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中国处方药
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陶剑虹　

季刊

1671-945X

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020-37886861

510080

广州市东风东路753号天誉商务大厦西塔5楼

中国处方药/Journal Journal Of China Prescription Drug
查看更多>>本刊属综合性医药卫生学术期刊。以药学、医学为基础，以新闻形式来深度报道和分析有关医药行业学术及经济活动、学术科研等方面的热点和焦点问题，给业内业外以启发和思考。本刊将突出深刻、生动、全面、兼容的特点。我们希望能向医生和药师传递最新的药物研发动态、权威的药物评价；同时构筑医生和药师相互交流的平台、共同分享丰富的临床用药经验。
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    基于网络药理学和分子对接法探讨不换金正气散治疗新型冠状病毒感染的活性成分

    林远茂陈梓焜曾建荣吴凌华...
    1-4页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学和分子对接法探讨不换金正气散治疗新型冠状病毒(2019-nCoV)感染的活性成分。方法 通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)获得不换金正气散中药物相关的成分和作用靶点，通过UniProt数据库查询靶点对应的基因;运用Cytoscape(3。6。0)构建"药物-化学成分-靶点"网络;DAVID进行基因本体论功能富集分析(GO)和京都基因与基因组百科全书富集分析(KEGG)。使用Autodock Vina(1。1。2)软件对不换金正气散核心化学成分与 2019-nCoV 3CL水解酶进行分子对接验证。结果 共获得有 116 个活性化学成分，对应 150 个靶点，主要涉及槲皮素、山奈酚、葛花苷元等化学成分。DAVID分析主要涉及多个生物学过程，KEGG通路涉及肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、甲型流感、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶B(PI3K-Akt)信号通路、低氧诱导因子-1(HIF-1)信号通路等。分子对接结果显示槲皮素、山奈酚、葛花苷元等主要化合物与 2019-nCoV 3CL水解酶的结合能均与参照药物相近。结论 初步预测了不换金正气散干预新型冠状病毒感染(COVID-19)的化学成分可与 2019-nCoV 3CL水解酶结合，作用雌激素受体 1(ESR1)、过氧化物酶体增殖物激活的受体γ(PPARG)、前列腺素G/H合酶 1(PTGS1)等靶点，多通路协同干预，对COVID-19 具有潜在治疗作用。

    不换金正气散网络药理学新型冠状病毒感染分子对接2019-nCoV3CL水解酶

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    五灵胶囊治疗慢性乙型肝炎作用机制的网络药理学研究及分子对接验证

    于钊瑞马伟平张弋
    5-9页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学方法和分子对接技术探究五灵胶囊治疗慢性乙型肝炎的作用机制。方法 利用TCMSP数据库检索五灵胶囊的活性成分及作用靶点;通过OMIM和GeneCards数据库获取慢性乙型肝炎的相关靶点。筛选出药物与疾病的交集靶点，通过Cytoscape 3。7。2和STRING数据库分别构建"药物-活性成分-靶点"及蛋白相互作用网络并筛选出关键活性成分与核心靶点。运用DAVID数据库进行基因本体论功能富集分析(GO)和京都基因与基因组百科全书富集分析(KEGG)，利用AutoDock Vina软件进行分子对接验证。结果 共获得五灵胶囊活性成分102个，药物与疾病的交集靶点133个。其中，五灵胶囊治疗慢性乙型肝炎的关键活性成分为槲皮素、木犀草素、山奈酚、丹参酮ⅡA、异鼠李素等;核心靶点为胱天蛋白酶3(CASP3)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、TP53、白细胞介素-6(IL-6)、表皮生长因子(EGF)等。GO富集分析涉及 433 个生物学过程，40 个细胞组分，80 个分子功能。KEGG富集分析涉及白细胞介素-17(IL-17)信号通路、糖尿病并发症晚期糖基化终产物-晚期糖基化终产物受体(AGE-RAGE)信号通路、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路等 145条信号通路。分子对接显示关键活性成分与核心靶点之间有良好的结合活性。结论 五灵胶囊可以通过多成分、多靶点、多途径发挥对慢性乙型肝炎的治疗作用，相关结果为后续研究和临床应用提供依据。

