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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    油茶果壳中齐墩果烷三萜皂苷抗炎活性及作用机制研究

    谢传奇吴来昌徐志勇李泓序...
    1378-1384页
    查看更多>>摘要：该研究以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞RAW 264.7细胞为炎症模型,采用Griess实验、酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)、Western blotting和免疫荧光等技术,评价油茶果壳3-O-β-D-葡萄糖苷(1'→6')α-L-鼠李糖基27-羟基齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl(1"→6')α-L-rhamnosyl 27-hydroxy oleanolic acid-28-O-β-D-glucopyranoside,OA)的抗炎活性.实验设置对照组、LPS 组和OA组(5、10、20和40 μmol/L).结果显示,不同浓度OA处理对脂多糖诱导的一氧化氮(nitric oxide,NO)、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、肿瘤坏死因子 α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素 1β(interleukin-1β,IL-1β)分泌具有一定的抑制活性,当浓度为20或40 μmol/L时,OA对脂多糖诱导的炎症小体nod样受体家族,含pyrin结构域 3(NOD-like receptor family,pyrin domain containing 3,NLRP3)和半胱天冬酶 1(cysteine aspartate protease 1,Caspase 1)蛋白表达的抑制活性较好;当药物处理1 h和6 h时,OA显著下调了胞外信号调节激酶(extracellular signal regulated kinase,ERK)和p38蛋白(p38 protein,p38)磷酸化水平,当药物处理2 h时,OA对p38和Jun氨基端激酶(Jun N-terminal kinase,JNK)磷酸化水平具有抑制活性;而且药物处理6 h时,不同浓度OA对脂多糖诱导的RAW 264.7细胞核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)核转位具有明显的阻滞作用.这些结果揭示了 OA的抗炎活性,为针对性开发油茶果壳资源和以OA为基础的活性产品提供了科学依据.

    油茶果壳三萜皂苷抗炎活性RAW264.7脂多糖

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    卷丹多糖的结构表征及其对PM2.5暴露致小鼠急性肺损伤的影响

    柯益鑫王子林李卓远陈雅茜...
    1385-1392页
    查看更多>>摘要：对卷丹多糖(Lilii Lancifolii Bulbus polysaccharide,LP)的结构进行表征,并考察卷丹水提液(Lilii Lancifolii Bulbus water extract,LW)及其多糖部位对PM2.5暴露致小鼠急性肺损伤的保护作用.采用水提醇沉法得到LP并利用苯酚-硫酸法测定其总糖含量,利用纤维素层析法对其进行分离纯化,采用凝胶渗透色谱以及1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(1-phenyl-3-methyl-5-pyrazolone,PMP)柱前衍生化法对LP结构进行分析,并考察了 LW和LP对PM2.5暴露致小鼠急性肺损伤的影响.结果测得LP的总糖含量为(70.98±2.36)％,分离纯化得到LP主要成分LP-1的相对分子量为5 906 Da,主要由甘露糖和葡萄糖组成,摩尔比为1.00∶2.01.与空白组相比较,模型组小鼠体重增势缓慢(P＜0.01),肺组织损伤严重,肺指数以及肺组织中的炎症因子平增加(P＜0.01).与模型组相比较,阳性药(地塞米松)组以及LW和LP组小鼠体重显著增长(P＜0.01),肺组织结构均相对完整,肺指数、肺组织病理评分、炎症因子水平显著降低(P＜0.05).并且,相同给药剂量下,LW与LP组之间的疗效基本一致,表明卷丹多糖可能是卷丹有效改善肺损伤小鼠的肺部组织形态,减少肺部炎症因子表达,发挥PM2.5暴露致急性肺损伤疗效的重要药效物质基础.

    卷丹多糖PM2.5急性肺损伤药效物质基础

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    刺糖多糖调控Toll样受体4对免疫抑制活性的影响

