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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
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    2023年首创性小分子药物研究实例浅析

    王磊尤启冬
    493-502页
    查看更多>>摘要：2023年是药物研发稳中求进的一年，小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了 55款新药，相比2022年的37款新药获批数量提升明显，其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因疗法和2款细胞疗法。首创性(first-in-class)药物占比稳步增加，本年度获批13款小分子首创药物和7款生物首创药物，多数集中于肿瘤和罕见病领域。其中，多个首创性小分子药物具有突破性意义，例如首个神经激肽3(NK3)受体拮抗剂非唑奈坦(fezolinetant)、首个视黄酸受体(RIG-Ⅰ)激动剂帕拉罗汀(palovarotene)、首个蛋白激酶B(AKT)抑制剂卡匹色替(capivasertib)、首个补体因子B抑制剂伊普可泮(iptacopan)等。首创性药物具有巨大的学术价值和商业价值，己成为当前学术界和工业界争相追寻的目标。然而，首创性药物不仅需要新靶标、新机制和新分子，更需要全面验证新靶标与疾病的因果性，研究新机制与药效之间的关联性，探索新分子与成药性之间的平衡关系，研发风险极大。本文通过浅析本年度3个首创性小分子药物的研发背景、研发过程和治疗应用，以期为更多的首创性药物提供研究思路与方法。

    首创性药物新药创制小分子药物

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    结核分枝杆菌生物素合成途径是抗结核菌药物开发的新靶点

    黄灵曦谢建平
    503-510页
    查看更多>>摘要：结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)感染导致的结核病仍然是全球主要的公共卫生难题。生物素即维生素H是脂肪酸生物合成、糖异生及氨基酸代谢等途径所需的辅因子。结核分枝杆菌无法从外界吸收生物素，生物素的合成是分枝杆菌生物素的唯一来源。不同于经典的BioC-BioH、BioI-BioW途径及非经典的BioZ途径，结核分枝杆菌早期阶段通过"BioC-BioH(2)"途径合成生物素。本综述重点总结结核分枝杆菌独特的生物素合成途径及其关键基因，尤其是该途径及生物素依赖性羧化酶对结核病一二线药物的响应，以及靶向生物素合成的抑制剂和天然产物。

    结核分枝杆菌生物素生物素依赖性羧化酶生物素合成抗结核一二线药物

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    糖代谢重编程及其靶向治疗药物在炎症相关疾病中的作用

    未怡江小慢夏仕林许静...
    511-519页
    查看更多>>摘要：细胞在炎性微环境影响下发生糖代谢重编程，使其主要供能方式由氧化磷酸化转变为有氧糖酵解，该过程参与炎症相关疾病发生发展的各个阶段。糖代谢重编程不仅改变单个细胞的代谢模式，而且打破了机体微环境的代谢稳态，进一步促进细胞有氧糖酵解，为炎症相关疾病的恶性进展提供有利条件。有氧糖酵解的相关代谢酶、转运蛋白、代谢产物等均为关键信号分子，药物通过靶向这些特异性强的关键分子，抑制有氧糖酵解从而发挥治疗作用。本文围绕糖代谢重编程对炎症相关肿瘤、类风湿关节炎、阿尔茨海默病等炎症相关疾病发生发展的影响以及药物靶向糖代谢重编程对疾病的治疗作用展开综述。

    糖代谢重编程有氧糖酵解炎症相关疾病炎性微环境靶向治疗

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    细胞膜结构脂质与膜流动性影响肿瘤侵袭转移的研究进展

    李琳
    520-531页
    查看更多>>摘要：恶性肿瘤癌变过程中细胞膜脂质构成发生显著变化，并影响膜流动性和功能。细胞膜流动性涉及肿瘤侵袭转移的多个步骤，包括细胞运动、黏附、膜分子横向扩散、信号传导、物质交换等活动。本文探讨了正常细胞和恶性肿瘤细胞的膜脂质构成和流动性差异，以及与癌细胞侵袭转移潜力之间的相关性，并指出通过改善细胞膜流动性或干扰膜脂质构成，能够抑制肿瘤增殖、侵袭和转移，这种思路更侧重于改变细胞膜的生物物理特性，为预防和治疗癌症转移提供了一种新策略。

    细胞膜膜脂质脂筏膜流动性肿瘤转移

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    以天然产物吴茱萸碱为先导结构的抗肿瘤药物设计策略研究进展