    慢性乙型肝炎五灵胶囊网络药理学分子对接作用机制

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    基于文献计量的五味子酯甲研究热点和未来趋势分析

    李烨徐乐加麦海燕
    9-13页
    查看更多>>摘要：目的 应用文献计量学分析方法对五味子酯甲相关的文献数据进行分析，挖掘五味子酯甲的研究现状，找到可能的新靶点和开发新前景。方法 收集Web of Science核心数据库中五味子酯甲的研究类和综述类文献进行计量学分析，使用VOSviewer软件和R语言对结果进行可视化呈现，分析该领域发文量趋势、国家机构间合作和未来研究热点。结果 共检索到 129 篇文献，2020 年发文量最高，中国的科研机构和作者发文量最大。接收文章最多的期刊是JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY。关键词演化分析表明五味子酯甲的研究主要集中在抗炎、抑制氧化应激和神经保护作用及其机制研究;分析显示针对五味子酯甲的递送问题，采用纳米递送系统能够有效提高它的溶解度，增加脑部递送效率。结论 作为具有重要开发前景的中药活性成分，针对五味子酯甲的研究主要集中在体内药动学、药理活性以及相关机制研究;利用纳米递送系统可改善五味子酯甲递送，提高治疗神经退行性疾病的疗效，有望推动五味子酯甲治疗神经退行性疾病的药物研发。

    五味子酯甲文献计量分析热点趋势

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    基于CiteSpace的乳腺癌内分泌治疗中医相关文献可视化分析

    梁藐尹王宇坤叶美贤王雅惠...
    14-18页
    查看更多>>摘要：目的 利用CiteSpace软件可视化分析中医治疗乳腺癌内分泌方面的研究文献，剖析了这一领域发展现状和前沿热点，并展望其研究动向，为进一步研究提供参考。方法 在中国知网数据库中搜索 2001 年 1 月～2023 年 4 月乳腺癌内分泌治疗中医相关研究文献，以"Refworks"格式导出，并使用CiteSpace软件进行可视，分析作者、机构和关键词。结果 一共纳入文献 332 篇，该领域年发文量逐年增加，从 2016 年稳定在 20 篇以上，主要文献类型为临床研究。研究学者中，付烊和卢雯平发文量最多(6 篇)，姚昶和卞卫和团队较多，团队合作以内部合作为主。发文机构中，北京中医药大学发文量最多达 29 篇。高频关键词提示研究主题集中于乳腺癌、他莫昔芬、临床研究与生活质量。结论 近年来乳腺癌内分泌治疗中医相关研究规模整体呈上升趋势，研究多样，中医治疗内分泌治疗相关不良反应是主要研究主题，研究主要以临床研究为主。

    乳腺癌内分泌治疗中医CiteSpace可视化分析

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    早中期三阴性乳腺癌患者改良根治术后预后的影响因素分析

    施烽崔恒峰韩洪超
    18-21页
    查看更多>>摘要：目的 分析早中期三阴性乳腺癌患者改良根治术后预后的影响因素。方法 采用病例对照研究，选取医院 2020 年 1 月～2022年 1 月收治的 40 例改良根治术后发生复发转移的早中期三阴性乳腺癌患者临床病历资料纳入发生组，另收集医院同期 40 例未发生复发转移的早中期三阴性乳腺癌患者临床病历资料纳入未发生组。对比两组肿瘤直径大小、术中切缘宽度、疾病类型、淋巴结转移等资料，探寻影响早中期三阴性乳腺癌患者改良根治术后临床预后情况的因素。结果 发生组肿瘤直径大小、MFSI-SF评分、淋巴结转移占比均大于未发生组，术后接受免疫治疗占比低于未发生组(P＜0。05)。经Logistic回归分析结果显示，肿瘤直径大、术后免疫治疗、有淋巴结转移、MFSI-SF评分高是早中期三阴性乳腺癌患者改良根治术后复发转移发生的影响因素(P＜0。05)。结论 早中期三阴性乳腺癌患者经改良根治术后有一定复发转移风险，肿瘤直径大、术后免疫治疗、有淋巴结转移、癌因性疲乏程度高是影响其发生的因素。

    三阴性乳腺癌改良根治术复发转移影响因素

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    基于网络药理学探讨舒心口服液治疗冠心病心绞痛的作用机制