    吕志远宋建忠曲真真李进发...
    1393-1400,1384页
    查看更多>>摘要：揭示刺糖多糖对Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)的调控机制.构建C57BL/6J免疫抑制小鼠模型及TAK-242抑制剂诱导的RAW 264.7模型,小鼠模型给予刺糖多糖组800 mg/kg以及RAW 264.7模型给予不同浓度的刺糖多糖(25、50、75、100 μg/mL)进行干预.酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)分别测定小鼠血清中细胞因子、RAW 264.7细胞因子分泌水平.蛋白免疫印迹(Western blot)与实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,qRT-PCR)法检测 TLR4 和髓样分化因子 88(myeloiddifferentiationfactor88,MyD88)与肿瘤坏死因子相关的分子6(TNF receptor associated factor 6,TRAF6)在相关组织和细胞中的表达.结果表明刺糖多糖显著提高了免疫抑制小鼠的脾脏指数、胸腺指数,以及血清中白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2)、白细胞介素-4(inter-leukin-4,IL4)、肿瘤坏死因子 α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、免疫球蛋白 G(Immunoglobulin G,IgG)和免疫球蛋白M(Immunoglobulin M,IgM)的含量.在TAK-242抑制剂诱导的细胞模型中,刺糖多糖增加了白细胞介素-1β(Interleu-kin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(Interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-12(interleukin-12,IL-12)、TNF-α、核因子 κB(nuclear factor-κB,NF-κB)的分泌.此外,刺糖多糖逆转了 TLR4和MyD88/TRAF6的表达下调.刺糖多糖可以通过调节MyD88途径激活TLR4受体的免疫应答.

    刺糖多糖Toll样受体4巨噬细胞RAW264.7免疫抑制

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    原花青素对大鼠运动性心肌损伤的保护作用及机制研究

    任鹏林丹丹聂煜王一峰...
    1401-1408,1338页
    查看更多>>摘要：该文研究了原花青素(oligomeric proanthocyanidins,OP)对长时间、大强度运动导致的心肌损伤的保护作用及其潜在机制.Wistar大鼠进行连续6周过量游泳运动训练,其中2组大鼠每天分别灌胃50 mg/kg OP(OP50组)和100mg/kg OP(OP100组),模型组(model,Mod)灌胃等体积生理盐水,正常组(normal,Nor)作为对照.结果表明,Mod组血清中运动性心肌损伤标记物乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、肌酸激酶(creatine kinase,CK)及心肌肌钙蛋白Ⅰ(cardiac troponin,cTnⅠ)显著升高,心肌组织出现明显病理形态,呈现明显炎性细胞浸润;OP50及OP100组中LDH、CK及cTnⅠ显著下调,心肌组织病理变化明显减轻(P＜0.05).心肌组织中,Mod组丙二醛(malondialde-hyde,MDA)明显上升,抗氧化物酶谷胱甘肽(glutathione,GSH)及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)下降,核因子 E2 相关因子2(nuclear factor erythroid-2 related factor 2,Nrf2)/血红素加氧酶-1(hemeoxygenase-1,HO-1)(Nrf2/HO-1)抗氧化应激信号通路中关键蛋白的表达量显著下降;OP50及OP100组中MDA含量显著下调,GSH及SOD显著上调,Nrf2/HO-1通路中蛋白表达量显著增多(P＜0.05).Mod组血清及心肌中炎症指标肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)含量明显上升,硫氧还蛋白互作蛋白/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(thioredoxin-interacting protein/NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3,TXNIP/NLRP3)炎症反应信号通路中关键蛋白的表达量显著上升;OP50及OP100组中炎症因子含量均显著下调,OP100组中TXNIP/NLRP3通路中蛋白表达量显著降低(P＜0.05).综上所述,补充OP对大鼠运动性心肌损伤具有明显的保护作用,且这种保护机制与增强心肌Nrf2/HO-1抗氧化通路及抑制TXNIP/NLRP3炎症反应信号通路有关.

    原花青素运动性心肌损伤氧化应激Nrf2/HO-1抗氧化通路炎症反应TXNIP/NLRP3促炎通路

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    不同产地佩兰多成分定量分析及质量差异性评价研究

    卢立欣郑磊李志明宋超...
    1409-1419,1377页
    查看更多>>摘要：建立不同产地佩兰药材中11个成分含量同步检测方法,并采用化学识别模式和灰色关联度分析(grey rela-tional analysis,GRA)法对其质量差异性进行评价.收集8省18个批次佩兰样品,采用高效液相色谱法同时检测佩兰中芦丁、异鼠李素-3-O-芸香糖苷、木犀草素、槲皮素、蒲公英甾醇、β-谷甾醇、豆甾醇、延胡索酸、琥珀酸、1,2-苯并吡喃酮和泽兰内酯含量,建立佩兰多组分定量控制模式;采用化学识别模式和GRA法建立佩兰质量优劣评价模型,对其质量进行差异性评价.在构建的色谱条件下,外标法方法学验证符合《中华人民共和国药典》规定;一测多评法(quantitative analysis of multicomponents by single-marker,QAMS)与外标法检测结果基本无差异;化学识别模式结果提示18批样品聚为3类,芦丁、豆甾醇、木犀草素、槲皮素、1,2-苯并吡喃酮和β-谷甾醇可能是影响佩兰产品质量主要潜在标志物;GRA结果显示18批佩兰质量相对关联度分别为0.418 5、0.477 9、0.544 6、0.503 5、0.509 9、0.544 0、0.486 8、0.338 8、0.354 8、0.360 8、0.329 8、0.291 0、0.618 6、0.627 3、0.644 7、0.662 7、0.546 2 和 0.570 5,表明江苏、河北和山东产地佩兰整体质量较好.建立的同时测定佩兰中11种成分含量的QAMS法,操作便捷,结果准确;化学识别模式及GRA法客观全面,可用于不同产地佩兰的质量差异评价.

