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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
收录年代

    褐色钟花树中一种新环烯醚萜抑制多柔比星诱导的心肌细胞凋亡

    张莉卢仁睿李静阳郑晓珂...
    2273-2282页
    查看更多>>摘要：本研究从褐色钟花树中分离得到一种新环烯醚萜,确定其抗多柔比星诱导的心肌损伤活性,并从抑制炎症、调节氧化应激和抑制凋亡三方面对其机制进行探讨.褐色钟花树内皮用沸水提取后进行液液萃取,通过硅胶/ODS/Sephadex LH-20柱色谱结合高效液相,纯化得到avelladoid Ⅰ(Avd Ⅰ),利用核磁共振波谱、高分辨质谱等技术确定其化学结构.建立多柔比星诱导的H9c2心肌细胞损伤模型,用1～40μmol·L-1Avd Ⅰ处理细胞后,检测细胞活力、细胞上清乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、炎症水平、氧化应激水平、细胞凋亡水平和线粒体凋亡通路关键蛋白.结果显示,Avd Ⅰ改善心肌细胞损伤的有效浓度为1～20 μmol·L-1,且1 μmol·L-1 Avd Ⅰ可降低白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-β(interleukin-1β,IL-1β)水平,显著降低心肌细胞活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,增加超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)水平,极显著降低心肌细胞的凋亡水平,并显著降低心肌细胞 B 淋巴细胞瘤-2 相关 X 蛋白(B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax)/B 淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2),活化的半胱氨酸蛋白水解酶3(cleaved cysteinyl aspartate specific proteinase 3,cleaved caspase 3)/半胱氨酸蛋白水解酶3(cysteinyl aspartate specific proteinase 3,caspase 3)比率.Avd Ⅰ能够改善心肌细胞活力,降低LDH水平,抑制炎症水平和氧化应激水平,其机制可能与调控线粒体凋亡途径进而抑制心肌凋亡水平有关.

    褐色钟花树环烯醚萜多柔比星心肌细胞凋亡氧化应激炎症

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    少棘巨蜈蚣中二个新含氮芳香苷的分离鉴定

    杨书平胡缤元程永现
    2283-2287页
    查看更多>>摘要：通过大孔树脂、MCI gel CHP20P、ODS-A-HG、Sephadex LH-20等色谱方法反复柱层析,并结合TLC和反相HPLC色谱方法,从药用动物少棘巨蜈蚣醇提物的乙酸乙酯部位中分离得到3个苷类和2个肽类化合物.借助UV、1D/2D NMR和HR-ESI-MS等现代波谱技术分别鉴定为colosides A和B(1和2)、吲哚-3-甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、橙黄胡椒酰胺(4)和环(L-苯丙-L-缬)(5).其中1和2为新化合物、3和4为首次从蜈蚣中分到的化合物.

    蜈蚣科少棘巨蜈蚣化学成分芳香苷吲哚苷肽类

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    绞股蓝中4个新达玛烷型三萜皂苷的分离鉴定

    杨光梁海珍张洁陈晓娟...
    2288-2294页
    查看更多>>摘要：本文对广西产绞股蓝[Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino]中达玛烷型三萜皂苷成分进行研究,综合使用D101大孔吸附树脂、硅胶和C18柱色谱以及制备型高效液相色谱等分离手段,从中分离得到4个达玛烷型三萜皂苷类化合物,利用MS、NMR和圆二色谱(CD)等波谱技术鉴定其结构,分别为3β,12β-二羟基-25-过氧氢基达玛烷-20,23-二烯-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、3β,12β,24S-三羟基达玛烷-20,25-二烯-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3β,20α-二羟基-24-烯-12β,22S-环氧达玛烷-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3β,12β,20S-三羟基达玛烷-24-烯-3-O-[6-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-20-O-β-D-吡喃木糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4).化合物1～4均为新化合物.

    葫芦科绞股蓝三萜皂苷分离结构鉴定

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    广藿香中一个新的杜松烷型倍半萜和一个新天然产物

    冯玉梅唐建贤刘致远李蓉涛...
    2295-2299页
    查看更多>>摘要：采用硅胶、凝胶(Sephadex LH-20),ODS柱和高效液相色谱等色谱分离技术从广藿香(Pogostemon cablin)地上部分的乙酸乙酯相中分离得到了一个新的杜松烷型倍半萜pogocablene P(1)和一个具有环己酮结构的新天然产物pogocablone A(2),并通过质谱和核磁共振等波谱学方法确定了这两个化合物的结构.同时,借助计算ECD的方法确定了化合物2的绝对构型.另外,对化合物1和2进行了抗流感病毒和抗炎活性评价.