    王发文况春燕吴金鉴舒馨仪...
    21-26页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学探讨舒心口服液治疗冠心病心绞痛的作用机制。方法 通过TCMSP、化源网、Pubchem、SwissTarget-Prediction等平台获取舒心口服液活性成分及对应靶点，借助GeneCards数据库获取冠心病心绞痛相关靶点，对药物靶点和疾病靶点取交集，获取交集靶点。使用Cytoscape软件，构建"药物-成分-靶点"网络图，利用STRING平台获取交集蛋白相互作用信息的TSV文件，使用Cytoscape绘制蛋白质相互作用(PPI)网络，MCODE插件进行蛋白聚类分析，利用DAVID数据库与微生信进行基因本体论功能富集分析(GO)和京都基因与基因组百科全书富集分析(KEGG)及绘图。结果 筛选出舒心口服液 55 个活性成分，包括基质分解素-1(Stromelysin-1)、转录因子p65(Transcription factor p65)、M-乙酰胆碱受体M3(Muscarinic acetylcholine receptor M3);作用于冠心病心绞痛的潜在作用靶点有 160 个，包括JUN、AKT1、TP53、RELA、MAPK1、TNF等;KEGG分析得到 167 条相关通路，主要调节肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、磷脂酰肌醇-蛋白激酶B(PI3K-Akt)信号通路、白细胞介素-17(IL-17)信号通路、松弛素信号通路等发挥治疗冠心病心绞痛的作用。结论 舒心口服液治疗冠心病心绞痛具有多靶点、多通路的特点，为舒心口服液治疗冠心病心绞痛的生物机制研究提供数据支撑，同时为进一步实验研究提供参考。

    舒心口服液冠心病心绞痛网络药理学

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    广州地区利奈唑胺耐药结核分枝杆菌耐药基因特征分析

    李雪雅许蕴怡胡族琼刘志辉...
    27-30页
    查看更多>>摘要：目的 分析广州地区利奈唑胺(linezolid，LZD)耐药结核分枝杆菌临床分离株耐药基因的突变特征，为控制广州地区耐利奈唑胺结核病提供一定的研究基础和依据。方法 选取 2012 年 1 月～2022 年 1 月广州市胸科医院住院患者的 60 株利奈唑胺耐药结核分枝杆菌的临床分离株，分为耐多药组和广泛耐药组。采用微孔板稀释法对 60 株菌株进行利奈唑胺最低抑菌浓度(MIC)检测，并对 60 株菌株的利奈唑胺耐药基因 23S rRNA、rplC、rplD进行测序，分析其突变特征。结果 60 株LZD耐药株对LZD的MIC值分布于 2～32 μg/ml之间。耐多药组的MIC50 和MIC90 分别为 2 μg/ml、32 μg/ml，广泛耐药组的MIC50 和MIC90 分别为 8 μg/ml、32 μg/ml。60 株菌株中发现有 12 株 23S rRNA基因发生突变，其中有 1 株发生两个基因位点突变;有 11 株rplC基因发生突变，其中有 1 株发生双位点突变;发现 2 株rplD基因发生突变。23S rRNA、rplC基因突变发生率在不同性别和年龄患者中差异无统计学意义(P＞0。05)。结论 广州地区利奈唑胺耐药结核分枝杆菌耐药基因 23S rRNA、rplC突变发生率明显高于rplD，在不同性别和不同年龄患者中的发生率无显著差异。

    结核分枝杆菌利奈唑胺耐药基因

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    15个厂家布洛芬缓释胶囊仿制药与参比制剂溶出曲线的比较