    佩兰高效液相色谱法化学识别模式灰色关联度分析差异性评价

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    基于网络药理学探讨臭灵丹抗炎的作用机制

    周永芝舒腾云宋玉莹郑立雄...
    1420-1431页
    查看更多>>摘要：基于LC-MS和网络药理学对臭灵丹乙酸乙酯部位(ethyl acetate fraction of Laggerae Herba,ELH)进行成分和靶点通路分析,并通过LPS(lipopolysaccharides,LPS)诱导RAW 264.7炎症模型探讨ELH抗炎的作用机制.通过Griess实验,比较臭灵丹不同萃取部位的抗炎活性;利用LC-MS对ELH的化学成分进行分析;基于网络药理学预测和筛选ELH发挥抗炎的核心成分,靶基因和主要通路,并用分子对接和蛋白免疫印迹(Western blot)对靶点和通路进行验证.Griess实验结果表明,ELH可显著抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,抑制率达103.07％,是臭灵丹发挥抗炎作用的活性部位;LC-MS分析得到ELH中23个化学成分,包括21个倍半萜,1个黄酮,1个有机酸体;基于4个数据库,获得66个共同靶点;蛋白互作网络(protein-protein interaction,PPI)分析发现获得白细胞介素-6(interleu-kin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)等degree值大于40的6个核心靶点;GO、KEGG富集分析发现,核心靶点可能通过PI3K-Akt、IL-17、NF-κB和TNF等信号通路发挥抗炎作用;分子对接结果显示23个化学成分与核心靶点具有良好的结合能力;Western blot实验结果显示ELH处理后Akt的磷酸化水平和NF-κB表达显著下降(P＜0.05).综上,ELH能抑制AKT磷酸化,在一定程度上抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞中NF-κB信号通路的激活,从而发挥抗炎作用.

    臭灵丹网络药理学炎症分子对接LC-MS分析

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    牛膝化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物(Q-Marker)预测分析

    韩永光谭雅兰张超云卞华...
    1432-1444页
    查看更多>>摘要：牛膝在《神农本草经》中被列为上品,近几年研究证实牛膝的化学成分主要包括甾体、三萜皂苷、多糖、挥发油等化合物,具有抗炎镇痛、调节免疫、抗骨质疏松、保护心血管等药效.本文从牛膝的植物亲缘性,牛膝特有性、有效性、可测性化学成分和炮制后化学成分等方面,对牛膝的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,牛膝甾酮A、25S-牛膝甾酮、25R-牛膝甾酮、齐墩果酸-3-O-β-D-(6'-丁酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷、齐墩果酸-3-O-β-D-(6'-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷、β-蜕皮甾酮等可作为牛膝质量标志物,为建立牛膝质量评价体系和深入研究其药理作用提供依据.

    牛膝化学成分药理作用质量标志物

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    松果菊苷药理作用及机制的研究进展

    孙悦包旭宏刘文伟张国霞...
    1445-1455页
    查看更多>>摘要：松果菊苷(echinacoside,ECH)为苯乙醇苷类化合物,存在于多种植物中,为极具潜力的中药成分,应用前景广阔.现代药理研究表明ECH具有许多的生物学效应,如神经保护作用、心肌保护作用、肝脏保护作用、抗肿瘤、抗氧化抗衰老,同时还有免疫调节、降糖降脂、促进生殖和骨形成、保护肺血管以及预防动脉粥样硬化等药理作用,可用于多个系统疾病的治疗,对其进行药效机制的进一步探究和开发具有重要意义.因此,该文就近几年来对ECH的药理作用及作用机制研究进行了归纳总结,并对其研究现状及未来方向提出了建议,以期为其进一步深入研究及开发利用提供一定的参考价值.

    松果菊苷药理作用作用机制

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