品,采用UPLC-MS/MS方法测定血浆中甘草查尔酮A的浓度,采用DAS 2.1.1版软件对血药浓度-时间曲线进行统计矩拟合,计算甘草查尔酮A的药代动力学参数.结果 血浆中甘草查尔酮A的线性回归方程为:Y=0.039X+0.1959,R2=0.9997,线性范围为2～2000 μg·L-1.静脉注射甘草查尔酮A在血浆中的半衰期t1/2为6.57 h,药时曲线下面积(AUC0～t)为1665 h·mg·L-1,平均驻留时间(MRT0～t)为5.68h,清除率(CL)为2106L·h-1·kg-1.灌胃给药甘草查尔酮A在血浆中的t1/2为8.23 h,AUC0～,为397 h·mg·L-1,MRT0～t为9.35 h,口服生物利用度为23.8％.结论 甘草查尔酮A在血浆的UPLC-MS/MS方法具有良好的专属性与灵敏度.灌胃给药甘草查尔酮A具有良好的血浆暴露量及口服生物利用度.

    甘草查尔酮A药代动力学UPLC-MS/MS口服生物利用度

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    盐酸米安色林鼻用制剂的处方前研究

    王猜谷福根杨蕾
    1789-1794页
    查看更多>>摘要：目的 研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(Papp)及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据.方法 采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定药物在正辛醇-水及正辛醇-不同pH缓冲液体系中的Papp;在80℃高温下放置,测定MIA在不同pH缓冲液中的降解百分率;以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz扩散池法完成药物体外渗透试验.结果 MIA在不同溶剂中平衡溶解度的大小顺序为:丙二醇＞5％DM-β-CD＞5％HP-β-CD＞1％F68＞PEG400＞5％SBE-β-CD＞水;药物在酸性与中性pH下其平衡溶解度较大,而在碱性pH下很低.在正辛醇-不同pH缓冲液体系中,MIA的Papp随介质pH升高,呈增大趋势;此外,当介质pH＜6.0时,MIA溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,其稳定性较好.4种候选促渗剂对MIA经鼻黏膜吸收均有明显促进作用,以5％DM-β-CD的促渗效果最佳.结论 3种β-CD水溶性衍生物均可增加MIA的溶解度;pH值对MIA的平衡溶解度、Papp及溶液化学稳定性均有明显影响;DM-β-CD可能是MIA鼻用制剂的理想增溶剂及促渗剂.

    盐酸米安色林鼻腔给药处方前研究平衡溶解度表观油水分配系数溶液化学稳定性促渗剂

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    壮药血风藤提取物的抗炎作用及机制研究

    陈晓军华全东农云开严克俭...
    1795-1800页
    查看更多>>摘要：目的 研究壮药血风藤提取物的抗炎作用及其机制.方法 采用二甲苯致耳肿胀实验、棉球肉芽肿实验、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性实验建立小鼠炎症模型,设空白组,地塞米松阳性对照组(5 mg·kg-1)及血风藤提取物高、中、低剂量组(8.0、4.0、2.0 g·kg-1),考察血风藤提取物的抗炎作用.采用脂多糖(LPS)建立小鼠急性肺损伤(ALI)模型,分组同上,另设模型组,各组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续7d,末次给药后1h,模型组和各给药组小鼠腹腔注射LPS(10mg·kg-1)以复制小鼠ALI模型,注射24h后,用酶联免疫吸附法(ELISA)检测小鼠血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、核因子KB(NF-κB)的含量,测定小鼠肺组织TNF-α含量及肺指数.结果 与空白组相比,血风藤提取物各剂量组可明显降低二甲苯致小鼠耳肿胀度、棉球肉芽肿质量(P＜0.05,P＜0.01);明显降低冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性(P＜0.05,P＜0.01).与模型组相比,血风藤提取物各剂量组可明显降低小鼠血清TNF-α、IL-1β、NF-κB含量,肺组织TNF-α含量及肺指数(P＜0.05,P＜0.01).结论 壮药血风藤提取物对3种炎症模型小鼠具有明显抗炎作用,其抗炎作用机制可能与降低TNF-α、IL-1β、NF-κB含量,调控NF-κB炎症信号通路,抑制炎症反应有关.

    壮药血风藤提取物抗炎脂多糖急性肺损伤作用机制

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    《中南药学》杂志基金项目论文征稿启事

    1800页
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