    李志芳丁怡冯金元石颖...
    30-33页
    查看更多>>摘要：目的 通过比较 15 个厂家生产的布洛芬缓释胶囊与参比制剂的体外溶出曲线，为其质量一致性评价提供参考。方法 以pH1。0 盐酸溶液、pH4。0 醋酸盐缓冲液、pH6。0 磷酸盐缓冲液和pH7。2 磷酸盐缓冲液分别作为溶出介质，体积为 900 ml，采用篮法，转速为30 r/min，进行释放度考察，采用高效液相色谱(HPLC)法测定布洛芬的含量，并计算累积溶出量，绘制溶出曲线，采用差异因子(f1)和相似因子(f2)法评价溶出曲线的相似性。结果 厂家A在pH1。0 盐酸溶液和pH4。0 醋酸盐缓冲液介质中，与参比制剂相比，f1＞15，溶出曲线有差异。其他 14 个厂家与参比制剂在 4 种溶出介质中，f1 均＜15 且f2 均＞50，溶出曲线相似，溶出行为一致。结论 厂家A仿制制剂与原研地产化参比制剂在非药典溶出度检查项目规定的溶出介质中存在溶出行为不完全一致的情况，可能与其处方及生产工艺有关，仍需结合具体的生物等效性试验以及其他药学指标进行一致性的全面评估。

    布洛芬缓释胶囊释放度溶出曲线差异因子相似因子

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    培唑帕尼片在中国健康男性志愿者空腹状态下的生物等效性研究

    胡海勋姜晓飞王乐韩胜男...
    34-37页
    查看更多>>摘要：目的 研究健康成年志愿者空腹状态下单次口服受试制剂培唑帕尼片与参比制剂培唑帕尼片(维全特 ®)的生物等效性。方法 采用多剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计，空腹条件入组 60 例志愿者;试验随机分为两组(T-R组和R-T组)，单次口服受试制剂和参比制剂 800 mg(4 片)，用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中培唑帕尼的浓度，应用WinNonlin®6。4 软件计算药代动力学参数，应用SAS 9。3 软件进行药动学参数的统计分析评价生物等效性。结果 志愿者空腹服用受试制剂或参比制剂后，培唑帕尼药代动力学参数如下:Cmax分别为(16 134。53±5 951。79)、(15 098。95±6 077。85)ng/ml;AUC0-t分别为(482 450。36±176 275。65)、(456 248。86±162 680。93)ng·h/ml;AUC0-∞分别为(661 654。07±261 570。69)、(629 932。24±238 932。37)ng·h/ml。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后 90%置信区间分别为 97。19%～119。86%、95。99%～118。25%、95。34%～117。97%。结论 2 种培唑帕尼片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。

    培唑帕尼液相色谱-串联质谱法药代动力学生物等效性

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    剪接因子hnRNPA1通过调控糖代谢促进肝癌干细胞自我更新的机制研究

    林树文梁洪玻洪晓城佘展鹏...
    38-41页
    查看更多>>摘要：目的 探究剪切因子异质性核糖核蛋白A1(hnRNPA1)通过糖酵解作用对肝癌干细胞(liver cancer stem cells，LCSCs)的自我更新能力的调控作用。方法 将未转染的HCCLM3 和LCSCs细胞分别记为HCCLM3 组和LCSCs组;将si-hnRNPA1 转染至LCSCs中，记为si-hnRNPA1-LCSCs组;将LCSCs与WZB117 抑制剂共孵育，记为WZB117 抑制剂-LCSCs组;使用荧光定量-聚合酶链式反应(Q-PCR)检测HCCLM3 组与LCSCs组中hnRNPA1 的mRNA表达水平，以及LCSCs组、si-hnRNPA1-LCSCs组和WZB117 抑制剂-LCSCs组糖酵解标志物(HK2 与PFKM)与细胞干性标志物(FBP1 与PCK1)的mRNA的表达水平;流式细胞术检测HCCLM3 组、LCSCs组、si-hnRNPA1-LCSCs组和WZB117 抑制剂-LCSCs组干性标志因子CD133 与CD14 的表达水平;使用细胞迁移与细胞克隆实验评价hnRNPA1 与糖酵解抑制后对LCSCs组、si-hnRNPA1-LCSCs组和WZB117 抑制剂-LCSCs组细胞干性的影响。结果 hnRNPA1 在LCSCs中相对HCCLM3 细胞高表达，差异有统计学意义(P＜0。05);hnRNPA1 基因敲减之后，其细胞糖酵解与细胞干性标志物均降低，差异有统计学意义(P＜0。05);细胞糖酵解被抑制后，其细胞糖酵解与细胞干性标志物均降低，差异有统计学意义(P＜0。05)。结论 hnRNPA1通过抑制细胞的糖酵解介导对肝癌干细胞的细胞干性的调控。

    hnRNPA1肝癌干细胞糖酵解细胞干性

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