    夏哲炜孙驭航黄天乐孙华...
    532-542页
    查看更多>>摘要：天然产物是发现抗肿瘤药物的重要来源，吴茱萸碱作为传统中药吴茱萸的有效成分，具有微弱的抗肿瘤活性，近年来，以其为先导结构开展的药物研究发现了多个高活性抗肿瘤候选药物，取得了较为显著的研究进展。本文综述了以吴茱萸碱为先导结构开展的抗肿瘤药物设计策略的研究进展，以期为以天然产物为先导结构的新药开发提供借鉴和参考。

    天然产物吴茱萸碱药物设计结构优化抗肿瘤

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    靶向NLRP3炎症小体的抗痛风小分子化合物研究进展

    王振谦张志姣刘新泳展鹏...
    543-553页
    查看更多>>摘要：目前治疗痛风炎症的临床常用药物如秋水仙碱、非甾体抗炎药及糖皮质激素仅能缓解关节炎症疼痛，并且具有严重的肝肾毒性和多器官不良反应。NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3，NLRP3)炎症小体是诱导痛风炎症发作的关键信号因子，已成为抗痛风药物研发的重要靶标。本文综述了近5年靶向NLRP3炎症小体的抗痛风小分子化合物及其活性评价方法的研究进展，以期为研发治疗痛风炎症的特异性药物提供参考。

    NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3炎症小体痛风尿酸钠小分子化合物生物活性评价

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    生物传感器分析技术及其在阿尔茨海默病药物研发中的研究进展

    沈淑琦方家豪王辉晁亮...
    554-564页
    查看更多>>摘要：生物传感器分析技术是一类可将生物反应转换为光电信号的高特异性技术，在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease，AD)药物研发中，针对AD不同假说、不同靶点，该技术在确证靶标、筛选活性化合物方面发挥了重要作用。该文简述AD发病机制与治疗药物现况，重点介绍了 AD药物研发中常用的表面等离子共振技术(surface plasmon resonance，SPR)、生物膜干涉技术(biolayer interferometry，BLI)与荧光分析技术这三类生物传感器分析技术，阐释其基本原理及其应用进展，并总结各自的优势与局限。

    阿尔茨海默病生物传感器表面等离子共振技术生物膜干涉技术荧光分析技术药物筛选

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    基于淋巴系统的药物及其递送系统研究进展

    胡罗娟顾景凯尤启冬韩思飞...
    565-573页
    查看更多>>摘要：近年来，位于淋巴系统的生物学靶标越来越多地被发现和利用;以调控淋巴系统功能或纠正淋巴系统病理改变为主要作用机制的药物逐渐成为研发热点之一;药物经淋巴系统的吸收、转运、代谢与递送研究与相应递送系统的开发也正引起重视。很多研究成果正被尝试用于免疫治疗、炎症调控、新型疫苗等重要领域，为肿瘤、自身免疫病、感染类疾病、代谢综合征等多类别重大疾病的治疗带来新机会。本文简要介绍了淋巴系统的结构与生理功能，淋巴系统内药物靶标与相关药物研究，以及药物经淋巴系统转运的模式与递送技术，希望给药学科学工作者、产业界和监管科学界专业人士提供参考。

    淋巴系统淋巴药物递送免疫治疗大分子药物代谢动力学纳米药物

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    帕金森病临床治疗药物的制剂改良策略

    何梦娇肖伊芳孔祥安妮刘智昊...
    574-580页
    查看更多>>摘要：帕金森病(Parkinson's disease，PD)是一种慢性神经退行性疾病，目前主要以左旋多巴等药物进行多巴胺补充治疗，但左旋多巴在胃肠道吸收不稳定且半衰期短，长期服用会导致剂末现象、异动症、开关效应等症状的发生，因此需要研发新型制剂以提高药效、降低不良反应或提高患者用药依从性，基于以上临床需求，本文通过案例分析介绍了用于帕金森病治疗的制剂改良策略，以期为相关制剂的研发提供思路。

    帕金森病左旋多巴卡比多巴多巴胺受体激动剂剂型

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    超声诊断或治疗用微/纳泡的研究进展

    安青青李晨曦杨少坤何晓明...
    581-590页
    查看更多>>摘要：过去几十年中，微泡作为超声造影剂广泛应用于肿瘤成像领域，随着研究的逐渐深入，超声靶向微泡破坏技术结合载药微泡能够实现药物的精准释放，发挥治疗作用。微泡作为微米级载体难以透过肿瘤内皮细胞间隙，纳米级递药系统——纳泡应运而生，两者结构特征相似，但尺寸上的差异突显出纳泡在药物递送方面独特的优势。本综述以外壳材料为分类原则，对用作超声诊断或治疗的微/纳泡进行归纳总结，并探讨其未来可能的发展方向，为微/纳泡的后续开发提供参考。

    超声造影剂微泡纳泡超声靶向微泡破坏诊断治疗

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