    广藿香唇形科化学成分杜松烷型倍半萜新天然产物

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    益母草中一个新的苯乙醇苷

    邹娜刘娟蒙春旺刘娟汝...
    2300-2304页
    查看更多>>摘要：采用大孔吸附树脂、硅胶、ODS、葡聚糖凝胶等色谱填料,运用柱色谱、半制备液相色谱等分离技术,对益母草(Leonurus japonicus Houtt.)乙醇提取物的正丁醇部位进行分离纯化,利用高分辨质谱、红外、核磁共振等波谱技术和酸水解反应鉴定化合物的结构.从益母草中分离得到6个苯乙醇苷类化合物,分别为leonoside G(1)、leonoside E(2)、leonoside B(3)、leonoside F(4)、cistanoside G(5)、红景天苷(6),其中化合物 1 为从益母草中获得的新的苯乙醇苷类化合物.

    益母草化学成分苯乙醇苷分离鉴定

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    UPLC-Q-TOF/MSE技术分析鉴定Zg02在大鼠体内的代谢产物

    张曼陈瑞胡克荣程瑶...
    2305-2312页
    查看更多>>摘要：本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF/MSE)技术对SD大鼠经灌胃新型胰岛素增敏剂Zg02(20 mg·kg-1)后所收集的血浆、尿液及粪便样品进行检测,获得化合物的分子离子及质谱碎片离子信息,并结合UNIFI软件,对代谢产物进行快速分析.结果表明,单次灌胃Zg02(20 mg·kg-1)后在大鼠体内共推测出12个代谢产物,其中血浆、尿液、粪便中分别有5、7、11个代谢产物(含交叉分析),代谢途径主要为葡萄糖醛酸化、葡萄糖基化等结合反应.所有动物实验方案均获得贵州医科大学动物伦理委员会批准(编号:2100856).

    UPLC-Q-TOF/MSE代谢产物大鼠体内

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    基于1HNMR代谢组学与网络药理学的复方宁神精油抗失眠组分物质基础及作用机制研究

    柴青张宏斌吴立东王婧毅...
    2313-2325页
    查看更多>>摘要：本文应用GC-MS、网络药理学与1H NMR代谢组学技术相结合,研究复方宁神精油抗失眠的物质基础与作用机制.通过GC-MS分析复方宁神精油的主要挥发性成分,利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)及GeneCards、OMIM、Drugbank等数据库预测失眠相关靶点.腹腔注射对氯苯丙氨酸(PCPA)复制大鼠失眠模型.动物实验经山东中医药大学动物伦理委员会批准(伦理号:SDUTCM20221025010).以行为学相关指标评价复方宁神精油对大鼠焦虑行为的调节作用;采用酶联免疫法检测大鼠血清中促肾上腺激素释放激素(CRH)、促肾上腺激素(ACTH)、褪黑素(MT)含量;取大鼠血清、海马进行1H NMR代谢组学检测大鼠血清海马中内源性代谢物变化,指认差异代谢物并构建代谢通路.结果显示,模型组大鼠旷场实验运动距离、高架十字迷宫实验进入开放臂次数及时间均显著降低(P＜0.05,P＜0.01);复方宁神精油干预后,大鼠行为学指标均不同程度改善.模型组大鼠血清CRH、ACTH含量均显著升高(P＜0.05,P＜0.01),MT含量显著降低(P＜0.01);干预后,血清CRH、ACTH含量均不同程度降低,且能回调MT含量.1H NMR代谢组学共筛选10种与失眠相关的潜在生物标志物,涉及到6条潜在的代谢通路.通过GC-MS共检测出复方宁神精油35个成分,复方宁神精油主要成分靶点与失眠疾病靶点取交集,共筛选出172个交集基因,核心靶点26个.研究表明复方宁神精油干预PCPA所致失眠大鼠的作用机制可能与调节下丘脑-垂体-肾上腺轴轴相关激素,调控机体氨基酸代谢、脂质代谢和胆碱代谢有关.

    复方宁神精油失眠旷场实验高架十字迷宫核磁共振代谢组学网络药理学

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    基于"性状-化学成分"关联性分析的三七质量评价新策略

    王子樱范文翔刘龙婵陆美龙...
    2326-2336页
    查看更多>>摘要：传统的中药材商品规格主要依据性状等感官指标划分为不同的等级,作为优质优价的依据,与现行标准是否吻合、是否能够反映药材的内在质量,尚缺乏系统评价.三七为常用、大宗药材,目前市场上仅根据头数(支数/500 g)划分为8个等级,但与《中华人民共和国药典》规定的以三七总皂苷(3种皂苷之和)含量为指标的标准不相关.本研究采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)并结合质谱分子网络对不同头数三七皂苷类成分进行快速鉴定,共表征64种皂苷成分.通过正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)筛选出与三七头数相关的17个皂苷差异化合物;采用高效液相色谱法(HPLC)对不同头数三七中5种主要皂苷类成分R1、Rb1、Rg1、Rd、Re进行含量测定,相关性分析结果表明Rd、R1是差异皂苷中VIP值最大的皂苷类成分,与三七头数呈显著负相关(P＜0.05).基于36批三七样品测定结果,采用Rd/三七总皂苷(TPNS)比值(＞0.08)为指数,可将三七划分为20～60头(优选)与80～200头(统货)两个等级.本研究基于"性状-化学分析"相结合的理念,整合非靶向定性分析与定量测定方法,为三七品质评价提供新的科学依据和策略.

    三七等级品质评价高分辨质谱法皂苷

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    超临界流体色谱法同时测定格列美脲片中手性和非手性杂质含量

    陈瀚庾莉菊奉艳花刘思莉...
    2337-2342页
    查看更多>>摘要：建立了一种超临界流体色谱法同时分离和测定格列美脲片中手性和非手性杂质的含量.本方法选用Waters Trefoil™ CEL1 色谱柱(150 mm × 3.0 mm,2.5 μm);流动相 A(CO2)-流动相 B(甲醇-异丙醇,1∶1),梯度洗脱,流速为1 mL·min-1;检测器波长为228 nm;柱温:30 ℃;背压:13.8 MPa;进样量:5 μL.系统适用性溶液中出峰顺序,依次为杂质Ⅳ、顺式异构体(杂质Ⅴ)、格列美脲、杂质Ⅲ、杂质Ⅰ和杂质Ⅱ,6个成分在6 min内完全分离,分离度依次为2.9、1.6、3.0、2.0、6.4.杂质Ⅰ～Ⅴ的检出限分别为0.17、0.10、0.06、0.15、0.10 μg·mL-1;线性范围均在0.48～51.30 μg·mL-1,平均加标回收率分别为99.9％、98.9％、102.1％、100.1％、96.3％(n=9).11批次样品有关物质和含量测定结果与中国药典HPLC方法的测定结果基本一致.相较于中国药典两种HPLC方法,建立的超临界流体色谱方法能-次同时分离格列美脲及其5个杂质,具有前处理简单、极大幅度减少有机溶剂使用量、对环境友好、准确度高、重现性好等优点.本方法可同时测定格列美脲中手性和非手性杂质含量.

    超临界流体色谱格列美脲有关物质顺式异构体含量测定

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    手性色谱-质谱联用导向的前胡中角型吡喃香豆素类化合物分离

    杨阳龚兴成屠鹏飞刘文静...
    2343-2349页
    查看更多>>摘要：本研究根据手性色谱-质谱联用导向策略,在利用质谱数据精准识别中药前胡(Peucedani Radix)中角型吡喃香豆素类化合物(angular-type pyranocoumarins,APs)的基础上,采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、非手性(手性)半制备液相色谱等技术从乙酸乙酯部位中共分离得到16个APs,通过1H、13C NMR等技术,分别鉴定为(3'S)-3'-(2-methyl-butyroyl)-4'-oxo-3',4'-dihydroseselin(1A)、(3'R)-3'-(2-methyl-butyroyl)-4'-oxo-3',4,-dihydroseselin(1B)、(3'S)-3'-isovaleryl-4'-oxo-lomatin(2A)、(3'R)-3'-isovaleryl-4,-oxo-lomatin(2B)、(3'S)-3'-angeloyloxy-4'-oxo-3',4'-dihy-droseselin(3A)、(3'R)-3'-angeloyloxy-4'-oxo-3',4'-dihydroseselin(3B)、(3'S,4'S)-白花前胡乙素(4A)、(3'R,4'R)-白花前胡乙素(4B)、(3'S,4'S)-白花前胡素E(5A)、(3'R,4'R)-白花前胡素E(5B)、3'-isovaleryl-4'-angeloyl-cis-khellactone(6)、3'-angeloyl-4'-(2-methyl-butyroyl)-cis-khellactone(7)、(3'S,4'S)-白花前胡甲素(8A)、(3'R,4'R)-白花前胡甲素(8B)、(3'S,4'S)-凯林内酯(9A)和(3'R,4'R)-凯林内酯(9B).其中,化合物1A、1B为新化合物,化合物2A为已知平面结构的新构型,化合物2A、2B为首次从前胡中分离得到.因此,基于手性LC-MS的成分分析和导向分离,有利于快速发现中药中新化合物,为新颖结构,特别是新的对映异构体的分离提供了有效手段.

    前胡化学成分角型吡喃香豆素手性色谱-质谱联用导向分离对映异构体

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